Противогрибковые препараты — недорогие, но эффективные. Противогрибковые препараты в таблетках широкого спектра действия Сильные противогрибковые препараты широкого спектра действия

Внутри человеческого тела, а также на самом теле, находиться большое количество различных микроорганизмов, в том числе и грибков. Они способны поражать человеческий организм, а особенно в момент значительного снижения иммунитета. Противогрибковые препараты в таблетках для ногтей ног, обладают выраженным действием и помогают быстрее справиться с проблемой.

Инфекция грибкового происхождения, в большинстве случаев, поражает кожный покров человека и его производные – ногтевые пластины на руках и ногах. Своевременная терапия, направленная на борьбу с грибками, необычайно важный аспект, ведь от этого будет зависеть общее состояние человека.

Что такое антимикотики

Для лечения грибковых поражений, применяют противогрибковые (антимикотические) средства, в составе комплексной терапии. Действие противогрибковых медикаментозных таблеток направлено на уничтожение патогенных микроорганизмов и восстановление процессов регенерации кожи и производных. У каждого медикаментозного средства, существует свой спектр действия и каждый направлен на определенные виды грибковых микроорганизмов.

В своей основе, антимикотические таблетки – химические соединения, со специфической активностью, выраженной по отношению к чужеродным грибковым агентам.

В связи с тем, что случаи заражения различными грибками, особенно на стопах и ногтях, участились, потребность в таблетках, направленных на борьбу с грибками, возросла в несколько раз. Одна из причин — повышенное употребление сильных противомикробных средств, нарушающих общий баланс микрофлоры в организме и снижающие специфические защитные иммунные силы организма. Помимо классификации по типу происхождения, противогрибковые таблетки разделяют на несколько типов.

Базовые активные вещества в составе препаратов

Противогрибковое средство в таблетках, обладает фунгицидным и фунгиостатическим действием. Оно создает условия, подходящие для полного уничтожения грибковых спор. Как следствие этого, подавляется процесс роста и размножения клеточных структур грибков.

Вещество фунгицидного свойства, попадая в специальной капсуле в пищеварительный тракт, адсорбируется в кровяное русло, и разноситься по всему человеческому организму, поражая грибковые чужеродные микроорганизмы.

Базовый действенный компонент способен продолжительное время оставаться в человеческом теле, продолжая действовать, а потом выводиться путем очищения с уриной. Каждый вид противомикотических таблеток, имеет свой особенный механизм действия, что обуславливается набором специфических веществ:

• Таблетки с кетоконазолом – способны останавливать процесс произведения клеточных мембран грибкового организма;
• Таблетки с итраконазолом – подавляют выработку эргостерола – необходимого компонента для жизнедеятельности грибка;
• Таблетки с флуконазолом – подавляющие выработку спор грибка и уничтожают уже созданный споры;
• Таблетки с тербинафином – способные блокировать выработку эргостерола на начальных этапах;
• Таблетки с гризеофульвином – обладают действием предотвращения деления клеток грибкового микроорганизма.

Правила приема и терапии противогрибковых препаратов

Пациентам, которым был назначен системный терапевтический курс лечения против грибка таблетками широкого спектра действия, необычайно важно придерживаться предписаний врача.

Запрещается прерывать процедуру лечения самолично и пропускать прием назначенных таблеток, так как это может значительно повысить риск развития рецидива.

Специалисты советуют для того чтобы добиться максимального эффекта, необходимо принимать противогрибковые таблетки в определенное время. Если по каким-то причинам, прием таблеток пропускается, необходимо принять сразу таблетку, как только больной о ней вспомнил, а не удваивать дозу в следующий назначенный прием.

Антигрибковые таблетки, необходимо употреблять вместе с пищей и запивать достаточным количеством чистой питьевой воды. Пациенту, с диагностированным снижение кислотности, не рекомендуется принимать таблетки из группы азолов.

Как классифицируют противогрибковые медикаменты

Медицинские источники насчитывают порядка 500 видов различных грибковых микроорганизмов, способных стать причиной легких, средних и тяжелых микозов у человека. Патологии грибкового происхождения подразделяют на:

• Поражающие ногти, волосы, кожный покров;
• Поражающие внутренние органы и системы.

Прежде чем назначить адекватное лечение, врач миколог, должен определить вид грибка, который поразил пациента.

Диагностика микозов производиться на основании анализов – мазков со слизистых оболочек, а также снятие частиц кожи, для верного подбора дозы и препарата.

Азолы

Противогрибковые лекарственные препараты, относящиеся к этой группе – антимикотики синтетического происхождения. Они обладают выраженным эффектом против грибковых поражений ногтевых пластин, кожного покрова, волос и зоны гениталий. Таблетки с фунгистатическим действием наиболее часто применяют против Кандидозов. Таблетки достаточно дешевые. К данной группе относятся:

• Кетоконазол, Микозорал, Фунгавис;
• Флуконазол, Дифлюкан, Микомакс;
• Итраконазол, Орунгал, Ирунин.

Группа полиеновых антимикотиков

Данный вид таблеток направлен на уничтожение кандидозов. Замечена эффективность полиеновых противогрибковых таблеток, против простейших и трихомонад. Назначают данный вид медикаментозных антимикозных средств для борьбы с стоматитами и молочницей. К полиеновым антимикотикам относятся:

• Леворин;
• Нистатин;
• Гризеофульвин.

Аллиламины

Противогрибковые средства, синтетического происхождения, применяемые против патологических грибковых поражений ногтей, кожного покрова и волос. В небольшой дозировке, таблетки аллиламиновых антимикотиков применяют против плесневых грибков. Аллиламины представлены в следующих препаратах:

• Тербизил;
• Ламизил;
• Тербинафин.

Противогрибковые препараты от онихомикозов

Первые стадии патологических изменений, вызванные грибковыми микроорганизмами на ногтях и стопах, а также на руках, с большим успехом лечат при помощи средств для наружного применения – мазей, гелей, лаков.

В случае обширного поражения, специалисты назначают таблетированные препараты с широким спектром действия для приема внутрь. Врач подбирает необходимый препарат, отталкиваясь от степени недуга и площади поражения. Самой большой эффективностью против онихомикозов обладают:

• Флуконазол;
• Кетоконазол;
• Итраконазол;
• Тербинафин.

Флуконазол

Противогрибковое лекарство, обладающее выраженным эффектом против кандидамикозов, дерматофитов, и микозов глубокого вида. Не имеет действия на плесневые грибы. Применяют препарат по назначению врача и соблюдают строгую дозировку.

Противопоказанием является:

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• Заболевания сердечно-сосудистой системы;
• Почечная недостаточность;
• Период вынашивания ребенка.

Цена составляет порядка 750 рублей за 150 мг.

Кетоконазол

Представляет собой имидазол третьего поколения.Недорогие но эффективные противогрибковые таблетки, обладающие широким спектром действия. Не эффективны против плесневых грибков и асперегилезов. Также, некоторые разновидности грибков рода Кандида, не чувствительны к таблеткам Кетоконазол.

Противопоказанием к применению является:

• Индивидуальная непереносимость;
• Болезни почек и печени хронического характера;
• Беременность и период грудного вскармливания.

Стоимость таблеток колеблется в пределах 160 – 200 рублей за 20 штук.

Итраконазол

Производиться в форме капсул для внутреннего применения. Обладает достаточно широким спектром противогрибкового действия. Применяют Итраконазол для комплексного лечения плесневых грибков, а также микозов кожного покрова. Эффект от лечения, можно оценить спустя несколько недель после начала применения.

Противопоказанием к применению Итраконазола, является:

• Период вынашивания ребенка;
• Гиперчувствительность;
• Почечная недостаточность;
• Нарушение слуха;
• Болезни легких.

Цена препарата составляет 2500 – 2700 рублей за 14 капсул.

Тербинафин

Самые лучшие противогрибковые таблетки для ногтей на ногах. Это антимикотик синтетического происхождения, применяемый для лечения грибковых поражений ногтевых пластин, кожного покрова и волос.

Данный препарат обладает достаточно сильным действием и его необходимо с большой осторожностью применять людям с заболеваниями почек и печени хронического характера. Применяют медикаментозное средство не зависимо от приема пищи, и только в строгой дозировке, предписанной врачом.

Цена препарата составляет 560 рублей за 14 таблеток.

В завершение можно подвести черту, что среди большого количества на ногтях ног, выбрать подходящий, сложно. Важно помнить, что не стоит заниматься самолечением. Рекомендуется обратиться к специалисту, который поможет выбрать адекватное комплексное лечение, на основании анализов. Медикаментозное средство от грибка, должно подбираться строго индивидуально, с учетом возрастной категории пациента и наличии хронических заболеваний.

В настоящий момент известно около пятисот разновидностей представителей царства грибков, однако не все из них являются опасными, некоторые представители являются условно-патогенными.

Патогенность грибков определяется по их способности влиять на ткани органа и вызывать в них структурные изменения клеточной стенки и процессов метаболизма. Одновременно с этим патологическая грибковая флора способна синтезировать отдельные токсические соединения, среди которых присутствуют:

• афлатоксины;
• фаллотоксины;
• разнообразные протео- и липолитические ферменты.

Все указанные химические соединения способствуют разрушению тканевых и клеточных компонентов пораженной ткани или органа.

О чем в этой статье?

Механизмы действия антимикотических средств

Развитие патогенной флоры и поражение ею организма наблюдается при снижении защитных функций. Грибковая инфекция чаще всего повреждает кожу, ногтевые пластины и редких случаях зону волосяного покрова и внутренние органы организма.

Запущенная форма микотической инфекции поддается лечению значительно сложнее, чем болезнь на начальной стадии развития. По этой причине следует своевременно выявлять патологию и проводить адекватные терапевтические мероприятия.

Антимикотические средства назначаются в зависимости от:

1. Локализации области поражения.
2. Типа патологии.
3. Спектра действия противогрибкового средства.
4. Особенностей фармакокинетики и токсичности медикамента.

В зависимости от области поражения грибки делят на:

• поражающие верхний слой кожного покрова без развития воспалительных процессов;
• повреждающие роговой слой и провоцирующие появление воспалительного процесса в нижележащих слоях кожи;
• повреждающие кожные покровы, подкожную клетчатку, мышечные структуры, кости и внутренние органы.

Наиболее часто встречается развитие грибковых инфекций, относящихся к первым двум группам заболеваний. Такими недугами являются кератомикозы, дерматомикозы и подкожные микозы.

Основные действующие компоненты антимикотических медикаментов.

Средства с широким спектром действия оказывают фунгистатическое и фунгицидное воздействие. Благодаря наличию указанных свойств лекарства способствуют созданию в организме условий для уничтожения грибковой патфлоры.

В результате фунгистатического воздействия антимикотиков возникает подавление процессов обеспечивающих размножение патогена в организме.

Действующие компоненты системных противогрибковых средств, попадая в кровь, разносятся по организму и уничтожают грибковые споры. Активные компоненты таких препаратов находятся в организме человека на протяжении длительного периода времени, а продукты метаболизма активного компонента выводятся преимущественно при помощи выделительной системы в составе мочи.

Каждая группа противогрибковых медикаментов обладает индивидуальным механизмом действия, что обуславливается разницей в наборе активных действующих компонентов.

Антимикотические лекарства можно классифицировать по химическому составу, особенностям спектра активности, фармакологическим свойствам и клиническому использованию.

Выделяют следующие основные группы лекарств:

1. Препараты, содержащие в своем составе кетоконазол.
2. Средства с интраконазолом.
3. Лекарства содержащие флуконазол.
4. Медикаменты с тербинафином.
5. Фармпрепараты с гризеофульвином.

При использовании любого антимикотика требуется строго соблюдать инструкцию по применению и рекомендации лечащего врача, что связано с наличием высокой токсичности лекарств не только по отношению к патогенной грибковой флоре, но и к организму в целом. При проведении терапевтических мероприятий запрещается прерывание проводимой терапии без получения на то указаний лечащего врача.

Прием антигрибковых препаратов осуществляется одномоментно с приемом пищи и при этом, их следует запивать достаточным количеством воды.

Если у больного имеется сниженная кислотность то ему запрещено принимать средства, относящиеся к группе азолов.

Если без использования лекарств этой группы никак не обойтись, то параллельно с ними требуется прием окисляющих жидкостей, например, апельсиновый сок.

Классификация противогрибковых составов

Для лечения различных видов грибковой инфекции применяются лекарства, относящиеся к разным фармакологическим группам. В случае наличия запущенной формы используются для проведения терапевтических мероприятий системные антимикотики.

Прежде чем назначить для проведения противогрибковых мероприятий медикамент, относящийся к той или иной группе, врач проводит обследование с целью выявления разновидности грибка поразившей организм пациента и только после точного его определения назначается противогрибковый состав для лечения.

Для определения возбудителя проводится микроскопическое исследование биоматериала полученного в очаге поражения. Таким биологическим материалом может являться мазок слизистой горла, снятые в инфекционном очаге чешуйки кожного покрова и т.д. После получения результатов обследования врач осуществляет выбор состава и его подходящей дозировки с учетом особенностей организма больного.

В настоящий момент выделяют несколько фармакологических групп антигрибковых средств:

• полиены;
• азолы;
• аллиламины.

Каждая из этих фармгрупп обладает своими особенностями применения и фармакологическими свойствами, обусловленными используемым основным действующим компонентом.

Характеристика группы азолов

Группа азолов представляет собой многочисленную разновидность медикаментов, предназначенных для борьбы с грибковыми инфекциями. Эта категория медикаментов включает в себя как средства системного применения, так и местного.

Для азолов характерно наличие фунгистатического свойства, которое связано со способностью ингибирования цитохром Р-45 зависимой деметилазы, обеспечивающей катализирование процесса превращения ланостерола в эргостерол, являющийся основным компонентом мембраны клетки.

Составы местного использования способны оказывать фунгицидное воздействие.

Наиболее распространенными системными лекарствами являются:

1. Фулконазол.
2. Итраконазол.

Азолами местного применения являются:

• Бифоназол;
• Изоконазол;
• Клотримазол;
• Миконазол;
• Оксиконазол;
• Эконазол.

Следует отметить, что Кетоконазол после синтезирования Интраконазола – препарата нового поколения, утратил свое значение, как компонента, используемого для терапии грибковых патологий, что связано с его высокой токсичностью. В настоящий момент этот медикамент чаще применяется для проведения местной терапии.

При использовании системных азолов возможно появление у больного следующих нежелательных реакций:

1. Болевых ощущений в области живота.
2. Нарушений аппетита.
3. Чувства тошноты и позывов к рвоте.
4. Диареи или запора.
5. Головных болей.
6. Головокружений.
7. Сонливости и нарушений работы органов зрения
8. Тремора и судорог.
9. Аллергии в виде зуда, дерматита.
10. Тромбоцитопения.

В случае использования составов для проведения терапевтических мероприятий на местном уровне возможно развитие следующих побочных эффектов:

• зуда;
• чувства жжения;
• гиперемии;
• отечности слизистой.

Показанием к применению Интраконазола является наличие дерматомикоза и отрубевидного лишая. Кандидоза пищевода, кожных покровов и слизистых, ногтей, вульвовагинит, криптококкоз, хромомикоз и эндемичные микозы. Помимо этого медикамент используется для профилактики микозов при СПИДе.

Флуконазол применяют для лечения инвазивного кандидоза, кондидоза кожного покрова и слизистой, дерматомикоза, отрубевидного лишая и некоторых других патологий.

Кетоконазол назначается при лечении кандидоза кожи, отрубевидного лишая. Дерматомикоза и других недугов.

Азолы для местного применения прописывают при терапии дерматомикозов, отрубевидного лишая и эритразмы. Назначение этой группы лекарств для лечения онихомикозов является малоэффективным.

Полиеновые противогрибковые средства

Полиены являются природными антимикотиками. К этой разновидности противогрибковых лекарств относят Нистатин, Леворин, Натамицин, а также Амфотерицин В.

Первые три медикамента назначаются как внутрь, так и наружно, а последний препарат этой группы нашел применение при проведении терапии тяжелых системных инфекций грибковой флорой.

Действие на организм зависит от применяемой дозировки и может проявляться фунгистатическим и фунгицидным воздействием. Такое воздействие средств обусловлено наличием у медикамента способности связываться с эргостеролом, входящим в состав клеточной мембраны грибковой клетки.

При приеме полиенов возможно развитие следующих нежелательных реакций:

1. Боли в области живота.
2. Чувство тошноты, рвота и диарея.
3. Аллергия в виде сыпи, зуда и жжения.

Полиены применяются для терапии кандидоза кожи, тяжелых форм системных микозов, эндемичных грибковых инфекций.

Противопоказанием к использованию этой разновидности медикаментов являются аллергическая реакция на компоненты, нарушения в работе почек и печени, наличие сахарного диабета. Все указанные противопоказания являются относительными, поэтому применение лекарств может осуществляться по жизненным показаниям.

Основная характеристика аллиламинов

Аллиламины относятся к синтетическим средствам борьбы с грибковой инфекцией. Фармпрепараты используются для борьбы с онихомикозами, грибком волос, кожных покровов и для терапии лишаев.

Для аллиламинов характерно наличие широкого спектра действия. Действующие компоненты этой группы способны разрушающим образом воздействовать на структуры оболочки спор патогенного грибка.

При использовании низкой дозировки медикаменты этой разновидности можно проводит лечение инфекций диморфных и плесневых грибов.

Список лекарств этой разновидности включает в себя:

• Тербизил;
• Ламизил;
• Экзитерн.

В процессе использования аллиламины оказывают фунгицидное воздействие, которое связано с нарушением протекания реакций синтеза эргостерола. Препараты, содержащие аллиламины способны блокировать ранние стадии процессов биосинтеза путем блокировки скваленэпоксидазы.

При применении медикаментов этой разновидности возможно появление таких нежелательных и побочных реакций у пациента:

1. Болевые ощущения в области живота.
2. Изменение аппетита.
3. Тошнота и рвота.
4. Диарея.
5. Потеря ощущения вкуса.
6. Головные боли и головокружение.
7. Аллергия, проявляющаяся в виде сыпи, крапивницы и эксфолиативного дерматита.

Помимо этого возможно развитие нейтропении и панцитопении, повышение активности трансаминаз и развитие печеночной недостаточности.

Какие медикаменты использовать от грибковой инфекции?

Выбор лекарственного препарата для лечения грибка проводится лечащим врачом только после обследования пациента и установления точного диагноза. При этом врач учитывает клиническую картину заболевания и индивидуальные особенности организма больного.

Самовольное назначение и завершение антимикотической терапии категорически запрещается. Также запрещено проводить замену одного состава, назначенного лечащим врачом другим средством даже в том, случае если медикамент является аналогом тому лекарству, которое было назначено врачом.

Антимикотики для кожи тела

Дерматомикоз является одним из наиболее распространенных микотических заболеваний. Оно способно поражать кожные покровы тела в области головы, рук, ног и живота.

Разработано огромное количество разнообразных медикаментов предназначенных для борьбы с этой патологией. Наиболее распространенными и популярными являются Нистатин, Флуконазол, Итраконазол, Клотримазол и Кетоконазол.

Нистатин используют в медицинской практике не только для лечения грибковой инфекции кожного покрова, он отлично себя зарекомендовал при назначении для излечения от кандидоза влагалища, полости рта и кишечника.

Флуконазол используют при выявлении кандидоза различных органов. Этот медикамент относится ко второму поколению антимикотиков, при его назначении возможно негативное влияние на функционирование печени, но после окончания проведения антигрибковой терапии печень способна восстановить свои функциональные возможности в полном объеме.

Итраконазол предназначен для перорального приема, выпускается в виде капсул и используется для лечения микоза кожи, при кандидозе и онихомикозе. В некоторых случаях рекомендуется его применение в качестве эффективного профилактического лекарства против микотической инфекции в случае наличия у человека СПИДа

Клотримазол может назначаться при проведении мероприятий, направленных на излечение от грибка, лишаев и трихомониаза. Этот состав обладает высокой степенью эффективности при относительно невысокой стоимости.

Противогрибковые медикаменты против кандидоза и грибка ногтей

При выявлении признаков кандидоза лечащий врач рекомендует применение препаратов местного действия. В случае наличия острой формы грибковой инфекции назначается прием лекарств широкого спектра воздействия.

Для этой цели используются такие медикаменты. Как Пумафуцин, Клотримазол и Дифлюкан. Все указанные лекарственные средства обладают высокой степенью эффективности в борьбе с микотической инфекцией.

При выявлении грибка ногтей на начальной стадии дерматолог рекомендует проводить лечение при помощи растворов, мазей специальных лаков и гелей.

В случае если поражение пластины зарегистрировано на большей ее части, то следует обратить внимание на медпрепараты в таблетированном виде и имеющие широкий спектр действия. Выбором подходящего лекарственного состава занимается лечащий врач. Свой выбор он осуществляет на основании распространения и стадии развития патологии и индивидуальных особенностей организма человека.

Наиболее эффективными средствами в борьбе с онихомикозом являются Флуконазол, Кетоконазол, Итраконазол, Флюкостат и Тербинафин.

Общие рекомендации при использовании противогрибковых составов

Любая разновидность микотической инфекции является серьезным заболеванием, требующим системного и комплексного подхода к проведению терапевтических мероприятий.

Специалисты в области медицины не рекомендуют самостоятельное назначение антимикотиков для лечения инфекционного заболевания, это связано с тем, что большинство препаратов способны оказывать на организм пациента негативное токсическое воздействие.

Помимо этого практически все антимикотики способны провоцировать в организме появление целого спектра побочных и негативных эффектов.

Подбор лекарственных средств для лечения и определение их дозировки должен осуществлять врач диагностировавший патологию в соответствии с особенностями течения болезни и индивидуальными особенностями организма больного инфицированного грибковой инфекцией.

При выборе лекарственного средства для проведения терапевтических мероприятий основываться только на отзывах пациентов о нем не следует, использование любого антимикотического препарата разрешается только после консультации с лечащим врачом, а само лечение требуется проводить при строгом соблюдении инструкции по применению и рекомендаций врача.

Антимикотики - огромный класс лекарственных средств, которые обладают активностью в отношении грибов, характеризующихся патогенными свойствами. Как и любые лекарства, они могут быть получены из природных компонентов, так и искусственно синтезированы. Также противогрибковые препараты подразделяются на группы в соответствии с химической структурой, спектром активности (широкий или узкий), и по клиническому применению.

К сожалению, в настоящее время возрастает потребность в таких препаратах. Это связано с бесконтрольным приемом антибиотиков в первую очередь. Зачастую, применение таких препаратов должно быть под контролем и только по назначению врача. Иногда пациент сам назначает себе лечение, предпринимая неоправданные меры. Это приводит к нарушению нормального баланса микрофлоры, увеличению числа патогенных микроорганизмов, к тому же, условно-патогенные бактерии и грибы меняют свойства в патогенную сторону.

Также увеличивается количество людей, страдающих от сниженного иммунитета. Они теряют естественную защиту организма и становятся подвержены различным заболеваниям, в том числе и грибковым.

Перед тем, как описать существующие на рынке противогрибковые препараты в таблетках, нужно сказать, что курс лечения ними нельзя прерывать. Также ни в коем случае нельзя самостоятельно менять дозировку и пропускать прием лекарства.

Полиены

Они причисляются к противогрибковым препаратам с широким спектром действия. К этой группе принадлежат:

• нистатин;

• леворин;

• натамицин;

• амфотерицин В.

Названные активные вещества активны в борьбе с грибками рода Candida, а натамицин также уничтожает и простейших.

Но, несмотря на широкий спектр, область применения полиенов ограничивается грибковыми поражениями пищеварительной системы, кожи и слизистых оболочек.

Нистатин, пожалуй, самый известный препарат из группы полиенов. Его эффективность в лечении заболеваний, вызванных грибами Candida. Нужно сказать, что в настоящее время он почти не применяется. Несомненными достоинствами можно считать невысокую цену и эффективность в лечении кандидоза. Но высока вероятность развития побочных реакций, в виде аллергии, диспепсических явлений (тошнота, рвота, диарея). Можно обратить внимание на препарат Нистатин украинского производства.

Натамицин, известный под торговым названием «Пимафуцин» обладает широким спектром действия. Доказана его эффективность в отношении целого ряда плесневых, дрожжевых видов грибов. Эти противогрибковые таблетки широкого спектра действия не оказывают генерализованного, системного воздействия на организм. Их назначают при грибковых поражениях (кандидоз) пищеварительной системы, слизистых оболочек, острый кандидоз у людей с ослабленным иммунитетом.

Также, препарат назначается в качестве профилактического средства после курса антибиотиков и кортикостероидов. Побочные эффекты также выражаются в виде аллергических реакций и нарушений пищеварения.

Азолы

Антимикотические препараты этой группы обладают высокой эффективностью в отношении грибковых заболеваний, поражающих волосистую часть головы, кожу и ногти. Также, они помогают бороться с кандидозом слизистых оболочек, в частности, влагалища.

Наиболее известным средством является флуконазол, выпускаемый под торговыми названиями Флюкостат или Дифлюкан. Это высокоспецифичные антигрибковые средства, действующие в отношении ферментов грибов, что нарушает их рост и репликацию.

Показания к применению флуконазола довольно широки:

• Генерализованный кандидоз. Включает поражения органов дыхания, мочеполовой системы, глаз и органов брюшной полости.
• Системное поражение, вызванное грибами рода Cryptococcus.
• Кандидоз слизистых оболочек, в том числе и половых органов.
• Грибок, поражающий стопу и кожу, ногти.
• Отрубевидный лишай.

Противопоказания: высокая чувствительность пациента к флуконазолу, период грудного вскармливания. С осторожностью принимать женщинам во время беременности, а также больным с пороками сердца.

Эти антимикотики могут спровоцировать развитие аллергии, нарушения пищеварительной системы. Возможно появление негативных симптомов со стороны нервной системы, такие как:

• головная боль;
• судороги;
• головокружение.

Кроветворная система также может отреагировать на прием препаратов этой группы лейкопенией, тромбоцитопенией.

При приеме антигрибковых препаратов из группы азолов нужно учитывать, что таблетки полагается запивать большим количеством воды, и прием лекарства должен осуществляться во время еды.

Аллиламины

Препараты антимикотического действия этой группы также имеют синтетическое происхождение. Показания к применению ограничены дерматомикозами, т.е. поражениями кожи и ее придатков.

Не рекомендуется применять противомикотические препараты этой группы, в частности, Тербинафин, людям с заболеваниями почек и печени. Также важно запивать таблетки большим количеством воды. Нужно помнить, что совмещать любые лекарственные с алкоголем не рекомендуется.

Другие группы противогрибковых препаратов

Эхинокандины эффективны в отношении грибов рода Candida, некоторых видов Aspergillius.

Противогрибковые препараты широкого спектра действия в таблетках, относящиеся к группе эхинокандинов, обладают рядом преимуществ:

• Спектр действия, включающий все виды грибов, вызывающих кандидоз.
• Могут быть препаратами, выбираемыми в качестве замены при устойчивости пациента к флуконазолу.
• Длительность периода полувыведения позволяет принимать препарат реже.
• Токсичность эхинокандинов довольно низкая, крайне низкий процент развития побочных реакций.
• Можно применять в терапии пациентов с болезнями почек.

Данный препарат нельзя принимать во время беременности. Не очень эффективен в отношении грибкового эндофтальмита.

Наружные средства

В лечении грибка стопы, ногтей эффективными являются и антимикотические мази. Наиболее эффективным лечением будет комбинация таблеток с наружными средствами, особенно в сложных случаях, тогда мазь становится вспомогательным, дополнительным средством.

Чтобы мазь и крем имели максимальную эффективность, необходимо отшелушить ороговевший слой кожи, улучшая проникаемость наружных средств. Кератолитическая мазь, обладающая рассасывающим действием, включает в свой состав нафталан, салициловую кислоту или препараты серы.

Как правило, наружные средства, такие как противогрибковая мазь, применяются с ограничениями по возрасту и запрещены у беременных и кормящих женщин. Не нужно обманываться тем, что мазь применяется накожно, она в любом случае всасывается в кровь и оказывает хоть и незначительное, но системное влияние.

Ламизил является наиболее распространенным средством против грибка ногтей. Находится в свободной продаже, имеет небольшое число противопоказаний.

К лекарственным средствам с фунгицидным, т.е. убивающим грибок, действием относится Ифенек. Он зарекомендовал себя как довольно эффективное средство в лечении грибка кожи. В случае дерматомикозов и поражения ногтей можно использовать и Экзифин.

Чтобы облегчить симптоматику кожного поражения, можно использовать препарат Микосептин. Он оказывает вяжущее действие, снижая кожный зуд и облегчая заживление.

Что можно применять в лечении детей

Противогрибковые препараты для детей местного применения включают производные:

• имидазола;
• аллиламина;
• триазола.

Как правило, средства наружного применения оказываются эффективными в случае поражения кожи лишаем, при дерматофитии кожи. Если диагностировано грибковое заболевание ротовой полости, то эффективны средства в виде паст или таблеток.

В случае грибка ногтей, онихомикоза, местные средства могут оказаться бесполезными. Наружные средства не могут проникнуть вглубь ногтевой пластины. Исключение могут составлять противогрибковые лаки. К тому же, они образуют защитную пленку на ногте, которая предотвращает доступ кислорода к клеткам грибов. Чтобы лак смог подействовать, ноготь перед покрытием лекарством необходимо очистить и зашлифовать.

Среди препаратов системного действия можно выделить гризеофульвин и кетоконазол. Эти средства должны приниматься только по назначению врача. Также стоит учитывать, что все перечисленные препараты обладают системным действием, а это увеличивает риск развития побочных эффектов. Поэтому крайне важно правильно подобрать дозировку и правильное средство, это способен сделать только специалист.

У детей необходимо крайне внимательно следить за состоянием во время приема подобных препаратов, т.к. крайне высок риск развития аллергии. Амфотерицин В, например, не рекомендуется к применению в практике у детей, из-за высокого уровня токсичности препарата.

Противогрибковые препараты обладают высокой токсичностью, вызывают аллергические реакции и другие побочные эффекты. При неправильно выбранном препарате возможно развитие устойчивости грибов к лекарствам или переход процесса в хроническую форму.

Опытный врач назначит подходящую дозировку нужного препарата в каждом конкретном случае, исходя из результатов обследования. Лекарственные средства должны быть назначены только после выявления вида грибка и определения его чувствительности к препаратам. В этом случае лечение будет правильным, эффективным и быстрым. Такая тактика лечения даст нужные результаты и позволит снизить риск развития побочных эффектов и осложнений.

Терапия любых грибковых поражений невозможна без использования медикаментов, но для эффективного исцеления рекомендуется использовать только действенные и качественные противогрибковые препараты. Соединение эффективности и качества вовсе не означает покупку дорогих лекарственных средств. На аптечных прилавках достаточно недорогих медикаментов против грибка, отличающихся быстрым действием и высокой эффективностью. При лечении микоза можно применять аналоги дорогостоящих лекарственных средств, которые дают такой же результат, что и оригинальные препараты.

Показать всё

Отличия и особенности противогрибковых медикаментов

В зависимости от срока протекания микоза, наличия сопутствующего заболевания, объема пораженной поверхности кожи и характера проявлений грибка подбираются противомикозные препараты.

Формы выпуска таких лекарственных средств довольно разнообразны - они выпускаются в виде мазей, таблеток, растворов, гелей и свечей. Такое многообразие позволяет проводить терапию как наружных форм микоза (ногтевые пластины на руках и ногах, ступни, половые органы), так и внутренние грибковые проявления. Системное воздействие способны оказывать антигрибковые средства в таблетках, для локальной терапии применяют крема, гели, спреи и мази.

Лечение грибка одним лекарственным средством чаще всего не приносит ожидаемого результата, потому что на теле зачастую оседает несколько типов возбудителей одновременно. По этой причине врач обычно назначает комплексную терапию грибка.

Стоимость некоторых препаратов относительно невысока благодаря отсутствию затрат на изобретение действующего компонента или оригинальной формулы, наценки за бренд и т. д. Средства отечественного производства дешевле, чем зарубежные аналоги

Группы самых эффективных противогрибковых лекарств

В зависимости от имеющихся в составе атимикотиков и их фармакологического воздействия выделяют несколько групп противогрибковых препаратов.



Полиены

Первая группа антимикотиков - полиены, которые действуют на бо́льшую часть патогенной микрофлоры.

Препараты, входящие в полиеновую группу антимикотиков для внутреннего применения:

Название препарата	Описание средства	Цена	Фото лекарства
Нистатин	Один из самых дешевых препаратов полиеновой группы. Средство очень эффективно при лечении микотических поражений типа Candida ЖКТ, эпителия и слизистых гортани, возникающих в результате длительного приема антибиотиков или после хирургического вмешательства. Противопоказание - гиперчувствительность к лекарству. Очень редко могут проявиться такие побочные реакции, как повышение температуры тела, гистаминная реакция и болезненное состояние желудочно-кишечного тракта	от 60 руб
Леворин	Современное антигрибковое лекарство, действующее также на амеб, трихомонады и лейшмании. Применяют для лечения слизистых ЖКТ, кандидоза эпителия, гортани и ротовой полости и при комплексной терапии гипертрофии предстательной железы у мужчин. Запрещено принимать пациентам с печеночной или почечной недостаточностью, воспалением желчного пузыря и обострением язвенных болезней, а также женщинам в период беременности. Побочные реакции - потеря аппетита, тошнота, диарея и рвота. В редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции на отдельные компоненты средства	100 - 130 руб
Пимафуцин	Антибиотик результативно воздействует на дрожжевые микозы Penicillium, Candida, Cephalosporium, Fusarium. Применяется для лечения кандидоза ЖКТ, ушей, влагалища и атрофического кандидоза на фоне приема антибактериальных препаратов и гормональных средств. При приеме внутрь таблетки Пимафуцина действуют только в желудке, не оказывая системного воздействия в организме. Возможно употребление в период кормления грудью и беременности. Побочные проявления незначительны - тошнота, расстройство желудка, которые через 1–2 приема проходят	около 250 руб
Амфотерицин В	Форма выпуска препарата - порошок для приготовления инфузий. Сильный противомикозный препарат, который назначают при тяжелых формах микозного поражения, угрожающего жизни - перитонит, диссеминированные разновидности кандидоза, сепсис, спровоцированный грибком, воспалительный процесс и заражение внутренних органов. Оказывает фунгистатическое и фунгицидное действие. Нарушает проницаемость мембраны, вследствие чего во внеклеточное пространство и лизис гриба происходит выход внутриклеточных веществ	от 30 до 50 руб



Азолы

Препараты, входящие в азоловую группу антимикотиков, - это недорогие противогрибковые средства синтетического происхождения.

Название лекарства	Описание средства	Цена	Фото препарата
Кетоконазол	Один из очень дешевых препаратов для борьбы с грибками. Относится к группе азолов (лучшие лекарства от грибка ногтевых пластин эпителия, отдельных штаммов лишая и волос). В составе лекарства такое действующее вещество, как имидазолдиоксолан. Этот антибиотик эффективен при лечении высших, дрожжеподобных, диморфных микозов и дерматофитов. Применять противогрибковые таблетки рекомендуется при хронических формах кандидоза, фолликулите, рецидивирующем микозе влагалища и разноцветном лишае. Препарат более эффективен в борьбе с грибком, имеющим устойчивость к другим антимикотикам. Противопоказание - хронические заболевания внутренних органов. Наблюдались такие побочные реакции, как скачки артериального давления и аллергические реакции в виде высыпаний, расстройство пищеварения и тошнота, сонливость и головокружение	от 100 руб за 10 таблеток
Итраконазол	Химические антимикотические капсулы эффективны в борьбе против обширного списка штаммов грибка, таких как дрожжевые, плесневые, дерматофиты. Применяя средство, удается победить вагинальные и вульвокандидозы, дерматомикоз, кератомикоз, разноцветный лишай и кандидоз слизистых полости рта, микоз ногтевых пластин и криптококкоз, бластомикоз и споротрихоз, а также гистаплазмоз. Противопоказано принимать лекарство в период беременности и кормления грудью . Возможны побочные реакции в виде проблем со зрением и кожных высыпаний, а также нарушений менструального цикла у женщин	около 285 руб за 14 капсул
Флуконазол	Одно из самых эффективных противогрибковых средств, препятствующее росту грибка в организме и противостоящее их репликации. Рекомендуется для лечения кандидоза мочеполовой системы, кандидоза дыхательных путей, генерализованного кандидоза ЖКТ, сепсиса, кандидоза слизистых глаз, менингита, вызванного грибками Cryptococcus, кандидоза гортани, рта и нижних дыхательных систем, кандидоза гениталий, онихомикоза и микоза кожи стоп, микоза эпителия и отрубевидного лишая. Не рекомендуется для приема в период кормления грудью, назначается с осторожностью женщинам в период беременности и лицам с заболеваниями сердца. Возможные побочные проявления - аллергическая реакция и проблемы пищеварения, если есть индивидуальная чувствительность	около 24 руб за 7 таблеток
Микомакс	Антигрибковый препарат нарушает синтез стенок клеток патогенного грибка, вследствие чего прекращается развитие инфекции. Лекарственное средство эффективно при поражении организма грибами рода Candida (Кандида), Микоспорума, Криптококка или Трихофитона. Микомакс назначается для лечения молочницы, микозов стоп, тела, паха, отрубевидного лишая и грибка ногтей. Эффективен в борьбе с кандидомикозами слизистых оболочек рта, пищевода, менингите. Противопоказан при беременности, лактации, наличии гиперчувствительности к компонентам препарата и возрасте до 3 лет (капсулы)	от 230 руб за 3 капсулы

Важно помнить, что препараты азоловой группы рекомендовано принимать вместе с едой, запивая большим количеством воды. Антимикотики несовместимы и запрещены для одновременного приема с Терфенадином, Пимозидом, Хинидином, Астемизолом и Ловастатином.

Аллиамиды

К этой группе относятся синтетические препараты, способные удалить грибок из организма. Аллиамиды воздействуют на дерматомикозы - инфекционные грибки эпителия, ногтевых пластин и волосяного покрова.

Тербинафин - это синтетический препарат широкого спектра действия, применяется при терапии грибковых инфекций эпидермиса, ногтей и волос, которые были вызваны грибами и дерматофитами нитчатых грибов. Даже низкая концентрация средства способна убить полностью все виды дерматофитов и плесневых грибков, а также виды диморфных, дрожжеподобных (кандида альбиканс), дрожжевых грибов.

Действует препарат на дрожжевые грибы как фунгицидным (уничтожающим микоз полностью), так и фунгицидным (замедление их роста) способом в зависимости от разновидности уничтожаемых микроорганизмов.




Противопоказано принимать препарат лицам с хроническими болезнями почек и печени, женщинам в период кормления грудью и беременности. Возможны побочные проявления в виде аллергических высыпаний, нарушения вкусовых рецепторов, головной боли и проблем с усвоением пищи. Принимается препарат внутрь вне зависимости от приема пищи. Средство несовместимо с алкоголем. Цена препарата - от 48 рублей.

Антигрибковые капсулы и таблетки требуют предварительного назначения специалистом. В период лечения возможен контроль биохимии крови. Самостоятельное снижение дозы препарата и прекращение терапии недопустимо. Это может спровоцировать развитие устойчивых штаммов грибка, вызвать рецидив заболевания.

Эхинокандины

Механизм воздействия препаратов этой группы уникален среди антигрибковых препаратов. Мощное действие эхинокандинов направлено на клеточную стенку грибка, что и дает им преимущество, потому что они не имеют перекрестной резистентности с другими лекарственными средствами.

Препараты этой группы используют при лечении различных форм кандидоза, аспергиллеза и других микозов. Доступны только для внутривенного введения. Самыми распространенными являются Каспофунгин (используется при тяжелых формах кандидоза по назначению врача, так как имеет много противопоказаний) и Анидулафунгин (запрещен для использования до 18 лет, в период беременности, при заболеваниях печени).



Каспофунгин

Пирамидины

Антимикотики этой группы обладают широким спектром действия. Они проникают внутрь грибковой клетки и нарушают синтез важных для грибков белков, разрушая их ДНК. Применяются пирамидины для лечения осложненных кандидозов, криптококкоза, аспергиллеза, хромобластомикоз.

Представителем этой группы является препарат Флуцитозин (Анкотил), выпускаемый в форме таблеток и раствора для инъекций. Препарат обычно применяют вместе с амфотерицином В при терапии осложненных грибковых болезней. Цена от 224 рублей.



Флуцитозин

Средство для тяжелых форм микоза - природный антимикотик из группы гризанов

Средство Гризеофульвин относится к группе гризанов (неполиеновых антибиотиков), эффективен в борьбе с дерматомицетами. Это самое лучшее лекарство от грибка. Лечение препаратом эффективно при самых тяжелых формах грибковых болезней. Но лечение легких микозных проявлений этим средством не оправдано.



К Гризеофульвину восприимчивы такие штаммы:

• Achorionum;
• Trichophyton;
• Epydermophyton;
• Microsporum.

Назначается лекарство при терапии микроспорий ногтей и волос, эпителия, трихофитии, дерматомикозов, эпидермофитии. Нельзя принимать детям до 2 лет и пациентам с хроническими заболеваниями ЖКТ и крови, с онкологией, в период беременности и грудного вскармливания. Побочные эффекты возможны со стороны нервной и пищеварительной системы, при индивидуальной чувствительности к ингредиентам препарата возможны аллергические проявления. Цена - от 250 до 350 рублей.

Нельзя заниматься самолечением. Если антимикотик подобран неправильно, то он не принесет ожидаемого эффекта, а длительный его прием может стать причиной кожных высыпаний и поражений внутренних органов.

Лекарства для детей

Если присутствует кандидозный стоматит (молочница) у ребенка, то обычно назначаются препараты в виде таблеток или пластинок. При терапии грибковой инфекции в органах зрения врач будет основываться на использовании суспензии с содержанием нистатина. Микоз ногтевых пластин у ребенка лечат специальным лаком, нейтрализующим колонии грибков, создающим на ногте защитную пленку.

При возникновении у детей больших очагов поражения грибком применяется системная терапия. К системным лекарствам относятся:

• Тербинафин (от 48 рублей);
• Флуконазол (от 24 рублей);
• Микосептин (от 348 рублей).

В педиатрии не допускается самостоятельное лечение антигрибковыми средствами, потому что лекарства имеют ряд противопоказаний и побочных проявлений. Оптимальный план лечения должен составить только квалифицированный доктор.

В последние десятилетия отмечается значительный рост грибковых заболеваний. Это связано со многими факторами и, в частности, с широким применением в медицинской практике антибиотиков широкого спектра действия, иммунодепрессантов и других групп ЛС.

В связи с тенденцией к росту грибковых заболеваний (как поверхностных, так и тяжелых висцеральных микозов, ассоциированных с ВИЧ-инфекцией, онкогематологическими заболеваниями), развитием устойчивости возбудителей к имеющимся ЛС, выявлением видов грибов, ранее считавшихся непатогенными (в настоящее время потенциальными возбудителями микозов считаются около 400 видов грибов), возросла потребность в эффективных противогрибковых средствах.

Противогрибковые средства (антимикотики) — лекарственные средства, обладающие фунгицидным или фунгистатическим действием и применяемые для профилактики и лечения микозов.

Для лечения грибковых заболеваний используют ряд лекарственных средств, различных по происхождению (природные или синтетические), спектру и механизму действия, противогрибковому эффекту (фунгицидный или фунгистатический), показаниям к применению (местные или системные инфекции), способам назначения (внутрь, парентерально, наружно).

Существует несколько классификаций лекарственных средств, относящихся к группе антимикотиков: по химической структуре, механизму действия, спектру активности, фармакокинетике, переносимости, особенностям клинического применения и др.

В соответствии с химическим строением противогрибковые средства классифицируют следующим образом:

1. Полиеновые антибиотики: нистатин, леворин, натамицин, амфотерицин В, микогептин.

2. Производные имидазола: миконазол, кетоконазол, изоконазол, клотримазол, эконазол, бифоназол, оксиконазол, бутоконазол.

3. Производные триазола: флуконазол, итраконазол, вориконазол.

4. Аллиламины (производные N-метилнафталина): тербинафин, нафтифин.

5. Эхинокандины: каспофунгин, микафунгин, анидулафунгин.

6. Препараты других групп: гризеофульвин, аморолфин, циклопирокс, флуцитозин.

Подразделение противогрибковых препаратов по основным показаниям к применению представлено в классификации Д.А. Харкевича (2006 г.):

I. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными грибами:

1. При системных или глубоких микозах (кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, криптококкоз, бластомикоз):

Антибиотики (амфотерицин В, микогептин);

Производные имидазола (миконазол, кетоконазол);

Производные триазола (итраконазол, флуконазол).

2. При эпидермомикозах (дерматомикозах):

Антибиотики (гризеофульвин);

Производные N-метилнафталина (тербинафин);

Производные нитрофенола (хлорнитрофенол);

Препараты йода (раствор йода спиртовой, калия йодид).

II. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами (например при кандидамикозе):

Антибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин В);

Производные имидазола (миконазол, клотримазол);

Бис-четвертичные аммониевые соли (деквалиния хлорид).

В клинической практике противогрибковые средства делят на 3 основные группы:

1. Препараты для лечения глубоких (системных) микозов.

2. Препараты для лечения эпидермофитий и трихофитий.

3. Препараты для лечения кандидозов.

Выбор ЛС при терапии микозов зависит от вида возбудителя и его чувствительности к ЛС (необходимо назначение ЛС с соответствующим спектром действия), особенностей фармакокинетики ЛС, токсичности препарата, клинического состояния пациента и др.

Грибковые заболевания известны очень давно, еще со времен античности. Однако возбудители дерматомикозов, кандидоза были выявлены только в середине XIX в., к началу XX в. были описаны возбудители многих висцеральных микозов. До появления в медицинской практике антимикотиков для лечения микозов использовали антисептики и калия йодид.

В 1954 г. была обнаружена противогрибковая активность у известного с конца 40-х гг. XX в. полиенового антибиотика нистатина, в связи с чем нистатин стал широко применяться для лечения кандидоза. Высокоэффективным противогрибковым средством оказался антибиотик гризеофульвин. Гризеофульвин был впервые выделен в 1939 г. и использовался при грибковых заболеваниях растений, в медицинскую практику был внедрен в 1958 г. и явился исторически первым специфическим антимикотиком для лечения дерматомикозов у человека. Для лечения глубоких (висцеральных) микозов начали использовать другой полиеновый антибиотик — амфотерицин В (был получен в очищенном виде в 1956 г.). Крупные успехи в создании противогрибковых средств относятся к 70-м гг. XX в., когда были синтезированы и внедрены в практику производные имидазола — антимикотики II поколения — клотримазол (1969 г.), миконазол, кетоконазол (1978 г.) и др. К антимикотикам III поколения относятся производные триазола (итраконазол — синтезирован в 1980 г., флуконазол — синтезирован в 1982 г.), активное использование которых началось в 90-е годы, и аллиламины (тербинафин, нафтифин). Антимикотики IV поколения — новые ЛС, уже зарегистрированные в России или находящиеся в стадии клинических испытаний, — липосомальные формы полиеновых антибиотиков (амфотерицина В и нистатина), производные триазола (вориконазол — создан в 1995 г., позаконазол — зарегистрирован в России в конце 2007 г., равуконазол — в России не зарегистрирован) и эхинокандины (каспофунгин).

Полиеновые антибиотики — антимикотики природного происхождения, продуцируемые Streptomyces nodosum (амфотерицин В), Actinomyces levoris Krass (леворин), актиномицетом Streptoverticillium mycoheptinicum (микогептин), актиомицетом Streptomyces noursei (нистатин).

Механизм действия полиеновых антибиотиков достаточно изучен. Эти ЛС прочно связываются с эргостеролом клеточной мембраны грибов, нарушают ее целостность, что приводит к потере клеточных макромолекул и ионов и к лизису клетки.

Полиены имеют самый широкий спектр противогрибковой активности in vitro среди антимикотиков. Амфотерицин В при системном применении активен в отношении большинства дрожжеподобных, мицелиальных и диморфных грибов. При местном применении полиены (нистатин, натамицин, леворин) действуют преимущественно на Candida spp. Полиены активны в отношении некоторых простейших — трихомонад (натамицин), лейшманий и амеб (амфотерицин В). Малочувствительны к амфотерицину В возбудители зигомикоза. К полиенам устойчивы дерматомицеты (род Trichophyton, Microsporum и Epidermophyton ), Pseudoallescheria boydi и др.

Нистатин, леворин и натамицин применяют и местно, и внутрь при кандидозе, в т.ч. кандидозе кожи, слизистой оболочки ЖКТ, генитальном кандидозе; амфотерицин В используется преимущественно для лечения тяжелых системных микозов и является пока единственным полиеновым антибиотиком для в/в введения.

Все полиены практически не всасываются из ЖКТ при приеме внутрь, и с поверхности неповрежденной кожи и слизистых оболочек при местном применении.

Общими побочными системными эффектами полиенов при приеме внутрь являются: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, а также аллергические реакции; при местном использовании — раздражение и ощущение жжения кожи.

В 80-е годы был разработан ряд новых ЛС на основе амфотерицина В — липид-ассоциированные формы амфотерицина В (липосомальный амфотерицин В — Амбизом, липидный комплекс амфотерицина В — Абелсет, коллоидная дисперсия амфотерицина В — Амфоцил), которые в настоящее время внедряются в клиническую практику. Их отличает существенное снижение токсичности при сохранении противогрибкового действия амфотерицина В.

Липосомальный амфотерицин В — современная лекарственная форма амфотерицина В, инкапсулированного в липосомы (везикулы, формирующиеся при диспергировании в воде фосфолипидов), отличается лучшей переносимостью.

Липосомы, находясь в крови, долгое время остаются интактными; высвобождение активного вещества происходит только при контакте с клетками гриба при попадании в ткани, пораженные грибковой инфекцией, при этом липосомы обеспечивают интактность ЛС по отношению к нормальным тканям.

В отличие от обычного амфотерицина В, липосомальный амфотерицин В создает более высокие концентрации в крови, чем обычный амфотерицин В, практически не проникает в ткань почек (менее нефротоксичен), обладает более выраженными кумулятивными свойствами, период полувыведения в среднем составляет 4-6 дней, при длительном использовании возможно увеличение до 49 дней. Нежелательные реакции (анемия, лихорадка, озноб, гипотензия), по сравнению со стандартным препаратом, возникают реже.

Показаниями к применению липосомального амфотерицина В являются тяжелые формы системных микозов у пациентов с почечной недостаточностью, при неэффективности стандартного препарата, при его нефротоксичности или некупируемых премедикацией выраженных реакциях на в/в инфузию.

Азолы (производные имидазола и триазола) — наиболее многочисленная группа синтетических противогрибковых средств.

Эта группа включает:

Азолы для системного применения — кетоконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол;

Азолы для местного применения — бифоназол, изоконазол, клотримазол, миконазол, оксиконазол, эконазол, кетоконазол.

Первый из предложенных азолов системного действия (кетоконазол) в настоящее время из клинической практики вытесняют триазолы — итраконазол и флуконазол. Кетоконазол практически утратил свое значение ввиду высокой токсичности (гепатотоксичность) и используется преимущественно местно.

Все азолы имеют одинаковый механизм действия. Противогрибковое действие азолов, как и полиеновых антибиотиков, обусловлено нарушением целостности мембраны клетки гриба, но механизм действия иной: азолы нарушают синтез эргостерола — основного структурного компонента клеточной мембраны грибов. Эффект связан с ингибированием цитохром P450-зависимых ферментов, в т.ч. 14-альфа-деметилазы (стерол-14-деметилаза), катализирующей реакцию превращения ланостерола в эргостерол, что и приводит к нарушению синтеза эргостерола клеточной мембраны грибов.

Азолы имеют широкий спектр противогрибкового действия, оказывают преимущественно фунгистатический эффект. Азолы для системного применения активны в отношении большинства возбудителей поверхностных и инвазивных микозов, включая Candida spp. (в т.ч. Candida albicans, Candida tropicalis ), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paraccoccidioides brasiliensis. Обычно к азолам мало чувствительны или резистентны Candida glabrata, Candida krucei, Aspergillus spp., Fusarium spp. и зигомицеты (класс Zygomycetes ). На бактерии и простейших азолы не действуют (за исключением Leishmania major ).

Самый широкий спектр действия среди пероральных антимикотиков имеют вориконазол и итраконазол. Оба отличаются от других азолов наличием активности в отношении плесневых грибков Aspergillus spp. Вориконазол отличается от итраконазола высокой активностью в отношении Candida krusei и Candida grabrata , а также большей эффективностью против Fusarium spp. и Pseudallescheria boydii.

Азолы, применяемые местно, активны преимущественно в отношении Candida spp. , дерматомицетов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton ) и Malassezia furfur (син. Pityrosporum orbiculare ). Они действуют также на ряд других грибов, вызывающих поверхностные микозы, на некоторые грамположительные кокки и коринебактерии. Клотримазол проявляет умеренную активность в отношении анаэробов (Bacteroides, Gardnerella vaginalis), в высоких концентрациях — в отношении Trichomonas vaginalis.

Вторичная резистентность грибов при использовании азолов развивается редко. Однако при длительном применении (например, при лечении кандидозного стоматита и эзофагита у ВИЧ-инфицированных больных на поздних стадиях) к азолам постепенно развивается устойчивость. Возможны несколько путей развития устойчивости. Основной механизм устойчивости у Candida albicans обусловлен накоплением мутаций гена ERG11 , кодирующего стерол-14-деметилазу. В результате ген цитохрома перестает связываться с азолами, но остается доступным для естественного субстрата — ланостерола. Перекрестная устойчивость развивается ко всем азолам. Кроме того, у Candida albicans и Candida grabrata устойчивость может быть обусловлена выведением ЛС из клетки с помощью переносчиков, в т.ч. АТФ-зависимых. Возможно также усиление синтеза стерол-14-деметилазы.

Препараты для местного применения при создании высоких концентраций в месте действия могут действовать фунгицидно в отношении некоторых грибов.

Фармакокинетика азолов. Азолы для системного применения (кетоконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол) хорошо всасываются при приеме внутрь. Биодоступность кетоконазола и итраконазола может значительно варьировать в зависимости от уровня кислотности в желудке и приема пищи, тогда как абсорбция флуконазола не зависит ни от pH в желудке, ни от приема пищи. Триазолы метаболизируются медленнее, чем чем имидазолы.

Флуконазол и вориконазол применяют внутрь и в/в, кетоконазол и итраконазол — только внутрь. Фармакокинетика вориконазола, в отличие от других системных азолов, является нелинейной — при повышении дозы в 2 раза AUC увеличивается в 4 раза.

Флуконазол, кетоконазол, итраконазол и вориконазол распределяются в большинство тканей, органов и биологических жидкостей организма, создавая в них высокие концентрации. Итраконазол может накапливаться в коже и ногтевых пластинках, где его концентрации в несколько раз превышают плазменные. Итраконазол практически не проникает в слюну, внутриглазную и спинно-мозговую жидкость. Кетоконазол плохо проходит через ГЭБ и определяется в спинно-мозговой жидкости лишь в небольших количествах. Флуконазол хорошо проходит через ГЭБ (уровень его в ликворе может достигать 50-90% от уровня в плазме) и гематоофтальмический барьер.

Системные азолы отличаются длительностью периода полувыведения: T 1/2 кетоконазола — около 8 ч, итраконазола и флуконазола — около 30 ч (20-50 ч). Все системные азолы (кроме флуконазола) метаболизируются в печени и выводятся преимущественно через ЖКТ. Флуконазол отличается от других антифунгальных средств тем, что выводится через почки (преимущественно в неизмененном виде — 80-90%).

Азолы для местного применения (клотримазол, миконазол и др.) плохо абсорбируются при приеме внутрь, в связи с чем используются для местного лечения. Эти ЛС создают в эпидермисе и нижележащих слоях кожи высокие концентрации, которые превосходят МПК для основных патогенных грибов. Наиболее длительный период полувыведения из кожи отмечается у бифоназола (19-32 ч). Системная абсорбция через кожу минимальна. Например, при местной аппликации бифоназола 0,6-0,8% абсорбируется здоровой и 2-4% — воспаленной кожей. При вагинальном применении клотримазола абсорбция составляет 3-10%.

Общепризнанные показания к назначению азолов системного действия: кандидоз кожи, включая интертригинозный кандидоз (дрожжевую опрелость кожных складок и паховой области); онихомикоз, кандидозная паронихия; кератомикозы (отрубевидный лишай, трихоспороз); дерматофитии, включая поверхностную трихофитию гладкой кожи лица, туловища и волосистой части головы, инфильтративно-нагноительную трихофитию, эпидермофитию паховой области и стоп, микроспорию; субкутанные микозы (споротрихоз, хромомикоз); псевдоаллешериоз; кандидозный вульвовагинит, кольпит и баланопостит; кандидоз слизистых оболочек полости рта, глотки, пищевода и кишечника; системный (генерализованный) кандидоз, в т.ч. кандидемия, диссеминированный, висцеральный кандидоз (кандидозные миокардит, эндокардит, бронхит, пневмония, перитонит, кандидоз мочевыводящих путей); глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз и бластомикоз; криптококкоз (кожи, легких и других органов), криптококковый менингит; профилактика грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом, трансплантированными органами и злокачественными новообразованиями.

Показания к назначению азолов местного действия: кандидоз кожи, кандидозная паронихия; дерматофитии (эпидермофития и трихофития гладкой кожи, кистей и стоп, микроспория, фавус, онихомикоз); отрубевидный (разноцветный) лишай; эритразма; себорейный дерматит; кандидоз полости рта и глотки; кандидозные вульвит, вульвовагинит, баланит; трихомониаз.

Побочные эффекты азолов системного применения включают:

Нарушения со стороны органов ЖКТ, в т.ч. боль в животе, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха;

Со стороны нервной системы и органов чувств, в т.ч. головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, тремор, судороги, нарушение зрения;

гематологические реакции — тромбоцитопения, агранулоцитоз;

аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.

При наружном применении азолов в 5% случаев появляются сыпь, зуд, жжение, гиперемия, шелушение кожи, редко — контактный дерматит.

При интравагинальном применении азолов: зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки, выделения из влагалища, учащение мочеиспускания, боль во время полового акта, ощущение жжения в пенисе у полового партнера.

Взаимодействие азолов. Поскольку азолы ингибируют окислительные ферменты системы цитохрома Р450 (кетоконазол > итраконазол > флуконазол), эти ЛС могут изменять метаболизм других лекарств и синтез эндогенных соединений (стероиды, гормоны, простагландины, липиды и др.).

Аллиламины — синтетические ЛС. Оказывают преимущественно фунгицидное действие. В отличие от азолов, блокируют более ранние стадии синтеза эргостерола. Механизм действия обусловлен ингибированием фермента скваленэпоксидазы, катализирующей вместе со скваленциклазой превращение сквалена в ланостерол. Это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель гриба. Аллиламины обладают широким спектром активности, однако клиническое значение имеет только их действие на возбудителей дерматомикозов, в связи с чем основными показаниями к назначению аллиламинов являются дерматомикозы. Тербинафин применяют местно и внутрь, нафтифин — только местно.

Эхинокандины. Каспофунгин — первый препарат из новой группы противогрибковых средств — эхинокандинов. Исследования веществ этой группы начались примерно 20 лет назад. В настоящее время в России зарегистрированы каспофунгин, микафунгин и анидулафунгин. Каспофунгин представляет собой полусинтетическое липопептидное соединение, синтезированное из продукта ферментации Glarea lozoyensis. Механизм действия эхинокандинов связан с блокадой синтеза (1,3)-β-D-глюкана — составного компонента клеточной стенки грибов, что приводит к нарушению ее образования. Каспофунгин активен в отношении Candida spp., в т.ч. штаммов, резистентных к азолам (флуконазол, итраконазол), амфотерицину В или флуцитозину, имеющих иной механизм действия. Обладает активностью против различных патогенных грибов рода Aspergillus, а также вегетативных форм Pneumocystis carinii. Устойчивость к эхинокандидам возникает в результате мутации гена FKS 1 , который кодирует большую субъединицу (1,3)-β-D-глюкансинтазы.

Каспофунгин применяется только парентерально, т.к. биодоступность при пероральном приеме составляет не более 1%.

Назначают каспофунгин для эмпирической терапии у пациентов с фебрильной нейтропенией при подозрении на грибковую инфекцию, при кандидозе ротоглотки и пищевода, инвазивном кандидозе (в т.ч. кандидемии), инвазивном аспергиллезе при неэффективности или непереносимости других видов терапии (амфотерицин В, амфотерицин В на липидных носителях и/или итраконазол).

Поскольку в клетках млекопитающих (1,3)-β-D-глюкан не присутствует, каспофунгин оказывает действие только на грибы, в связи с чем его отличает хорошая переносимость и небольшое количество нежелательных реакций (обычно не требующих отмены терапии), в т.ч. лихорадка, головная боль, боль в животе, рвота. Имеются сообщения о случаях возникновения на фоне применения каспофунгина аллергических реакций (сыпь, отек лица, зуд, ощущение жара, бронхоспазм) и анафилаксии.

ЛС других групп. К противогрибковым препаратам других групп относятся средства для системного (гризеофульвин, флуцитозин) и местного (аморолфин, циклопирокс) применения.

Гризеофульвин — одно из первых противогрибковых средств природного происхождения — антибиотик, продуцируемый плесневым грибом Penicillium nigricans (griseofulvum). Гризеофульвин имеет узкий спектр активности — эффективен только в отношении дерматомицетов. Применяется внутрь при лечении тяжелых форм дерматомикозов, которые плохо поддаются лечению наружными противогрибковыми средствами.

Аморолфин — синтетический антимикотик широкого спектра действия для местного использования (в виде лака для ногтей).

Циклопирокс — синтетическое ЛС для местного применения.

Флуцитозин — фторированный пиримидин, по механизму действия отличается от других противогрибковых средств. Применяется в/в для лечения системных инфекций, в т.ч. генерализованного кандидоза, криптококкоза, хромобластоза, аспергиллеза (только в сочетании с амфотерицином В).

Выбор противогрибкового препарата основывается на клинической картине и результатах лабораторных методов исследований на грибки. К этим исследованиям многие авторы относят следующие:

1. Микроскопию нативных препаратов мокроты, экссудата, крови, соскобов с языка, миндалин, микробиоптатов и т.п.

2. Микроскопию окрашенных препаратов (биосубстратов). При этом важно обнаружить не просто клетки грибков, а их вегетирующие формы — почкующиеся клетки, мицелий, псевдомицелий.

3. Культуральное микроскопическое исследование с посевом материала на питательные среды для выявления вида и штамма грибка-возбудителя.

4. Цитологическое исследование биосубстратов.

5. Гистологическое исследование биоптатов (оценка инвазивности процесса).

6. Иммунологические методы диагностики используют с целью выявления антител к грибкам, а также сенсибилизации, повышенной чувствительности к ним.

7. Определение метаболитов-маркеров грибков рода кандида с помощью азохроматографического мониторинга. Основной метаболит-маркер — Д-арабинитол (фоновая концентрация в крови составляет от 0 до 1 мкг/мл, в ликворе — 2-5 мкг/мл). Другие маркеры-компоненты клеточной стенки грибков рода кандида — манноза (в норме в сыворотке крови детей — до 20-30 мкг/мл) и маннитол (в норме — до 12-20 мкг/мл).

8. Обнаружение специфических антигенов кандида (методом латекс-агглютинации и с помощью иммуноферментного анализа для определения маннана) характерно для больных с генерализованными и висцеральными формами кандидоза и редко встречаются при поверхностных формах.

При глубоких микозах использование перечисленных методов лабораторной диагностики обязательно.

Концентрации противогрибковых препаратов в крови определяют только в рамках научных исследований. Исключением является флуцитозин — его побочное действие зависит от дозы, а при почечной недостаточности концентрация в крови быстро достигает токсической. Эффективность и нежелательные эффекты азолов и амфотерицина В напрямую не зависят от их сывороточных концентраций.

В настоящее время в стадии разработки находятся антимикотики, являющиеся представителями уже известных групп противогрибковых средств, а также относящиеся к новым классам соединений: коринекандин, фузакандин, сордарины, циспентацин, азоксибациллин.

Препараты

Препаратов - 4356 ; Торговых названий - 218 ; Действующих веществ - 35

Действующее вещество	Торговые названия
Информация отсутствует