Свечи Диклофенак: инструкция по применению, показания и противопоказания, аналоги. Свечи Диклофенак: инструкция по применению Свечи обезболивающие ректальные диклофенак

В каждой домашней аптечке должно быть средство от боли разного происхождения. Одним из таких универсальных средств по праву считается Диклофенак. Лекарство выпускается в разных видах, рассмотрим его лекарственную форму , остановившись на показаниях по приему Диклофенака во время и при лактации.

Можно ли беременным и в период лактации?

Диклофенак хорошо известен и эффективен, выпускается в различных формах. Его применяют при различных болях и как жаропонижающее средство. При всей своей популярности, он имеет достаточно много противопоказаний. Попробуем разобраться, можно ли применять свечи Диклофенак при беременности и кормлении грудью.

В суппозиториях дозировкой 25,50 и 100 мг препарат выпускается многими фармацевтическими компаниями, поэтому тексты инструкций применения разнятся. Во всех инструкциях всех компаний четко указано, что Диклофенак противопоказан в период беременности и кормления грудью .

Однако в инструкции применения 50 мг Диклофенака производителя «Биосинтез» из группы компаний «Сан Фарма» указано, что Диклофенак нельзя применять только в последнем триместре беременности . В первом и во втором принимать осторожно.

Несмотря на противопоказания в инструкции, многие врачи назначают этот препарат кормящим мамам в небольших количествах . Это объясняется тем, что наибольшая концентрация лекарства в крови при постановке свечей достигается в промежуток времени до часа, полувыведение происходит за два часа. Поэтому препарат поступает в молоко матери в малых дозах, но это подтверждено немногочисленными исследованиями.

Об этом, в частности, говорит врач-неонатолог, доктор медицинских наук, Марина Нароган из Москвы. Она также отмечает, что если и принимать , то нужно максимально сократить срок его употребления. В данном случае можно или нет, нужно или нет - решает каждый самостоятельно, предварительно проконсультировавшись с доктором.

Важно! При приеме любых лекарственных средств, в том числе свечей Диклофенак , обязательна консультация доктора.

Другие формы выпуска

Сегодня Диклофенак, кроме свечей, которые упакованы по 10 штук с количеством действующего ингредиента 25, 50, 100 мг, выпускается в нескольких лекарственных формах. Вот они:

Знаете ли вы? В форме свечей лекарство действует быстрее таблеток в два раза.

Описание, состав, действие

Свечи диклофенак - это жирные суппозитории продолговатой формы со скруглением к концу белого, белого-желтого или бело-кремового цвета с допустимым налетом. В составе может быть 100, 50 или 25 мг действующего компонента натрия диклофенака. Есть вспомогательные составляющие, которые дают основную массу препарату. В суппозитории с содержанием диклофенака 50 мг есть 1,4 грамма жира, 0,05 грамма пропиленгликоля и 18 мг коллоидного диоксида кремния.

Диклофенак является противовоспалительным нестероидным средством . Кроме этого, действует как анальгетик и понижает жар. Говоря научным языком, он является ингибитором фермента ЦОГ в каскадеметаболизации арахидоновой кислоты, что в итоге нарушает биологический синтез простагландинов.

При постановке ректально отлично адсорбируется в кровоток и почти на сто процентов вступает в связь с белками плазмы крови. Самая большая концентрация диклофенака в крови наступает максимум в течение часа. После чего средство трансформируется в печенке, образовывая несколько фенольных метаболитов. Вывод из организма в течении двух часов происходит желчью и почками.

Показания к применению

В инструкция по применению Диклофенака в лекарственной форме свечей значится употребление для лечения опорно-двигательного аппарата, в гинекологии, купирования болей разного происхождения, после . В комплексе применим в отоларингологии.

Для опорно-двигательной системы он показан при всех вариациях артрита, остеоартрозе, тендовагините, бурсите, болезни Бехерева. Есть показания к применению в гинекологии свечей Диклофенак. Их ставят при во время менструации (альгодисменорея), при всех воспалениях органов малого таза и аднексита.

Можно ставить свечи Диклофенак при всех (даже мигрень) и , радикулите, люмбаго, невралгии, ишиалгии, оссалгии, астралгии, миалгии, для снятия посттравматической боли, болей и воспалений после операции, а также в онкологии.

Важно! Диклофенак болезнь не лечит, а действует симптоматически - помогает уменьшить боль и препятствует воспалению.

Инструкция и дозировка

Перед употреблением лекарства нужно обязательно ознакомиться с вложенной инструкцией. В свече может быть 25, 50 и 100 мг действующего компонента, ставить их тоже нужно по-разному.

Универсальная инструкция по дозированию Диклофенака такова. Для взрослых его суточная норма не должна превышать 150 мг. Рекомендуется принимать 100 мг диклофенака за 24 часа. Детям нельзя давать более 100 мг лекарства и нужно обязательно разделить эту дозу на части. Рассмотрим, куда и как правильно вставлять свечи Диклофенак, руководствуясь инструкцией.

Свеча находится в оболочке, которую обязательно нужно снять непосредственно перед применением. Далее нужно поместить ее в прямую кишку через анальное отверстие так, чтобы оно за ней «закрылось». После постановки рекомендуется лежать до получаса.

Особенности применения

Свечи Диклофенак следует ставить осторожно при воспалительных острых процессах ануса и прямой кишки. Нужно быть осторожным людям с болезнями желудочно-кишечного тракта, печени и почек, сердца, нарушения кроветворения. Людям с артериальной гипертензией и в пожилом возрасте тоже желателен осторожный прием Диклофенака. Диклофенак очень популярен, но имеет ряд противопоказаний и побочных действий.

Побочные эффекты

Свечи следует применять согласно инструкции, исключая передозировку . У Диклофенака достаточно противопоказаний для всего организма. Могут быть разные недомогания и серьезные нарушения.

Со стороны пищеварения возможны тошнота и рвота, как так и метеоризм, (возможно кровотечение), боли в эпигастрии, анорексия, гепатит от лекарств, увеличивается количество трансмиаз печени. Редко, но могут наблюдаться протеинурия, почечная недостаточность, нефрит интерстициальный.

Со стороны центральной нервной системы возможны как , так и возбуждение и раздражительность, дезориентация и , утомляемость, асептический менингит.

В редких случаях наблюдался бронхоспазм. Редко бывают нарушения в системе образования крови - различные , агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.

Прием лекарства может вызвать и кожные реакции. Среди них отмечены синдромы Стивена-Джонсона и Лейла, разные эритремы, экзема, гиперемия, фотосенсибилизация, экзантема и даже анафилактический шок.

Передозировка

Если употребить Диклофенак сверх рекомендованного, могут случиться нарушения нервной системы, головокружение, боль в голове и даже потеря сознания. Есть риск рвоты, кровотечений, тошноты, . Антидота нет . Если случилась передозировка, нужно прекратить прием лекарства, промыть кишечник, убрать нежелательные симптомы.

Противопоказания

Свечи Диклофенак противопоказаны, если лекарство не переносится индивидуально, при обструктивном , воспалении прямой кишки, анальном и ректальном кровотечении, геморрагическом колите, язвах кишечника и желудка, нарушениях образования крови, астме, беременным (в некоторых инструкциях указаны только поздние сроки), при грудном вскармливании, детям до восемнадцати лет (некоторые инструкции - до 14).

Лекарственное взаимодействие

В кровяной плазме повышается концентрация препаратов дигоксина, лития и фенитоина, если принимать их с Диклофенаком. Содержание Диклофенака в крови снижается, если его принимать вместе с аспирином. Действие антигипертензивных средств и диуретиков ослабляется диклофенаком. В комплексе с диуретиками становится выше уровень сывороточного калия, поэтому в крови необходим его контроль.

Возможно развитие риска кровотечений желудочно-кишечного тракта и развития эрозивно-язвенных поражений при сочетании диклофенака с кортикостероидами и другими противовоспалительными нестероидными препаратами. Риск кровотечений если принимать антиагреганты, фибринолитики, антикоагулянты в комплексе с Диклофенаком, увеличивается.

Иногда бывают случаи гипергликемии и гипогликемии, если сочетать средство с гипогликемическими препаратами. Нужно было корректировать их дозы. Может стать больше токсичность метотрексата и циклоспоринав в сочетании с Диклофенаком. Есть единичные свидетельства судорог у больных, которые применяли антибактериальные хинолоновые лекарства, сочетая с Диклофенаком.

Знаете ли вы? Диклофенак применяется в медицине с 1966 года.

Срок годности и условия хранения

Свечи годны на протяжении двух лет при хранении от 8°С до 15°С.

Как видно, спектр действия свечей Диклофенака достаточно широк. Это быстродействующее средство, которое быстро убирает болевой синдром. С осторожностью следует применять некоторым больным, беременным и, при принятии соответствующего решения, в период кормления грудью. Обязательно соблюдение условий инструкции и дозировок.

При сильной боли прекрасным решением может стать диклофенак, свечи - как раз то, что нужно. Диклофенак - противовоспалительное средство, относящееся к классу нестероидных препаратов.

Для чего нужен "Диклофенак"

Диклофенак широко применяется в медицинской практике при лечении самых различных заболеваний. С его помощью лечат заболевания опорно-двигательной системы (как воспалительные, так и дегенеративные). В том числе спондилоартриты, ревматоидный артрит, спондилоартроз и спондилоартрит, различные заболевания позвоночника, подагру, послеоперационные и посттравматические боли, гинекологические заболевания, ревматические заболевания мягких тканей и ряд других болезней.

Эффективен диклофенак и при таких заболеваниях, как отит, тонзиллит, фарингит, а еще при мигрени.

При каждом заболевании важно точно установить форму, в которой следует применять препарат, а еще дозировку. В настоящее время выпускается широкий спектр средств, содержащих диклофенак.

Формы лекарства

Это лекарство можно приобрести в виде кишечнорастворимых таблеток, таблеток с пленочной оболочкой (ретард), в виде свечей, глазных капель, ампул для инъекций, а еще мазей, гелей и спреев.

Все нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) применяются как для борьбы с воспалительным процессом, так и в качестве обезболивающего. Диклофенак, как и другие препараты этой группы, препятствует накоплению лейкоцитов в очаге воспалительного процесса. НПВС не приносят организму такого вреда, как стероидные гормональные средства. Кроме указанных выше свойств, диклофенак обладает еще жаропонижающим действием.

Для снятия сильной боли рекомендуется применять диклофенак в виде инъекций. Для инъекции используется 1 ампула диклофенака, содержащая 75 мг. Препарат вводится путем глубокой инъекции в ягодичную мышцу. Это рекомендуемая суточная доза лекарства. В тяжелых случаях через несколько часов укол можно повторить, но колоть при этом в другую ягодицу.

Очень часто в месте инъекции образуется нагноение и даже некроз, поэтому применять препарат в виде инъекций можно не более 2 раз. Продолжать лечение следует, используя другую форму препарата.

Способ применения

Обычно суточная доза для взрослого человека не превышает 150 мг. При приеме таблеток с кишечнорастворимой оболочкой доза 100-150 мг является начальной, в дальнейшем ее снижают до 75-100 мг в сутки. При применении ретард (с пленочной оболочкой) суточная доза не должна превышать 100 мг.

Детям, масса тела которых не менее 25 кг, назначают суточную дозу из расчета от 0,5 до 2 мг на каждый кг веса тела. Исключение составляет ревматоидный артрит. В этом случае количество препарата может быть повышено до 3 мг/кг. Детям суточную дозу в обязательном порядке делят на 2-3 приема. Следует иметь в виду, что таблетки ретард детям не назначаются.

Как использовать свечи

Свечи с диклофенаком (суппозитории ректальные) применяются в расчете 100-150 мг диклофенака в сутки. Применять их можно, разделив дозу на 2-3 раза. При сильных ночных болях можно однократно использовать суппозиторий с содержанием 100 мг препарата, при этом сочетая диклофенак-свечи с приемом таблеток. В этом случае суммарная суточная доза не должна быть больше 150 мг.

Детям свечи с диклофенаком назначают в тех же дозах, что и кишечнорастворимые таблетки, разделяя суточную норму на 2-3 приема.

Свечи с диклофенаком очень эффективны при менструальных болях (дисменорее). При первых же признаках появления боли следует начать лечение. Первичная доза составляет обычно от 50 до 100 мг. Свечи с диклофенаком при этом можно принимать несколько дней, не превышая суточную дозу в 150 мг. Диклофенак не только снимает боль, но и уменьшает кровопотерю.

Свечи удобны еще в случае, если больной ослаблен или страдает желудочными заболеваниями. При невозможности приема препарата через рот применяют ректальные суппозитории.

Свечи с диклофенаком нашли применение при лечении . В этом случае благодаря ректальному введению препарат практически не попадает в печень, а воздействует прямо на простату.

Будучи весьма эффективным, диклофенак имеет обширные противопоказания. В первую очередь надо помнить о том, что диклофенак повышает риск развития инсульта и инфаркта миокарда. Люди, страдающие заболеваниями сосудов мозга, ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью, болезнями периферических артерий должны очень серьезно оценить риски приема препарата. С осторожностью следует принимать диклофенак и тем, кто курит, имеет избыточный вес, страдает гипертонией или диабетом.

Показания и противопоказания

Безопасным считается только применение форм препарата, предназначенных для наружного применения. Это гели, мази, кремы и спреи.

Лечение диклофенаком противопоказано тем людям, которые не переносят НПВС, страдающим одновременно бронхиальной астмой и полипозом носа и околоносовых пазух, страдающим язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, печеночной недостаточностью, воспалениями кишечника, заболеваниями почек, гиперкалиемией. Нельзя использовать это лекарство беременным и кормящим мамам, а еще детям до 6 лет.

Применяется диклофенак и в виде глазных капель. Но это не средство для закапывания в домашних условиях. Глазные капли применяют при хирургическом лечении катаракты как противовоспалительное после ранения глазного яблока, для профилактики неинфекционных воспалений передних отделов глаза, для профилактики отека при операции по замене хрусталика, для купирования боли при лазерной коррекции зрения.

Диклофенак имеет значительный список побочных действий. Он вызывает различные желудочно-кишечные недомогания, включая желтуху и желудочно-кишечное кровотечение даже у лиц, не страдающих язвой. Вызывает стоматит, колит, головную боль, панкреатит, депрессию, нарушения сна, судороги, слабость, алопецию, разнообразные кожные реакции, кашель, бронхоспазм, отеки, тяжелые реакции со стороны органов кровообращения, анафилактический шок. И это неполный список возможных отрицательных воздействий диклофенака. В Великобритании даже предлагается полностью запретить применение этого препарата.

Однако есть у диклофенака и полезные свойства, которые в перспективе могут привести к созданию эффективных противораковых лекарств. Не исключено применение диклофенака в качестве химиотерапии при онкологических заболеваниях. В ходе работ, посвященных изучению противоопухолевого эффекта препарата, выяснилось, что диклофенак замедляет развитие заболевания, снижает образование метастаз. Этот эффект связывают с тем, что диклофенак является ингибитором циклооксигеназы (ферментов, подавляющих образование арахидоновой кислоты). Кроме того, диклофенак подавляет рост сосудов, питающих опухоль, и является иммуномодулирующим средством.

В настоящее время существует огромное количество аналогов диклофенака. В некоторых из них в качестве действующего вещества еще используется диклофенак натрия. Одним из таких лекарств является Наклофен. Наклофен выпускается в виде раствора для инъекций. В отличие от диклофенака это лекарство быстро и полностью всасывается тканями организма, действует быстро и имеет продолжительный эффект.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
Диклофенак свечи 50 мг. №10 1 суппозиторий содержит натрия диклофенака 50 мг;
Диклофенак свечи 100 мг. №10 1 суппозиторий содержит натрия диклофенака 100 мг;
Вспомогательные вещества:
твердый жир.
Международное и химическое названия
diclofenac (диклофенак); натриевая соль 2-[(2,6-дихлорфенил)-амино]фенилуксусной кислоты;
Основные физико-химические свойства: суппозитории от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, сигарообразной формы. Допускается наличие налета на поверхности суппозитория

ИНСТРУКЦИЯ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика.
Противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее средство. Механизм действия обусловлен подавлением биосинтеза простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы, уменьшением образования кининов и других медиаторов воспаления и боли, стабилизирующим влиянием на лизосомальные мембраны. При ревматических заболеваниях уменьшает отек, гиперемию и боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшая их функциональную способность. Облегчает приступы мигрени.

Фармакокинетика.
При ректальном применении диклофенак хорошо адсорбируется в системный кровоток. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Максимальная концентрация в крови достигается в пределах 1 часа после введения, т.е. быстрее, чем при применении диклофенака перорально (2-4 часа). Подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования, метоксилирования и глюкуронизации с образованием нескольких фенольных метаболитов. Период полувыведения составляет 1-2 часа. Выводится почками (около 65%) и с желчью (около 35%) в форме неактивных соединений с глюкуроновой и серной кислотами; менее 1% экскретируется в неизмененной форме.
Не наблюдается особенностей фармакокинетики диклофенака у пациентов с хроническим гепатитом, компенсированным циррозом печени. У пациентов с нарушением функции почек, при соблюдении рекомендованного режима дозирования, кумуляции диклофенака в организме не отмечается. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, острые подагрические, инфекционные, псориатические и травматические артриты, остеоартрозы, бурситы, тендовагиниты, радикулиты, тромбофлебиты, невралгии, миалгии, посттравматическое воспаление мышц, суставов, сухожилий и связок (растяжения, ушибы), постоперационный отечно-болевой синдром, а также в качестве симптоматической терапии других заболеваний, сопровождающихся воспалением и болью.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Взрослым назначают по 1 суппозиторию (100 мг диклофенака) ректально 1 раз в сутки. Освободив суппозиторий от контурной упаковки, его вводят в прямую кишку после клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника. После введения следует находиться в положении лежа в течение 20–30 минут.
При воспалительных заболеваниях применение суппозиториев можно совмещать с приемом диклофенака в форме таблеток, при этом суммарная суточная доза препарата не должна превышать 150 мг диклофенака.
Длительность курса лечения устанавливают индивидуально с учетом эффективности и переносимости терапии.

ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ
С осторожностью назначают больным с острыми воспалительными заболеваниями прямой кишки и заднего прохода, заболеваниями печени, почек, желудочно-кишечного тракта в анамнезе, врожденными нарушениями кроветворения, при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, пациентам пожилого возраста.
Во время лечения диклофенаком необходимо контролировать уровень трансаминаз и других ферментов печени на протяжении первых 4 недель от начала терапии.
При возникновении побочных явлений со стороны центральной нервной системы (сонливости и др.) или органа зрения пациентам следует отказаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, метеоризм, анорексия; редко – скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит; в отдельных случаях – афтозный стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, перфорация кишечника, молниеносный гепатит, расстройства со стороны дистального отдела толстой кишки: неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запоры, панкреатит.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, редко - сонливость; очень редко – нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, тремор, психотические реакции, асептический менингит.
Со стороны органов чувств: очень редко – нарушения зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – отеки, в отдельных случаях - ощущение сердцебиения, боли в области сердца, повышение артериального давления, усугубление застойной сердечной недостаточности.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Дерматологические реакции: зуд, сыпь; редко – крапивница; в отдельных случаях –буллезные реакции, экзема, мультиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эритродермия, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.
Аллергические реакции: возможны реакции местного раздражения (жжение, зуд в аноректальной области), редко - бронхоспазм, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т.ч. анафилактические и анафилактоидные, включая гипотензию), в отдельных случаях – васкулит, пневмонит.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
При одновременном применении препаратов лития, дигоксина и фенитоина возможно повышение концентрации последних в плазме. Ацетилсалициловая кислота может снижать концентрацию диклофенака в плазме крови.
Диклофенак может ослаблять действие антигипертензивных средств и диуретиков. Сопутствующее применение калийсберегающих диуретиков может привести к увеличению уровня сывороточного калия. При назначении подобной комбинированной терапии необходимо контролировать уровень калия в крови.
При одновременном применении диклофенака с другими нестероидными противовоспалительными средствами или кортикостероидами увеличивается риск развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Следует избегать сочетанного применения препарата с антикоагулянтами, фибринолитиками, антиагрегантами в связи с увеличением риска развития кровотечений.
При одновременном применении диклофенака и пероральных гипогликемических средств описаны отдельные случаи развития гипогликемии и гипергликемии, при которых требовалась коррекция дозы гипогликемических препаратов.
При одновременном применении диклофенак может увеличивать токсичность циклоспорина и метотрексата.
Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно нестероидные противовоспалительные средства и хинолоновые антибактериальные препараты.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Воспалительные заболевания прямой кишки, геморрагический колит, обострение геморроя, ректальное или анальное кровотечение (в т.ч. в анамнезе), язвенная болезнь желудка или кишечника, нарушения кроветворения неясной этиологии, бронхиальная астма, в т.ч. в анамнезе, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет, повышенная индивидуальная чувствительность к диклофенаку и другим нестероидным противовоспалительным средствам и/или компонентам препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
При превышении рекомендованных доз возможны расстройства со стороны ЦНС (головная боль, головокружение, потеря сознания, также возможны боли в животе, тошнота, рвота, кровотечения пищеварительного тракта, нарушение функции почек, печени).Лечение: отмена препарата, промывание прямой кишки, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
В защищенном от света месте, при температуре от +8 оС до + 15 оС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

Перед использованием препарата Диклофенак свечи 100мг вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Состав и форма выпуска препарата

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения С max в после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с ). Проникает в синовиальную жидкость, C max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T 1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии); альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит); инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам используемого препарата; "аспириновая триада" (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме или других НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; проктит (только для суппозиториев); беременность (для в/м введения); III триместр беременности (для приема внутрь и ректально); детский и подростковый возраст до 18 лет (для в/м введения и для лекарственных форм пролонгированного действия).

С осторожностью: подозрение на заболевание ЖКТ; указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона, нарушения функции; легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии); у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами); сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированную недостаточность, заболевания периферических сосудов); нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипилемия; сахарный диабет; артертериальная гипертензия; значительное уменьшение ОЦК любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств); нарушение системы гемостаза; риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта); пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе); у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. ), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. , флуоксетин, пароксетин, сертралин); одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем; при в/м введении пациентам с бронхиальной астмой из-за риска обострения заболевания (т.к. бисульфит натрия, который содержится в некоторых лекарственных формах для инъекций способен вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности).

Дозировка

Для приема внутрь и ректального применения

Взрослые

При приеме внутрь в форме таблеток обычной продолжительности действия или ректально в форме суппозиториев рекомендуемая начальная доза - 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на несколько приемов.

При приеме в форме таблеток пролонгированного действия рекомендуемая начальная доза - 100 мг 1 раз/сут. Такая же суточная доза применяется при умеренно выраженных симптомах, а также для продолжительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки пролонгированного
действия желательно принимать на ночь.

Для облегчения ночной боли или утренней скованности в дополнение к приему препарата в течение дня назначают диклофенак в виде суппозиториев ректальных перед сном; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг.

При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.

У коррекция начальной дозы не требуется.

У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

Дети в возрасте 1 года и старше

Препарат назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов). Максимальная суточная доза - 150 мг.

Препарат в форме таблеток пролонгированного действия не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Для парентерального применения

Взрослые

Вводят глубоко в/м. Разовая доза - 75 мг. При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.

Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с интервалом в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, в/м введение 1 раз/сут (75 мг) можно комбинировать с приемом диклофенака в других лекарственных формах (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.

При приступах мигрени диклофенак рекомендуется вводить как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг, с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется. У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний . При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.

Дети и подростки до 18 лет

Диклофенак не следует применять в/м у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозирования препарата.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10) нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны пищеварительной системы: часто - абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови; редко - гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит; очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, дисгевзия.

Дерматологические реакции: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко - гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок; очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Имеются данные о небольшом увеличении риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).

Со стороны дыхательной системы: редко - астма (включая одышку); очень редко - пневмониты.

Общие реакции: редко - отеки.

Лекарственное взаимодействие

Мощные ингибиторы CYP2C9 - при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как вориконазол) возможно увеличение концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.

Литий, дигоксин - возможно повышение концентрации лития и дигоксина в плазме криви. Рекомендуется мониторинг концентрации лития, дигоксина в сывортке крови.

Диуретические и гипотензивные средства - при одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторамн, ингибиторами АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие.

Циклоспорин - влияние диклофенака на активность простатгландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Препараты, способные вызывать гиперкалиемию - совместное применение диклофенака с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, (в случае такого сочетания данный показатель должен часто контролироваться).

Антибактериальные средства производные хинолона - имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и диклофекак.

НПВС и ГКС - при одновременном системном применение диклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны ЖКТ).

Антикоагулянты и антиагреганты - нельзя исключить повышение риска кровотечений при одновременном применении диклофенака и с препаратами указанных групп.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина - возможно повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений.

Гипогликемические препараты - нельзя исключить случаи как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака.

Метотрексат - при применении диклофенака в течение 24 ч до или в течение 24 ч после приема метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.

Фенитоин - возможно усиление действия фенитоина.

Особые указания

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.

В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Беременность и лактация

Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначение в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (как другие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Несмотря на то, что диклофенак выделяется с грудным молоком в малом количестве, применение в период лактации (грдуного вскармливания) не рекомендуется. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Поскольку диклофенак (как и другие НПВС), может оказывать отрицательное действие на фертильность, не рекомендуется применение у женщин, планирующих беременность.

Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

С особой осторожностью применяют при заболеваниях почек в анамнезе.

При нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.

Применение в пожилом возрасте

С особой осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Терапия многих болезней не обходится без применения противовоспалительных и обезболивающих средств. В гинекологии популярностью пользуется препарат Диклофенак. Лекарство в форме свечей эффективно снимает боль, устраняет отёки и борется с опухолями и инфекциями.

Действие и состав препарата

Диклофенак входит в группу нестероидных средств противовоспалительного воздействия. Выпускается лекарство в форме:

• геля;
• таблеток;
• раствора для уколов;
• ректальных и вагинальных свечей.

Из-за отсутствия многих побочных эффектов, связанных с прохождением препарата через ЖКТ, в гинекологии принято использовать ректальные свечи.

Лекарство оказывает следующее действие:

• жаропонижающее;
• обезболивающее;
• противовоспалительное;
• противоотёчное.

Эффект от терапии ощущается спустя час после использования Диклофенака.

Действующее вещество препарата - диклофенак натрия. В качестве вспомогательных компонентов выступают:

• твёрдый жир;
  

  Суппозитории легко растворяются при попадании во влагалище, что обеспечивает быстрое всасывание и проникновение медикамента к воспалённому месту.

• пропиленгликоль;
• коллоид диоксида кремния.

Диклофенак подавляет активность простагландинов, влияющих на формирование воспалительного процесса . В результате лечения болевой синдром уменьшается, а отёки пропадают. Кроме того, компоненты препарата сдерживают активность лейкоцитов, перемещающихся в очаг. Это предотвращает распространение болезни.

Показания к применению в гинекологии

В гинекологии Диклофенак назначается при:

• инфекциях половых путей;
• дисменореи (болезненности во время менструаций);
• поликистозе;
• воспалении маточных придатков (аднексите);
• кисте маточных труб или яичников.

Кроме того, лекарство помогает справиться с последствиями операций и предотвратить возникновение спаек. Именно этот препарат рекомендуют при появлении неожиданной и сильной боли. Однако применять медикамент самостоятельно не следует - нужна консультация с врачом.

Противопоказания

• эрозия шейки матки;
• сердечная недостаточность;
• трещины и иные повреждения слизистой оболочки влагалища;
• проктит;
• бронхиальная астма;
• гиперкалиемия (превышение концентрации калия в плазме крови);
• стадия обострения при язве желудка;
• не относящиеся к месячным выделения;
• колит;
• печёночная и почечная недостаточность;
• гиперчувствительность к составу лекарства.

Диклофенак противопоказан накануне выполнения аортокоронарного шунтирования и в течение нескольких дней после

Ограничения в использовании

При некоторых заболеваниях Диклофенак следует использовать с особой осторожностью. Под ограничения попадают указанные состояния и патологии:

• сахарный диабет;
• заболевания сосудов;
• болезни почек;
• маленький вес;
• присутствие в организме бактерии Хеликобактер пилори;
• язва желудка;
• преклонный возраст;
• патологии печени;
• повышенное давление;
• болезнь Крона;
• слабость организма;
• алкоголизм.

Использование Диклофенака вместе с другими препаратами - частая проблема. Пациент находится под контролем врача, если одновременно применяются:

• другие НВПС: Нурофен, Ибупрофен, Кетопрофен;
• антикоагулянты: Гепатромбин, Клексан, Кливарин;
• глюкокортикостероиды: Гидрокортизон, Целестон;
• антиагреганты: Дипиридамол, Тирофибан.
• ингибиторы обратного захвата серотонина: Дапоксетин, Циталопрам.

Лечение Диклофенаком во время беременности

Во время беременности лекарство может назначаться в 1 и 2 триместрах. Цель терапии - устранить болезненные ощущения в суставах и пояснице. Однако лекарство не применяется при:

• патологиях свёртываемости крови;
• бронхиальной астме;
• язвенной болезни двенадцатипёрстной кишки или желудка.

Кроме того, в инструкции указано, что препарат способен приводить к кровотечениям и преждевременным родам у женщин, вынашивающих ребёнка. В связи с чем целесообразнее заменить Диклофенак на более безопасный аналог.

Если лечение необходимо в период лактации, то на время терапии требуется отказаться от грудного вскармливания.

Возможные побочные эффекты

Всасываемые компоненты не влияют на почки, органы пищеварения и печень. Побочные явления возникают исключительно при непереносимости компонентов Диклофенака или одновременном приёме других препаратов. У пациентки могут возникнуть:

• жжение;
• запор;
• отёки;
• выделения с кровью и слизью;
• боль в груди;
• одышка;
• тошнота;
• диарея;
• аллергическая реакция;

При передозировке появляются:

• головная боль;
• повышенное давление;
• судороги;
• шум в ушах;
• рвота и тошнота;
• болезненные ощущения в животе.

Инструкция по применению

1. Суппозитории применяют ректальным способом, что объясняется быстрой всасываемостью веществ слизистой прямой кишки.
2. Непосредственно перед использованием свечи опорожняют кишечник.
3. Ввод осуществляют острым концом.
4. После всех манипуляций принимают горизонтальное положение. Не рекомендуется вставать в течение 2 часов.
5. Процедуру проводят перед отходом ко сну.

Дозировка и длительность курса лечения определяются исключительно врачом. Обычно продолжительность терапии не превышает 10 дней.

Чем можно заменить ректальные свечи Диклофенак - таблица

Название препарата	Действующее вещество	Показания к использованию	Противопоказания	Рекомендуемый возраст	Цена лекарства
Вольтарен	диклофенак натрия	болезненные месячные; цистит.	бронхиальная астма; желудочно-кишечные кровотечения; беременность (III триместр); грудное вскармливание.	с 12 лет	от 150 рублей
Ибупрофен	ибупрофен	аднексит; болезни инфекционного характера.	повышенная чувствительность к компонентам препарата; язва желудка и двенадцатипёрстной кишки; язвенный колит; «аспириновая» астма; нарушения кроветворения; нарушение цветового зрения; нарушения функций почек и печени.	с 12 лет	от 20 рублей
Артрум	кетопрофен	альгодисменорея; дисменорея; аднексит; онкологические патологии; боли после операции.	повышенная чувствительность к компонентам препарата; язвенная болезнь желудка и двенадцатипёрстной кишки; болезнь Крона; дивертикулит; нарушения свёртывания крови; почечная недостаточность; беременность (III триместр).	с 12 лет	от 130 рублей
Флексен				с 18 лет	от 200 рублей
Бускопан	гиосцина бутилбромид	альгодисменорея	повышенная чувствительность к компонентам препарата; закрытоугольная глаукома; миастения; мегаколон; отёк лёгких; выраженный