Кеторол для инъекций - официальная инструкция по применению. Разновидности, названия и формы выпуска
Кеторолак – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) с сильным обезболивающим, а также умеренным антипиретическим действием. Основное его предназначение – купирование боли различного генеза. Боль – субъективное ощущение, которое служит индикатором повреждения тканей. Для выбора оптимального анальгетика необходимо отчетливо представлять себе его обезболивающую активность, селективность в отношении ЦОГ (циклооксигеназы 1 и 2), биодоступность, наличие различных путей введения, скорость наступления терапевтического эффекта, профиль безопасности. Кеторолак представляет собой неселективное (неизбирательное) НПВС, механизм действия которого связан с подавлением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в периферических тканях, в результате чего угнетается синтез простагландинов – медиаторов боли и воспаления. Препарат не вступает во взаимодействие с опиоидными рецепторами, не влияет на дыхательную функцию, не вызывает привыкания, не обладает седативным эффектом. По силе обезболивающего действия схож с морфином и намного превосходит другие НПВС. После перорального приема анальгетический эффект развивается через 1 час, пик действия препарата наступает на 2-ом часу. По сути, кеторолак является единственным НПВС, применяемым для купирования острого болевого синдрома. Препарат лишен большинства негативных побочных эффектов, свойственных опиоидам (седация, угнетение дыхания, приобретение лекарственной зависимости). Высокая анальгетическая активность кеторолака была продемонстрирована в целом ряде клинических испытаний. Кеторолак является препаратом выбора для снятия острых болей, однако непродолжительное его применение возможно и в случае обострения хронической боли (например, при остеоартрозе, ревматоидном артрите). Так, при сильных спинальных болях по данным одного из исследований эффективность кеторолака была сопоставима с таковой у меперидина и кодеина, а побочные эффекты были выражены гораздо меньше.
При почечной колике 30 мг кеторолака в виде раствора для внутривенного введения оказывали такой же анальгетический эффект, как 2,5 мг метамизола в сочетании со спазмолитиками при меньшем числе негативных побочных реакций. В соответствии с экспериментальными данными, блокирование кеторолаком синтеза простагландинов в почках, подавляет перистальтику и снижает давление в мочевыводящих путях, купирует спазм и уменьшает интенсивность почечного кровотока. Препарат быстро абсорбируется в кишечнике. Благодаря высокой (80-100%) биодоступности анальгетический эффект развивается достаточно быстро. Продолжительность терапевтического действия кеторолака – до 10 часов. Частота возникновения негативных побочных реакций при лечении кеторолаком не превышает 2,7%. Наиболее характерной в этом отношении является диспепсическая симптоматика. Особый интерес представляет исследование эффективности и безопасности инъекционных форм кеторолака в сравнении с другими НПВС: метамизолом, диклофенаком и лорноксикамом. Было установлено, что наилучшей обезболивающей эффективностью обладали лорноксикам и кеторолак, превосходившие метамизол и диклофенак. Данные НПВС различалиь также и по переносимости. Следует отметить, что однократное введение всех исследуемых препаратов было относительно безопасным. При этом использование метамизола и диклофенака в ряде случаев было сопряжено с возникновением локальных реакций в месте инъекции. Был зарегистрирован 1 случай омертвения тканей в месте инъекции после введения диклофенака и несколько случаев возникновения инфильтратов после введения метамизола. Результат исследования свидетельствует об оправданности применения кеторолака для лечения острых болей, причем данный препарат является более эффективным при травмах и скелетно-мышечных болях по сравнению с другими НПВС.
Фармакология
Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом. в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-] S и [+] R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-] S формой.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно, через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика
При приеме внутрь Кеторолак-Верте хорошо всасывается в ЖКТ, С mах в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает С mах препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.
99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоалъбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Биодоступность - 80-100%. Время достижения Css при пероральном введении - 24 ч при назначении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг - 0.39-0.79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0.15-0.33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%. Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака С mах в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза/сут) составляет 7.9 нг/мл.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник.
Т 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет, в среднем, 5.3 ч. Т 1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т 1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т 1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч. Не выводится в ходе гемодиализа.
Форма выпуска
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Дозировка
Кеторолак-Верте применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза - 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.
Передозировка
Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций организме). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Взаимодействие
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробеницид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Побочные действия
Часто - более 3 %, менее часто - 1-3%, редко - менее 1%.
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделителыюй системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко: бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение АД, редко - отек легких, обморок.
Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозииофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто - повышенная потливость, редко - отек языка, лихорадка.
Показания
Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС, «аспириновая» астма, бронхоспазм, ангионевротический отек;
- гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация;
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы;
- гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
- печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);
- геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый);
- геморрагический диатез;
- одновременный прием с другими НПВП;
- высокий риск развития или рецидива кровотечения (в том числе после операций);
- нарушение кроветворения;
- беременность, роды и период лактации;
- детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- обезболивание перед и во время хирургических операций (так как высок риск кровотечения);
Хронические боли.
С осторожностью: бронхиальная астма, холецистит, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, родах и в период лактации.Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности (креатинин плазмы выше 50 мг/л).
С осторожностью применять при нарушении функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л).
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Особые указания
Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в постоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторолака-Верте развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).
Спасибо
Кеторол представляет собой очень мощный ненаркотический обезболивающий препарат с противовоспалительной активностью и умеренным жаропонижающим эффектом. Однако основное действие Кеторола – обезболивающее (анальгезирующее). Благодаря мощному анальгезирующему эффекту препарат идеален для купирования умеренного или сильного болевого синдрома, особенно связанного с травматическим повреждением тканей.
Разновидности, названия и формы выпуска
В настоящее время Кеторол выпускается в трех лекарственных формах:- Гель для наружного применения;
- Таблетки для приема внутрь;
- Раствор для внутримышечного и внутривенного введения.
Гель представляет собой однородную прозрачную субстанцию с характерным запахом. Раствор для инъекций - прозрачный и бесцветный, или бледно-желтый. Таблетки окрашены в зеленый цвет, имеют круглую, двояковыпуклую форму и гравировку в виде буквы "S" на одной из сторон. На разломе таблетка белая или практически белая, с однородной структурой.
Гель выпускается в алюминиевых тубах объемом 30 г, раствор в ампулах объемом 1 мл по 10 штук в упаковке, а таблетки – по 20 штук в пачке.
Кеторол – состав
В состав всех лекарственных форм Кеторола в качестве активного вещества входит кеторолак
в различной концентрации. Так, в таблетках содержится по 10 мг кеторолака, в растворе – 30 мг в 1 мл, а в геле – 20 мг в 1 г (2%).В состав геля Кеторол
- Пропиленгликоль;
- Диметилсульфоксим;
- Карбомер;
- Метилпарагидроксибензоат натрия;
- Трометамин;
- Ароматизатор "Дримон Инде";
- Этиловый спирт;
- Глицерол.
В состав таблеток Кеторол в качестве вспомогательных веществ входят следующие компоненты:
- Целлюлоза микрокристаллическая;
- Кукурузный крахмал;
- Диоксид кремния коллоидный;
- Стеарат магния;
- Карбоксиметилкрахмал натрия (тип А);
- Гипромеллоза;
- Пропиленгликоль;
- Олив зеленый.
- Этиловый спирт;
- Динатрия эдетат;
- Октоксинол;
- Пропиленгликоль;
- Гидроксид натрия;
- Вода деионизированная.
Кеторол – рецепт
Рецепт на раствор Кеторол выглядит следующим образом:Rp:Sol. "Ketoroli" 3% - 1 ml
D.t.d.10 amp.
S.Вводить внутривенно или внутримышечно по 1 мл
Рецепт на таблетки Кеторол выглядит следующим образом:
Rp: Tab. "Ketoroli" 10 mg
D.t.d. 20 tabletae
S. Принимать внутрь по 1 таблетке каждые 8 часов.
Рецепт на гель Кеторол выглядит следующим образом:
Rp: Gel "Ketoroli" 2%
D.t.d. in tuba 30 g
S. Наносить наружно на участки кожи, в области которых ощущается боль
Во всех указанных рецептах после букв "Rp" указывается форма выпуска (Sol., Tab., Gel) и название Кеторола на латинском языке в кавычках, поскольку оно является коммерческим. Во второй строке после букв "D.t.d." указывается, какое количество препарата должен выдать фармацевт в аптеке человеку, предъявляющему рецепт. В третьей строке после буквы "S." указывается уже для самого человека, как нужно применять препарат.
Терапевтическое действие препарата Кеторол
Кеторол обладает мощным обезболивающим действием, а также относительно слабыми жаропонижающими и противовоспалительными эффектами. Препарат относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), которые обладают всеми тремя свойствами (жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное) в различной степени. У Кеторола наиболее сильно выражены анальгезирующие свойства, а противовоспалительный и жаропонижающий эффекты – относительно слабо.Механизм действия препарата связан с его способностью блокировать работу особого фермента – циклооксигеназы . Данный фермент превращает арахидоновую кислоту в простагландины – особые вещества, вызывающие развитие воспалительной реакции, болевого синдрома и повышение температуры тела. Таким образом, Кеторол, блокируя работу циклооксигеназы, прекращает выработку простагландинов, вследствие чего останавливает процесс формирования воспалительной реакции и боли, а также повышения температуры.
Однако у Кеторола настолько мощное обезболивающее действие, что оно буквально отодвигает на второй план и затмевает противовоспалительный и жаропонижающий эффекты. Поэтому препарат применяется именно в качестве обезболивающего.
Кеторол не является наркотическим анальгетиком и не вызывает следующих неблагоприятных эффектов:
- Воздействие на центральную нервную систему;
- Угнетение дыхания;
- Ослабление перистальтической активности кишечника ;
- Задержка мочи;
- Повышение артериального давления .
Кеторол – показания к применению
Показания к применению у таблеток и раствора Кеторол совершенно одинаковые, а выбор лекарственной формы, оптимальной в каждом конкретном случае, осуществляется на основании состояния пациента, необходимой скорости эффекта и возможностях лечебно-профилактического учреждения. Так, при необходимости получения быстрого обезболивающего эффекта рекомендуется использовать раствор Кеторол. В остальных случаях предпочтительнее таблетки Кеторол. Однако раствор также применяется в тех случаях, когда по каким-либо причинам человек не может принимать таблетки внутрь (например, рвотный рефлекс, язва желудка или двенадцатиперстной кишки и т.д.).Итак, показанием к применению для таблеток и уколов Кеторол является купирование болевого синдрома любой локализации и степени выраженности. Это означает, что таблетки или уколы можно применять для устранения зубной, головной, менструальной , мышечной, суставной, костной боли, а также послеоперационных болей, болей при онкологических заболеваниях и т.д. Следует знать, что Кеторол предназначен только для купирования острых болей, но не для лечения хронического болевого синдрома.
Показаниями к применению геля Кеторол являются следующие состояния:
- Травмы (ушибы , воспаления мягких тканей, повреждения связок, бурсит , тендинит , синовит и др.);
- Боли после травмы;
- Боли в мышцах и суставах;
- Ревматические заболевания (подагра , псориатический артрит , анкилозирующий спондилит).
Инструкция по применению
Рассмотрим правила применения различных форм Кеторола (таблетки, раствор и гель) в отдельных подразделах, чтобы избежать путаницы и структурировать информацию.Кеторол таблетки – инструкция по применению
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством воды . Можно пить таблетки вне зависимости от приема пищи, однако следует иметь ввиду, что Кеторол принятый после еды будет всасываться медленнее, чем до еды, что, естественно, удлинит время наступления обезболивающего эффекта.Таблетки необходимо принимать эпизодически при необходимости купировать умеренную или сильную боль. Дозировка Кеторола для однократного приема составляет 10 мг (1 таблетка), а максимально допустимая суточная доза – 40 мг (4 таблетки). То есть, в течение суток можно принимать максимум по 4 таблетки препарата. Это означает, что одной таблетки человеку достаточно для купирования боли на несколько часов, по прошествии которых она возвращается, и тогда необходимо принять вторую таблетку и т.д. Для купирования болей без консультации врача разрешается принимать Кеторол в таблетках в течение максимум 5 дней.
Если человек переходит с применения инъекций Кеторола на прием таблеток, то суммарная суточная дозировка не должна превышать 90 мг для людей младше 65 лет и 60 мг для тех, кто старше 65 лет. Причем в этих дозировках максимально допустимое количество таблеток – 30 мг (3 таблетки).
Уколы (ампулы) Кеторол – инструкция по применению
Раствор для инъекций упакован в ампулы и готов к применению. Раствор вводят глубоко в мышцу (в наружную верхнюю треть бедра, плечо, ягодицу и другие участки тела, где мышцы подходят близко к коже), предварительно набрав в шприц из ампулы необходимое количество. Нельзя вводить раствор Кеторол эпидурально или внутрь спинномозговых оболочек.Для введения раствора внутримышечно необходимо использовать одноразовые шприцы небольшого объема – 0,5 – 1 мл. Шприц и иглу к нему необходимо вынимать из упаковки непосредственно перед производством инъекции, а не заранее. Для инъекции необходимо вскрыть ампулу в раствором, набрать шприцом необходимо количество, вынуть его и поднять иглой вверх. Пальцами постучать по поверхности шприца по направлению от поршня к игле, чтобы пузырьки воздуха поднялись и оторвались от стенок. Затем для удаления воздуха необходимо слегка нажать на поршень шприца, чтобы на кончике иглы появилась капля. После этого шприц необходимо отложить в сторону и обработать антисептиком место инъекции. В выбранное место перпендикулярно коже вводят иглу полностью (на всю ее длину), после чего, надавливая на поршень, медленно и аккуратно вводят раствор. После введения раствора иглу вынимают из тканей и выбрасывают, а место инъекции вновь протирают антисептиком.
При необходимости Кеторол из ампулы можно добавлять в капельницу и вводить медленно вместе с другими растворами. Кеторол совместим в одном флаконе со следующим растворами и лекарственными препаратами:
- Физиологический раствор;
- 5% раствор декстрозы;
- Раствор Рингера;
- Раствор Рингер-Локка;
- Раствор Плазмалит;
- Раствор аминофиллина;
- Раствор лидокаина ;
- Раствор допамина;
- Раствор инсулина человеческого короткого действия;
- Раствор гепарина .
Для людей старше 65, а также страдающих заболеваниями почек или с массой тела менее 50 кг лет разовая дозировка раствора составляет 10 – 15 мг (0,3 – 0,5 мл), которые также можно вводить через каждые 4 – 6 часов, если боль возвращается вновь. Максимально допустимая суточная дозировка Кеторола для людей старше 65 лет, с массой тела менее 50 кг и страдающих заболеваниями почек, составляет 60 мг (2 ампулы).
Длительность непрерывного применения Кеторола без консультации врача не должна превышать 5 дней.
Кеторол гель – инструкция по применению
Гель необходимо наносить на кожные покровы чистыми, вымытыми с мылом руками. Следует избегать нанесения препарата на участки кожи с повреждениями, например, царапинами, ссадинами , ожогами и т.д. Также необходимо избегать и всячески профилактировать случайное попадание геля Кеторол в глаза и на слизистые оболочки рта, носа и других органов. После обработки кожного покрова гелем следует вымыть руки с мылом и насухо вытереть. Тюбик после выдавливания необходимого количества геля необходимо плотно закрывать.Перед нанесением геля необходимо вымыть теплой водой с мылом руки и предполагаемый участок кожи, на котором будет распределен Кеторол. Затем поверхность кожи и руки высушить полотенцем, после чего выдавить из тюбика 1 – 2 см геля и распределить его тонким слоем по участку кожного покрова, в области которого ощущается боль. Если площадь обрабатываемого участка большая, то количество геля можно увеличить. Гель следует аккуратными массирующими движениями втирать в кожу практически до полного впитывания. Поверх обработанного участка кожи можно наложить дышащую повязку (например, марлевую или из обычного бинта и т.д.) или не закрывать его ничем. Нельзя накладывать на кожу, обработанную гелем Кеторол, воздухонепроницаемую повязку.
Гель можно наносить на кожу по 3 – 4 раза в сутки. Нельзя использовать гель чаще 4 раз в день, а между двумя последующими наложениями препарата на кожный покров необходимо соблюдать интервал не менее 4 часов. Без консультации врача гель можно применять максимум в течение 10 дней подряд.
Особые указания
При использовании таблеток и инъекций Кеторола необходимо учитывать, что после его отмены воздействие на свертываемость крови сохраняется в течение 1 – 2 суток. Если человек страдает нарушениями свертываемости крови, то на фоне применения Кеторола необходимо минимум 1 раз в неделю контролировать показатели гемостаза (время кровотечения , ПТИ, АЧТВ, ТВ, фибриноген и др.).Также необходимо помнить, что низкий объем циркулирующей крови увеличивает вероятность риска побочных эффектов со стороны почек.
У пожилых людей (старше 65 лет) риск развития побочных эффектов Кеторола выше, поэтому они должны применять любые формы препарата в минимальных дозировках.
Если человек страдает какими-либо заболеваниями почек, то в течение всего курса применения необходимо контролировать функцию органа, регулярно сдавая общий анализ мочи .
При использовании раствора или таблеток Кеторола возможно увеличение активности печеночных трансаминаз в крови (АсАТ, АлАТ), поэтому препараты необходимо применять при заболеваниях печени с соблюдением осторожности и только короткими курсами. Если на фоне применения Кеторола развивается нарушение работы печени, то прием препарата следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.
Применение Кеторола одновременно со следующими лекарственными препаратами может провоцировать тяжелые побочные эффекты:
- Вальпроаты – возможно нарушение агрегации тромбоцитов и развитие трудноостанавливаемых кровотечений;
- Недеполяризирующие миорелаксанты (Пипекуроний, Панкурониум, Тубокурарин и др.) – возможно развитие одышки ;
- Противоэпилептические препараты (Фенитоин, Карбамазепин и др.) – усиливается частота эпилептических приступов;
- Антидепрессанты (Флуоксетин , Тиотиксин, Алпразолам и др.) – могут появляться галлюцинации ;
- Пентоксифиллин , Цефоперазон, Цефотетан, гепарин, тромболитики (препараты, усиливающие разрушение тромбов) и антикоагулянты (препараты, уменьшающие тромбообразование) – увеличивается риск возможных кровотечений;
- Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (Берлиприл, Вазолаприл, Эналаприл , Каптоприл и др.) – увеличивается риск развития нарушений почек.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Таблетки и раствор для инъекций Кеторол противопоказаны к применению в течение всей беременности и периода грудного вскармливания . Беременные женщины должны выбирать другие обезболивающие препараты, разрешенные к применению, такие, как например Ибупрофен, Нурофен , Но-Шпа и другие. Если кормящая мать принимает Кеторол, то следует на весь период лечения перевести ребенка на искусственное вскармливание .Гель Кеторол можно применять с соблюдением осторожности в течение первого и второго триместров беременности, то есть, до 27 недели гестации включительно. Осторожность заключается в тщательной профилактике возможного случайного попадания препарата внутрь, например, слизать гель, оставшийся на губах после того, как их потерли невымытыми после нанесения средства руками и т.д.
В третьем триместре беременности, то есть с 28 недели и до родов , гель Кеторол применять нельзя, поскольку это может спровоцировать перенашивание или осложнения родовой деятельности.
Кеторол от зубной боли
При зубной боли Кеторол является прекрасным и эффективным препаратом, купирующим неприятные ощущения быстро и надолго. Препарат можно применять как до визита к стоматологу , так и после выполненных манипуляций, когда еще некоторое время боль может сохраняться, пока не заживут ткани.Если Кеторол применяется для купирования зубной боли до посещения врача-стоматолога, то следует помнить, что дольше 5 дней препарат принимать нельзя, а откладывать визит к специалисту нецелесообразно, поскольку любая боль в зубах свидетельствует о необходимости их лечения или удаления. Более того, длительная попытка купировать боль Кеторолом способна привести к ухудшению клинической ситуации, и там, где требовалось только лечение зуба, может понадобиться его удаление.
При зубной боли Кеторол оптимально принимать в таблетках, поскольку данная форма достаточно эффективна и одновременно удобна. Обычно с целью купирования боли принимают 1 таблетку. Вторую таблетку можно принимать не ранее, чем через 4 часа. Если через 4 часа боль по-прежнему отсутствует, то прием последующей таблетки Кеторола нужно отложить до момента появления болевого синдрома вновь. В течение суток для купирования зубной боли можно принять максимум 4 таблетки.
Кеторол детям
Гель Кеторол нельзя применять у детей младше 12 лет, а таблетки и раствор для инъекций – младше 15 лет. Таким образом, использовать Кеторол у детей в какой-либо лекарственной форме нельзя.Запрет на использование Кеторола для детей связан с тем, что препарат может вызывать у малышей тяжелые осложнения, такие, как нефрит (воспаление почек), депрессия , нарушение слуха и зрения , аллергические реакции, отек легких и т.д.
Поэтому для детей необходимо выбирать другие обезболивающие препараты, обладающие более мягким по сравнению с Кеторолом действием и низким риском развития тяжелых побочных эффектов, такие, как например Ибупрофен, Нимесулид и др.
Побочные эффекты препарата Кеторол
Побочные эффекты таблеток и раствора для инъекций одинаковы, но они несколько отличаются от таковых у геля Кеторол. Вся совокупность побочных эффектов таблеток и раствора Кеторола отражена в таблице.| Система органов | Побочные эффекты таблеток и раствора Кеторол |
| Желудочно-кишечный тракт | Боли в желудке |
| Понос | |
| Стоматит | |
| Метеоризм | |
| Запор | |
| Рвота | |
| Ощущение наполненности желудка | |
| Тошнота | |
| Эрозии и язвы органов ЖКТ с возможной перфорацией или кровотечением | |
| Желтуха вследствие застоя желчи | |
| Гепатит | |
| Гепатомегалия (увеличение размеров печени) | |
| Панкреатит | |
| Мочевыделительная система | Острая почечная недостаточность |
| Боли в пояснице | |
| Гематурия (кровь в моче) | |
| Азотемия (повышение остаточного азота крови) | |
| Гемолитический уремический синдром (включает в себя гемолитическую анемию, почечную недостаточность, тромбоцитопению, пурпуру | |
| Частое мочеиспускание | |
| Увеличение или уменьшение количества мочи | |
| Нефрит | |
| Отеки | |
| Дыхательная система | Бронхоспазм |
| Диспноэ | |
| Ринит | |
| Отек гортани | |
| Центральная нервная система | Головная боль |
| Головокружение | |
| Сонливость | |
| Асептический менингит | |
| Гиперактивность | |
| Перепады настроения | |
| Беспокойство | |
| Галлюцинации | |
| Депрессия | |
| Психоз | |
| Ухудшение слуха | |
| Звон в ушах | |
| Нечеткость зрения | |
| Сердечно-сосудистая система | Повышение артериального давления |
| Отек легких | |
Кеторол®
Латинское название
: Ketorol
НДВ
: Кеторолак* (Ketorolac*)
Dr. Reddy"s Laboratories Ltd. (Индия)
Фарм.группа
: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства.
АТХ
: M01AB15 Кеторолак.
ТФР
: Лекарственные средства.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
: R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль. Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.
Состав и форма выпуска
: Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.
кеторолака трометамин — 10 мг
вспомогательные вещества: МКЦ
; лактоза; крахмал кукурузный; магния стеарат; кремний коллоидный безводный; натрия крахмал гликолат; гипромеллоза; пропиленгликоль; титана диоксид; олив зеленый
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.
Раствор для инъекций — 1 мл
кеторолака трометамин — 30 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид; спирт; динатрия эдетат; октоксинол; пропиленгликоль; натрия гидроксид; вода для инъекций
в ампулах по 1 мл; в контурной ячейковой упаковке 10 шт.
Описание лекарственной формы: Таблетки: круглые, двояковыпуклые, зеленые, на одной стороне буква S. Вид на изломе: ядро — белое или почти белое.
Раствор для инъекций: прозрачная бесцветная или бледно-желтая жидкость, свободная от видимых посторонних частиц.
Характеристика: НПВС, рацемическая смесь /-/S и /+/R энантиомеров (обезболивающее действие обусловлено /-/S формой).
Фармакологическое действие
: Анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее. Угнетает активность фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом в периферических тканях, в результате тормозит биосинтез ПГ — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.
Фармакокинетика: При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает C_max и задерживает ее достижение на 1 ч. Связывается с белками плазмы крови на 99% и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность — 80-100%. Абсорбция при в/м введении — полная и быстрая. После в/м введения в дозе 30 мг C_max (1,74-3,1 мкг/мл) достигается через 15-73 мин, 60 мг — C_max (3,23-5,77 мкг/мл) достигается через 30-60 мин. Время достижения равновесной концентрации при парентеральном и пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки. В зависимости от дозы и способа введения она составляет при в/м введении 15 мг — 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29-2,47 мкг/мл; после приема внутрь 10 мг — 0,39-0,79 мкг/мл. Объем распределения — 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения R-энантиомера — на 20%.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью в дозе 10 мг C_max в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/л.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и p-гидроксикеторолак. Выводится на 91% — почками, 6% — через кишечник.
T_1/2 у пациентов с нормальной функцией почек — в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после в/м введения 30 мг и 2,4-9 ч после приема внутрь 10 мг). T_1/2 увеличивается у пожилых пациентов и уменьшается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T_1/2. У пациентов с нарушением функции почек при Cl креатинина 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T_1/2 — 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.
Общий клиренс при в/м введении 30 мг — 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов), при приеме внутрь 10 мг — 0,025 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью при Cl креатинина 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг — 0,015 л/кг/ч, приеме внутрь 10 мг — 0,016 л/кг/ч.
Не выводится в ходе гемодиализа.
Фармакодинамика: Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
После в/м введения и приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 и 1 ч соответственно, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Показания
: Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в т.ч. боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания и др.).
Противопоказания
: Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС, «аспириновая» астма, бронхоспазм, ангионевротический отек, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л), геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВС, высокий риск развития или рецидива кровотечения (в т.ч. после операций), нарушение кроветворения, пред- и операционный период (высокий риск кровотечения), хронические боли, беременность, роды, период грудного вскармливания, детский возраст до 16 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны пищеварительной системы: часто (более 3%) (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; менее часто (1-3%) — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко (менее 1%) — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко (менее 1%) — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко (менее 1%) — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко (менее 1%) — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС: часто (более 3%) — головная боль, головокружение, сонливость; редко (менее 1%) — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто (1-3%) — повышение АД; редко (менее 1%) — отек легких, обморок.
Со стороны органов кроветворения: редко (менее 1%) — анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко (менее 1%) — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто (1-3%) — кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура; редко (менее 1%) — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла.
Местные реакции: менее часто (1-3%) — жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: редко (менее 1%) — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто (более 3%) — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), увеличение массы тела; менее часто (1-3%) — повышенная потливость; редко (менее 1%) — отек языка, лихорадка.
Взаимодействие: Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходим контроль концентрации метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T_1/2. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно уменьшены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными ЛС (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.
Передозировка
: Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, пептическая язва желудка, эрозивный гастрит, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь), симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Способ применения
и дозы: Таблетки. Внутрь, однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме — по 10 мг до 4 раз в сутки; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Продолжительность курса — не более 5 дней.
Раствор для инъекций. В/м глубоко, в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости в сочетании с опиоидными анальгетиками в уменьшенных дозах.
Разовые дозы при однократном в/м введении: больным до 65 лет — 10-30 мг (в зависимости от тяжести болевого синдрома), старше 65 лет или с нарушением функции почек — 10-15 мг.
Дозы при многократном в/м введении: больным до 65 лет — 10-30 мг, затем — по 10-30 мг каждые 4-6 ч, старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10-15 мг каждые 4-6 ч.
Максимальная суточная доза для больных до 65 лет — не более 90 мг, старше 65 лет или с нарушенной функцией почек — 60 мг.
При парентеральном введении продолжительность курса — не более 5 дней.
При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных до 65 лет и 60 мг — для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при бронхиальной астме, холецистите, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушении функции почек (Cl креатинина плазмы ниже 50 мг/л), холестазе, активном гепатите, сепсисе, системной красной волчанке, полипах слизистой оболочки носа и носоглотки, в пожилом возрасте (старше 65 лет).
Особые указания: Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.
Кеторол не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов; особенно это важно в послеоперационном периоде и требует тщательного контроля гемостаза.
Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторола развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).
Срок годности: 3 года
Условия хранения: Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Инструкция по применению Кеторолак
Купить Кеторолак р-р д/и 30 мг/мл 1 мл
Лекарственные формы
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30мг/мл, раствор для внутримышечного введения 30мг/мл
Производители
Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко (Россия), Синтез АКО, Курган (Россия), Синтез ОАО (Россия), Сотекс ФармФирма (Россия)
Группа
Противовоспалительные средства - производные пирролизинкарбоксиловой кислоты
Состав
Активное вещество: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) - 30 мг.
Международное непатентованное название
Кеторолак
Синонимы
Акьюлар ЛС, Долак, Доломин, Кеталгин, Кетанов, Кеторол, Кеторолак Ромфарм, Кеторолака трометамин, Кетофрил, Торадол
Фармакологическое действие
НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы 1 и циклооксигеназы 2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит др. НПВП. После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч. Абсорбция при внутримышечном введении полная и быстрая. Максимальная концентрация после внутримышечного введения 30 мг - 2.4 мкг/мл, 60 мг - 4.5 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации от 15 до 73 мин. Связь с белками плазмы - 99%. Время достижения равновесной концентрации (Css) при парентеральном введении - 24 ч, при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг - 0.9 мкг/мл, 30 мг - 1.9 мкг/мл. Объем распределения - 0.15-0.3 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20% Проникает в грудное молоко. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 % почками, 6% - через кишечник. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек - в среднем около 5 ч. Период полувыведения возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на период полувыведения. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) период полувыведения увеличивается до 10 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13 ч. Общий клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг - 0.02 л/ч/кг (0.019 л/ч/кг у пожилых пациентов), у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при внутримышечном введении 30 мг - 0.015 л/ч/кг. Не выводится путем гемодиализа.
Показания к применению
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе), крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе); непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), эрозивноязвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), тяжёлая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, беременность (III триместр), воспалительные заболевания кишечника, период родов, период лактации, детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены). С осторожностью. Бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период, хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, одновременный прием с др. НПВП, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина 30-60 мл/мин, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции H.pylori, длительное использование НПВП, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст (старше 65 лет), беременность (I и II триместр).
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит. Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза. Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия). Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания). Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния. Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение артериального давления. Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения. Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение. Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения. Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание). Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто - повышенное потоотделение, редко - отек языка, лихорадка.
Взаимодействие
Прием с др. НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений. Одновременное назначение с антикоагулянтными лекарственными средствами - производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений. Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландинов в почках). Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме). При назначении с др. нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме. Повышает эффект наркотических анальгетиков. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Способ применения и дозировка
Внутрь, в/м, в/в. У детей только в виде инъекций. Дозу подбирают индивидуально, с учетом выраженности болевого синдрома. Разовая доза составляет 10-30 мг, кратность введения - до 4 раз в сутки (каждые 6-8 ч). Максимальная суточная доза для пожилых пациентов - 60 мг. Раствор назначают в/м или в/в для лечения острых и сильных болей в течение не более 5 дней, у детей - 2 дней. Таблетки применяют не более 5-7 дней.
Передозировка
Симптомы при однократном введении: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ - малоэффективен.
Особые указания
Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача. Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии. При совместном приеме с др. НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут. Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза. Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол. Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей, в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 С.
