Международное непатентованное наименование. Отзывы об Ультопе

Ультоп 10 мг предназначен для контроля процесса выработки соляной кислоты. Благодаря ему нормализуется функция желудка. Препарат проявляет эффективность при умеренных и тяжелых нарушениях. Учитывая, что в состав входит минимальное количество активного компонента, в большинстве случаев данное средство применяется в качестве профилактической меры. Его отличают многочисленные побочные явления.

Международное непатентованное название

Омепразол.

АТХ и регистрационный номер

Фармакотерапевтическая группа

Ингибитор протоновой помпы.

Механизм действия

Сам по себе омепразол является достаточно слабым веществом. При попадании в организм происходит его трансформация. Реализуется данный процесс при участии секреторных канальцев клеток слизистых оболочек органов ЖКТ. Способствует преобразованию омепразола кислая среда. После высвобождения активного компонента развивается процесс угнетения Н+, К+-АТФазу. Этот фермент представляет собой протонный насос. При его участии происходит активизация желудочной секреции соляной кислоты.

Фермент содержится в тканях желудка, причем в достаточно больших количествах. Под его воздействием активизируются биохимические процессы: транспортировка ионов водорода, калия. Для этого необходима энергия, иначе перенос не будет происходить. Потребности организма обеспечиваются благодаря гидролизу фермента АТФ.

Препарат представляет группу ингибиторов протонного насоса. Требуемый результат лечения заболеваний, сопровождающихся язвенным поражением, получают путем включения метаболита омепразола в цистеиновые группы фермента АТФ. В результате угнетается синтез желудочного сока, чему способствуют обкладочные клетки.

Задачей Ультопа является замедление не только базальной, но и стимулированной выработки кислоты. Причем неважно, какой природы раздражитель активизирует данный процесс. Если не нарушать схему терапии, продукция желудочного сока угнетается круглосуточно. Максимальный лечебный эффект можно получить ближе к окончанию четвертого дня терапии.

Еще одним свойством омепразола является способность подавлять активность бактерий Helicobacter pylori. Если развиваются патологические состояния, вызванные данными микроорганизмами, назначается комплексное лечение. Бактерии часто способствуют развитию эрозивных процессов в желудке и двенадцатиперстной кишке.

Омепразол — международное непатентованное название препарата Ультоп 10 мг.

Омепразол всасывается моментально. Биодоступность небольшая — до 40% (при однократном приеме). Если принимать Ультоп регулярно, значение данного показателя увеличивается на треть (до 60%). Активный компонент соединеяется с белками плазмы в больших количествах — 95% от общей дозы.

Процесс метаболизации вещества происходит в печени. Выведение препарата занимает 40-90 минут. Причем существенное количество (80%) удаляется из организма при участии почек. Остальная часть — через кишечник.

Состав и форма выпуска

Препарат с дозировкой 10 мг предлагается в виде капсул. Они имеют кишечнорастворимую оболочку. Благодаря этому действующее вещество высвобождается постепенно. Основным компонентом, проявляющим ингибирующую способность, является омепразол. Прочие вещества, которые не участвуют в метаболизме и биохимических процессах, но помогают получить нужную консистенцию лекарства:

• сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная);
• гипролоза;
• сахароза;
• магния гидроксикарбонат;
• натрия лаурилсульфат;
• крахмал кукурузный;
• метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер;
• тальк;
• макрогол 6000;
• титана диоксид.

Предлагается лекарство в упаковках по 14 и 28 шт.

Показания к применению

Препарат назначается в следующих случаях:

• нарушение пищеварения неязвенного характера, причем Ультоп допустимо использовать в течение непродолжительного периода;
• профилактика различных патологических состояний, которые развиваются вследствие повышения выработки желудочного сока: гастроэзофагеальная рефлюксная, язвенная болезнь;
• восстановление органов ЖКТ при алкоголизме.

Препарат целесообразно применять при таких патологических проявлениях: изжога, отрыжка, тошнота, болезненные ощущения в желудке. Двойная доза Ультопа (20 мг) назначается в таких случаях:

• синдром Золлингера-Эллисона;
• язвенные поражения органов ЖКТ, спровоцированные стрессом или приемом средств НПВП;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• рефлюкс-эзофагит, а также формы рефлюкса, отличающиеся неэрозивным характером.

Противопоказания

Абсолютные ограничения к применению лекарства:

• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
• непереносимость организмом фрукторзы, недостаток сахаразы, изомальтазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Отмечают и относительные противопоказания:

• симптомы, указывающие на тяжелые патологии: трудности с проглатыванием пищи, рвота с примесью крови, потемнение кала (до черного цвета), непрекращающаяся рвота, резкое уменьшение веса пациента;
• остеопороз.

Способ применения и дозировка

Учитывая, что прием пищи никак не влияет на эффективность Ультопа, капсулы можно принимать, когда удобно. Однако действие лекарства тесно связано с процессом продукции желудочного сока. Значит, капсулы следует принимать до еды или во время приема пищи. Защитная оболочка не должна быть нарушена. По этой причине капсулу необходимо проглотить, запивая водой. Инструкция по применению содержит правила приема в зависимости от вида патологии

• терапия язвы 12-перстной кишки: по 0,02 мг однократно в сутки, если отмечается устойчивость организма к данному средству, дозу увеличивают в 2 раза, в качестве профилактической меры применяют 0,01 мг в сутки, если требуется, то это количество увеличивают до 0,02-0,04 мг, причем длительность курса варьируется от 2 до 4 недель, что зависит от скорости заживления язвенного образования;
• при терапии язвы желудка схема лечения такая же, но в качестве профилактической меры в этом случае применяют не менее 0,02 мг в сутки, а если того требует состояние пациента, то данное количество увеличивают до 0,04 мг;
• рефлюкс-эзофагит, эрозивно-язвенный эзофагит: 0,02 мг 1 раз в день, длительность курса — 4 недели, при тяжелых формах заболевания доза увеличивается до 0,04 мг в сутки, соответственно, продолжительность терапии в этом случае составляет 8 недель, в качестве поддерживающей меры на этапе ремиссии рекомендуется принимать по 0,01 мг в день, иногда требуется пересмотр дозы (до 0,04 мг);
• при ухудшении функции пищеварения, что стало причиной продукции желудочного сока, назначают по 0,02 мг в день, курс длится 4 недели.

В составе комплексной терапии язвенных заболеваний, вызванных Helicobacter pylori, доза препарата может варьироваться от 0,02 до 0,08 мг. При многокомпонентной схеме рекомендуется принимать минимальное количество Ультопа. Если назначена двухкомпонентная схема терапии, достаточным считается 80 мг препарата в день.

Особые указания

Когда в процессе лечения появляются характерные симптомы (рвота с кровью, потеря массы тела и т. д.), следует исключить развитие новообразования в органах ЖКТ. Такая необходимость обусловлена тем, что Ультоп имеет свойство сглаживать негативные реакции.

Продолжительная терапия препаратом способствует развитию такого патологического состояния, как гипермагниемия. Симптомы следующие: утомляемость, аритмия, судороги, может кружиться голова, бред. Если нет возможности отменить Ультоп, нужно регулярно проводить анализ крови с целью оценки содержания магния.

Особенностью данного препарата является свойство повышать риск нарушения целостности костей. Если у пациента диагностирован остеопороз, может быть рекомендован дополнительный прием витамина D, препаратов кальция.

В процессе терапии Ультопом часто развиваются железистые кисты, которые имеют свойство самостоятельно исчезать без стороннего вмешательства.

Рассматриваемый препарат влияет на микрофлору органов ЖКТ, из-за чего учащается развитие инфекционных заболеваний.

Ультоп может влиять на состав крови: повышает концентрацию хромогранина А, что может сказаться на результатах анализов при определении новообразований.

При беременности и лактации

Отсутствуют ограничения к применению Ультопа при вынашивании ребенка. При этом плод развивается без отклонений.

В период лактации тоже допускается принимать Ультоп. Компоненты в его составе могут проникать в молоко матери. Однако если средство назначается в терапевтических дозах, негативные реакции не проявятся.

В детском возрасте

Лекарство не назначается пациентам до 2 лет, если масса тела меньше 20 кг. Такие ограничения касаются случаев, когда развивается рефлюкс-эзофагит, изжога, сопровождающаяся кислой отрыжкой, а также гастроэзофагиальный рефлюкс.

Лекарство запрещено для лечения детей до 4 лет, если требуется провести терапию язвенного заболевания, спровоцированного бактериями Helicobacter pylori.

В пожилом возрасте

Учитывая, что метаболизм активного компонента несколько замедляется у пациентов данной группы, требуется пересчет дозы.

При нарушениях функции печени

Схему лечения корректируют: пересматривают суточное количество препарата. Это обусловлено замедлением метаболизма на фоне развивающихся патологий печени. В результате организм постепенно накапливает омепразол, что приводит к росту его содержания в сыворотке.

При нарушениях функции почек

Побочные эффекты Ультопа 10 мг

Отмечается большое количество негативных реакций:

• ряд состояний, вызванных потерей свойств крови;
• отек Квинке, анафилактический шок;
• отсутствие сна, повышенная возбудимость, изменение сознания, галлюцинации, депрессивное состояние;
• со стороны нервной системы: может кружиться голова, появляется сонливость, нарушается вкус;
• затуманивание зрения;
• вертиго;
• затруднение дыхания (бронхоспазм);
• ряд симптомов, сопровождающих нарушение пищеварения: боли в эпигастральной области, метеоризм, тошнота, изменение структуры стула, стоматит с проявлениями в ротовой полости, кандидоз органов ЖКТ;
• гепатит, недостаточность функции печени, изменение показателей активности печеночных ферментов;
• стенокардия, аритмия, тахикардия;
• реакции светочувствительности;
• выпадение волос;
• аллергические проявления: дерматит, сыпь, зуд;
• эритема;
• некротические процессы;
• боли в спине, суставах, переломы костей;
• гинекомастия;
• нефрит;
• слабость в мышцах;
• гипергидроз.

Влияние на управление транспортным средством

Если не увеличивается доза препарата, негативные реакции не развиваются. Значит, можно заниматься деятельностью, при которой важна высокая концентрация внимания, и управлять автомобилем тоже разрешено.

Передозировка Ультопа 10 мг

Отмечается, что у пациентов не развиваются негативные реакции при терапии препаратом в суточном количестве до 360 мг. Возможные побочные явления при более существенном увеличении дозы:

• головная боль;
• головокружение;
• сонливость;
• боли в эпигастральной области;
• одышка;
• нарушение частоты сердечного ритма;
• изменяется сознание;
• судорожные состояния;
• гипервозбудимость;
• ухудшение качества зрения, что является обратимым процессом.

Гидролиз при этом не проявляет достаточную эффективность.

Лекарственное взаимодействие Ультопа 10 мг

Следствием уменьшения продукции желудочного сока является изменение скорости абсорбции прочих средств (может повышаться, понижаться).

Происходит уменьшение всасывания Эрлотиниба, Итраконазола, Позаконазола, Кетоконазола. А Дигоксин, наоборот, абсорбируется активнее. Одновременно возрастает биодоступность последнего из лекарств.

Увеличение уровня pH сказывается на всасываемости препаратов группы антиретровирусных средств. Концентрация в плазме крови таких лекарств, как Атазанавир и Нелфинавир, уменьшается.

Замечено, что понижается интенсивность трансформации Диазепама, Варфарина, Цилостазола, Фенитоина, витамина К.

На фоне терапии омепразолом (в концентрации активного вещества 0,04 мг) возрастает содержание Цилостазола в плазме.

Замедляется процесс выведения активного компонента клопидогрела из организма. В результате он более усиленно накапливается.

Увеличивается содержание Такролимуса в плазме крови.

Совместимость с алкоголем

Условия отпуска Ультопа 10 мг из аптек

Лекарство с минимальной дозировкой (10 мг) можно приобрести без рецепта.

Цена

Средняя стоимость — 125 руб.

Условия хранения

Нормальная температура воздуха — не выше +25°С. Необходимо проследить, чтобы доступ детям к средству был закрыт.

Срок годности

Длительность использования — 3 года со дня выпуска.

Ультоп - еще один достаточно известный брэнд противоязвенного средства омепразол от уважаемой словенской фармацевтической компании «КРКА». Препарат проникает в обкладочные клетки слизистой оболочки желудка и вмешивается в работу так называемой протонной помпы (или H+-К+-АТФазы), в связи с чем прекращается секреция ионов водорода в полость желудка. Таким образом, в условиях дефицита ионов водорода не происходит образование соляной кислоты (блокируется заключительная стадия этого процесса). Действие ультопа дозозависимо, т.е. снижение уровня базальной (независимой от внешних факторов) и стимулированной секреции зависит от количества принимаемого лекарственного средства. Секреция желудочного пищеварительного фермента пепсина под действием ультопа также снижается. Препарат эффективно угнетает продукцию соляной кислоты как в дневное, так и в ночное время. Действие препарата можно в полной мере прочувствовать спустя 1 час после приема. Одна принятая капсула ультопа сохраняет свое действие на протяжении 24 часов, при этом его максимум приходится на первые 2 часа от момента приема. Угнетение желудочной секреции, естественно, обратимое: данный процесс приходит в физиологическую норму через 3-5 дней после отмены препарата. Хорошая новость для пациентов, страдающих хеликобактериозом: ультоп обладает бактерицидным действием в отношении Helicobacter pylori.

А теперь - немного конкретных терапевтико-статистических выкладок: при ежедневном приеме ультопа в количестве 20 мг (традиционно рекомендуемая доза) средняя частота заживления язвы 12-перстной кишки в первые 14 дней составляет 68%, через 30 дней - 93%. Язва желудка за этот же период времени - 30 дней - зарубцовывается в 77% случаев, а спустя 60 дней – в 96%. При этом рецидивирование пептических язв происходит всего в 41% случаев.

Ультоп выпускается в 2-ух лекарственных формах, принципиально отличающихся путем их введения в организм: кишечнорастворимые капсулы и лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Вторая лекарственная форма используется, как правило, в условиях стационара в тяжелых случаях и при невозможности перорального приема препарата. Что же до капсул, то их следует принимать до еды, сопровождая прием небольшим количеством жидкости (внимание: капсулу нельзя разжевывать!). Перед терапевтическим курсом рекомендуется пройти онкологический осмотр на предмет исключения возможности наличия злокачественного новообразования в желудке, которое тоже может служить источником болевых ощущений.

Фармакология

Противоязвенный препарат, ингибитор Н + -К + -АТФ-азы. Тормозит активность H + -K + -АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию образования соляной кислоты, что приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.

После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме достигается через 0.5-1 ч.

Биодоступность составляет 30-40%. Связывание с белками плазмы – около 90-95%.

Метаболизм и выведение

Омепразол практически полностью биотрансформируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP 2C19.

Выводится в основном почками (70-80%) и с желчью (20-30%). T 1/2 - 0.5-1 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению КК.

У лиц пожилого возраста выведение омепразола снижается.

При печеночной недостаточности T 1/2 - 2-3 ч.

Форма выпуска

Капсулы двухцветные: корпус капсулы светло-розового цвета, крышка - коричнево-розового цвета; содержимое капсул - пеллеты от белого до слегка желтоватого или слегка розоватого цвета.

Вспомогательные вещества: сахарные гранулы (сахароза, крахмал кукурузный) - 80 мг, гипролоза - 4.8 мг, магния гидроксикарбонат (магния карбонат, тяжелый) - 20 мг, сахароза - 32.2 мг, крахмал кукурузный - 26.5 мг, натрия лаурилсульфат - 2.5 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) 30% дисперсия - 31 мг, тальк - 6 мг, макрогол 6000 - 3.1 мг, титана диоксид - 1.9 мг, натрия гидроксид - 0.21 мг.

Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид красный (Е172) - 0.6153%, титана диоксид (Е171) - 2%, желатин - до 100%.
Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид красный (Е172) - 0.0875%, титана диоксид (Е171) - 3%, желатин - до 100%.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - пеналы полиэтиленовые с пропиленовой крышкой и капсулой гидросорбента (1) - пачки картонные.
28 шт. - пеналы полиэтиленовые с пропиленовой крышкой и капсулой гидросорбента (1) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, до еды (т.к. прием пищи замедляет всасывание препарата), запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения Ультоп ® назначают по 20 мг/сут в течение 2-4 недель. В резистентных случаях возможно повышение дозы до 40 мг/сут.

При язвенной болезни желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенном эзофагите - по 20-40 мг/сут в течение 4-8 недель.

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни пациентам с умеренным воспалением по 1 капс. 20 мг 1 раз/сут утром, перед завтраком в течение 4-8 недель. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, возможен прием препарата в другой зарегистрированной дозировке (Ультоп ® , капсулы кишечнорастворимые 40 мг). Длительность основного курса лечения обычно составляет 4-8 недель. После заживления эрозивного эзофагита показано поддерживающее лечение на протяжении 26-52 недель, при тяжелом эзофагите - пожизненно. В случаях рецидива тяжелой ГЭРБ или резистентной ГЭРБ болезни лечение может быть продлено до 4-8 недель.

При синдроме Золлингера-Эллисона и других патологических состояниях, связанных с повышенной желудочной секрецией доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2-3 приема.

Для эрадикации Helicobacter pylori - по 20 мг 2 раза/сут в течение 7 или 14 дней (в зависимости от применяемой схемы лечения) в сочетании с антибактериальными препаратами.

При неязвенной диспепсии обычная доза составляет от 10 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 2-4 недель. Если через 4 недели приема препарат состояние не улучшается, или симптомы диспепсии снова появляются вскоре после прекращения приема, следует пересмотреть диагноз.

Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают по 10-20 мг/сут.

Для профилактики рецидивов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни - по 20 мг/сут в течение длительного времени. Доказаны безопасность и эффективность 12-месячной поддерживающей терапии. Возможно применение по требованию.

Для пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и клиренс омепразола увеличивается. В связи с этим терапевтическая доза не должна превышать 10-20 мг/сут.

Для пациентов пожилого возраста коррекция схемы лечения не требуется.

Передозировка

Пациенты хорошо переносят прием препарата в суточной дозе до 360 мг.

Симптомы: боль в животе, сонливость, головная боль, головокружение, сухость во рту, тахикардия, аритмия, нечеткость зрения, возбуждение, спутанность сознания, повышение потоотделения, тошнота; в редких случаях - судороги, одышка, гипотермия.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз/сут в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.

Не отмечено взаимодействия омепразола с одновременно принимаемыми антацидами.

Омепразол может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (т.к. омепразол повышает рН желудка).

Являясь ингибитором цитохрома Р450, омепразол может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств.

При одновременном приеме усиливается всасывание омепразола и кларитромицина.

Побочные действия

В редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, синдром раздраженного кишечника, изжога, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, панкреатит (в т.ч. возможен фульминантный), потеря аппетита, изменение цвета каловых масс, кандидоз пищевода, атрофия слизистой оболочки языка, транзиторное повышение активности печеночных ферментов и билирубина в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т. ч. с желтухой), нарушение функции печени или печеночная энцефалопатия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, агрессивность, апатия, нервозность, возбуждение, сонливость, бессонница, тремор, вертиго, парестезии, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, тахикардия, брадикардия, ощущение сердцебиения, повышение АД, васкулиты, периферические отеки.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, инфекции мочевыводящих путей, микроскопическая пиурия, протеинурия, гематурия, глюкозурия, повышение концентрации креатинина в сыворотке, гинекомастия, боль в яичках.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миалгия, артралгия, оссалгия (боль в костях), мышечные судороги.

Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, анемия (в т.ч. гемолитическая анемия), нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения.

Со стороны кожных покровов: петехии, кожный зуд, кожная сыпь; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема, выпадение волос, алопеция, сухость кожи, эпидермальный некроз, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны дыхательной системы: боль в горле, кашель, обильное носовое кровотечение.

Со стороны органов чувств: звон в ушах, невыраженные нарушения зрения и слуха.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок, лихорадка.

Лабораторные показатели: гипогликемия, гипонатриемия.

Прочие: боль в спине, усиление потоотделения; редко - образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер), общая утомляемость, общая слабость, повышение массы тела, лихорадка.

Показания

Капсулы кишечнорастворимые 20 мг и 40 мг

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в т.ч. рефлюкс-эзофагит и неэрозивные формы рефлюксной болезни (НЭРБ);
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП, стрессовые язвы;
• синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией.

Капсулы кишечнорастворимые 10 мг

• кратковременная терапия неязвенной диспепсии;
• длительная поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• длительная поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

• детский возраст;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• наследственная непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит сахаразы/изомальтазы;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной или печеночной недостаточности.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата Ультоп ® при беременности и в период лактации не изучена. Поэтому назначать при беременности не рекомендуется. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза Ультопа не должна превышать 20 мг.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

С осторожностью необходимо принимать препарат Ультоп ® пациентам с нарушением функции почек. У пациентов, находящихся на диализе, фармакокинетические параметры омепразола не изменяются.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием пищи замедляет абсорбцию омепразола, поэтому препарат принимают перед едой.

В особых случаях, при возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы, можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.

С осторожностью необходимо принимать Ультоп ® у пациентов с циррозом печени; суточная доза не должна превышать 20 мг.

Также с осторожностью необходимо принимать препарат Ультоп ® пациентам с нарушением функции почек. У пациентов, находящихся на диализе, фармакокинетические параметры омепразола не изменяются.

Ультоп ® содержит сахарозу, поэтому препарат не рекомендуется применять пациентам с синдромом мальабсорбции глюкозы и/или галактозы или дефицитом сахарозы/изомальтозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Капсулы - 1 капс. омепразол - 10 мг - 20 мг - 40 мг вспомогательные вещества: сахарные гранулы (сахароза, крахмал кукурузный); гипролоза; магния карбонат тяжелый; сахароза; крахмал кукурузный; натрия лаурилсульфат оболочка пеллеты: метакриловой кислоты и этакрилата сополимер (1:1); тальк*; макрогол 6000; титана диоксид; натрия гидроксид состав оболочки капсулы: корпус капсулы: краситель железа оксид красный (Е172); титана диоксид (Е171); желатин крышечка капсулы: краситель железа оксид красный (Е172); титана диоксид (Е171); желатин, *0,2% талька (рассчитано по массе пеллет/капсула - перемешивают с пеллетами перед помещением их в капсулы для снижения электростатического заряда в процессе заполнения капсул) в блистерах по 7 шт. или в пеналах ПЭ с полипропиленовой крышкой по 14 или 28 шт.; в пачке картонной 2 и 4 блистера или 1 пенал с капсулой гидросорбента (ПЭ пенал с 28 шт. по 40 мг с дополнительной капсулой гидросорбента).

Описание лекарственной формы

Капсулы 10 мг: двухцветные, корпус капсулы - светло-розового цвета, крышка - белого цвета. Капсулы 20 мг: двухцветные, корпус капсулы - светло-розового цвета, крышка - коричнево-розового цвета. Капсулы 40 мг: двухцветные, корпус капсулы - коричнево-розового цвета, крышка - светло-розового цвета. Содержимое капсул по 10 и 40 мг - пеллеты от белого до белого с желтоватым или розоватым оттенком цвета. Содержимое капсул по 20 мг - пеллеты от белого до слегка желтоватого или слегка розоватого цвета.

Фармакокинетика

Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 0,5-1 ч. Биодоступность составляет 30-40%. Связывание с белками плазмы - около 90%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. T1/2 - 0,5-1 ч. Выведение почками - 70-80% и с желчью - 20-30%. При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает. При печеночной недостаточности биодоступность - 100%, T1/2 - 3 ч.

Фармакодинамика

Ингибирует фермент Н+-К+-АТФ-азу (протонный насос) в париетальных клетках желудка и тем самым блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН на уровне, равном 3, в течение 17 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.

Показания к применению Ультоп

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

Противопоказания к применению Ультоп

• Повышенная чувствительность к препарату.

Ультоп Применение при беременности и детям

Не следует назначать препарат в период беременности и лактации.

Ультоп Побочные действия

• боли в животе, тошнота, жидкий стул или запоры;
• головная боль, головокружение;
• снижение числа лейкоцитов, тромбоцитов крови;
• аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме. Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами. Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает рН желудка). Являясь ингибитором цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих ЛС. При одновременном приеме с кларитромицином увеличиваются концентрации в крови омепразола и кларитромицина.

Дозировка Ультоп

при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки _ по 20 мг в сутки в течение 2_4 недель.при язвенной болезни желудка _ по 20 мг в сутки в течение 4_6 недель (при необходимости до 40 мг в сут.).для лечения язвенной болезни, вызванной Helicobacter pylori (бактерия -пилорический геликобактер) применяют две различные схемы лечения: 1. "Тройная терапия" - назначают по 20 мг 2љраза в сутки в комбинации с метронидазолом по 400 мг 3 раза в сутки (или тинидазолом 500љмг 2 раза в сутки) плюс кларитромицин 250 мг или 500 мг 2 раза в сутки (или амоксициллин по 1 г 2 раза в сутки, или 500 мг 3 раза в сут). Продолжительность лечения составляет 1 неделю. 2. "Квадро-терапия» - назначают по 20 мг 2 раза в сутки вместе с препаратами висмута 120 мг 4 раза в сут. (доза дана в пересчете на висмута оксид) в комбинации с тетрациклином по 500 мг 4 раза в сутки и метронидазолом по 250 мг 4 раза в сутки (или тинидазолом 500љмг 2 раза в сутки). Продолжительность терапии составляет 1 неделю.

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия. Специфического антидота не существует. Лечение: симптоматическое.

KRKA SOFARIMEX КРКА д.д. КРКА д.д. Ново место АО/ Вектор-Медика, ЗАО КРКА, д.д., Ново место КРКА-РУС, ООО Софаримекс Индустрия Кимика э Фармасуэтика Лда/КРК Софаримекс-Индустрия Кимика э Фармасуэтика Лда/АО

Страна происхождения

Португалия Португалия/Словения Россия Словения Словения/Россия

Группа товаров

Пищеварительный тракт и обмен веществ

Ингибитор протонового насоса.. Противоязвенный препарат.

Формы выпуска

• 14 капсул в уп 7 - блистеры (2) - пачки картонные. 7 - блистеры (2) - пачки картонные. 7 - блистеры (2) - пачки картонные. 7 - блистеры (4) - пачки картонные. 14 - пеналы полиэтиленовые с пропиленовой крышкой и капсулой гидросорбента (1) - пачки картонные. 28 - пеналы полиэтиленовые 7 - блистеры (2) - пачки картонные. Капсулы двухцветные: корпус капсулы светло-розового цвета, крышка - белого цвета; содержимое капсул - пеллеты от белого до белого со слегка желтоватым или до белог 7 - блистеры (4) - пачки картонные. 7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные флак

Описание лекарственной формы

• Капсулы двухцветные: корпус капсулы светло-розового цвета, крышка - белого цвета; содержимое капсул - пеллеты от белого до белого со слегка желтоватым или до белого со слегка розоватым оттенком цвета. Капсулы двухцветные: корпус капсулы светло-розового цвета, крышка - белого цвета; содержимое капсул - пеллеты от белого до белого со слегка желтоватым или до белого со слегка розоватым оттенком цвета. Капсулы двухцветные: корпус капсулы светло-розового цвета, крышка - коричнево-розового цвета; содержимое капсул - пеллеты от белого до слегка желтоватого или слегка розоватого цвета. Лиофилизированная масса Лиофилизированная масса

Фармакологическое действие

Ингибитор H+-K+-АТФ-азы. Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом. Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение После приема препарата внутрь омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 0.5-1 ч. Биодоступность составляет 30-40%. Связывание с белками плазмы – около 90-95%. Метаболизм и выведение Омепразол практически полностью биотрансформируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP 2C19. Выводится в основном почками (70-80%) и с желчью (20-30%). T1/2 - 0.5-1 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению КК. У лиц пожилого возраста выведение омепразола снижается. При печеночной недостаточности T1/2 - 2-3 ч.

Особые условия

Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Прием пищи замедляет абсорбцию омепразола, поэтому препарат принимают перед едой. В особых случаях, при возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы, можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин. С осторожностью необходимо принимать Ультоп® у пациентов с циррозом печени; суточная доза не должна превышать 20 мг. Также с осторожностью необходимо принимать препарат Ультоп® пациентам с нарушением функции почек. У пациентов, находящихся на диализе, фармакокинетические параметры омепразола не изменяются. Ультоп® содержит сахарозу, поэтому препарат не рекомендуется применять пациентам с синдромом мальабсорбции глюкозы и/или галактозы или дефицитом сахарозы/изомальтозы. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При применении препарата в рекомендуемых дозах не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Передозировка Пациенты хорошо переносят прием препарата в суточной дозе до 360 мг. Симптомы: боль в животе, сонливость, головная боль, головокружение, сухость во рту, тахикардия, аритмия, нечеткость зрения, возбуждение, спутанность сознания, повышение потоотделения, тошнота; в редких случаях - судороги, одышка, гипотермия. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Состав

• 1 капс. омепразол 20 мг Вспомогательные вещества: гипролоза, крахмал кукурузный, гранулы сахарные (сахароза, крахмал кукурузный), магния карбонат тяжелый, натрия лаурилсульфат, сахароза, макрогол 6000, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%, натрия гидроксид, тальк, титана диоксид. Состав оболочки капсулы: желатин, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171). 1 капс. омепразол 20 мг Вспомогательные вещества: сахарные гранулы (сахароза, крахмал кукурузный) - 80 мг, гипролоза - 4.8 мг, магния гидроксикарбонат (магния карбонат, тяжелый) - 20 мг, сахароза - 32.2 мг, крахмал кукурузный - 26.5 мг, натрия лаурилсульфат - 2.5 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) 30% дисперсия - 31 мг, тальк - 6 мг, макрогол 6000 - 3.1 мг, титана диоксид - 1.9 мг, натрия гидроксид - 0.21 мг. Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид красный (Е172) - 0.6153%, титана диоксид (Е171) - 2%, желатин - до 100%. Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид красный (Е172) - 0.0875%, титана диоксид (Е171) - 3%, желатин - до 100%. Омепразол 10 мг Вспомогательные вещества: гипролоза, крахмал кукурузный, гранулы сахарные (сахароза, крахмал кукурузный), магния карбонат, натрия лаурилсульфат, сахароза, макрогол 6000, сополимер метакриловой и этилакриловой кислот (1:1) дисперсия 30%, натрия гидроксид, тальк, титана диоксид. Состав оболочки капсулы: желатин, красители (железа оксид (Е172), титана диоксид (Е171)). Омепразол 20 мг Вспомогательные вещества: гипролоза, крахмал кукурузный, гранулы сахарные (сахароза, крахмал кукурузный), магния карбонат, натрия лаурилсульфат, сахароза, макрогол 6000, сополимер метакриловой и этилакриловой кислот (1:1) дисперсия 30%, натрия гидроксид, тальк, титана диоксид. Состав оболочки капсулы: желатин, красители (железа оксид (Е172), титана диоксид (Е171)). Омепразол 40 мг Вспомогательные вещества: гипролоза, крахмал кукурузный, гранулы сахарные (сахароза, крахмал кукурузный), магния карбонат, натрия лаурилсульфат, сахароза, макрогол 6000, сополимер метакриловой и этилакриловой кислот (1:1) дисперсия 30%, натрия гидроксид, тальк, титана диоксид. Состав оболочки капсулы: желатин, красители (железа оксид (Е172), титана диоксид (Е171)). Омепразол 40 мг Вспомогательные вещества: натрия гидроксида раствор 1N - 0,132 мл, динатрия эдетат - 1 мг

Ультоп показания к применению

• Капсулы кишечнорастворимые 20 мг - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии); - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в т.ч. рефлюкс-эзофагит и неэрозивные формы рефлюксной болезни (НЭРБ); - эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП, стрессовые язвы; - синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией.

Ультоп противопоказания

• - повышенная чувствительность к омепразолу или другим компонентам препарата; - детский возраст; - беременность; - период лактации.

Ультоп дозировка

• 10 мг 10мг, 40мг 20 мг 40 мг

Ультоп побочные действия

• В редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные реакции. Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, синдром раздраженного кишечника, изжога, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, панкреатит (в т.ч. возможен фульминантный), потеря аппетита, изменение цвета каловых масс, кандидоз пищевода, атрофия слизистой оболочки языка, транзиторное повышение активности печеночных ферментов и билирубина в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т. ч. с желтухой), нарушение функции печени или печеночная энцефалопатия. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, агрессивность, апатия, нервозность, возбуждение, сонливость, бессонница, тремор, вертиго, парестезии, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, тахикардия, брадикардия, ощущение сердцебиения, повышение АД, васкулиты, периферические отеки. Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, инфекции мочевыводящих путей, микроскопическая пиурия, протеинурия, гематурия, глюкозурия, повышение концентрации креатинина в сыворотке, гинекомастия, боль в яичках. Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миалгия, артралгия, оссалгия (боль в костях), мышечные судороги. Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, анемия (в т.ч. гемолитическая анемия), нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения. Со стороны кожных покровов: петехии, кожный зуд, кожная сыпь; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема, выпадение волос, алопеция, сухость кожи, эпидермальный некроз, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны дыхательной системы: боль в горле, кашель, обильное носовое кровотечение. Со стороны органов чувств: звон в ушах, невыраженные нарушения зрения и слуха. Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок, лихорадка. Лабораторные показатели: гипогликемия, гипонатриемия. Прочие: боль в спине, усиление потоотделения; редко - образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер), общая утомляемость, общая слабость, повышение массы тела, лихорадка.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении описаны случаи развития симптомов токсического действия бензодиазепинов, что связано с угнетением активности изоферментов CYP3A и, по-видимому, CYP2C9. При одновременном применении с атракурия безилатом пролонгируются эффекты атракурия безилата. При одновременном применении с висмута, трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута. При одновременном применении с дигоксином возможно небольшое повышение концентрации омепразола в плазме крови. При одновременном применении с дисульфирамом описан случай нарушения сознания и кататонии; с индинавиром - возможно уменьшение концентрации индинавира в плазме крови; с кетоконазолом - уменьшение абсорбции кетоконазола. При длительном одновременном применении с кларитромицином происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови. Описаны случаи уменьшения выведения метотрексата из организма у пациентов, получающих омепразол.

Передозировка

Симптомы: боль в абдоминальной области, сонливость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, сухость во рту, сердцебиение, нарушение зрения. Возможны судороги, затрудненное дыхание и понижение температура тела. Специфического антидота не существует. Лечение: симптоматическое.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Информация предоставлена