Похудение на таблетках флу - инструкция по применению, побочные действия и противопоказания. Препарат «Флуоксетин»

флуоксетин-прозак

Флуоксетин (Прозак)

Фармакологическая группа: Антидепрессанты
Фармакологическое действие: Антидепрессант, производное пропиламина. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС. Флуоксетин является слабым антагонистом холино-, адрено- и гистаминовых рецепторов. В отличие от большинства антидепрессантов, флуоксетин, по-видимому, не вызывает снижения функциональной активности постсинаптических β-адренорецепторов. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.
Систематическое (IUPAC) название: (RS)-N-метил-3-фенил-3- пропан-1-амин
Торговые названия: Prozac, среди прочих
Потребление: перорально
Биодоступность: 72% (пиковая - через 6-8 часов)
Связывание с белками: 94.5%
Метаболизм: печень
Период полураспада: 1-3 дней (быстрый), 4-6 дней (замедленный)
Экскреция: почечная (80%), фекальная (15%)
Формула: C 17 H 18 F 3 NO
Мол. масса: 309,33 г моль-1
Точка плавления: 179-182°C (354-360°F)
Температура кипения: 395°C (743°F)
Растворимость в воде: 14 мг/мл (20°C)

Флуоксетин (также известен под торговыми наименованиями Prozac, Sarafem, Fontex и др.) – антидепрессант класса селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Флуоксетин был впервые зарегистрирован в 1974 году учеными из Eli Lilly and Company. В феврале 1977 года препарат был представлен в FDA США, и в декабре 1987 года компания Eli Lilly получила окончательное утверждение для вывода препарата на рынок. В августе 2001 года патент на Флуоксетин истек. Флуоксетин одобрен для лечения большого депрессивного расстройства (в том числе – детской депрессии), обсессивно-компульсивного расстройства (как у взрослых, так и у детей), нервной булимии, панического расстройства и дисфорического расстройства. Кроме того, Флуоксетин используется для лечения трихотилломании, в случае неудовлетворительных результатов когнитивно-поведенческой терапии. В сочетании с оланзапином выпускается под названием Symbyax. Несмотря на наличие новых препаратов, популярность Флуоксетина не снижается. В 2010 году в одних только Соединенных Штатах было выписано более 24,4 млн. рецептов на препараты-генерики Флуоксетина. Флуоксетин – третий по количеству выписываемых рецептов антидепрессант после (SSRI; стал генериком в 2006 году) и Циталопрама (SSRI; стал генериком в 2003 году). В 2011 году в Великобритании было выписано 6 миллионов рецептов на Флуоксетин.

Применение

Действие

Селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессант. По химической структуре не сходен с классическими антидепрессантами (трициклическими, тетрациклическими). Не проявляет сродства к адренергическим рецепторам a1, a2 i β, серотонинергическим, мускариновым, гистаминовым H1, дофаминергическим рецепторам и ГАМК. После приема внутрь хорошо всасывается; прием пищи не влияет на биодоступность препарата; tmax составляет 6-8 часов, стационарное состояние достигается через нескольких недель применения. Связывается с белками плазмы приблизительно на 95%. В печени деметилируется с участием изофермента CYP2D6, а одним из активных метаболитов является норфлуоксетин. t1/2 флуоксетина составляет около 4-6 дней, а норфлуоксетина - примерно 4-16 дней. Определяемые концентрации в плазме обнаруживаются через несколько недель после прекращения приема препарата. Выводится в виде метаболитов - 60% с мочой, 16% с калом.

Показания

Депрессивные расстройства у взрослых. Депрессии различной степени тяжести у детей и подростков в возрасте старше 8 лет в случаях, если психотерапия не приносит ожидаемого эффекта. Обсессивно-компульсивное расстройство. Булимия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, параллельное применение ингибиторов МАО. Прием флуоксетина можно начинать через 14 дней после прекращения приема необратимого ингибитора МАО, и, по крайней мере, через 24 часа после прекращения приема обратимого ингибитора МАО (например, моклобемида). Терапию ингибитором МАО можно начинать не раньше, чем через 5 недель после прекращения применения флуоксетина (если флуоксетин применялся на протяжении длительного времени и/или в больших дозах, следует рассмотреть вопрос необходимости соблюдения более длинного интервала). С особой осторожностью следует применять у пациентов с фармакологически контролируемой эпилепсией, а также с судорогами в анамнезе; не следует применять у пациентов с не поддающейся лечению эпилепсией. Прием препарата необходимо прекратить в случае развития судорог. С осторожностью следует применять у больных с манией или гипоманией в анамнезе; в случае развития маниакальной фазы прием препарата необходимо прекратить. У больных сахарным диабетом может возникнуть необходимость в корректировке дозы противодиабетических препаратов. Во время курса терапии (особенно на протяжении первой недели) следует тщательно контролировать состояние пациентов, страдающих депрессией, на предмет усугубления симптомов депрессии и появления суицидальных мыслей и/или попыток самоубийства. В связи с возможностью развития аномальных кожных кровоизлияний, следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих СИОЗС, особенно в случае параллельного применения пероральных антикоагулянтов, препаратов, влияющих на функцию тромбоцитов, и у лиц с нарушениями свертываемости крови в анамнезе. В течение первых недель приема препарата может развиваться психомоторное возбуждение (увеличение дозы в этом случае может быть вредным). Необходимо соблюдать осторожность при применении электросудорожной терапии – имеются сведения о развитии на ее фоне продолжительных эпилептических припадков. Отмечались случаи развития гипонатриемии, как правило, у людей пожилого возраста или у лиц, принимающих диуретики. В связи с отсутствием достаточных клинических данных, следует с осторожностью применять у пациентов с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями. Резкое прекращение приема препарата может приводить к развитию синдрома отмены; рекомендуется снижать дозу постепенно. Препараты, содержащие лактозу, нельзя назначать больным с врожденной непереносимостью галактозы, первичным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции всасывания глюкозы-галактозы.

Лекарственное взаимодействие

При рассмотрении вопроса о необходимости применения препарата, взаимодействующего с флуоксетином, всегда следует принимать во внимание длинный период выведения флуоксетина и его фармакологически активного метаболита из организма. Не следует применять в комбинации с ингибиторами МАО-А в связи с риском развития серотонинового синдрома. Во время терапии в комбинации с ингибитором МАО-В (например, с селегилином), или серотонинергическими препаратами (например, с трамадолом, триптанами) необходимо соблюдать осторожность в связи с возможностью развития серотонинового синдрома. Соли лития и триптофан могут усиливать действие препаратов из группы СИОЗС. При параллельном применении препаратов, влияющих на ЦНС, существует возможность изменения концентрации в крови таких препаратов, как: карбамазепин, галоперидол, клозапин, диазепам, фенитоин, алпразолам, имипрамин, дезипрамин; следует соблюдать осторожность, рассмотреть вопрос об изменении режима дозирования и наблюдать пациента на предмет развития побочных эффектов. В случае одновременного применения или применения в течение 5 недель после прекращения приема флуоксетина, препаратов, метаболизируемых CYP2D6 с узким терапевтическим индексом (например, энкаинид, флекаинид, винбластин, карбамазепин, трициклические антидепрессанты) следует применять минимальную эффективную дозу. Препараты, содержащие траву зверобоя, могут приводить к усугублению побочных эффектов. Существует возможность взаимодействия флуоксетина с препаратами, сильно связывающимися с белками плазмы; следует контролировать концентрацию параллельно применяемого дигоксина. У пациентов, принимающих антикоагулянты, необходимо контролировать параметры коагуляции. Терапия в комбинации с ритонавиром, саквинавиром или эфавирензом может быть связана с повышенным риском развития серотонинового синдрома. Не обнаружено лекарственного взаимодействия флуоксетина с хлортиазидом, секобарбиталом и толбутамидом. Отсутствуют сведения о случаях вступления препарата в лекарственного взаимодействие с алкоголем, однако не рекомендуется употреблять его во время приема флуоксетина. Флуоксетин и норфлуоксетин ингибируют многие изоферменты системы цитохрома Р450, что делает возможным метаболизм лекарств. Оба вещества являются мощными ингибиторами CYP2D6 (главного фермента, ответственного за их метаболизм) и слабыми или умеренными ингибиторами CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9/2C19, и CYP3A4. Кроме того, они ингибируют активность Р-гликопротеина, типа мембранного транспортного белка, который играет важную роль в транспорте и метаболизме препарата. Это обширное воздействие на пути метаболизма лекарства в организме обеспечивает широкий потенциал для взаимодействия со многими широко используемыми лекарственными средствами. Одновременное применение Флуоксетина с триптанами, Трамадолом или другими серотонинергическими препаратами может привести к развитию редкой, но потенциально опасной для жизни побочной реакции под названием «серотониновый синдром». Флуоксетин, как было показано, обладает антимикробной активностью против нескольких групп микроорганизмов, главным образом, против грамположительных микроорганизмов. Препарат также демонстрирует синергическое действие в сочетании с некоторыми антибиотиками против ряда бактерий.

Побочные эффекты

Часто: головная боль, головокружение, беспокойство, сонливость или бессонница, аномальные сновидения, астения, повышенная утомляемость, возбуждение, эйфория, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, сухость во рту, нарушения вкуса, сыпь, зуд, повышенная потливость, затуманенное зрение, учащенное мочеиспускание, задержка мочи, сексуальная дисфункция, приапизм, галакторея. Не очень часто: трудности с концентрацией внимания и мышлением, мания, приступы паники, спутанность сознания, расстройство самовосприятия, тремор, атаксия, тики, судороги, психомоторное возбуждение, зевота, расширение кровеносных сосудов, ортостатическая гипотензия, фарингит, одышка, крапивница, алопеция, реакции гиперчувствительности, озноб, повышенная чувствительность к свету. Редко: кровотечения, гематомы, гипонатриемия, аномальная секреция антидиуретического гормона, симптомы легочных заболеваний (в том числе, воспаления с различной гистопатологией и / или фиброз), печеночная дисфункция, идиосинкразический гепатит. Очень редко: галлюцинации, серотониновый синдром, артралгия, миалгия, токсический эпидермальный некролиз. После прекращения приема флуоксетина – синдром отмены (слабость, парестезии, головная боль, беспокойство, тошнота). В первые недели лечения повышается риск суицида. Рекомендована симптоматическая и поддерживающая терапия; специфический антидот отсутствует.

Сексуальная дисфункция является распространенным побочным эффектом при приеме СИОЗС. В частности, побочные эффекты часто включают трудности в возбуждении, эректильную дисфункцию, отсутствие интереса к сексу и аноргазмию (неспособность достичь оргазма). Другие возможные побочные эффекты включают: генитальную анестезию, потерю или снижение реакции на сексуальные стимулы и эякуляторную ангедонию. Хотя обычно эти сексуальные побочные эффекты являются обратимыми, они могут длиться месяцы, годы или всю жизнь после полного прекращения приема препарата. Это явление известно как «пост-СИОЗС сексуальная дисфункция». По заявлению Eli Lilly, производителя Флуоксетина под торговой маркой Прозак, прием препарата противопоказан лицам, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы, Пимозид (Orap) или Тиоридазин (Mellaril). В рекомендациях по применению препарата указывается, что к лечению больных с печеночной недостаточностью «следует подходить с осторожностью». У этих пациентов наблюдается примерно в два раза более быстрое выведение Флуоксетина и его метаболита норфлуоксетина из организма, что приводит к пропорциональному увеличению воздействия препарата. Применение Ибупрофена в комбинации с Флуоксетином может вызывать серьезные кишечные кровотечения. Среди распространенных побочных эффектов, связанных с Флуоксетином и перечисленных в аннотации к препарату, наибольшую разницу с плацебо составляют: тошнота (22% против 9% в группе плацебо), бессонница (19% против 10% в группе плацебо), сонливость (12% против 5% в группе плацебо), анорексия (10% против 3% в группе плацебо), тревога (12% против 6% в группе плацебо), нервозность (13% против 8% в группе плацебо), астения (11% против 6% в группе плацебо) и тремор (9% против 2% в группе плацебо). Побочные эффекты, чаще всего ведущие к прерыванию лечения – тревога, бессонница и нервозность (1-2% каждая), а в испытания на детях – мания (2%). Флуоксетин имеет общие с другими СИОЗС сексуальные побочные эффекты, включающие в себя аноргазмию и снижение либидо. Кроме того, у 7% пациентов в клинических испытаниях наблюдалась сыпь или крапивница, иногда серьезная, в трети этих случаев наблюдалось прекращение лечения. В постмаркетинговых докладах отмечается несколько случаев осложнений, развивавшихся у пациентов с сыпью. Симптомы включали васкулит и синдром, близкий к волчанке. Кроме того, в некоторых случаях эти побочные эффекты вызывали летальный исход. Акатизия, то есть внутреннее напряжение, беспокойство и неспособность стоять на месте, часто сопровождающееся «постоянными бесцельными движениями ступней и ног, и выраженным беспокойством», является распространенным побочным эффектом приема Флуоксетина. Акатизия обычно начинает проявляться после начала лечения или увеличения дозы и исчезает после прекращения приема Флуоксетина, снижения дозы или после лечения Пропранололом. Имеются сообщения о прямой связи акатизии и суицидальными попытками, при этом пациенты чувствовали себя лучше после прекращения приема Флуоксетина; и при многократном приеме Флуоксетина у них наблюдалось повторное развитие тяжелой акатизии. Эти пациенты сообщали о том, что «развитие акатизии провоцировало у них суицидальные мысли и их предыдущие попытки самоубийства были связаны именно с этим». Эксперты отмечают, что из-за связи акатизии с самоубийствами и неприятностями, которые она создает для пациента, «жизненно важным является повышение осведомленности среди персонала и пациентов о симптомах этого заболевания». Реже Флуоксетин связывают с расстройствами движения, острой дистонией и поздней дискинезией. Применение Флуоксетина во время беременности также связано с увеличением числа новорожденных с плохой компенсаторно-приспособительной реакцией. Так как Флуоксетин выделяется с молоком матери, применение препарата в период лактации не рекомендуется. При изучении воздействия Флуоксетина на новорожденных мышей было показано, что при раннем постнатальном приеме препарата у взрослых мышей в дальнейшем развивается депрессия и тревожное поведение, аналогичного индуцированной депрессии, для лечения которой и применяют Флуоксетин. Американская ассоциация педиатрии классифицирует Флуоксетин в качестве лекарственного средства, влияние которого на грудного ребенка неизвестно, и может вызывать озабоченность.

Беременность и лактация

Следует соблюдать осторожность при применении во время беременности, особенно в третьем триместре и перед родами в связи с серотонинергическим действием препарата или возможностью развития симптомов синдрома отмены у новорожденных (раздражительность, тремор, гипотония, постоянный плач, трудности сосания, плохой сон). Флуоксетин проникает в грудное молоко; следует рассмотреть необходимость прекращения грудного вскармливания; в случае продолжения грудного вскармливания следует применять низкую эффективную дозу.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослые. Депрессивные расстройства. 20 мг в сутки утром. Клиническое улучшение достигается через 1-4 недели приема препарата. Если через 3-4 недели улучшение не наступает, следует рассмотреть вопрос об увеличении дозы до макс. 60 мг в сутки. После исчезновения симптомов необходимо продолжать лечение в течение не менее 6 месяцев. Обсессивно-компульсивные расстройства. Начальная доза составляет 20 мг в сутки утром; если улучшение не наступает через несколько недель терапии, дозу следует увеличить до макс. 60 мг в сутки. Булимия. 60 мг в сутки. Дозы> 20 мг в сутки применять в 2 приема (утром и днем). Максимальная доза при синдромах, с трудом поддающихся лечению, составляет 80 мг в сутки. Эпизоды сильной депрессии с умеренным или тяжелым течением у детей и подростков в возрасте старше 8 лет, в случае, если психотерапия не дает результатов. Начальная доза составляет 10 мг в сутки. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 20 мг в сутки. Доза подбирается индивидуально; следует применять минимальную эффективную дозу. Лечение необходимо проводить в сочетании с психотерапией. У пациентов пожилого возраста максимальная доза составляет 60 мг в сутки. У пациентов с нарушениями функции печени или принимающих другие препараты, которые могут взаимодействовать с флуоксетином, дозу следует уменьшить или увеличить интервалы между дозами. Прием препарата следует прекращать постепенно (в течение, по крайней мере, 1-2 недель.).

Примечания

Флуоксетин не влияет интеллектуальные или психомоторные функции, но, так же как и другие психотропные препараты, может вызывать нарушение концентрации внимания как в связи с самим заболеванием, так и в связи с приемом препарата. По этой причине следует проинформировать пациентов о том, что препарат отрицательно влияет на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механическое оборудование.

Медицинское использование

Флуоксетин часто используется для лечения депрессии, обсессивно-компульсивного расстройства, посттравматического стрессового расстройства, нервной булимии, панического расстройства, дисморфобии (психическое расстройство, характеризующееся убежденностью больного в наличии у него какого-либо физического недостатка, в действительности не существующего, или резкой переоценкой имеющегося), дисфорического расстройства и трихотилломании. Следует соблюдать осторожность при приеме любого СИОЗС при биполярном расстройстве, так как это может увеличить вероятность мании; однако, при биполярном расстройстве Флуоксетин можно применять совместно с антипсихотическими средствами (например, Кветиапином). Препарат также использовался для лечения катаплексии, ожирения и алкогольной зависимости, а также компульсивного обжорства.

Депрессия

В ходе шестинедельного двойного слепого контролируемого испытания была продемонстрирована эффективность Флуоксетина в лечении депрессии, а также в снижении чувства тревоги и улучшении сна. Было продемонстрировано преимущество Флуоксетина перед плацебо в профилактике рецидивов депрессии, когда пациентам, которые первоначально показывали положительный отклик на Флуоксетин, давали его еще в течение 38 недель. В ходе плацебо-контролируемых исследований также была продемонстрирована эффективность Флуоксетина в лечении депрессии у пожилых людей и у детей. Тем не менее, два мета-анализа рандомизированных плацебо-контролируемых исследований дают основание предположить, что у пациентов с легкими или умеренными симптомами клиническая эффективность препарата не является очень значительной. Исследования показывают, что значительная часть сопротивления таким СИОЗС, как (Паксил) и (Celexa) можно объяснить генетической изменчивостью транспортера гликопротеина. Пароксетин и Циталопрам, субстраты гликопротеина, активно переносятся этим белком из мозга. Флуоксетин не является субстратом гликопротеина, и, таким образом, прием Флуоксетина вместо Пароксетина или Циталопрама может быть полезен для пациентов, организм которых оказывает сопротивление СИОЗС.

Обсессивно-компульсивное расстройство

В ходе двух взрослых и одного детского плацебо-контролируемого 13-недельного исследования была продемонстрирована эффективность Флуоксетина в лечении . При приеме более высоких доз Флуоксетина наблюдалось улучшение отклика, в то время как при лечении депрессии наблюдалась обратная зависимость. В двух контролируемых исследованиях пациентов с паническим расстройством было показано, что Флуоксетин вызывает резкое, 40-50%, снижение частоты приступов паники. В трех двойных слепых исследованиях было показано, что Флуоксетин вызывает значительное снижение приступов обжорства и эпизодов булимии. При длительном годичном лечении пациентов, продемонстрировавших изначальный отклик на Флуоксетин, было показано, что препарат имеет преимущество перед плацебо в профилактике эпизодов булимии.

Противовирусное средство

В 2012 году исследователи из Университета Калифорнии, Лос-Анджелес, обнаружили, что Флуоксетин и различные другие СИОЗС могут выступать в качестве противовирусных препаратов в терапии против энтеровирусов, таких как полиомиелит. Это открытие Американское общество микробиологии назвало «серьезным прорывом», поскольку в настоящее время не существует лекарственных средств, используемых против энтеровирусов.

Синдром отмены

В литературе описано несколько случаев тяжелых симптомов синдрома отмены после внезапного прекращения приема Флуоксетина. Тем не менее, различные исследования показали, что побочные эффекты при прекращении приема Флуоксетина являются редкостью и обычно проявляются довольно мягко, особенно по сравнению с Пароксетином, Венлафаксином и Флувоксамином, что, вероятно, может быть связано с относительно длительным периодом фармакологического полураспада Флуоксетина. Одной из рекомендованных стратегий для контроля синдрома отмены других СИОЗС, в случаях, если снижение дозы оригинального СИОЗС неэффективно, является замена оригинального препарата Флуоксетином. Эффективность такой стратегии подтверждают данные двойных слепых контролируемых исследований. В рамках нескольких проведенных исследований не было продемонстрировано, что препарат вызывает какое-либо увеличение побочных эффектов, в случаях, когда лечение Флуоксетином прерывалось на короткое время (4-8 дней), а затем возобновлялось, причем этот результат не согласуется с медленным выведением препарата из организма. При прерывании лечения (Zoloft) наблюдалось больше побочных эффектов, а при прерывании лечения Пароксетином – значительно больше. В более длительном 6-недельном слепом исследовании прекращения приема наблюдалось незначительное повышение (32% против 27%) общего уровня новых или ухудшение имеющихся побочных эффектов в группе, члены которой прекратили принимать Флуоксетин, по сравнению с группой, члены которой продолжили лечение. Тем не менее, у пациентов, прекративших лечение, наблюдалось значительное повышение (на 4,2%) сонливости на 2 неделе и увеличение количества головокружений на 5-7% на 4-6 неделе. Этот длительный период симптомов отмены и головокружение, сохраняющееся до самого конца исследования, также согласуется с длительным периодом полураспада Флуоксетина в организме. В соответствии с кратким отчетом по имеющимся данным 2007 года, Флуоксетин показал наиболее низкую частоту синдрома отмены из исследуемых антидепрессантов, включая Пароксетин и Венлафаксин.

Самоубийство

FDA в настоящее время обязало всех производителей антидепрессантов помещать на свою продукцию предупреждение в черной рамке о том, что антидепрессанты могут повышать риск самоубийств у людей моложе 25 лет. Данное предупреждение основывается на данных статистических анализов, проведенных двумя независимыми группами экспертов FDA, в ходе которых наблюдалось 2-кратное увеличение количества суицидальных мыслей и связанных с ними поступков у детей и подростков, а также 1,5-кратное увеличение склонности к суициду у лиц в возрасте 18-24 лет. Эти показатели были незначительно ниже в группе старше 24, и намного ниже в группе лиц в возрасте 65 лет и старше. Дональд Кляйн подверг критике этот анализ, отметив, что склонность к суициду, то есть суицидальные мысли и поведение, не обязательно приводит к совершению самоубийства, и что нельзя отрицать возможности того, что антидепрессанты могут предотвратить возможность фактического самоубийства, несмотря на увеличение суицидальных мыслей. О Флуоксетине, по сравнению с антидепрессантами в целом, имеется относительно мало данных. Для осуществления приведенного выше анализа антидепрессантов, FDA объединило результаты 295 испытаний 11 антидепрессантов. При отдельном рассмотрении, применение Флуоксетина у детей вызывало 50% увеличение риска суицида, в то время как у взрослых этот риск снижался примерно на 30%. Кроме того, анализ, проведенный Агентством Великобритании по контролю оборота лекарств и медицинских товаров (MHRA), показал 50% увеличение количества связанных с суицидом мыслей и поступков у детей и подростков при приеме Флуоксетина, по сравнению с плацебо. По данным MHRA, у взрослых Флуоксетин не изменяет количества самоповреждений и статистически значимо снижает количество суицидальных мыслей на 50%.

Насилие

Психиатр Дэвид Хили и некоторые активные группы пациентов составили доклады о случаях насильственных действий, совершенных лицами, принимавшими Флуоксетин или другие СИОЗС. В докладе говорится, что прием этих препаратов может подтолкнуть восприимчивых лиц к совершению насильственных действий. Серийные обзоры этого типа были подвергнуты критике, поскольку зачастую эффекты заболевания ошибочно принимают за счет эффектов лечения. Другие исследования, в том числе рандомизированные клинические исследования и наблюдения показали, что Флуоксетин и другие СИОЗС могут снижать склонность к насилию. Рандомизированное клиническое исследование Американского Национального Института Психического Здоровья показало, что Флуоксетин вызывает снижение актов насилия в семье алкоголиков, имеющих в прошлом историю такого поведения. Второе клиническое испытание при Чикагском Университете показало, что Флуоксетин вызывает снижение агрессивного поведения у пациентов при перемежающемся агрессивном расстройстве. В клиническом испытании было установлено, что Флуоксетин снижает агрессивное поведение у пациентов с пограничным расстройством личности. Эти результаты косвенно подтверждаются исследованиями, демонстрирующими, что прием других СИОЗС может снижать риск насилия и агрессивного поведения. Исследование NBER, изучавшее международные тенденции относительно пользы антидепрессантов и уровня преступности в 1990-х годах, показало, что рост количества рецептов на антидепрессанты был связан с сокращением количества насильственных преступлений.

Фармакокинетика

Флуоксетин обладает относительно высокой биодоступностью (72%), и пиковые концентрации в плазме после его приема достигаются в период от 6 до 8 часов. Он хорошо связывается с белками плазмы, в основном – с . Флуоксетин метаболизируется в печени при помощи изоферментов системы цитохрома Р450, включая CYP2D6. Роль CYP2D6 в метаболизме Флуоксетина может быть клинически важна, так как в функционировании этого фермента среди людей существует большая генетическая изменчивость. Только один метаболит Флуоксетина, норфлуоксетин (N-деметилированное Флуоксетин), является биологически активным. От других антидепрессантов Флуоксетин и его активный метаболит норфлуоксетин отличает крайне медленное выведение из организма. Со временем Флуоксетин и норфлуоксетин ингибируют свой собственный метаболизм, благодаря чему период полувыведения Флуоксетина вместо 1 дня начинает составлять до 3 дней после однократной дозы, и от 4 до 6 дней после длительного применения. Кроме того, после длительного использования увеличивается период полураспада норфлуоксетина (16 дней). Таким образом, в течение первых нескольких недель лечения концентрация лекарственного средства и его активного метаболита в крови продолжает увеличиваться. Постоянная концентрация в крови достигается после четырех недель применения. Кроме того, по крайней мере, в первые пять недель лечения концентрация Флуоксетина и его метаболитов в мозгу продолжает расти. Это означает, что после применения текущей дозы препарат окажет свое воздействие через, по крайней мере, месяц. Например, в одном 6-недельном исследовании, медиана времени достижения последовательного ответа составляла 29 дней. Кроме того, полное выведение препарата из организма может занять несколько недель. В течение первой недели после прекращения лечения концентрация Флуоксетина в мозге уменьшается только на 50%, уровень норфлуоксетина в крови через 4 недели после прекращения лечения составляет около 80% от уровня в конце первой недели лечения, и через 7 недель после прекращения приема норфлуоксетин по-прежнему можно обнаружить в крови. В ходе исследования PET сравнивалось воздействие одной дозы Флуоксетина на исключительно гетеросексуальных и исключительно гомосексуальных мужчин, заявляющих, что их прошлое и настоящее сексуальное поведение, желания и фантазии были направлены исключительно на женщин или на мужчин, соответственно. Исследование показало, что в некоторых областях мозга метаболическая реакция у этих двух групп протекала по-разному. «Обе группы, однако, демонстрируют схожесть широко латерализованных метаболических ответов на Флуоксетин (по сравнению с плацебо), при этом большинство областей мозга у этих групп реагирует одинаково». Данные группы «не отличались в поведенческих характеристиках или уровнях Флуоксетина в крови». Флуоксетин является селективным ингибитором обратного захвата серотонина и в некоторой степени ингибирует обратный захват норадреналина и дофамина. Тем не менее, исследователи Eli Lilly обнаружили, что при однократном введении большой дозы Флуоксетина крысам также наблюдается значительное увеличение концентрации норадреналина и дофамина в мозгу. Этот эффект может быть опосредован рецепторами 5НТ2а и, в частности, 5НТ2, которые ингибируются более высокими концентрациями Флуоксетина. Ученые из Eli Lilly также предположили, что воздействие на рецепторы дофамина и норадреналина может способствовать усилению антидепрессивного воздействия Флуоксетина. По словам других исследователей, сила этого воздействия, однако, остается неустановленной. При приеме Флуоксетина в меньших, более клинически значимых дозах не наблюдалось увеличения уровней дофамина и норадреналина. Кроме того, в электрофизиологических исследованиях было показано, что только при приеме больших доз Флуоксетина наблюдались изменения активности норэпинефринергических нейронов у крыс. Некоторые авторы, однако, утверждают, что эти данные могут все еще иметь клиническое значение для лечения тяжелых болезней при приеме Флуоксетина в дозах, превышающих терапевтические (60-80 мг). По сравнению с другими СИОЗС, «Флуоксетин является наименее селективным», и демонстрирует 10-кратное различие в способности связывания между первой и второй нейронной целями (например, с насосами серотонина и норэпинефрина, соответственно). Все значения больше 10-кратного различия, приводят к незначительной активации вторичных нейронных целей. Помимо известного воздействия на серотонин, Флуоксетин также увеличивает плотность эндогенных опиоидных рецепторов в головном мозге у крыс. Пока неясно, происходит ли то же самое и у людей, но если это так, это может объяснить некоторые антидепрессивные или побочные эффекты Флуоксетина.

Измерения в жидкостях организма

Для мониторинга в ходе лечения, подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов или помощи в ходе судмедэкспертизы количество Флуоксетина и норфлуоксетина может быть количественно измерено в крови, плазме или сыворотке. Концентрации Флуоксетина в крови или плазме, как правило, составляют 50-500 мкг/л у лиц, принимающих препарат в качестве антидепрессанта, 900-3000 мкг/л у выживших в случае острой передозировки и 1000-7000 мкг/л у жертв фатальной передозировки. Концентрации норфлуоксетина приблизительно равны концентрациям исходного лекарственного средства при длительной терапии, но могут быть существенно ниже при острой передозировке, так как для достижения равновесия метаболита требуется, по крайней мере, 1-2 недели.

Механизм действия

Флуоксетин действует преимущественно как ингибитор обратного захвата серотонина. Флуоксетин сдерживает обратный захват серотонина, в результате чего серотонин при высвобождении сдерживается на более долгий срок. Некоторые эффекты Флуоксетина также зависят от его слабого антагонизма рецепторов 5-НТ2C. Кроме того, Флуоксетин действует в качестве агониста сигма-1-рецептора, сильнее, чем Циталопрам, но слабее Флувоксамина. Однако значение этого свойства не вполне ясно.

История

В 1970 году Eli Lilly and Company начала работу, которая в конечном итоге привела к открытию Флуоксетина, в рамках сотрудничества между Брайаном Моллой и Робертом Ратбуном. В то время было известно, что антигистаминный препарат Дифенгидрамин обладает некоторыми антидепрессивными свойствами. За основу было взято соединение 3 -фенокси-3-фенилпропиламин, структурно сходное с дифенгидрамином. Моллой синтезировал десятки производных этого соединения. Тестирование физиологических эффектов этих соединений у мышей привело к открытию нисоксетина, селективного ингибитора обратного захвата норадреналина, в настоящее время широко применяемого в биохимических экспериментах. Позже, в надежде найти производное, ингибирующее только обратный захват серотонина, другой ученый из Eli Lilly, Дэвид Т. Вонг, предложил повторно протестировать соединения в лабораторных условиях на обратный захват серотонина, норадреналина и дофамина. Этот тест, проведенный Jong-Sir Horng в мае 1972 года показал, что соединение, позже названное Флуоксетином, является наиболее мощным и селективным ингибитором обратного захвата серотонина из всех протестированных соединений. В 1974 году Вонг опубликовал первую статью о Флуоксетине. Через год соединению было присвоено официальное химическое название «Флуоксетин», а Eli Lilly and Company начала его выпуск под торговым наименованием «Prozac». В феврале 1977 года Dista Products Company, подразделение Eli Lilly and Co, представила новый запрос в FDA США по поводу Флуоксетина. В мае 1984 года Немецкое Агентство по регулированию (BGA) отклонило Прозак как «совершенно непригодный для лечения депрессии препарат». В мае 1985 года тогдашний главный следователь по безопасности FDA, д-р Ричард Карит, написал: «В отличие от профиля традиционного трициклического антидепрессанта, побочные эффекты Флуоксетина более близки к стимуляторам, чем к седативным средствам». По его словам, «специфический профиль неблагоприятных побочных эффектов Флуоксетина может в будущем привести к большим клиническим помехам в использовании этого препарата для лечения депрессии». На рынке Бельгии Флуоксетин появился в 1986 г. Через десять с лишни лет, в декабре 1987 года, FDA окончательно утвердило Флуоксетин, а через месяц Eli Lilly начинает продавать Прозак, годовой объем продаж которого в течение года в США достиг $350 млн. Вскоре после публикации исследователей из Lilly документа под названием «Прозак (Флуоксетин, Lilly 110140), первый селективный ингибитор обратного захвата серотонина и антидепрессант», в котором утверждалось, что Флуоксетин является первым селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС), последовали споры. Через два года авторы вынуждены были опубликовать поправку, признав, что первый СИОЗС под названием Зимелидин был разработан Арвидом Карлссоном и коллегами. Патент США Eli Lilly на Прозак (Флуоксетин) истек в августе 2001 года, что вызвало приток на рынок генериков препарата. В попытке остановить снижение продаж Флуоксетина Эли Лилли после истечения патента Прозак был переименован в препарат «Sarafem» для лечения ПМС. Мета-анализ, опубликованный в феврале 2008 года, собрал данные 35 клинических испытаний четырех новых антидепрессантов (Флуоксетин, Пароксетин (Паксил), Нефазодон (Serzone) и Венлафаксин (Effexor)). Эти антидепрессанты, принадлежащие к трем различным фармакологическим группам, рассматривались в совокупности, то есть авторы не анализировали их по отдельности. Авторы пришли к выводу, что «хотя разница [между плацебо и антидепрессантами] легко достигает статистической значимости», она не соответствует критериям клинического значения, используемым Национальным институтом Великобритании по вопросам здравоохранения и клинических стандартов, «у всех, кроме пациентов с наиболее тяжелой депрессией». В прессе начали появляться статьи под названиями «Создание мифа Прозак» и «Прозак не помогает большинству пациентов с депрессией», в которых из общих выводов об относительной эффективности антидепрессантов и плацебо авторы сделали вывод о неэффективности Флуоксетина. В следующей статье авторы мета-анализа отметили, что «к сожалению, СМИ часто изображают результаты нашей работы в виде таких заголовков, как «антидепрессанты не работают» и тому подобное, что в корне искажает более тонкие структурные выводы нашего доклада». По состоянию на 2 апреля 2010 года, Флуоксетин является одним из четырех антидепрессантов, который FAA (Федеральное управление авиации США) позволяет проносить пилотам на борт корабля. Три других включают Сертралин (Золофт), Циталопрам (Celexa) и Эсциталопрам (Lexapro).

Philozac (Египет)

Biozac, Deprexetin, Fluval, Biflox, Deprexit, Sofluxen, Floxet, Ranflutin - (Болгария)

Flunisan, Orthon, Refloksetin, Флуоксетин - (Македония)

Motivest (Филиппины)

Seronil (Финляндия)

Lorien (Южная Африка)

Affectine (Израиль)

Proxetin (Таиланд)

Поток (Пакистан)

Fluxil (Сингапур)

Прозак в популярной культуре

Упоминание о препарате Прозак встречается во множестве книг, фильмов и песен массовой культуры. В их числе: Книга «Слушая Прозак», написанная в 1993 году психиатром Питером Д. Крамером. Мемуары «Нация Прозака», написанные в 1994 Элизабет Верцель, а также фильм с одноименным названием 2001 года, в ролях: Кристина Риччи в роли Верцель. В песне Blur 1995 года «Country House» («Домик в деревне») имеются следующие строки: «He"s reading Balzac and knocking back Prozac/ It"s the helping hand that makes you feel wonderfully bland» («Он читает Бальзака и пьет залпом Прозак/Это словно рука помощи, приносящая удивительное спокойствие»). Хорошо известная книга, критикующая препарат, «Комментарий о Prozac», написанная психиатром Питером Бреггином и опубликованная в 1994 году (ISBN 0312114869). Прозак упоминается в графическом романе о Супермене «Красный Сын», где Ботаник использует его для управления настроением народа в империи Супермена. В серии комиксов Элисон Бечдел «Dykes to Watch Out For» Лоис принимает Прозак в книге 1997 года «Hot, Trrobbibg Dykes to Watch Out For». «Дневник Прозака» 1998 года, конфессиональный мемуар Лорен Слейтер. «Платон, а не Прозак!» - название книги 1999 года из серии «помоги себе сам» Лу Мариноффа, который предлагает использовать классическую философию в качестве альтернативы обычному про-фармацевтическому подходу к психотерапии. Песня «1985» группы «The Bowling For Soup» описывает нервный срыв/кризис домохозяйки среднего возраста из пригорода. Она начинается со строк «Debbie just hit the wall/she never had it all/One Prozac a day/husband"s a CPA…» («Дебби бьется головой о стену / у нее никогда не было всего этого / Один Прозак в день / муж - старший бухгалтер…») «Pets on Prozac» - название андеграундной хаус-группы Великобритании, образовавшейся в 2010 году. Prosac – одна из наиболее заметных работ музыканта Tomcraft, исполняющего музыку в жанре progressive house. Основной текст песни считывается из фармакологического описания и показаний к применению препарата. Бернард Самнер (музыкант из New Order и Joy Division) написал хронику своего опыта применения Прозак и его влияние на творчество для документального фильма BBC «Дневники Прозака». Прозак часто упоминается в популярном комедийном сериале «Элли Макбил», где в 3 сезоне одноименный персонаж (в исполнении Calista Flockheart) принимает Прозак по убеждению своего психиатра доктора Ширли Флотта (в исполнении Бетти Уайт). Флотт описывает чудесные преимущества Прозака в почти евхаристических масштабах, говоря Элли, что она «не найдет счастья в любви или Боге, счастье находится в таблетках». Флотт также утверждает, что она сама принимает Прозак в форме суппозиториев. Хотя первоначально Элли начинает принимать Прозак для борьбы со своими галлюцинациями, позже ее отговаривает друг и коллега, и в конечном итоге, Элли смывает таблетки в унитаз. В сериале HBO The Sopranos, гангстер Тони Сопрано (Джеймс Гандольфини) имеет склонность к приступам паники. Его психиатр доктор Дженнифер Мельфи (Лоррейн Бракко) прописывает ему Прозак. Прозак имеет место в сюжете фильма «Любовь и другие лекарства», в главной роли Джейк Джилленхол, играющий продавца препаратов от Pfizer, который пытается продвигать Zoloft. Он отбрасывает большую часть партии Прозака, которую впоследствии подбирают бродяги и препарат, таким образом, распространяется по всей стране. «ProzaKc Blues» - песня прогрессивной рок-группы King Crimson с их альбома 2000 года ConstruKction of Light. «Прозак+» - название итальянской панк-группы.

Доступность:

Флуоксетин - достаточно распространенный на отечественном рынке лекарственный препарат, применяемый для лечения различных депрессивных состояний, которые сопровождаются ощущением страха и тревоги. Препарат обладает сильным действием с множеством побочных реакций.Чаще всего люди, принимающие флуоксетин, отмечают чувство повышенной утомляемости, полное отсутствие эмоционального фактора, отсутствие желания.С особой осторожностью этот препарат возможно принимать лицам, страдающими сахарным диабетом, так как он может изменять уровень глюкозы в крови, также людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями и лицам, выполняющим потенциально опасную работу. Флуоксетин отпускается только по рецепту врача и находится в низкой ценовой категории, являясь доступным для большинства граждан страны.

Инструкция по применению:

Флуоксетин – это лекарственный препарат, относящийся к группе антидепрессантов.

Фармакологическое действие Флуоксетина

Флуоксетин относится к производным пропиламина. Механизм его действия обусловлен избирательной (селективной) способностью подавлять обратный захват серотонина в центральной нервной системе. При этом препарат оказывает минимальное влияние на обмен дофамина, ацетилхолина и норадреналина.

В инструкции к Флуоксетину отмечено, что это лекарственное средство уменьшает чувство напряженности и страха, снимает тревожность, улучшает настроение. Флуоксетин не вызывает ортостатическую гипотензию, не оказывает негативного влияния на миокард.

По отзывам Флуоксетин для достижения полного терапевтического эффекта следует принимать не менее одной-двух недель.

Флуоксетин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает заметного влияния на его биодоступность.

Показания к применению Флуоксетина

Лекарственный препарат принимают в следующих случаях:

• Лечение депрессивных состояний различной степени тяжести;
• Навязчивые состояния;
• Расстройства аппетита (анорексия, булимия);
• Комплексная терапия алкоголизма.

Способ применения Флуоксетина

Для лечения депрессивных состояний обычно назначают прием препарат по 1 таблетке (20 мг) один раз в день, желательно утром. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до двух таблеток (40 мг) в сутки. Максимально допустимой суточной дозой является 4 таблетки (80 мг), а для пожилых пациентов – 3 таблетки (60 мг).

По инструкции Флуоксетин для лечения булимии назначается по одной таблетке три раза в сутки.

Для терапии навязчивых состояний назначают от 1 до 3 таблеток (20-60 мг) в сутки.

Продолжительность курса лечения зависит от степени тяжести заболевания, эффективности проводимой терапии. Минимальная продолжительность курса – не менее 3 недель, а максимальная – несколько лет.

Побочные действия

Терапия этим лекарственным препаратом может приводить к развитию побочных эффектов:

• Со стороны нервной системы –головная боль, астения, головокружение,слабость, повышенная возбудимость, мания, тревожность, повышение риска совершения суицида;
• Со стороны пищеварительного тракта – снижение аппетита, диспепсия, сухость во рту или наоборот повышенное слюноотделение (саливация);
• Со стороны других органов – снижение либидо, повышенное потоотделение, снижение массы тела, аллергические реакции.

При использовании Флуоксетина побочные эффекты от проводимой терапии нередко требуют ее отмены.

Противопоказания

По инструкции Флуоксетин противопоказан в следующих случаях:

• Индивидуальная непереносимость препарата;
• Атония мочевого пузыря;
• Закрытоугольная глаукома;
• Выраженная печеночная или почечная недостаточность;
• Лечение ингибиторами МАО;
• Беременность и лактация;
• Повышенная склонность к суициду;
• Гипертрофия предстательной железы.

Применение Флуоксетина у пациентов страдающих синдромом Паркинсона, эпилепсией, сахарным диабетом или резким истощением требует особой осторожности.

Взаимодействие Флуоксетина с другими препаратами

Данное лекарственное средство усиливает эффекты алкоголя, Диаземпама и лекарств, понижающих уровень глюкозы в крови.

Флуоксетин при одновременном приеме с трициклическими антидепрессантами повышает концентрацию последних в плазме крови почти в два раза.

По отзывам Флуоксетин не следует назначать больным на фоне проведения электросудорожной терапии, т.к. в этом случае возможно утяжеление эпилептических припадков.

Передозировка

При случайном или преднамеренном приеме большой дозы Флуоксетина пациент нуждается в оказании срочной медицинской помощи. Специфического антидота нет, поэтому проводится симптоматическое лечение. Для ускорения выведения препарата из организма проводят промывание желудка и дают внутрь сорбенты.

Форма выпуска

Флуоксетин выпускается в капсулах, содержащих по 20 мг активного вещества.

Условия хранения

Препарат отпускается из аптек только по рецепту врача. Хранят при комнатной температуре в недоступном месте для детей. Срок годности – три года. Флуоксетин нельзя использовать после окончания срока годности, указанного на коробке.

Порой возникает чувство дискомфорта, когда не хочется ни с кем говорить, тянет поскандалить или даже заплакать, всё валится из рук, а работа не клеится. Что это? Как исправить такое состояние? Времена настали такие, что не с каждой проблемой пойдёшь к доктору, а жаловаться на плохое настроение и вовсе никому в голову не придёт. А ведь зря. Так как возникает оно не просто так. Всегда есть причина, которую мы сами можем не распознать сразу, и истинная суть у нее обычно серьёзная. Возможно, в таком случае помогут антидепрессанты. Людей, заинтересованных в решении проблемы, привлечёт информация о том, что такое "Флуоксетин".

Признаки депрессии

Сейчас стало модно ставить себе диагноз самостоятельно. Болит голова? Нужно срочно выпить "Анальгин". Поднялась температура? Укрощаем её "Парацетамолом". Боль при месячных надёжно блокируется "Дротаверином" или другим обезболивающим. А ведь организм подаёт сигналы о своём состоянии и ждёт квалифицированной помощи. Таблетки же в основном просто заглушают боль, то есть удаляют последствия, не заботясь о причине. Проблема остаётся и вскоре снова дает о себе знать. Хитрость депрессии в том, что она не имеет физического проявления.

Депрессия - это не плохое настроение и не апатия, а вызванное определённым фактором или их перечнем. Мир окрашивается в серые цвета, но при этом человек остаётся адекватным, может здраво оценивать ситуацию. Он просто не имеет сил извлечь позитив из окружающего мира. Человек чувствует себя ужасно некомфортно, пытается развеселиться, но не может этого сделать. За помощью в редких случаях обращаются к специалисту.

Причины депрессии

У молодых людей причиной депрессии часто становится несчастная любовь. Отказ во взаимности становится трагедией, собственная внешность кажется отталкивающей, а дальнейшая жизнь - бессмысленной. желание жить и даже добиваться любимого. Человек становится слабым и вялым. Он старается спрятаться за маской равнодушия, выбирает мрачные субкультуры, уходит в мир тяжёлой музыки или чаще всего успокаивает себя едой. Последующий набор веса вряд ли вызовет радостную реакцию, и депрессия лишь усиливается, становится невыносимой и часто приводит к попытке суицида. Кстати, набор веса в некоторых случаях тоже может стать причиной депрессии, особенно если человек всю сознательную жизнь мог похвастаться идеальными формами.

Спасение или беда?

Итак, что такое "Флуоксетин"? Это препарат-антидепрессант, принадлежащий к группе выборочных ингибиторов обратного захвата серотонина. Все мы примерно понимаем, что представляет собой серотонин и знаем, что этот гормон обеспечивает нам хорошее настроение и вызывает тягу к жизни.

"Флуоксетин" - это своего рода стимулятор, который помогает открыть глаза на суть бытия. Не стоит путать действие препарата с наркотическим, но малая толика схожести всё-же присутствует, так как сказывается воздействие на центральную нервную систему. Действие "Флуоксетина" накопительное, поэтому нельзя резко начинать и бросать приём. Препарат избирательно блокирует захват серотонина, что повышает концентрацию этого вещества и усиливает действие на рецепторы. Попросту говоря, повышается человеческая восприимчивость, снимаются "метафорические шоры" с глаз. При депрессиях и компульсивных расстройствах "Флуоксетин" - это реальный выход из положения.

А что взамен?

Мы привыкли к тому, что сильный эффект невозможен без обратной стороны медали. Поэтому к антидепрессантам люди относятся настороженно. Что ж, такое отношение весьма оправдано и считается здравым. Без назначения врача не рекомендуется принимать "Флуоксетин". Побочные действия могут оказаться слишком серьёзными для человеческого организма. В частности, препарат оказывает анорексигенное действие, провоцирует потерю массы тела. В отличие от великого многообразия средств для похудения, препарат "Флуоксетин" не имеет Он не кардиотоксичен и не вызывает ортостатической гипотензии. Стойкий эффект достигается уже через несколько недель лечения.

Нюансы употребления

Препарат хорошо всасывается из ЖКТ, но процесс несколько тормозит приём пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 7 часов. После приёма внутрь биодоступность препарата близка к 60%. Препарат накапливается в тканях, связывается с белками плазмы крови и метаболизируется в печени. Из организма выводится почками и кишечником. Врачи предупреждают, что при заболеваниях печени период полувыведения продлевается.

Когда назначают приём?

Врачи категорически запрещают принимать да и практически все аптеки просто так не отпускают "Флуоксетин". Цена его, к слову, весьма доступна (варьируется в зависимости от производителя).

Препарат могут назначить людям, страдающим от депрессий различного уровня тяжести, компульсивных расстройств и булимии. С ориентацией на причину назначения препарата определяется и его дозировка. Так, начинать нужно с 20 мг один раз в день. Лучше всего принимать таблетку в первой половине дня. После первой недели дозу можно увеличить вдвое или втрое (соответственно на 2 или 3 приёма пищи). Максимальной является доза в 4 таблетки за день, то есть 80 мг. Клинический эффект достигается уже через месяц после начала лечения. Возраст не является серьёзным противопоказанием к приёму препарата, хотя стоит учитывать количество побочных эффектов и понимать рациональность приёма.

От сердца и кишечника

У препарата есть скрытые отрицательные качества. Так, сердечно-сосудистая система часто реагирует на приём приливами жара и даже гипотензией. В некоторых случаях возможен васкулит и вазолидация. Не даёт расслабиться и пищеварительная система, которая преподносит диарею с тошнотой, сухость во рту, рвоту, а порой даже искажение вкуса, боли в пищеводе. Могут подёргиваться мышцы, возникать головная боль.

Кроме того, нарушается внимание, появляется чрезмерная сонливость, тремор, нарушается координация и возникают судороги. Могут наблюдаться и психические расстройства, например, бессонница, необычные сновидения, Порой бывают маниакальные расстройства.

Что такое "Флуоксетин" для кожных покровов? Это зуд, сыпь и даже крапивница, а также холодный пот. могут среагировать потерей чёткости зрения. Функционирование мочеполовой системы также нарушается, отсутствует эякуляция, из половых путей начинается кровотечение, а иногда возникает сексуальная дисфункция.

Категорический запрет на приём

Несмотря на то, что препарат может вызвать целый перечень побочных эффектов даже у абсолютно здорового человека, есть ряд случаев, когда приём категорически запрещён. В частности, нельзя совмещать приём препарата с ингибиторами МАО и две недели после их отмены. Плохая комбинация с тиоридазином и пимозидом. Лучше воздержаться от приёма во время беременности и грудного вскармливания. Кроме того, нельзя назначать препарат при печеночной недостаточности и тяжёлых нарушениях функции почек. Естественно, препарат не отпускается несовершеннолетним детям и лицам, страдающим непереносимостью лактозы.

Риск суицида

Депрессия рано или поздно заставляет задуматься о смысле бытия. Потому повышается вероятность суицидальных попыток, причём с сохранением стойкой ремиссии. "Флуоксетин" - очень серьёзный препарат, сильнейшим образом влияющий на ЦНС. При длительном приёме он помогает расслабиться и пересмотреть своё отношение к жизни. Но при самостоятельных попытках лечения эффект может быть обратным: вместо возвращения тяги к жизни человек получает отвращение к ней.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, принимающими "Флуоксетин". Фото пациентов, делаемые на протяжении всего курса приёма, могут позволить наблюдать за прогрессом. О любых переменах лучше сообщать врачу.

Особенно велик риск суицида среди лиц младше 24 лет. Кстати, применение препарата людьми старше 65, наоборот, снижает этот риск. Врачи напоминают, что нельзя совмещать "Флуоксетин" и алкоголь, так как препарат усиливает действие спиртных напитков. Есть и профессиональные противопоказания к приёму: например, водители автотранспорта могут наблюдать у себя снижение зрения и способности управления. Может замедлиться скорость реакции.

Лечение и скрытые опасности антидепрессанта

У специалистов вызывает опасение скорость привыкания к препарату и его применение людьми, желающими сбросить лишний вес. Если человек лишь смутно догадывается, что такое "Флуоксетин", то он наверняка не понимает всей силы этих таблеток. В период привыкания эффект может быть волшебным: аппетит уходит, появляется чувство лёгкости, настроение всегда приподнятое. Постепенно организм адаптируется к препарату и эффект сходит на нет. Вот тогда и возникает риск передозировки.

Коварен препарат "Флуоксетин". Фото страдающих от передозировки может свести к нулю все желание принимать препарат. Приходится промывать пациентам желудок, поить активированных углём, поддерживая дыхание, сердечный ритм и температуру тела.

Продажа препарата

В аптеках, продающих "Флуоксетин", цена может колебаться, так как у препарата разные производители. Кроме того, аптекарь имеет полное право потребовать у покупателя рецепт на приём препарата и даже проверить его посредством телефонной связи. Иногда люди пытаются хитрить и выписывают рецепт самостоятельно. Все эти приёмы прекрасно известны фармацевтам. Чаще всего достаточно простых уточнений, чтобы определить осведомлённость покупателя о выписанном препарате.

Кстати, если в ближайшей аптеке нет искомого средства, то надо знать, что имеет "Флуоксетин" аналоги. Правда в России найти их трудно, особенно если пациент живёт в маленьком городе. В других странах всё ещё довольно распространён препарат "Прозак", который имеет практически такой же состав, но больше побочных действий. А резюмируя, стоит заметить, что многие врачи, негативно воспринимающие "Флуоксетин", аналоги рекомендуют более безвредные, например "Новопассит" или всем известную валерьянку.

Одним из самых популярных антидепрессантов в мире является Флуоксетин, он же Прозак. Как и его аналоги, этот препарат вызывает привыкание, в результате чего больные «подсаживаются» на него как на наркотик. Что представляет собой распространенный антидепрессант и чем именно он опасен?

Антидепрессант Флуоксетин как наркотик

Препарат Прозак, больше известный под торговой маркой Флуоксетин, – это лекарственное средство из группы антидепрессантов. Он назначается при лечении депрессий и навязчивых состояний, при которых пациент испытывает постоянный страх и повышенную тревожность.

Препарат начал активно применяться при лечении депрессивного расстройства с 1980 г., когда в Америке распространенность этого заболевания уже приняла масштабы национальной катастрофы. Жители США и Канады стали активно лечиться новым препаратом, в результате чего сами стали называть себя «поколением Прозака». Сейчас, по статистике, Флуоксетин принимают 40 млн. человек по всему миру.

При регулярном употреблении это лекарственное средство уменьшает выраженность апатии, возвращает хорошее настроение, устраняет проблемы со сном. Однако, как и многие антидепрессанты, Флуокстин вызывает привыкание, а также грозит множественными побочными эффектами.

Так, некоторые девушки используют препарат в целях похудения, поскольку Прозак снижает аппетит. Опасность заключается в том, что он имеет свойство накапливаться в организме, в результате чего развиваются серьезные поражения ЦНС.

Хотя антидепрессант предназначен для восстановления тяги к жизни, при длительном использовании эффект становится обратным. Вначале возможен побочный эффект в виде эйфории. Однако впоследствии человека начинают преследовать ночные кошмары, у него возникают неврозы и суицидальные наклонности.

Показания

Препарат Флуоксетин в основном назначают при психических нарушениях, среди которых:

• Депрессии.
• Компульсивные расстройства.
• Булимия.

По некоторым данным, медикамент также помогает при нервной анорексии, алкоголизме, социофобии, диабетической нейропатии, аффективных расстройствах, аутизме, панических атаках, клептомании. Полный перечень дополнительных показаний к применению очень широкий, но одновременно он является спорным. Есть данные исследований, согласно которым эффект от применения Прозака сравним с действием «плацебо».

Фото таблеток Флуоксетин

Принцип действия

Флуоксетин избирательно угнетает обратный захват серотонина в клетках головного мозга. В результате концентрация этого вещества повышается в синапсах, отвечающих за передачу нейромедиаторов от нейрона к нейрону. Действие серотонина на постсинаптические звенья рецепторов продлевается, при этом на обратный захват допамина, норадреналина и других нейромедиаторов препарат не влияет.

Это фармакологическое действие Флуоксетина. Внешне оно проявляется в улучшении настроения и стимулирующем эффекте. Одновременно пропадает тревожность, снижается аппетит, но успокаивающего действия препарат не оказывает.

Можно проследить взаимосвязь между действием на организм Прозака и наркотика. Этот антидепрессант обладает очень сильным действием и серьезно влияет на нервную систему.

Бесконтрольный прием таблеток вместо возвращения тяги к жизни провоцирует повторное развитие обсессивно-компульсивных расстройств. После недолгой эйфории у человека появляются навязчивые мысли, которые не дают ему покоя и заставляют предпринимать действия для их преодоления.

Также известны случаи галлюцинаций и психозов на фоне употребления Прозака. Все это нередко приводит к попыткам суицида, риск которых особенно высок в возрасте до 24 лет.
На видео о влиянии антидепрессантов на организм:

Опасность и побочные эффекты

Длительный прием Флуоксетина, особенно при самоназначении, чреват множеством побочных эффектов со стороны практически всех органов и систем. Об этом в Канаде, где лекарство стало невероятно популярным, даже сняли фильм под названием «Поколение Прозака». Он был показан и в России, но общественного резонанса это видео не спровоцировало.

Главная опасность антидепрессанта заключается в его действии на центральную нервную систему, со стороны которой возможны:

• головокружения и головные боли;
• ночные кошмары;
• эйфория;
• тревожность;
• психомоторное возбуждение;
• неврозы;
• расстройства мышления;
• потеря координации движений;
• нарушения внимания;
• летаргия.

В 1980-х гг в ходе тестирования в Германии лицензирующий орган страны установил: Флуоксетин абсолютно не подходит для лечения депрессии. Тогда ученые выяснили, что препарат вызывает галлюцинации и психозы, а в целом его побочные действия достигают недопустимого медициной уровня.

Кроме того, согласно неофициальной статистике, Флуоксетин провоцирует в 5,6 раз больше попыток самоубийств, чем другие антидепрессанты. Только среди американцев в течение 9 лет 4 млн. людей испытали фатальную реакцию на препарат.

Также широкую мировую известность получил расстрел в американской школе в 2005 г. Преступником оказался молодой человек, принимавший Прозак. Впоследствии этот препарат набрал максимальное за всю историю число жалоб, связанных с огромным количеством побочных эффектов, суицидов и преступлений, совершенных под его действием.

Помимо ЦНС, Флуоксетин поражает сердечно-сосудистую систему и кровь, провоцируя:

• нарушения сердечного ритма;
• остановку сердца;
• васкулит;
• недостаточность сердца;
• инфаркт миокарда;
• анемию;
• лейкоцитоз;
• церебральную ишемию.

Побочными реакциями со стороны респираторной системы становятся легочные заболевания, включая эмфизему и отек легких, затруднение дыхания, апноэ, отек гортани. Также под действием Флуоксетина нередко возникают нарушения метаболизма, заболевания мочеполовой системы, кожи, опорно-двигательного аппарата, аллергические проявления.

Серьезное поражение антидепрессант может нанести по органам желудочно-кишечного тракта, что провоцирует:

• снижение аппетита;
• анорексию;
• увеличение слюнных желез;
• язвенную болезнь;
• запор и диарею;
• кишечную непроходимость;
• колиты;
• гастриты;
• непроходимость кишечника;
• панкреатит.

Снижение аппетита нередко приводит к анорексии, из-за чего некоторые девушки принимают препарат с целью похудеть. Также описаны случаи, когда Флуоксетин приводил к увеличению миндалин, фарингиту, ознобу и лихорадке, злокачественному нейролептическому синдрому и даже смерти.

Передозировка

В результате передозировки препаратом все побочные эффекты усиливаются.

Первые симптомы, на которые необходимо обратить внимание, следующие:

• Тошнота с рвотой.
• Беспокойство.
• Возбужденное состояние.
• Судороги.

Также официально зафиксировано 2 случая летального исхода вследствие передозировки Флуоксетином. Больные принимали препарат одновременно с Кодеином, Темазепамом и Мапротилином.

Антидота Прозака как такового не существует. Поэтому при первых признаках передозировки человеку необходимо срочно провести промывание желудка и дать ему выпить активированный уголь.

Впоследствии больному потребуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Как показывает медицинская практика, гемодиализ, мочегонные средства и переливание крови при передозировке Флуоксетином безрезультатны.

Легальность

Из-за большого количества самоубийств под влиянием Прозака этот препарат вызвал массу скандалов в Европе. В результате в ряде стран он был официально запрещен и изъят из продажи. В России, несмотря на все волнения вокруг антидепрессанта, его включили в Реестр лекарственных средств и разрешили к свободной продаже в аптеках.

Приобрести Флуоксетин можно только по рецепту врача. Однако широкая популярность препарата во всем мире приводит к тому, что некоторые люди приобретают его нелегально. В интернете даже функционируют компании, которые предлагают соответствующие услуги.

Важно понимать, что самостоятельный прием Флуоксетина может привести к развитию зависимости, при которой все попытки прекратить употребление антидепрессанта вызывают тяжелый синдром отмены. Кроме того, самоназначение грозит тяжелыми побочными эффектами, вплоть до остановки сердца и смерти.

Флуоксетин это антидепрессант, который относится к группе селективных ингибиторов. Данное средство назначается при навязчивых и депрессивных состояниях.

Препарат выпускается в капсулах по 10 и 20 мг. Флуоксетин выпускают торговые марки Канон, Ланнахер, Озон и др. В одной капсуле содержится 22 мг гидрохлорида флуоксетина и следующие вспомогательные компоненты:

• кукурузный прежелатинизированный крахмал (185 мг);
• диметикон (2мг).

Корпус капсулы состоит из титана диоксида, желатина и желтого оксида.

Фармакологический профиль

Препарат является производным пропиламина. Фармакологическое действие заключается в частичном подавлении обратного захвата серотонина. В результате, происходит повышение концентрации препарата в синаптической щели и усиление его действия.

Формула гидрохлорида флуоксетина

Действующее вещество медикамента устраняет , уменьшает напряженность, и чувства страха. Флуоксетин не оказывает токсического влияния на человеческий организм и не провоцирует появления ортостатической гипотензии. Желаемый терапевтический эффект наступает через одну-две недели.

Препарат имеет минимальное влияние на обмен ацетилхолина, дофамина и норадреналина. Особо эффективен при и эндогенных депрессиях. После приема устраняется дисфория и улучшается настроение. Выраженное терапевтическое действие при депрессиях отмечается после 2-4 недель приема, а при компульсивных расстройствах – после 5 недель.

Лекарственное средство хорошо абсорбируется из ЖКТ. При первом прохождении через печень все компоненты проходят слабый процесс метаболизации. Процесс приема еды не влияет на степень абсорбции, но замедляет ее скорость. Наивысшая степень насыщенности препарата в плазме крови достигается спустя шесть-восемь часов после его употребления. При этом прием медикамента должен быть непрерывным (на протяжении нескольких недель).

Уровень способности к связыванию с белками составляет 94%. Процесс метаболизирования проходит в печени в виде деметилирования, с формированием норфлуоксетина (основной активный метаболит). Период полувыведения лекарственного средства составляет 2-3 дня после одного приема. При длительном употреблении Флуоксетина этот период составляет 5-6 дней.

Медикамент выводится в основном почками: в неизмененном состоянии выходит 11,6%, в виде флуоксетина глюкуронида – 7,4%, другие соединения – 46%, в виде гиппуровой кислоты – 20%. При неправильной работе почек, процесс выведения метаболитов значительно замедляется. При проведении диализа препарат не выводится вовсе. Это связано с огромным объемом распределения и высокой степенью связывания с белками плазмы.

Была отмечена эффективность препарата даже при таких нарушениях, как: и .

Механизм действия лекарственного средства основан на выборочном угнетении обратного блокирования серотонина в местах передачи нейромедиаторов. Препарат способен оказывать тимоаналептическое и стимулирующее действие. После однократного приема уменьшается , но полного успокаивающего действия препарат не оказывает.

Показания к применению

Флуоксетин эффективен при следующих расстройствах:

Флуоксетин для похудения

Таблетки Флуоксетин применяются не только для лечения депрессии, но и для похудения. Под воздействием препарата снижается аппетит, в результате чего медикамент стал использоваться в целях снижения веса.

Максимальная суточная доза в данном случае не должна превышать 80 мг.

В случаях если причиной избыточного веса является депрессивное состояние (булимия), то действие препарата будет максимально естественным и не будет нарушена работа внутренних систем организма.

Отзывы худеющих с помощью Флуоксетина показывают, что данное лекарственное средство действительно эффективно и помогает сбросить вес, но при этом нарушаются функции иных систем организма.

Противопоказания к применению

Противопоказания к применению Флуоксетина:

Инструкция по применению

Антидепрессант Флуоксетин предназначен для внутреннего приема, независимо от время приема еды, дозировки препарата назначаются исходя из вида заболевания:

1. Депрессивные состояния . Изначально величина суточной дозы составляет 20 мг в сутки. При этом медикамент нужно принимать только в первой половине дня. Со временем доза препарата может быть увеличена до 40-60 мг в сутки. Но в таком случае дозу медикамента нужно разделить на два или три приема. При острой необходимости суточная доза повышается до 80 мг в сутки (за три приема).
2. . Суточная доза лекарства составляет 60 мг за два-три приема. Употреблять препарат могут пациенты различного возраста. Данные об изменении дозы медикамента исходя из возраста пациентов отсутствуют. В пожилом возрасте терапия Флуоксетином начинается с дозы 20 мг.
3. . Начальная доза составляет 20 мг. Со временем доза увеличивается до 60 мг в сутки.

Случаи передозировки

Передозировка Флуоксетином проявляется следующими побочными эффектами:

• и частые ;
• тошнота и диарея;
• уменьшение остроты зрения;
• повышенное потоотделение.

В случае проявления одного из вышеперечисленных симптомов, необходимо сделать промывание желудка и принять активированный уголь.

При судорогах следует принимать и провести симптоматическую терапию. Передозировка возникает при превышении суточной дозы (80 мг).

Особые указания

Флуоксетин категорически противопоказан при употреблении алкоголя. При нарушенной работе почек и печени лечение следует начинать с половины рекомендованной дозы. При этом нужно увеличить интервал между приемом медикамента.

Назначение лекарства для больных сахарным диабетом может вызвать гипогликемию. После курса терапии ингибиторами МАО, препарат можно применять только по истечении четырнадцати дней. Лечение пациентов с дефицитом массы тела может привести к проявлению анорексичного эффекта.

Взаимодействие с другими препаратами

Прием препаратов со зверобоем также вызывает серотонинергический эффект и усиливает проявление побочных реакций.

Одновременное употребление с лекарственными средствами центрального действия провоцирует подавление функций ЦНС и увеличивает риск появления побочных действий.