Гептрал таблетки и ампулы: инструкция по применению и отзывы людей. Таблетки и уколы гептрал

Фармакодинамика. Адеметионин или сульфоаденозил-L-метионин — лекарственное вещество с биохимическими эффектами и распределением во всех тканях и жидких средах организма. Принимает участие в важных биологических процессах как донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования как предшественник биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глутатиона, коэнзима А и др.) — в реакциях транссульфирования.
Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина к биовеществам, таким как гормоны, нейромедиаторы, протеины и фосфолипиды, является важным метаболическим процессом в организме.
Содержание адеметионина у детей и подростков очень высокое, но у взрослых постепенно снижается и становится довольно низким в пожилом возрасте.
У пациентов с депрессивным синдромом содержание адеметионина в СМЖ низкое. Экспериментальные данные, полученные на животных и людях, выявили, что адеметионин способен проникать через ГЭБ, вызывая повышение уровня последнего в СМЖ .
Высокие концентрации адеметионина влияют на процессы трансметилирования, которые являются очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.
Лечение адеметионином повышает обмен некоторых нейромедиаторов, таких как серотонин и норадреналин.
Другое важное фармакологическое действие адеметионина происходит на уровне мембран нервных клеток, необходимое содержание воды в которых зависит от метилирования фосфолипидов. Если мембрана не содержит достаточного количества воды, это вызывает снижение активности β-рецептора (такой же процесс происходит при старении организма). Экспериментальные данные свидетельствуют, что лечение адеметионином возобновляет должное метилирование фосфолипидов и рецепторную функцию.
Анализ литературных данных и метаанализ клинических данных выявил, что адеметионин является эффективным антидепрессантом у больных с различными депрессивными состояниями (моно- и биполярными эндогениями, невротическими, дистимическими расстройствами).
Антидепрессивное действие развивается быстро и максимальный эффект наступает в течение первых 5-7 дней лечения без появления побочных эффектов, особенно антихолинергического типа.
Фармакокинетика. У человека после в/в введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспоненциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1,5 ч. Абсорбция при в/м введении — 96%, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45 мин после применения.
Связывание с белками сыворотки крови незначительное с последующим быстрым распределением вещества в тканях и клетках организма.
После перорального применения препарат быстро всасывается в кишечнике, что приводит к значительному повышению концентрации адеметионина в сыворотке крови.
Доказано, что адеметионин при применении в форме лекарственного средства подвергается тем же процессам метаболизма в организме, что и эндогенное вещество (трансметилирование, транссульфирование, декарбоксилирование и др.).

Показания к применению препарата Гептрал

Хронический гепатит; внутрипеченочный холестаз; цирроз печени; печеночная энцефалопатия ; депрессивные синдромы; абстинентный синдром.

Применение препарата Гептрал

Порошок лиофилизированный для приготовления р-ра для инъекций после растворения растворителем, который прилагается, применяют по 400 мг/сут в/в или в/м в течение 15-20 дней.
Таблетки принимают внутрь по 2-3 таблетки в сутки.
Лечение рекомендуется начинать с парентерального введения препарата с последующим применением в форме таблеток. Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Противопоказания к применению препарата Гептрал

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Побочные эффекты препарата Гептрал

При длительном применении препарата в высоких дозах серьезных побочных реакций не зафиксировано; зависимость при применении препарата не развивалась.
Очень редко у некоторых пациентов Гептрал может привести к нарушению суточного ритма сна (засыпание/пробуждение). В таких случаях может быть необходимо применение седативных средств на ночь.
У некоторых пациентов после применения таблеток возникали изжога и неприятные ощущения в эпигастральной области, однако они, как правило, слабовыражены и не требуют отмены препарата.

Особые указания по применению препарата Гептрал

Лиофилизированный порошок для приготовления р-ра для инъекций растворяют только в специальном прилагаемом растворителе непосредственно перед применением. В/в введение проводится очень медленно. Не следует применять порошок в случае изменения его цвета.
Таблетки следует глотать не разжевывая. Таблетки Гептрал покрыты специальной оболочкой, которая растворяется только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. Для лучшего всасывания активного вещества таблетки следует принимать между приемом пищи.
Таблетку Гептрал следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом. В случае изменения цвета таблеток необходимо воздержаться от их применения.
Период беременности и кормления грудью. При наличии специфических клинических состояний (холестаз, рвота, связанная с беременностью) препарат можно применять в период беременности без какого-либо влияния на мать и плод.
Дети. Опыт применения у детей отсутствует.
Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Взаимодействия препарата Гептрал

Не описаны. Препарат можно применять также с другими антидепрессантами, такими как ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты. Взаимодействия с алкоголем не наблюдалось.

Передозировка препарата Гептрал, симптомы и лечение

О клинических проявлениях передозировки не сообщалось.

Условия хранения препарата Гептрал

При температуре не выше 25 °С.

Список аптек, где можно купить Гептрал:

• Санкт-Петербург

Гептрал имеет отношение к группе медикаментозных лекарственных средств, действие которых направлено на регенерацию и нормализацию функций печени. Также он приводит в норму отток желчи и самым положительным образом влияет на ее состав и структуру. Благодаря этому как общее состояние печени, так и ее работа, значительно улучшается. В значительной степени Гептрал способен снизить степень поражения клеток печени серьезными заболеваниями, такими как цирроз, гепатиты и прочие. Благодаря успокоительному и мягкому антидепрессивному эффекту, заметно улучшается психическое состояние пациента в ходе терапии, что тоже немаловажно.

Состав

Активным компонентом препарата является адеметионин. Вещество принадлежит к группе коферментов – веществам, которые обязательно присутствуют в ферментах и влияют на протекание различных реакций в человеческом организме. Адеметионин принимает непосредственное участие в транспортировке молекул веществ метильных групп по организму. При функционировании организма этот кофермент синтезируется во многих тканях и жидкостных формах организма.

Адеметионин был открыт в 50х годах прошлого столетия итальянским химиком Кантони. Вещество, полученное в результате синтеза, стабилизирует объем веществ, а также способствует синтезу кофермента в печени и мозге. Из-за этого нехватка веществ полностью восполняется.

Считается, что хорошее всасывание адеметионина не происходит без витаминов группы В (здесь особо важен В-12) и фолиевой кислоты.

Таблетированная форма Гептрала оснащена множеством вспомогательных веществ. Примечательно, что в случае с лиофилизатом для растворения такие вещества не используются. Однако некоторые дополнительные компоненты содержатся только в самом растворителе. Он состоит из:

• воды без ионов примесей, то есть деионизированной.
• гидроксида натрия
• лизина – аминокислоты, входящей в состав белков.

Порошок окрашен в белый цвет, допускается незначительный желтый оттенок – другие оттенки невозможны. Консистенция должна быть обязательно однородной, без всевозможных посторонних вкраплений и примесей.

Порошок помещается в прозрачный флакон и в комплекте с ним обязательно идет растворитель. Он представляет собой прозрачную бесцветную жидкость, иногда имеющую слабый желтоватый оттенок. Растворитель также запаян в прозрачный стеклянный флакон.

Если при вскрытии пачки с лекарством обнаруживается, что в растворителе имеется осадок, либо посторонние вещества, то он не используется для разведения порошка.

Упаковка лекарственного препарата для инъекций включает в себя 5 флаконов с порошкообразным веществом и такое же количество ампул с жидкостью для его растворения.

Механизм действия

Действие Гептрала направлено на восполнение дефицита адеметионина в организме путем стимуляции его синтеза, особенно в мозге и печение человека. Также он повышает количество аминокислоты глутамина в печени, а цистеина и таурина в плазме крови. Под действием препарата концентрация в сыворотке крови метионина, наоборот, снижается, тем самым способствуя метаболизму печени.

Оказывает холеретическое воздействие, которое может сохраняться на протяжении трех месяцев после отмены лечения.

Крайне эффективен Гептрал при отравлениях гепатотоксическими препаратами (это такие препараты, при использовании которых чем выше дозировка, тем выше гепатотоксический эффект).

Важно! Пациентам с наркотической зависимостью от опиатов, у которых явно выражено поражение печение, показан Гептрал для улучшения ее функционирования.

Антидепрессивное действие препарата заметно уже с первой же недели его использования.

Показания к применению

Гептрал инъекции назначают в таких случаях:

• Жировая дистрофия печени – заболевание хронического характера, при котором клетки печени преобразуются в жировые.
• Хронический гепатит.
• Токсические поражения печени. Причем, факторы могут быть абсолютно разные: алкогольное отравление, пагубное воздействие вирусов и прочих медикаментов. Например, противоопухолевые лекарственные препараты (они очень токсичны и вредны для печени), антибиотики, противотуберкулезные и противовирусные лекарства, а так же некоторые антидепрессанты и оральные противозачаточные средства.
• Хронический холецистит без образования камней.
• Воспаление желчных протоков – холангит.
• Цирроз печени (точнее, либо состояние, предшествующее циррозу, либо сам цирроз 1 степени тяжести).
• В период беременности используется при застое желчи в протоках (внутрипеченочный холестаз).
• Энцефалопатия, возникшая из-за печеночной недостаточности.
• Состояния, возникающие при отмене какого-либо лекарственного препарата, приема алкоголя или наркотических средств (абстинентный синдром).
• Затяжные депрессивные проявления.
• Повреждение гепатоцитов – стабильных клеток печени.
• Снижение или повышение агрессивности желчных кислот.
• Отравления печени токсическими элементами и ядами.

Противопоказания

В инструкции по применению гептрал инъекций описаны такие противопоказания:

• Два начальных триместра беременности.
• Период грудного выкармливания младенца.
• Детский и юношеский возраст до 18 лет.
• Индивидуальная непереносимость отдельных компонентов препарата.
• Генетические нарушения.
• Сбой обмена витамина В-12.
• Аллергические реакции на адеметионин или прочие компоненты препарата.
• Нехватка в организме цистионин-бета-цистазы.

С осторожностью применять в случаях:

• Биполярные аффективные расстройства.
• Преклонный возраст (более 65 лет).
• Маниакально-депрессивный синдром.
• Почечная недостаточность.

Лечебные свойства

1. Нейропротекторное действие направлено на защиту нервных клеток от всевозможных негативных вмешательств. В таком случае, при использовании Гептрала, значительно уменьшается риск развития энцефалопатии печени.
2. Холекинетическое – то есть желчегонно воздействие. Применение этого препарата способствует нормальному выведению желчи.
3. Регенерирующее – восстанавливающее. Гептрал способствует увеличению деления клеток печени (гепатоцитов). Этим действием обусловлено ускорение восстановительных процессов в печени.
4. Антиоксидантное действие – это стимуляция выработки аминокислот, в количестве, необходимом для регенерирующих процессов в печени.
5. Антидепрессивное — повышается жизненная сила нейронов, восстанавливается необходимое транслирование нервных импульсов.

Уколы Гептрал

Лекарственная форма Гептрала в ампулах изготовлена специально для внутривенных или внутримышечных вливаний. Как уже упоминалось ранее, в упаковке находится сам леофилизат и растворитель к нему. Различий в приготовлении раствора для внутримышечного и внутривенного использования не существует — все действия абсолютно идентичны.

Курс лечения с применением инъекций (струйно) составляет 2 недели. Если возникла потребность в продолжение лечения, то препарат назначается уже в таблетках. Их, в свою очередь, нельзя пить дольше месяца после уколов.

Важно! Наиболее хороший терапевтический эффект наблюдается при внутривенном вливании, считается, что при этом минимизируется возможность возникновения побочных эффектов.

Инъекционный раствор нельзя готовить заранее – это делается непосредственно перед самой процедурой. Следует внимательно относиться к приготовленному раствору, ведь если он простоит в готовом виде, но так и не используется, то его придется выкинуть.

• Чтоб открыть флакон с леофилизатом, нужно снять верхнюю металлическую крышку. Ампула с растворителем открывается путем спиливания верхушки ампулы. С помощью шприца забирается необходимое количество растворителя. Резиновая пробка флакона с порошком затем прокалывается иглой шприца, и жидкость для растворения вливается во флакон.
• Все составляющие тщательным образом перемешиваются – до получения однородной смеси. Она имеет белый цвет, допускается незначительный желтый оттенок. Нельзя допускать нерастворенных комков порошка. Взбалтывание рекомендуется производить, не вынимая иглы из резиновой пробки.
• Раствор с непонятными вкраплениями или нерастворенным порошком считается не годным для уколов.
• После того, как растворение успешно завершено, нужно забрать всю смесь в шприц.
• Место для инъекции необходимо протереть спиртом. Колоть нужно в верхнюю часть ягодицы или же в плечо (верхняя часть снаружи). Внутривенное вливание Гептрала производится в вены на руках, но такие уколы делает только врач.
• После извлечения иглы, место уколы снова дезинфицируется.

Для того чтобы после введения Гептрала внутримышечно не оставалось синяков или абсцессов, инъекция осуществляется очень медленно. При проведении последующего укола, нужно отступить от места предыдущего на 1 см и так далее.

Излишки препарата, и сухого, и растворителя, и готового – все должно быть уничтожено.

При внутривенном введении наблюдается 100% биологическая доступность препарата. Это означает, что все 100% введенного лекарственного вещества попадут в необходимое место в организме и усвоятся. Максимальный уровень концентрации препарата в крови наблюдается уже на 2-6 сутки с момента начала лечения. В печени Гептрал подвергается биологической трансформации и в течение последующих полутора часов выводится из организма почками.

В период лечения препаратом необходимо контролировать деятельность почек.

Если терапия капельницами проводится уже в течение продолжительного времени, то в крови возможно изменение уровня креатинина, мочевины и азота – как в меньшую, так и в большую сторону.

Чтобы правильно рассчитать дозировку лекарства, врач обязательно учитывает индивидуальные особенности больного: возрастные характеристики, наличие хронических заболеваний, обменные процессы. Самостоятельное назначение препарата строго запрещено.

При лечении патологических процессов в печени обязательно назначается соответствующее диетическое питание.

Употребление алкогольных напитков в процессе лечения запрещено категорически. Это относится даже к настойкам лекарственных препаратов, в составе которых содержится спирт.

Если возникла необходимость в проведении интенсивной терапии, то ее проводят в течение 2-3 недель с использованием внутривенных или внутримышечных инъекций.

При лечении пациентов с абстинентным синдромом, который имеет отношение к отказу от алкогольных напитков, уколы Гептрала входят в комплексную терапию и защищают клетки печени, помогают нейтрализовать токсическое воздействие. Такая терапия в значительной мере улучшает состояние пациента. При выраженном абстинентном синдроме назначаются внутривенные вливания препарата, внутримышечные гораздо реже.

Так как даже пациенты преклонного возраста хорошо переносят лечение Гептралом, то снижение доз для них не потребуется. Но при этом, начинать терапию лучше с минимальных дозировок и постепенно повышать их.

В ходе лечения у больного повышается тревожность, однако, это состояние быстро проходит при изменении дозы лекарства в меньшую сторону.

Отмены препарата не потребуется.

При лечении цирроза нужно периодически брать биохимический анализ крови для обнаружения уровня азота, мочевины и креатинина.

При лечении препаратом, пациентам настоятельно рекомендуется пить витамины группы В (в частности, В-12) и фолиевую кислоту. Это необходимо делать по той причине, что при их нехватке в организме, Гептрал будет хуже всасываться.

Из-за лечения этим лекарственным средством больной ощущает головокружения, поэтому нужно быть предельно внимательным и осторожным при выполнении работ, связанных с повышенной концентрацией внимания, а если можно, то и вовсе на время отказаться от их выполнения.

Передозировка и взаимодействие

Случаев передозировки не наблюдалось при проведении внутривенных или внутримышечных инъекций препарата Гептрал.

В ходе клинических испытаний не выявлено также взаимодействий с прочими медикаментозными препаратами. Однако так как действующим компонентом Гептрала является адеметионин, то нужно быть предельно осторожным с приемом трициклических антидепрессантов, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), а также некоторых трав, в которых содержится триптофан.

Побочные действия

Несмотря на высокую эффективность парентеральных инъекций для внутривенного введения, у препарата имеется целый ряд побочных действий. Причем, как незначительных, так и достаточно серьезных. Чаще всего они проявляются в виде боли в животе, тошноты и диареи.

Независимо от принимаемой формы препарата, иногда замечаются следующие отклонения в функционировании систем и органов:

• Костно-мышечная система – спазмы в мышцах и боль в суставах.
• Пищеварительная система – метеоризм, понос, боли в животе, сухость во рту. Реже — кровотечения в органах пищеварения, затрудненное или болезненное пищеварение.
• Сердечно-сосудистая система – флебит поверхностных вен, изменения в работе сосудов и сердца.
• Нервная система – головные боли и головокружения, расстройства сна, помутнение сознания, излишнее беспокойство.
• Возникновение заболеваний инфекционного характера, особенно часто это инфекции мочевыводящих путей.
• Кожа – в месте внутривенного введения возможны некоторые реакции: крапивница, эритема, зуд. Маловероятен некроз кожи в этом месте, но не исключается. Повышенная потливость встречается значительно чаще.
• Дыхательная система – отек гортани несет непосредственную угрозу жизни пациента.
• Иммунная система – анафилактический шок. Это очень опасное состояние, характеризующееся скачками давления, болью за грудиной и в спине, одышкой, сужением бронхов из-за сокращения мышц (бронхоспазм).
• Прочие осложнения – лихорадка, озноб, астенический синдром.

Взаимодействие с алкоголем

Лечение препаратом Гептрал происходит при полном отказе от спиртосодержащих и слабоалкогольных напитков. Диета, назначаемая перед началом терапевтических процедур, подразумевает полный заперт на алкоголь. В противном случае возможно возникновение различных неприятных последствий для организма.

Применение спиртного в значительной мере снижает пользу от получаемого лечения, а иногда лечение может и вовсе пройти незамеченным.

Особенно важен отказ от алкоголя, когда терапия назначается для лечения заболеваний, вызванных алкогольной зависимостью.

Употребление спиртных напитков при получении инъекций Гептрала приводит к нарушению сердечного ритма и повышению артериального давления.

Совместное употребление алкоголя и Гептрала отрицательно влияет на деятельность нервной системы: возможны помутнения сознания, проявления признаков депрессии, расстройства сна.

Отек Квинке указан среди побочных действий препарата, однако, наиболее часто, он развивается при попадании в кровь одновременно этанола и Гептрала. И вообще, алкоголь во много раз увеличивает возможность возникновения любых побочных эффектов. Особенно часто могут возникать такие осложнения, как флебит, кровотечения во внутренних органах, почечная недостаточность и другие.

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

ПN011968/02

Торговое наименование препарата:

Гептрал®

Международное непатентованное наименование:

Адеметионин

Химическое наименование

S-Aденозил-L-метионина 1,4-бутандисульфонат

Лекарственная форма:

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:

Флакон с лиофилизатом содержит:
Действующее вещество : адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (соответствует 400 мг иона адеметионина).
Ампула с растворителем содержит :
Вспомогательные вещества: L-лизин 342,4 мг; натрия гидроксид 11,5 мг; вода для инъекций до 5 мл.

Описание:

Лиофилизат
Лиофилизированный препарат от практически белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Растворитель
Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.
Восстановленный раствор
Прозрачный раствор от бесцветного до желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Прочие препараты для желудочно-кишечного тракта и обмена веществ, аминокислоты и их производные

Код АТХ:

А16АА02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.
Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения.

Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность при парентеральном введении - 96 %, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут.
Распределение
Связь с белками плазмы крови - незначительная, составляет < 5%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
Период полувыведения (T½) - 1,5 ч. Выводится почками.

Показания к применению

• Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
  • жировая дистрофия печени;
  • хронический гепатит;
  • токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики; противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
  • хронический бескаменный холецистит;
  • холангит;
  • цирроз печени;
  • энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).
• Внутрипеченочный холестаз у беременных.
• Симптомы депрессии.

Противопоказания

Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма цианокобаламина);
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
Возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен);
Биполярные расстройства.

С осторожностью
Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка).
Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Пожилой возраст.
Почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.
Применение препарата Гептрал® у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы

Внутривенно и внутримышечно.
Перед применением лиофилизат для внутримышечного и внутривенного введения следует растворить с использованием прилагаемого растворителя. Остаток препарата должен быть утилизирован. Соответствующую дозу препарата для внутривенного введения далее следует растворить в 250 мл физиологического раствора или 5 % раствора глюкозы и ввести медленно в течение 1-2 часов.
Препарат нельзя смешивать со щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.
В случае если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат Гептрал® использовать не рекомендуется.
Начальная терапия:

Рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сут внутривенно или внутримышечно.
Депрессия
От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 15-20 дней.
Внутрипеченочный холестаз
От 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 2-х недель.
При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал® в виде таблеток в дозе 800-1600 мг/сутки на протяжении 2-4 недель.
Терапия препаратом Гептрал® может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата Гептрал® в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептрал® в виде таблеток.
Пациенты пожилого возраста
Клинический опыт применения препарата Гептрал® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность
Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал® у таких пациентов.
Печеночная недостаточность
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Дети
Применение препарата Гептрал® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока у пациента не возникнет уверенность, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
760 мг лиофилизата во флаконе из бесцветного стекла типа I, укупоренном хлорбутиловой пробкой с алюминиевым колпачком с пластмассовой крышкой. Растворитель по 5 мл в ампулы из стекла типа I с точкой надлома. По 5 флаконов и 5 ампул в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
По 5 флаконов и 5 ампул в пластиковую контурную ячейковую упаковку, покрытую алюминиевой фольгой. По 1 контурной ячейковой упаковке в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

Эбботт Лэбораториз ГмбХ, Фройндаллее 9А, 30173 Ганновер, Германия Abbott Laboratories GmbH, Freundallee 9A, 30173, Hannover, Germany

Производитель

1. Хоспира С.п.А., Виа Фоссе Ардеатине, 2-20060 Лискате (МИ), Италия.
Hospira S.p.A., Via Fosse Ardeatine, 2-20060 Liscate (MI), Italy.
2. Биолоджичи Италия Лабораториз С.Р.Л., Виа Филиппо Серперо 2 - 20060 Масате, Италия.
Biologici Italia Laboratories S.R.L., Via Filippo Serpero 2 - 20060 Masate, Italy.
3. Фамар Л"Эйль, 28380 Сен Реми-сюр-Авр, Франция.
Famar L"Aigle, 28380 St Remy-sur-Avre, France.

Организация, уполномоченная держателем регистрационного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения на принятие претензий от потребителей:

ООО «Эбботт Лэбораториз»
125171, г. Москва, Ленинградское шоссе, дом 16 А, стр. 1

Гепатопротектор. Препарат с антидепрессивной активностью

Действующее вещество

Адеметионин (ademetionine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой , пленочной, от белого до светло-желтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, гладкие.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 5.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 118 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 22 мг, магния стеарат - 5.5 мг.

Состав оболочки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) - 32.63 мг, макрогол 6000 - 9.56 мг, полисорбат 80 - 0.52 мг, симетикон эмульсия (30%) - 0.4 мг, натрия гидроксид - 0.44 мг, тальк - 21.77 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.

Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и т.д. В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в ; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования.

Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и т.д. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени. Объединенный анализ данных, полученный у пациентов с наличием симптомов повышенной утомляемости до начала лечения, доказал эффект лечения адеметионином в отношении уменьшения симптомов повышенной утомляемости в сочетании с рядом других симптомов, таких как депрессия, иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд. Лечение адеметионином достоверно улучшало настроение у пациентов с алкогольной болезнью печени, у которых одновременно был достигнут ответ со стороны симптомов повышенной утомляемости. Кроме того, у пациентов с алкогольной болезнью печени и неалкогольной жировой болезнью печени с достигнутым ответом на лечение адеметионином со стороны симптомов повышенной утомляемости также наблюдалось достоверное ослабление таких симптомов, как иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальные концентрации (C max) адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0.5-1 мл/л через 3-5 ч после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Биодоступность увеличивается при приеме натощак. C max адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 ч.

Распределение

При применении адеметионина в дозе 500 мг объем распределения (V d) составляет 0.44 л/кг. Степень связывания с белками плазмы крови незначительная, составляет ≤5%.

Метаболизм

Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован при помощи метионин-аденозил-трансферазы I типа в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14 С) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15.5±1.5% радиоактивности через 48 ч, а в кале - 23.5±3.5% радиоактивности через 72 ч. Таким образом, около 60% было задепонировано.

Показания

— внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

Жировая дистрофия печени;

Хронический гепатит;

Токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

Хронический бескаменный холецистит;

Холангит;

Цирроз печени;

Энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);

— внутрипеченочный холестаз у беременных;

— симптомы депрессии;

— повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени.

Противопоказания

— генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (например, дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма );

— биполярные расстройства (см. раздел "Особые указания");

— возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен);

— гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью

Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата (СИОЗС); трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также безрецептурными препаратами и препаратами растительного происхождения, содержащими триптофан (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

Пожилой возраст.

Почечная недостаточность.

Дозировка

Препарат назначают внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, между приемами пищи.

Таблетки препарата Гептрал следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае, если таблетки имеют цвет, отличный от белого до светло-желтого цвета (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал использовать не рекомендуется.

Депрессия

Внутрипеченочный холестаз/повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени

Начальная доза составляет 500-800 мг/сут, общая суточная доза не должна превышать 1600 мг.

Поддерживающая терапия

Доза составляет 500 или 800-1600 мг/сут.

Терапия препаратом Гептрал может быть начата с в/в или в/м введения с последующим применением препарата Гептрал в форме таблеток или сразу с применения препарата Гептрал в форме таблеток.

Клинический опыт применения препарата Гептрал не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал у пациентов с почечной недостаточностью , в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал у данной группы пациентов.

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени .

Применение препарата Гептрал у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием примерно 2000 пациентов, были: головная боль, тошнота и диарея. Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=1922) и при постмаркетинговом применении адеметионина ("спонтанные" сообщения). Все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности*, анафилактоидные* или анафилактические реакции (в том числе гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение артериального давления (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия))*.

Нарушения психики: часто - тревога, бессонница; нечасто - ажитация, спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезия, дисгевзия*.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто - "приливы", артериальная гипотензия, флебит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - отек гортани*.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диарея, тошнота; нечасто - сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота, эзофагит; редко - вздутие живота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд; нечасто - повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (в т.ч. сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - артралгия, мышечные спазмы.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения; нечасто - отек, лихорадка, озноб*, реакции в месте введения*, некроз кожи в месте введения*; редко - недомогание.

* Нежелательные эффекты, выявленные при постмаркетинговом применении адеметионина (встречались чаще в "спонтанных" сообщениях), не наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были отнесены к числу нежелательных эффектов с частотой встречаемости "нечасто" на основании того, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/Х, где X=1922 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).

Передозировка

Передозировка препарата Гептрал маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также фитопрепаратами и препаратами, содержащими триптофан.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется применять его перед сном.

При применении препарата Гептрал у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.

Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требовалась, в нескольких случаях состояние тревоги исчезало после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит цианокобаламина и может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или однодневный прием с адеметионином.

Применение адеметионина может повлиять на результат определения гомоцистеина в плазме крови, полученного иммунологическими методами. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.

Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами

У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока пациент не будет уверен, что терапия не влияет на способность заниматься подобного рода деятельностью.

Беременность и лактация

В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.

Применение препарата Гептрал в I и II триместрах беременности, а также в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Одна ампула гептрала вмещает в себя пять миллилитров препарата. На сегодняшний день данное фармацевтическое...

Роль гептрала в лечении... Внутрипеченочный холестаз представляет собой патологическое состояние, сопровождающееся нарушением тока...

Холеретическое и холекинетическое действие заключается в увеличении выработки желчи с одновременной интенсификацией ее оттока из желчного пузыря в двенадцатиперстную кишку. Вследствие холеретического эффекта желчь не застаивается в печени и не расширяет ее протоки, что способствует лучшему функционированию органа и профилактике хронического воспалительного процесса. Кроме того, холекинетический эффект нормализует отток желчи из желчного пузыря, что профилактирует и устраняет холестаз, а также пролонгирует продолжительность периода ремиссии при холецистите . Холеретический и холекинетический эффекты сохраняются минимум в течение трех месяцев после прекращения курса терапии.

Детоксицирующее действие заключается в уменьшении выработки и обезвреживании различных токсических веществ, попавших в организм извне или синтезированных разными органами и тканями. Гептрал улучшает функционирование печени, которая гораздо быстрее и интенсивнее обезвреживает токсические вещества, чем и достигается детоксикационный эффект.

Нейропротективное действие Гептрала заключается в повышении устойчивости к негативным факторам клеток головного мозга и нервных волокон. Благодаря данному эффекту даже при тяжелых отравления и интоксикации профилактируется развитие энцефалопатии . Кроме того, Гептрал стимулирует рост и размножение нервных клеток, благодаря чему происходит замещение отмерших клеточных элементов и профилактируется фиброзирование и склерозирование.

Антиоксидантный эффект заключается в повышении устойчивости всех клеток организма человека к повреждающему действию свободных радикалов.

Антидепрессивный эффект развивается с 6 – 7 дня лечения и достигает максимальной выраженности к окончанию второй недели приема препарата. Гептрал эффективно купирует депрессии, не поддающиеся терапии амитриптилином, и прерывает рецидивы данного расстройства.

При остеоартритах препарат уменьшает интенсивность болей и улучшает восстановление хрящевой ткани. При циррозах и гепатитах Гептрал уменьшает силу и интенсивность кожного зуда , а также поддерживает в пределах нормы уровень билирубина, активность щелочной фосфатазы, АсАТ, АлАТ и т.д. При токсическом поражении печени (отравления ядами, лекарствами, прием наркотиков и др.) Гептрал уменьшает явления абстиненции ("ломки") и улучшает функционирование органа.

Гептрал – показания к применению

Гептрал показан к применению при заболеваниях, вызывающих застой желчи в печени, таких как:

• Жировая дистрофия печени;
• Хронический гепатит;
• Токсические поражения печени различными факторами, такими, как алкоголь, вирусы , лекарственные препараты (антибиотики , противоопухолевые средства, противовирусные и противотуберкулезные препараты, трициклические антидепрессанты, оральные контрацептивы);
• Хронический холецистит без образования камней;
• Холангит;
• Цирроз печени;
• Холестаз внутрипеченочный (застой желчи в печеночных протоках) у беременных женщин;
• Энцефалопатия, связанная с печеночной недостаточностью ;
• Абстинентный синдром (алкогольный, наркотический);
• Депрессия.

Инструкция по применению

Рассмотрим правила применения, дозировки и схему терапии таблетками и раствором Гептрала.

Таблетки Гептрал – инструкция по применению

Таблетки следует принимать внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, не раскусывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством воды . Препарат необходимо принимать в перерывах между приемами пищи, желательно в утренние часы, поскольку Гептрал обладает тонизирующим эффектом.

Не следует заранее вытаскивать таблетки из блистера и перекладывать в какую-либо коробочку или баночку, поскольку это может негативно сказаться на свойствах препарата. Вынимать таблетки из блистера необходимо непосредственно перед приемом.

После того, как необходимое количество таблеток будет вынуто из блистера, следует внимательно посмотреть на них и оценить цвет. Если таблетки не белые или бело-желтоватые, а окрашены в любые другие цвета и оттенки, то их принимать нельзя.

При различных заболеваниях Гептрал следует принимать в суточной дозировке, равной 800 – 1600 мг (2 – 4 таблетки). Обычно суточную дозировку делят на 2 – 3 приема в день, последний из которых осуществляют максимум до 18-00 часов. Оптимально принимать Гептрал дважды в день – утром после пробуждения, и между обедом и ужином.

Длительность курса терапии Гептралом индивидуальная, и определяется врачом на основании скорости нормализации состояния. В среднем курс терапии продолжается от 2 до 4 недель. Повторное лечение Гептралом можно производить через промежуток в 1 – 2 месяца после окончания предыдущего курса терапии.

Инструкция по применению инъекций Гептрала (в ампулах)

Упаковка для инъекций содержит флаконы с лиофилизатом Гептрала и ампулы с растворителем. Именно этот прилагающийся растворитель следует использовать для разведения лиофилизата и получения готового для внутримышечного или внутривенного введения раствора.

При различных заболеваниях и патологиях печени Гептрал вводят внутримышечно или внутривенно по 400 – 800 мг в сутки (1 – 2 флакона лиофилизата) ежедневно в течение двух недель. Затем при необходимости можно продолжить терапию, перейдя на прием Гептрала в виде таблеток по 800 – 1600 мг (2 – 4 таблетки) в сутки. Продолжительность приема таблеток после инъекций Гептрала не должна превышать 4 недель.

К недостаткам препарата относится его дороговизна, которая, однако, по мнению людей, оправдана, поскольку Гептрал действительно эффективно восстанавливает нормальное функционирование печени. Многие люди, пробовавшие принимать различные гепатопротекторы, считают Гептрал одним из лучших лекарственных препаратов.

Отрицательных отзывов о Гептрале немного, и обусловлены они развитием каких-либо побочных эффектов, которые тяжело переносились людьми и требовали прекращения применения препарата. В отзывах люди указывали, что у них развивался отек , рассеянность, гриппоподобные симптомы и сильная головная боль . Данные побочные эффекты были настолько сильными и тяжело переносимыми, что люди вынуждены были прекращать прием Гептрала. Подобная ситуация вполне закономерно вызывала у людей разочарование и раздражение, что становилось эмоциональной основой для написания отрицательного отзыва. Однако принимая решение о начале терапии Гептралом, следует иметь ввиду, что подобная реакция организма вполне возможна, и при ее развитии не нужно воспринимать этот факт эмоционально, чтобы не усиливать и без того достаточно сильное напряжение.

Гептрал – отзывы врачей

Отзывы врачей о Гептрале в большинстве случаев положительные, поскольку данный препарат является одним из наиболее эффективных и действующих гепатопротекторов на фармацевтическом рынке. Гептрал обладает прекрасным и выраженным воздействием на печень, относительно быстро нормализуя ее функционирование и устраняя явления, которые при длительном существовании вызывают фиброз и цирроз. То есть, по мнению практикующих врачей-гепатологов и гастроэнтерологов Гептрал является эффективным препаратом для поддержания функций печени и профилактики цирроза в течение долгих лет (иногда несколько десятков).

Однако среди врачей имеются приверженцы Гептрала и сторонники его осторожного применения, считающие, что препарат обладает очень мощным действием, которое не всегда необходимо человеку при заболеваниях печени. Приверженцы Гептрала полагают, что препарат можно использовать при любом поражении печени, поскольку клинический эффект наступает практически в 100% случаев.

А сторонники осторожного использования Гептрала считают, что препарат нужно применять только при выраженных нарушениях функции печени и под постоянным контролем анализов крови (АсАТ, АлАТ, мочевина и креатинин). Если же у человека имеется относительно легкое поражение печени, то не следует использовать очень мощный Гептрал, лучше заменить его другим гепатопротектором с более мягким действием, например, Эссенциале, Фосфоглив, Урсосан и др.

Гептор или Гептрал?

Гептор и Гептрал являются препаратами-синонимами, поскольку содержат одинаковые активные вещества. Однако Гептрал является оригинальным препаратом итальянского производства, а Гептор – его российским дженериком . К сожалению, по эффективности, выраженности терапевтического действия, скорости нормализации состояния и частоте развития побочных эффектов Гептрал намного превосходит российский Гептор. Это означает, что Гептрал эффективнее Гептора и реже вызывает побочные эффекты.

Поэтому, выбирая между Гептралом и Гептором, рекомендуется предпочесть первый препарат. Однако Гептрал намного дороже Гептора, поэтому принимать его, особенно длительными курсами, можно только при условии наличия достаточного резерва финансовых средств. Если Гептрал финансово недоступен, то его вполне можно заменить Гептором.

Многие люди, имеющие опыт применения обоих препаратов, утверждают, что не почувствовали какой-либо разницы между эффективностью и выраженностью побочного действия Гептрала и Гептора. Поэтому можно попробовать принимать оба препарата, и если разница не будет ощущаться, то остановить конечный выбор на Гепторе, который обойдется гораздо дешевле Гептрала.

Эссенциале или Гептрал?

Эссенциале и Гептрал являются гепатопротекторами, но содержат разные активные вещества. Оба препарата защищают печень от негативного воздействия различных факторов, а также способствуют поддержанию нормального ее функционирования при хронических заболеваниях. Но Эссенциале обладает только гепатопротективным действием, а Гептрал еще и желчегонным и антидепрессивным. Поэтому при наличии застоя желчи или заболеваний желчного пузыря рекомендуется выбирать Гептрал.

При гепатите С с целью поддержания нормального функционирования печени и профилактики цирроза до начала противовирусной терапии рекомендуется принимать Гептрал, а не Эссенциале. Это связано с тем, что Гептрал в данной клинической ситуации более эффективен, поскольку быстрее и мощнее нормализует функции печени и активность АсАТ и АлАТ.

В остальных случаях Гептрал и Эссенциале обладают примерно одинаковыми терапевтическими эффектами, поэтому можно выбирать и использовать любой препарат, который больше нравится по каким-либо субъективным причинам. Однако всегда следует помнить, что каждый человек индивидуален, и поэтому кому-то отлично подойдет Гептрал, а другому – Эссенциале.

Гептрал (таблетки и ампулы) – цена

Гептрал производится в Европе или США, а в страны бывшего СССР импортируется, поэтому различия в его стоимости не обусловлены причинами, отражающими качество препарата. Это означает, что нет никакой разницы в качестве препаратов, продающихся по более высокой и низкой стоимости. Поэтому можно приобретать препарат за наиболее низкую из предложенных цен.

В настоящее время стоимость таблеток и ампул Гептрала на отечественном фармацевтическом рынке колеблется в следующих пределах:

• Гептрал таблетки 400 мг, 20 штук –1618 – 1786 рублей;
• Гептрал лиофилизат по 400 мг на флакон, упаковка по 5 флаконов и 5 ампул с растворителем – 1572 – 1808 рублей.

Одна ампула гептрала вмещает в себя пять миллилитров препарата. На сегодняшний день данное фармацевтическое средство сумело найти свое широкое применение в медицине и все потому, что ему свойственно за достаточно короткий промежуток времени восстанавливать обмен веществ в области печени , регенерировать ткани, а также благотворно влиять на клетки головного мозга . Список патологий, в борьбе с которыми можно воспользоваться помощью данного лекарственного препарата, огромен. Так, к примеру, за помощью к нему обращаются при жировой дистрофии печени, холестазе, циррозе печени , холангите, хроническом и вирусном гепатите , холецистите и так далее. Очень часто данный медикамент используют и в случае интоксикации спиртными напитками, наркотическими средствами, фармацевтическими препаратами, продуктами питания.

Хочется обратить внимание читателей на тот факт что, несмотря на то, что данный медикамент принято считать одним из наименее опасных, в некоторых случаях ему свойственно вызывать развитие определенных побочных эффектов. Так, к примеру, на фоне его применения о себе может дать знать изжога либо аллергическая реакция. Гептрал может вызвать и очень мучительные болевые ощущения в области живота. Диспепсические явления также были отмечены у некоторых больных, так что их тоже относят к возможным побочным эффектам данного лекарственного средства. В общем, с гептралом нужно быть крайне осторожными. Использовать его без предварительной консультации специалиста не стоит, дабы не усугубить общее положение дел.

Остеоартроз принято считать дегенеративной патологией суставов, при которой отмечается постоянное прогрессирование изнашивания суставного хряща. Возникает данное заболевание вследствие отсутствия баланса между синтезом и деградацией хрящевых протеогликанов. В большинстве случаев данный недуг отмечается у людей пожилого возраста, однако иногда он поражает и молодых представителей населения. У молодых людей данный недуг может возникнуть сразу же по нескольким причинам, а именно из-за врожденных дефектов суставов, в результате травм либо на фоне какой-либо хронической воспалительной патологии. Как правило, при остеоартрозе страдают проксимальные, а также дистальные межфаланговые суставы кистей, коленные суставы, поясничный либо шейный отдел позвоночника или тазобедренные суставы. Болевые ощущения в области поражения являются достаточно сильными, что значительно мешает больному вести его обычный образ жизни.

В борьбе с данной патологией используется целый ряд лекарственных препаратов, в числе которых имеются и гепатопротекторы . Совсем недавно ученые пришли к выводу, что для лечения данного заболевания стоит использовать такой препарат как гептрал. Дело в том, что в ходе исследования, проведенного английскими учеными, удалось установить тот факт, что гептралу свойственно оказывать восстанавливающее воздействие на пораженные участки. В результате, отмечается значительное улучшение общего состояния больных. Вне всякого сомнения, гептрал в таких случаях используется наряду с многочисленными другими фармацевтическими средствами, однако и его терапевтический эффект не является лишним.

Впервые этиология вирусных гепатитов начала изучаться специалистами еще в тысяча девятьсот шестьдесят пятом году. Несмотря на это предупредить развитие данных патологий специалистам до сих пор не удается. На самом деле вирусные гепатиты встречаются в современной медицинской практике очень часто. Если верить статистическим данным, то данного рода заболевания из года в год поражают около трехсот – четырехсот миллионов людей. Цифра поразительная. Следует отметить еще и тот факт, что погибают от данных недугов ежегодно около двух миллионов жителей. Даже если человеку удается сохранить себе жизнь, очень часто вирусные гепатиты становятся причиной развития крайне серьезных осложнений, которые в любом случае подрывают общее состояние больного.

Если говорить о лечении данных патологий, то во всех случаях оно должно быть комплексным. Больному назначают специальную Довольно часто у людей, которые на протяжении достаточно длительного промежутка времени потребляли большое количество спиртных напитков, резкое прекращение их употребления становится причиной развития алкогольной абстиненции. Данное патологическое состояние сопровождается такими признаками как судорожные припадки, тремор, делирий, галлюцинации. Вполне возможно развитие и некоторых соматических либо инфекционных патологий. Данного рода признаки при алкогольной абстиненции дают о себе знать уже через три – шесть часов и продолжают беспокоить больного в течение двух – трех суток.

Избавиться от данного рода состояний можно. Для этого необходимо воспользоваться помощью фармацевтического средства под названием гептрал, которое обладает достаточно сильным гепатопротекторным свойством. Чтобы установить эффективность терапии данным медикаментом при алкогольной абстиненции, было проведено специальное клиническое исследование, в котором приняли участие двадцать пациентов мужского пола, чей возраст варьировал в пределах от тридцати до шестидесяти лет. Все они страдали от алкоголизма от шести до двадцати пяти лет. Следовательно, у всех у них признаки алкогольной абстиненции отмечались ни раз.

Всем им был назначен гептрал в количестве одной таблетки четыре раза в день в течение четырнадцати дней. Помимо данного медикамента им были прописаны еще и витамины группы В и С . Терапевтический эффект от такого лечения был отмечен уже через два – четыре дня со дня начала курса терапии. Больных больше не беспокоил ни страх, ни чрезмерная раздражительность, ни тревога, ни тремор. Применение данного фармацевтического средства помогло также улучшить аппетит больных, нормализовать их артериальное давление и восстановить нормальную продолжительность сна. Влечение к употреблению спиртных напитков значительно уменьшилось уже к десятому дню терапии. Лечение данным лекарственным средством было воспринято достаточно хорошо. Никаких побочных эффектов, а также осложнений на фоне использования гептрала у них выявлено не было.

На сегодняшний день лекарственный препарат под названием гептрал выпускается в нескольких фармацевтических формах, а именно в виде таблеток и раствора для инъекций.

Каковы же показания к применению данного фармацевтического средства?
Данный лекарственный препарат прописывают, как правило, больным с хронической, а также бескаменной формой холецистита . Помимо этого его применяют также для лечения холангита. Не обойтись без помощи данного медикамента и в том случае, когда у человека отмечается внутрипеченочный холестаз, цирроз печени либо хронический гепатит . Довольно часто его назначают и в борьбе с различными поражениями печени. Это может быть как вирусное, так и алкогольное либо лекарственное поражение. Абстинентный синдром, хронический гепатит, депрессия , в том числе и вторичная, дистрофия печени – все это также показания к применению данного лекарственного препарата. Применяют его и при энцефалопатии, в том числе и ассоциированной с печеночной недостаточностью.

Каковы противопоказания к применению гептрала?
Гептрал не рекомендуется использовать в первом и во втором триместре беременности , а также в период лактации . Категорически противопоказано его применение и в том случае, если у человека была отмечена повышенная чувствительность к каким-либо его компонентам. Ни в коем случае нельзя давать гептрал и детям в возрасте до восемнадцати лет.
печень . Используя данный медикамент, очень важно помнить о существующих мерах предосторожности, которых следует придерживаться при его приеме.

Каковы же эти меры предосторожности?
На начальном этапе курса терапии гептралом нужно брать в учет тот факт, что данному фармацевтическому препарату свойственно оказывать бодрящее воздействие. Следовательно, его последний прием лучше всего осуществлять за несколько часов до отхода ко сну. Помимо этого не стоит забывать и о том, что данный медикамент можно использовать людям с циррозом печени только по предписанию врача и под его строгим регулярным контролем. Этим же больным рекомендуется в обязательном порядке регулярно отслеживать количество азота в крови, а также уровень креатинина и мочевины в сыворотке крови. Ни в коем случае не нужно давать данный медикамент и детям, тем более, если на это нет весомых причин. И еще, использование гептрала без консультации специалиста является крайне опасным, так что рисковать лишний раз не стоит. Самолечение в данном случае является неуместным.

Внутрипеченочный холестаз представляет собой патологическое состояние, сопровождающееся нарушением тока желчи от гепатоцита до печеночных протоков. В результате, двенадцатиперстной кишке не удается получить необходимое количество желчи. Причин, которым свойственно вызывать развитие данного патологического процесса, на самом деле предостаточно. К самым частым из них можно причислить повреждения внутрипеченочных протоков, а также нарушение механизмов формирования и транспортировки желчи на уровне гепатоцитов.

Процессы как выработки, так и секреции желчи действительно необходимы для нормального функционирования человеческого организма. Именно поэтому развитие внутрипеченочного холестаза оставлять без должного внимания нельзя. Гептрал – один из современных гепатопротекторов , которому свойственно улучшать проницаемость клеточных мембран печени . В итоге, энергетический потенциал клетки усиливается и ей удается захватить из крови наибольшее количество желчи. Помимо того, что печень ее захватывает, она также ее и перерабатывает.

Особенно часто гептрал назначают при каналикулярном и гепатоцеллюлярном холестазе. Используется данный медикамент в борьбе с этими патологиями на протяжении двух месяцев. Эффективность такого лечения напрямую зависит от степени тяжести холестаза, а также от причины, которая спровоцировала развитие данного патологического состояния. Использование гептрала в борьбе с холестазом невозможно только в том случае, если у больного имеется в наличии еще и такая патология как азотемия .

Гептрал представляет собой гепатопротекторный лекарственный препарат, наделенный как антидепрессивным, так и холеретическим, а также холекинетическим свойством. Ему свойственно также восполнять нехватку адеметионина в организме путем усиления синтеза данного вещества в области головного мозга и печени . Данное фармацевтическое средство принимает неотъемлемое участие и в биологических реакциях трансметилирования. Оно является своего рода донатором в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран как нейтромедиаторов, так и гормонов, а также белков. Данному лекарственному средству свойственно также обеспечивать окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации.

Что касается его холетерического свойства, то оно обусловлено преимущественно усилением как подвижности, так и поляризации мембран гепатоцитов в результате усиления синтеза в них фосфатидилхолина. Данный факт дает возможность использовать данный медикамент в случае нарушения не только синтеза, но еще и тока желчи. Помимо этого гептрал помогает защитить мембраны клеток и от негативного воздействия на них тех или иных токсических веществ. В случае наличия какого-либо диффузного недуга печени в лице цирроза либо гепатита , данный медикамент способствует снижению выраженности зуда кожного покрова. Его применение дает возможность снизить до минимума изменения и таких биохимических показателей как количество прямого билирубина. Как гепатопротекторное, так и холеретическое действие наблюдаются еще три месяца после завершения курса терапии данным препаратом.

Гептрал является одним из тех лекарственных средств группы гепатопротекторов, которому присуще достаточно большое количество терапевтических свойств. Воздействуя на человека, данное лекарственное средство включается практически во все не только биологические, но еще и химические процессы нашего организма, при этом способствуя синтезу эндогенного адеметионина.

Если говорить непосредственно об адеметионине, то он представляет собой биологическое вещество, которое содержится во всех без исключения тканях, а также жидких средах организма. Без его молекулы невозможна практически ни одна биологическая реакция. Помимо этого молекулу адеметионина принято считать донором метиловой группы, так как именно она принимает неотъемлемое участие в метилировании фосфолипидов, которые входят в состав липидного слоя мембраны клеток. Она же получила звание предшественника физиологических тиоловых соединений и полиаминов, а именно таурина, глютатиона, путресцина, цистеина. Если говорить о путресцине, то ему свойственно в самую первую очередь регенерировать клетки.

Имеется адеметионин и в составе самого препарата. Помимо адеметионина в состав гептрала входит также магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, а также натрия крахмал гликолат. Количество адеметионина значительно превышает количество всех других составляющих компонентов. Это и не удивительно, так как именно данный компонент с особым усилием борется с такими печеночными патологиями как цирротические и прецирротические состояния, внутрипеченочный холестаз, токсические и вирусные гепатиты и так далее.