Дисульфирам деканоат какой антидот. Препарат дисульфирам как способ кодирования от алкогольной зависимости
Аврора меди 20-07-2018 21-01-2019
лечения алкоголизма. Но иногда возникают ситуации, когда нужно раскодироваться . Причиной может быть как аллергическая реакция на препарат, так и неготовность больного воздерживаться от алкогольных напитков. И тогда возникают вопросы: существует ли антидот дисульфирама, как можно снять кодировку?
Действие дисульфирама
Дисульфирам - алкоблокатор, выпускаемый в виде таблеток, раствора для инъекций и капсул для имплантации. После того как действующее вещество попадает в кровь, в печени перестает вырабатываться фермент, расщепляющий ацетальдегид. Поскольку этанол имеет токсическое воздействие, при нарушении метаболизма прием даже незначительной дозы спиртного вызывает тяжелое отравление. Сразу после процедуры кодировки врач позволяет пациенту проверить это, дав выпить небольшое количество алкоголя, чтобы больной убедился в необходимости воздержания от спиртосодержащих напитков. Наркологи клиники «Аврора» помогли закодироваться уже нескольким сотням человек. О лекарственном кодировании Эсперал ем и другими препаратами на основе дисульфирама подробнее читайте в разделе « ».
Препарат Дисульфирам является средством против алкоголизма, которое назначается во многих случаях. Перед применением нужно ознакомиться с составом средства, его противопоказаниями и возможными побочными эффектами.
Лекарственный препарат «Дисульфирам» продается в виде масляного раствора и в виде таблеток, которые могут использоваться перорально и имплантационно. В первом случае он представлен в виде флаконов объемом 20 мл, во втором - в виде стеклянных баночек, количество таблеток в которых может быть равно 10 или 20 штуках.
Активное вещество в составе – это дисульфирам, на котором и основывается действие. Кроме этого в зависимости от формы выпуска в нем есть и дополнительные компоненты. Это стеариновая кислота, дифосфат кальция, манит, крахмал натрия и так далее. Стоимость таблеток в зависимости от их количества и региона – 200-100 рублей. Имплантационная форма или масляный раствор будут стоить 600-2500 рублей.
Дисульфирамоподобная реакция
Препарат мешает образованию фермента, принимающего участие в расщеплении спирта, в том числе, ответственного за распад ядовитого компонента ацетальгида. Если в организм не поступит алкоголь, действия не будет. Если же пациент выпьет, организм его просто не сможет провести удаление токсичных компонентов. Потому даже небольшое количество спиртного может стать причиной .
Процесс расщепления спирта на самом деле происходит, однако если необходимого фермента, выделяемого печенью, не будет, то этот процесс будет базироваться на накоплении уксусного ацетальгида. Он ядовит для организма, поэтому вызывает сильные реакции.
У пациентов замечаются следующие симптомы:
- Сильное снижение давления;
- Учащенное сердцебиение;
- Страх и паника;
- Общая слабость;
- Сильная головная боль.
Если принимать таблетку препарата перорально, она будет действовать в течение двух суток. Это не так уж много, поэтому многие предпочитают ставить имплантат. Если Дисульфирам помещается под кожу, то реакция, описанная выше, будет длиться еще в течение 5-9 месяцев.
Внутривенное введение препарата будет действовать в течение года. Также по желанию пациента делается внутривенное кодирование сроком три года. Что касается внутримышечного укола, то он действует в течение девяти месяцев.
Показания к применению
Препарат может назначаться для лечения хронического алкоголизма, а также для предотвращения рецидивов при этом. Учтите, что назначить данное средство может только врач. Не стоит заниматься самолечением.
Противопоказания и побочные эффекты
Внутривенный и пероральный прием Дисульфирама не рекомендуется при наличии таких противопоказаний:
- Заболевания нервно-психического характера;
- Эпилепсия;
- Сахарный диабет;
- Беременность и лактация;
- Повышенная чувствительность, индивидуальная непереносимость по отношению к основному и вспомогательным компонентам.
С осторожностью препарат назначается при наличии нарушений в работе печени, почек, органов дыхания.
Стоит также учесть возможные негативные реакции. Их Дисульфирам провоцирует крайне редко, но они возможны. Могут проявиться отклонения в работе органов пищеварения, металлический привкус во рту и гепатит. Кроме этого возможны нарушения в работе нервной системы.
Среди нежелательных состояний также стоит выделить ухудшение памяти, головную боль, психические расстройства, полиневрит нижних конечностей, а также различные проявления аллергической реакции, на появление которых влияет алкоголь.
Способы применения
Препарат может приниматься перорально, вводиться внутривенно и подкожно. Если речь идет о таблетках, то дозировка составит 0,25-0,5 г в сутки. Внутривенно вводится та же дозировка.
Для вшивания подкожно могут применяться таблетки, капсулы, гель. Вживаются импланты в зоны тела с жировой прослойкой – лопатки, живот, бедра или ягодицы. Для вшивания нужно 5-8 таблеток либо 1-2 капсулы. Инструкция предлагает средние дозировки, на деле же они могут корректироваться специалистом в каждом конкретном случае.
Существуют ли аналоги?
Если применение Дисульфирама в силу тех или иных причин невозможно, специалист может подобрать подходящий аналог. Это могут быть такие препараты, как Кротенал, Стоптил, Алкофобин, Антикол, и ряд других медикаментов с аналогичным механизмом действия.
Дисульфирам (абстинил, аверсам, алкофобин, антабу с, антикол, антиэтил, радотер, рефузал, тетлонг-250, тетраэтилдисульфид, тетраэтилтиурама сульфид, столетия, тетурам , эспераль и т.д.) применяют для лечения больных хроническим алкоголизмом. Он блокирует альдегиддегидрогеназу, способствующую превращению ацетальдегида в воду и углекислоту. В результате после приема этанола на фоне дисульфирама происходит накопление высокотоксичного ацетальдегида. Подобную реакцию могут вызвать и другие препараты, используемые для лечения алкоголизма, - левамизол, метронидазол, цианамид (холме).
Сам по себе дисульфирам в терапевтических дозах хорошо переносится, однако прием препарата в высоких дозах приводит к накоплению эндогенного ацетальдегида и также вызывает отравление. Его избирательное токсическое действие - психотропное, гепатотоксическое (следствие накопления ацетальдегида). Возможны отравления дисульфирамом у детей, в семье которых кто-то лечится от алкоголизма. При приеме внутрь дисульфирам выводится из организма в течение 75 ч, выведение пролонгированных форм препарата (например, тетлонг- 250) индивидуально.
Симптомы, течение . Различают несколько видов отравлений дисульфирамом: побочные действия и осложнения после длительного приема лекарства, острые отравления препаратом и дисульфирам-алкогольная реакция.
Острые отравления дисульфирамом у взрослых чаще всего возникают при передозировке дисульфирама. Возникают депрессия, ажитация, расстройства зрения, парестезии, галлюцинации. У детей спустя 12 ч после приема препарата могут появиться головная боль, сонливость, слабость, артериальная гипотензия, рвота. Характерные проявления отравления - обезвоженность, сердцебиение, учащение дыхания, снижение мышечного тонуса, угнетение или отсутствие глубоких сухожильных рефлексов, мышечная слабость, атаксия. Нарушение сознания нарастает вплоть до развития комы.
Дисульфирам-алкогольная реакци я. В отличие от острого отравления дисульфирамом, выраженность дисульфирам-алкогольной реакции напрямую зависит от количества принятого спиртного: угрожающее жизни и здоровью состояние возникает при уровне этанола в крови не менее 50 мг% (0,05%о или 0,3- 0,6 г/кг массы тела). Кроме того, играют роль длительность, массивность, давность и путь введения дисульфирама.
Помимо алкогольных напитков, спровоцировать развитие дисульфирам-алкогольной реакции могут винный уксус, спиртсодержащие препараты (нитроглицерин, валокордин, бронхолитики, эликсиры от кашля и др.). Обычно дисульфирам-алкогольная реакция развивается через 5-10 мин после приема этанола, достигает кульминации через 30 мин, продолжается в среднем 2-3 ч и при благоприятном исходе полностью завершается еще через 1-2 ч.
Выделяют три степени (стадии) тяжести (развития) реакции. При дисульфирам-алкогольной реакции легкой степени возникает легкая эйфория, напоминающая алкогольное опьянение. Кожа лица краснеет, гиперемия постепенно распространяется на шею, грудь и живот. Учащается частота дыхания и сердечных сокращений, повышается АД.
При развитии реакции средней степени тяжести эйфория сменяется эмоциональной подавленностью, появляется страх смерти. Гиперемия кожи усиливается, лицо становится отечным. Появляются субъективно неприятные проявления реакции: тяжесть в голове, головная боль, прилив и чувство жара в лице («пылающая кожа»), пульсация крови в висках и шее, двоение в глазах, боли в области сердца, затруднение дыхания. Склеры инъецированы, часто развивается миоз, иногда - блефароспазм. Нарастают одышка, артериальная гипотензия, тахикардия достигает 120 ударов в 1 мин, пульс слабого наполнения и напряжения.
При тяжелой дисульфирам-алкогольной реакции больной становится вялым, апатичным. Нарастают слабость, головокружение, сонливость, появляются озноб, сильная пульсирующая головная боль, тошнота, повторная рвота, возможны парестезии, судороги. Кожные покровы бледнеют, особенно в зоне носа и подбородка (так называемый «спастический треугольник»). Нарастает артериальная гипотензия (развивается коллапс), сохраняется тахикардия, тоны сердца глухие. Дыхание становится частым, аритмичным, выделяемый с дыханием сероуглерод обусловливает характерный запах копченой рыбы изо рта. Развиваются эпилептиформные припадки. Нарастает желтушность кожных покровов. Количество выделяемой мочи снижается вплоть до развития анурии.
При благоприятно протекающих реакциях (легкой и средней степени тяжести) спустя 2-3 ч обычно наступает сон, во время которого происходит восстановление исходного состояния. Смертельное отравление может возникнуть вследствие дисульфирам-алкогольной реакции при приеме 2 таблеток по 0,5 г. и концентрации алкоголя в крови более 1%0; при отсутствии в крови алкоголя смертельная доза дисульфирама составляет около 30 г.
Диагноз дисульфирам-алкогольной реакции или передозировки препарата у взрослых обычно не представляет трудности (в отличие от отравления дисульфирамом у детей). Обычно больные сами говорят, что проходят курс лечения дисульфирамом, за исключением случаев, когда родственники тайком от пациента подсыпают ему препарат в пищу (порошок не имеет цвета и запаха, а его вкус нейтрализуется пищей). Существенную роль в диагностике играет исследование крови на этанол.
Ряд веществ вызывает развитие дисульфирам-подобной реакции при приеме этанола, включая цефалоспорины, метронидазол, нитрофураны, фентоламин, некоторые пероральные сахароснижающие средства (производные сульфанилмочевины), гризеофульвин, левомицетин, трихлорэтилен, тетрахлорэтилен, тетраэтилсвинец, сероуглерод, сероводород.
Дифференциальный диагноз проводят с отравлением амфетаминами, кокаином, борной кислотой, трихлорэтиленом, а также с инфекционными заболеваниями и аллергическими реакциями.
Лечение имеет свои особенности при остром отравлении дисульфирамом и в случае его реакции с алкоголем. В обоих случаях больному придают горизонтальное положение, согревают. В случае развития дисульфирам-алкогольной реакции легкой степени пациенту дают нюхать пары аммиака.
При приеме большой дозы алкоголя проводят промывание желудка (при необходимости - повторно) водой с активированным углем. Дисульфирам, выделяясь в кишечник, снова всасывается, поэтому активированный уголь или другой адсорбент вводят повторно. После промывания желудка дают солевое слабительное.
Внутривенно струйно вводят 40 мл 40%-ного раствора глюкозы (или 200 мл 5%-ного раствора глюкозы в/в капельно) с 10-50 мл 5%-ного раствора аскорбиновой кислоты, в/м вводят 2-3 мл 5%-ного раствора тиамина. При необходимости применения вазопрессоров препаратом выбора является норадреналин - при применении допамина на фоне дисульфирама, особенно в сочетании с этанолом, возможны жизнеугрожающие аритмии. Проводят форсированный диурез. Гидрокарбонат натрия (400 мл 4%-ного раствора) вводят в/в капельно. При возбуждении и судорогах в/в или в/м вводят 1-2 мл 0,5%-ного раствора диазепама, при необходимости повторно (с осторожностью, учитывая возможность остановки дыхания).
Проводят кислородотерапию, по показаниям проводят интубацию трахеи и переводят больного на ИВЛ. В тяжелых случаях больного госпитализируют в специализированный стационар, транспортируя на носилках в положении лежа на спине.
Прогноз при дисульфирам-алкогольной реакции в большинстве случаев благоприятный, при отравлении дисульфирамом детей - плохой.
Дисульфирам представляет собой вещество, выступающее в виде активного элемента в ряде антиалкогольных препаратов, выпускающихся под различными торговыми названиями. Данный компонент препятствует усвоению любых производных этилового спирта, провоцируя преувеличенно-отрицательную реакцию организма на малейшую дозу алкогольной продукции. Такое свойство вещества позволяет использовать его в качестве агрессивного и кардинального метода избавления даже от сильнейших форм алкогольной зависимости.
Форма выпуска
Самостоятельного препарата «Дисульфирам» в России не зарегистрировано. В нашей стране - это всего лишь активно действующий элемент порошкового кристаллического типа с молекулярным весом 296,54. Вещество не подлежит растворению в водных, кислотных и щелочных составах и с трудом поддается спиртовому разведению. Все нижеприведенные указания к применению дисульфирама, противопоказания, возможные побочные эффекты и области его использования, в равной степени относятся ко всем готовым препаратам, в составе которых указано данное вещество, как основное действующее.
Выпуск противоалкогольных препаратов с дисульфирамом (далее - просто дисульфирам), производится в трех формах, однако в данной статье будут рассмотрены только две из них, считающиеся разрешенными на территории Российской Федерации - это таблетки для приема внутрь обычным (пероральным) способом и таблетки для имплантации под кожу.
Общий вид таблеток, выпускаемых различными фирмами, практически одинаков - это обоюдоплоские драже беловатого или слабого изжелта-зеленоватого цвета, имеющие риску и обязательно оттиск в виде логотипа производителя. Количество таблеток в упаковке (как правило, это стеклянный флакон), колеблется от 10 до 20 штук (в варианте для имплантации) и от 20 до 50 штук (в варианте для перорального приема). Пропорции действующего элемента в таблетках также могут варьироваться от 100 до 500 мг.
Состав препарата
В компонентный набор одной таблетки для вшивания под кожу содержится:
- дисульфирам - 100 мг;
- маннитол;
- натрия хлорид;
- полиэтиленгликоль 6000.
В состав таблетки для приема внутрь обычным способом входят:
- дисульфирам - от 250 мг до 500 мг;
- кальция дифосфат;
- стеариновая кислота;
- полиоксил 40 стерата;
- гидроксипропилцеллюлоза;
- натрия крахмал.
Если осуществляется в домашних условиях без контроля врача-нарколога, следует внимательно изучить инструкцию и правильно рассчитать дозировку вещества во избежание широкого спектра побочных эффектов, не входящих в программу по выработке отвращения к алкоголю.
Применение препарата
Для лечения хронической формы алкоголизма, когда иные методы терапии показали себя несостоятельными, используются как имплантационные, так и пероральные таблетки "Дисульфирама". Отзывы алкоголиков, полученные в процессе лечения данным средством, можно отнести к отрицательным - пациентами описываются крайне негативные ощущения, возникающие, как правило, во время тестовых медицинских проб. Однако подобное негативное самочувствие в период провокации, врачами, напротив, расценивается как положительное явление, способствующее скорейшему излечиванию.
Лечение антиалкогольным препаратом на основе вещества дисульфирама никогда не бывает первичным. Перед тем, как применить такой агрессивный способ, наркологами рекомендуется воздействовать на организм больного одним-двумя курсами более щадящей терапии. В подобных случаях врачами широко используются методы фитолечения, иглоукалывание, гипноз, психологические тренинги, или препараты значительно более мягкого воздействия - например, «Колме».
Действие препарата
Сразу после приема препарата, действие дисульфирама практически не проявляется. Средство мгновенно и почти в полном объеме (не менее 70%) абсорбируется сквозь кишечные ткани в жировой слой, где вещество распределяется по сетке адипоцитов и начинает медленно и равномерно выдавать в кровоток порции активного вещества. Благодаря такой рационализации, эффект от разового приема длится не менее 24 часов, причем наивысшая концентрация накопления вещества в крови достигается через 12 часов от момента употребления средства.
Период полувыведения дисульфирама составляет около 7 суток. Соответственно, через 14 дней организм считается полностью очищенным от последствий употребления препарата. При назначении кодировки дисульфирамом следует учитывать состояние здоровья печени, так как имеющиеся заболевания, вроде цирроза, увеличивают эффект препарата в несколько раз, а незначительные нарушения работы фильтрующего органа, напротив, практически обезличивают его действие, вынуждая назначать повышенные дозы вещества.
Выведение препарата из организма происходит через мочевой канал с жидкостью, а остаточное присутствие вещества в газообразном состоянии выходит с дыханием.
Как себя ощущает человек?
Принимая решение использовать от алкоголизма дисульфирам, пациент должен хорошо осознавать весь ряд неприятных моментов, с которыми ему придется столкнуться, выбирая данный препарат. Врач обязан неоднократно предупредить больного, что принятие на фоне лечебных действий даже минимального количества спиртного, приведет к полному спектру побочных реакций, приписанных к эффективности препарата:
- покраснение или резкое побледнение конечностей;
- крапивница, сопровождаемая зудом;
- чувство стеснения в грудине, возможны проявления асфиксии;
- тахикардия;
- резкое понижение, или скачки АД;
- ощущение озноба, приливов (то в жар, то в холод);
- тошнота и рвота;
- возникновение необъяснимого страха, тревожного чувства.
В зависимости от количества выпитого алкоголя и степени восприимчивости организма к дисульфираму, в отзывах алкоголиков и комментариях врачей можно встретить разнящиеся данные о временном промежутке, в течение которого наблюдается ухудшение состояния, но в среднем, острые симптомы держатся не более 4 часов.
Как принимать «Дисульфирам»: общая инструкция
- прием препарата осуществляется во время принятия пищи в первой половине дня;
- препарат следует запивать большим количеством воды (свыше 100 мл) без газа;
- нельзя делить объем средства, рассчитанный на сутки, на несколько приемов в течение дня - вся порция принимается однократно;
- для соблюдения наиболее точных пропорций, указанных в назначении, таблетку необходимо делить на части, придерживаясь границ риски.
Кодировка от алкоголизма препаратами, производными от вещества дисульфирам, происходит по двум основным методикам, из которых трехфазный способ считается оптимальным для алкоголиков со стажем, не имеющим силу воли бросить пить самостоятельно, а простой, безтестовый способ, подойдет людям с ответственным подходом к своему здоровью и назначенному лечению.
Упрощенная методика лечения
Упрощенная терапевтическая схема подчиняется динамике уменьшения дозировки в течение месячного курса и выглядит следующим образом:
- с 1-го по 10-й день терапии - таблетку, с объемом действующего вещества 500 мг, принимают ежедневно за завтраком;
- с 11-го по 21-й день - доза препарата снижается вдвое и составляет уже 250 мг в однократный разовый прием;
- с 22-го по 31-й день - одноразовая порция составляет 125 мг средства.
Данная схема удобна тем, что не предусматривает регулярных походов в наркологический центр для проведения неприятных алкогольных проб. Кроме того, отзывы алкоголиков о дисульфираме после проведенного лечения по данному методу отмечают, что способ не отличаются большой болезненностью. В ситуациях срывов, которые иногда происходят спустя некоторое время после терапии, больные не боятся возвращаться к приему препарата, тогда как трехфазная методика, в случае ее слабой действенности, редко собирает почитателей, готовых перенести ее во второй раз.
Трехэтапное лечение
Традиционное лечение дисульфирамом производится в три последовательные ступени, первую из которых можно назвать накопительной, вторую агрессивной, а третью закрепительной. Терапию проводят в стационарных, либо диспансерных условиях. При этом второй вариант подразумевает двух-трехкратное посещение врача-нарколога с сопутствующей сдачей анализов в течение каждого из этапов.
Накопительная фаза характерна пассивным принятием лекарственного средства на основе дисульфирама в течение одной-полутора недель в дозировке от 250 до 500 мг в сутки. Никаких дополнительных действий (кроме контролирующих состояние больного), на данной фазе не осуществляется. Таблетка принимается единожды в сутки во время утреннего приема пищи.
Агрессивная фаза на всем этапе (от 7-го до 21-й дней) сопровождается периодически повторяющимися процедурами алкогольных проб - искусственно производимых провокаций на подготовленный организм больного ограниченными дозами крепких спиртных напитков. Если человек проводит лечение в домашних условиях, пробы проводятся не чаще, чем один раз в четыре дня. В условиях больницы и под постоянным наблюдением персонала, пациент может подвергаться кардинальной терапии через день, и длительность фазы при этом минимальна. Всего допускается проведение до пяти провокаций, в период которых и непосредственно в кабинете лечащего врача, пациенту предлагают принять алкогольный продукт. Считается нормой, если после принятия спиртных напитков пациент начинает переживать уже указанный выше спектр неприятных ощущений, после которых длительное время ощущает слабость и сильное отвращение к алкоголю. Как правило, 4-5 проб достаточно для выработки стойкого неприятия этилосодержащих напитков.
Закрепительная фаза считается самой длительной, так как на нее возложена задача закрепить результат на всю оставшуюся жизнь выздоравливающего человека. В некоторых случаях, данный этап может продолжаться до трех лет с постоянным, ежедневным приемом лекарства в небольшой (до 150 мг) дозировке вещества дисульфирам. В отзывах алкоголиков можно услышать замечания, что именно на третьем этапе лечения тяга к алкоголю переходит в полное равнодушие по отношению к спиртному.
Имплантация
Импланты дисульфирама стандартно вводятся больному под лопатку, то есть в место, достать до которого без посторонней помощи больному невозможно. Всасываемость и распределение в жировом слое активного вещества происходит очень быстро, а вот выведение элемента в кровь происходит медленно и продолжается не менее полугода, за время которых каждое принятие любого количества алкоголя (даже в составе лечебных препаратов на спирту), будет отзываться полным набором побочных эффектов.
В качестве подшивочного имплантационного материала применяют таблетированную форму препарата «Тетурам» или другое средство из заранее оговоренных с действующим веществом дисульфирам в количестве 100 мг. Одновременно под кожу вкладывают восемь таблеток препарата, что в редких случаях вызывает нейропатию, поэтому перед и после процедуры больному дают биологические добавки или поливитамины с высоким содержанием витамина В.
Преимущество метода имплантации перед традиционным выпиванием ежедневных отмеренных доз препарата в том, что после момента операции пациент фактически уже не в состоянии забросить терапию и вынужден даже против воли отказываться от пагубной жидкости. Основное условие, соблюдаемое неукоснительно, - это согласие больного на проведение самой процедуры. Зачастую больные соглашаются на инвазивное вмешательство под давлением родственников, и только после процедуры начинают понимать всю тяжесть принятого решения, ведь в случае проявленного малодушия и употребления спиртного весь букет отрицательной симптоматики проявляет себя в полную силу.
Противопоказания
Начало приема или имплантация дисульфирама не проводится в следующих случаях:
- если больной употреблял спиртное за 12 часов до предполагаемого введения препарата;
- имеющиеся в анамнезе психические нарушения и единичные случае психических срывов, не связанные с приемом алкоголя;
- суицидальные наклонности;
- заболевания сердца и сосудов;
- нарушение кровообращения;
- диабет;
- открытая форма туберкулеза;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Препарат с осторожностью назначают при беременности и никогда не используют при кормлении ребенка грудью.
Аналоги
Аналогами дисульфирама считаются препараты схожего действия, но имеющие в качестве основного компонента другое активное вещество. Среди официально используемых в России лекарственных противоалкогольных средств, не содержащих данный элемент, можно назвать:
- капсулы «Зорекс»;
- сухое вещество для приготовления инъекционного раствора «Вивитрол»;
- капли для растворения в воде «Колме»;
- таблетки «Циамид».
При использовании любого из названных лекарственных средств врачи подчеркивают важность основного аспекта, без которого считают терапию безосновательной - это твердое намерение больного завязать с пагубной привычкой. Ни один специалист не порекомендует давать препарат тайно, хотя имеются отзывы о дисульфираме (алкоголиков и их родственников) о якобы удачных попытках подобного неосознанного излечения. Относительно данного момента наркологи уверены - только собственно принятое решение больного бросить пить сможет удержать его от бутылки и мотивировать на продолжение жизни в новом статусе свободного человека.
Дисульфирам (лат. Disulfiram) - это препарат, который используется для борьбы с алкогольной зависимостью. Приобрести его можно только по рецепту врача. Главный активный компонент - дисульфирам, представляющий собой вещество, которое в результате взаимодействия с этиловым спиртом вызывает чувство отвращения к алкоголю. Все дело в том, что он разрушает этанол, тем самым у человека возникает тошнота, рвота, мигрень - все симптомы токсического отравления.
Дисульфирам можно найти в нескольких формах:
- Имплантационные таблетки (используются для подшивки), которые находятся в пузырьке, выполненном из стекла, по 10 штук в каждом. В их составе находится: 100 мг дисульфирама, а также натрий, маннит, хлорид натрия.
- Пероральные таблетки (принимаются внутрь). В одной упаковке находится 20 штук. В них содержится 250 мг или 500 мг действующего вещества, гидроксипропилцеллюлоза, кальция диосфат, микроцеллюлоза, полиоксил 40 стеарат, натрия крахмал стеарат, стеариновая кислота.
- Масляный раствор, применяемый как при подкожном, так и при внутримышечном введении, хранится в стеклянном флаконе объемом 3 мл. В составе находится 300 мг или 600 мг действующего вещества.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антиалкогольное. Дисульфирам нейтрализует выработку фермента в печени и разлагает этиловый спирт до воды и углекислого газа, в результате чего повышается концентрация тканевого яда - ацетальдегида. То есть, если больному ввели Дисульфирам внутривенно или сделали подшивку подкожно, а затем дали выпить алкоголь, например, бутылку пива, то возникнет тошнота и рвота, участится сердцебиение, кожа может покраснеть. Таким образом, больной испытывает жуткое похмелье, что в последствии вызывает отвращение к алкоголю.
Показания к применению
Дисульфирам назначается в следующих случаях:
- Имплантационные таблетки, а также раствор для инъекций назначают больным алкоголизмом, в том числе и хроническим алкоголизмом.
- Для профилактических целей во время лечения назначают таблетки внутрь.
Противопоказания
Инструкция по применению Дисульфирама не рекомендует назначать его, если у больного наблюдается:
- эпилепсия;
- сахарный диабет;
- гиперчувствительность;
- заболевания сердца и сосудистой системы;
- беременность или период лактации;
- сердечная недостаточность;
- неврит слухового, а также зрительного нерва;
- глаукома;
- нервно-психические заболевания;
- бронхиальная астма.
Способ применения и дозировка
Таблетки для приема внутрь нужно пить на голодный желудок с утра, непосредственно перед завтраком по 500 мг один раз в сутки. В зависимости от выбранной упаковки, это, соответственно, две или одна таблетка. Далее доза снижается до 250 мг, а затем 125 мг в сутки.
Подкожно или внутримышечно (подшивка): данную процедуру назначают исключительно после описания больному всей процедуры (также он должен быть информирован о возможных последствиях и осложнениях в случае приема спиртного). Пациент письменно подтверждает свое согласие на проведение процедуры.
После того, как больной последний раз употреблял алкоголь, должно пройти как минимум 12 часов.
Сама процедура состоит из следующих этапов:
- Дезинфекция места введения (левая подвздошная область);
- Местное обезболивание;
- Небольшой надрез (примерно 6 мм). Его делают так, чтобы в дальнейшем рана не натиралась поясом;
- С помощью троакара вводят две имплантационные таблетки на глубину 4 см так, чтобы они находились параллельно поверхности кожи;
- Повторение вводка таблеток еще 3 раза. Таблетки вводят в виде креста вокруг надреза.
- Наложить шов и повязку.
Итоговая доза дисульфирама - 800 мг, то есть 8 таблеток.
Масляный раствор дисульфирама вводят внутримышечно в течение 1 минуты. Дисульфирам держится в организме после вкалывания внутримышечно около года.
Побочные действия
После употребления дисульфирама может возникнуть вкус металла во рту, не очень приятный запах от кожных покровов, иногда возникает дезориентация, сыпь на коже, зуд, мигрень. Если происходила подшивка, то шов может нагноиться.
Крапивница
Передозировка
Инструкция не рекомендует менять и превышать дозу самостоятельно. Делать это следует только под присмотром врачей. В случае передозировки пациент может находиться в коматозном состоянии. Нередко возникают осложнения в области нервной системы. Также может понизиться давление.
Особые указания
Пациент должен быть предупрежден и информирован, что ему категорически запрещается употреблять алкогольсодержащие продукты, реакция дисульфирама начинается после употребления очень малого количества спиртного.
Процедура подшивки производится только после того, когда становится ясно, что у пациента снизилась тяга к алкоголю. Не стоит волноваться насчет того, что у него появился бугорок в месте подшивки, так как это нормальное явление.
Взаимодействие с другими препаратами
Установлено, что если использовать Дисульфирам вместе с Фенилином, то есть со всеми препаратами класса антикоагулянтов, то усиливается их одновременное действие, а это может привести к кровотечениям.
Не советуется употреблять аскорбиновую кислоту, так как она снижает эффективность препарата. Гуанфаци вызывает депрессию.
Дисульфирам и алкоголь
Если употреблять алкоголь и дисульфирам, то велика вероятность возникновения озноба, падения давления. Это может привести к тому, что жизненно важные органы будут недостаточно снабжаться кровью и в итоге вызвать летальный исход. Велика вероятность появления тошноты и рвоты.
Дисульфирам при беременности и лактации
Беременной пациентке категорически запрещается употреблять данный препарат, так как это опасно для жизни плода. То же касается периода кормления.
Влияние на способность управлять механизмами
Дисульфирам можно использовать при управлении транспортного средства и иных механизмов.
Антидоты
Доказано, что нельзя полностью компенсировать действие активного вещества. Однако если употреблять вместе с дисульфирамом аскорбиновую кислоту, которую нужно ввести через вену, то эффективность вещества снижается, так как она не дает этанолу разложиться до ацетальдегида. Также может помочь эфедрин - симпатомиметический препарат.
Аналоги
В качестве аналогов Дисульфирама можно приобрести любые препараты, в состав которых входит дисульфирам. Например, Эспераль, Сульфалонг, Тетурам, Торпедо.
Сроки и условия хранения
Хранить препарат нужно вдалеке от солнечных лучей. Температура должна быть не более 25 градусов. Если соблюдать все условия, то срок годности таблеток для употребления внутрь - 5 лет, а таблетки для подшивки и масляный раствор хранятся 2 года.
