Правильная схема лечения депрессии сертралином. Сертралин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Золофт (действующее вещество сертралин) – это лекарственное средство, помогающее нормализовать нервную систему человека.

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток с оболочкой белого цвета. С одной стороны имеется надпись «Pfizer», с другой риска и выдавленная надпись «ZLT50». Таблетки выпускаются с различными дозировками – 50 мг и 10 мг. Они помещены в блистер по 14 штук, те в свою очередь помещены в пачку из картонной основы. В одной коробке содержится 1-2 блистера.

Элементы, входящие в состав Золофта:

• сертралин в форме гидрохлорида по 50 мг и 100 мг — основное действующее вещество;
• кальций фосфорнокислый;
• целлюлоза микрокристаллического типа;
• гидроксипропилцеллюлоза;
• натрия крахмала гликолат;
• магния стеарат;
• гидроксипропилметилцеллюлоза;
• полиэтиленгликоль;
• полисорбаты;
• титана диоксид (Е171).

Основной действующий элемент препарата сертралин является сильным антидепрессантом, который оказывает специфическое подавляющее воздействие на процесс с обратным захватом серотонина.

Серотонин – это нейродоминатор, который облегчает процесс двигательной активности и играет важную роль в механизмах регулирования гормональной функции гипофиза и сосудистого тонуса. Во время этого процесса происходит небольшое воздействие на обратный захват допамина и норадреналина. При терапевтических дозировках сертралина происходит блокирование захвата серотонина внутри тромбоцитов.

Это лекарственное средство не обладает стимулирующим, седативным, антихолинергическим воздействием. Кроме этого во время его приема не происходит повышение адренергической активности. Сертралин не вызывает возникновения лекарственной зависимости, повышение веса тела и других неприятных последствий.

Лекарство имеет высокое, но достаточно медленное всасывание. Повышение биодоступности наблюдается одновременно с употреблением пищи. Из этого следует, что пища может повысить максимальное всасывание, но понизить лечебное воздействие. Связывание активного компонента с белками происходит на 98 %. Выводится лекарство через мочу и кал.

Золофт назначается принимать при следующих состояниях:

Препарат не стоит принимать при следующих состояниях и показаниях:

• если у пациента имеется повышенная чувствительность, индивидуальная непереносимость активного компонента сертралина, и других составляющих компонентов лекарственного средства;
• нельзя принимать одновременно с ингибиторами МАО и пимозидом;
• противопоказано принимать детям в возрасте младше 6 лет;
• запрещен прием во время кормления грудью;

недопустимо пить таблетки в период беременности.

Лекарственное средство Золофт нужно принимать перорально, для облегчения проглатывания его следует запивать водой. Принимается средство один раз в утреннее время независимо от употребления еды.

Во время обсессивно-компульсных расстройств и депрессивных состояний с различной этиологией нужно начинать принимать препарат с начальной дозы 50 мг в сутки.

При посттравматических стрессорных расстройствах, социофобиях, панических нарушениях нужно принимать с начальной дозировки 25 мг, примерно через неделю дозировка повышается до 50 мг в 24 часа.

Данная схема приема позволит снизить появление неблагоприятных явлений от терапевтического лечения, которые характерны для панического нарушения.

Если терапия Золофотом при дозировке 50 мг не приносит должного эффекта, то дозировку можно повысить. Повышение дозировки следует делать 1 раз в неделю, но не более. При этом нельзя превышать максимально рекомендуемую дозу – 200 мг.

Через 7 дней первого применения лекарственного средства может наблюдаться начальный эффект. Но наилучшие результаты обычно наступают на 3-4 неделю после начала применения препарата. При обсессивно-компульсивных нарушениях требуется более длительный период.

Если проводится длительное поддерживающее лечение, то препарат назначается в минимальной эффективной дозировке, которую можно изменять в зависимости от результата лечения.

Для детей при обсессивно-компульсивных расстройствах назначается принимать лекарство по следующей схеме:

1. От 6 до 12 лет – первоначальная доза должна быть 25 мг, через неделю ее следует повысить до 50 мг в сутки. В дальнейшем, если лечение не будет оказывать должного воздействия, то дозу можно повышать в ступенчатом порядке по 50 мг до 200 мг в сутки.
2. В возрасте от 13 до 17 лет . Начальная дозировка должна составлять 50 мг в сутки.

Прием во время беременности и при грудном вскармливании

Данных о влиянии составляющих компонентов лекарственного средства в период беременности на ребенка нет, поэтому в это время его следует применять только под контролем врача. Желательно принимать Золофт только в тех случаях, когда ожидаемый положительный эффект для матери превышает угрозу для ребенка.

При лечении, женщины репродуктивного возраста, должны соблюдать надежные методы контрацепции.

В связи с тем, что составляющие элементы могут попасть в состав грудного молока, лекарство не стоит применять во время кормления грудью. Если лечение этим медикаментом необходимо, то на момент его приема лучше прекратить кормление грудью.

При приеме препарата в повышенных дозах тяжелых симптомов передозировки не отмечается. Однако если терапию проводить одновременно с другими лекарственными средствами могут появиться следующие симптомы:

При появлении этих симптомов необходимо провести симптоматическое лечение, в которое должен входить тщательный контроль важных функций организма, особенно дыхательных.

Во время приема лекарственного средства Золофт могут появиться разные побочные явления:

• нарушения, связанные с пищеварительной системой – состояние метеоризма, тошноты, рвотные позывы, диарея, запоры, болевое чувство в области живота, панкреатит и другие состояния;
• иногда могут возникать нарушения и расстройства сосудистой, сердечной, нервной, двигательной, дыхательной, мочевыделительной систем ;
• возникновения нарушений в работе органов зрения ;
• проявления аллергических реакций и других нежелательных состояний.

Во время приема Золофта (сертралина) обязательно нужно соблюдать важные условия:

1. Не рекомендуется принимать совместно с ингибиторами МАО . Обязательно между курсами приема этих препаратов должно пройти минимум 2 недели.
2. Во время использования селективных ингибиторов с обратным захватом серотонина (СИОЗС) описываются случаи возникновения серотонинового синдрома и злокачественного нейролептического синдрома ЗНС. Вероятность возникновения этих состояний повышается, если СИОЗС комбинировать с другими лекарствами серотонинергического типа, антипсихическими средствами, а также с другими препаратами, которые являются антагонистами допаминовых рецепторов.
3. Нужно с осторожностью принимать Золофт совместно с лекарствами, которые усиливают серотонинергическую нейротрансмиссию . К этим средствам относятся — Триптофан, Фенфлурамин или 5-НТ-агонисты.
4. С осторожностью применяются при почечной и печеночной недостаточности .
5. Необходимо соблюдать осторожность во время применения лекарства совместно с медикаментами, которые имеют установленную способность к изменению функций тромбоцитов . А также нужно принимать средство под контролем врача пациентам, которые имеют в анамнезе геморрагические болезни.

Антидепрессант

Действующее вещество

Сертралин (в форме гидрохлорида) (sertraline)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые, с разделительной линией на одной стороне; на изломе - белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, кальция гидрофосфата дигидрат, гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Селективный ингибитор обратного захвата (5-НТ). Оказывает слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Сертралин не обладает сродством к мускариновым, серотониновым, допаминовым, адренергическим, гистаминовым, GABA- или бензодиазепиновым рецепторам. Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия.

Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема сертралина, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель.

В отличие от трициклических антидепрессантов, при назначении сертралина не происходит увеличения массы тела. Сертралин не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь абсорбция сертралина из ЖКТ значительная, но происходит медленно. C max в крови достигается через 4.5-8.4 ч. Биодоступность во время приема пищи повышается на 25%, при этом время достижения C max укорачивается.

Распределение

При однократном ежедневном приеме C ss в плазме крови достигается в течение недели. Связывание сертралина с белками плазмы составляет 98%. V d >20 л/кг.

Сертралин выделяется с грудным молоком. Данных о его проницаемости через плацентарный барьер нет.

Метаболизм и выведение

Сертралин интенсивно метаболизируется при "первом прохождении" через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит - N-десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением. Метаболиты выделяются с мочой и калом в равных количествах. Около 0.2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. T 1/2 составляет 22-36 ч и не зависит от возраста или пола. Для N-десметилсертралина этот показатель составляет 62-104 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции печени T 1/2 и AUC увеличиваются.

Независимо от степени тяжести почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется.

Сертралин не подвергается диализу.

Показания

— депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);

— обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);

— панические расстройства (с агорафобией или без);

— посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР).

Противопоказания

— нестабильная эпилепсия;

— детский возраст до 6 лет;

— беременность;

— период лактации;

— совместное применение сертралина и ингибиторов МАО (при замене одного препарата на другой следует воздержаться от приема антидепрессантов в течение 14 дней);

— совместное применение сертралина с триптофаном или фенфлурамином;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при органических заболеваниях головного мозга (в т.ч. при задержке умственного развития), маниакальных состояниях, эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, снижении массы тела.

Дозировка

Взрослым при депрессиях и ОКР препарат назначают в начальной дозе 50 мг 1 раз/сут утром или вечером. Суточную дозу можно постепенно, не ранее, чем через неделю увеличить с 50 мг до максимальной ежедневной дозы в 200 мг.

При панических расстройствах и ПТСР начальная доза составляет 25 мг 1 раз/сут утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз/сут, а затем постепенно, не ранее, чем через неделю, дневную дозу можно увеличить с 50 мг до максимальной ежедневной дозы в 200 мг.

Удовлетворительный терапевтический результат достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата в течение 2-4 недель. При лечении ОКР для достижения хорошего результата может потребоваться 8-12 недель. Минимальная доза, обеспечивающая терапевтическое действие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая.

Детям при ОКР

У пациентов пожилого возраста

При тяжелых нарушениях функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приемами.

У пациентов с нарушениями функции почек специального подбора дозы не требуется.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита (редко - повышение), вплоть до анорексии, диспептические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея), ; при длительном применении в 0.8% случаев - асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (при отмене препарата происходит нормализация активности ферментов).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, нарушения походки, слабость, Во время лечения сертралином были отмечены экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тремор, судороги, нарушения зрения. Двигательные нарушения чаще отмечались у больных с указаниями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем применении антипсихотических средств.

Со стороны эндокринной системы: расстройства эякуляции, снижение либидо, нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея.

Со стороны обмена веществ: повышенное потоотделение, снижение массы тела; 0.8% (чаще у пациентов пожилого возраста, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов) - транзиторная гипонатриемия (данный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции АДГ).

Дерматологические реакции: покраснение кожи, кожная сыпь; редко - мультиформная эритема.

При прекращении лечения: редко - синдром отмены: возможны парестезии, гипостезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.

Передозировка

Симптомы: тяжелых симптомов передозировки сертралина не выявлено даже при назначении препарата в высоких дозах. Однако при одновременном приеме с другими препаратами или этанолом может возникать тяжелое отравление. Передозировка может вызвать серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией.

Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой V d , поэтому повышение диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться неэффективным.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарат Серената и ингибиторов МАО, как избирательно действующих (селегилин), так и с обратимым типом действия (моклобемид) возможно развитие тяжелых осложнений, включая серотониновый синдром. Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены. При одновременном применении избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина и ингибиторов МАО возникают: гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому.

При совместном назначении производных кумарина и сертралина отмечается значительное увеличение протромбинового времени (рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения препаратом Серената и после его отмены).

Фармакокинетическое взаимодействие

Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо следует учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например, с диазепамом, толбутамидом и ).

При одновременном применении с циметидином наблюдается значительное уменьшение клиренса сертралина. При длительном лечении сертралином в дозе 50 мг/сут в случае одновременного применения наблюдается повышение концентрации в плазме крови дезипрамина, который метаболизируется при участии изофермента CYP2D6.

В экспериментальных исследованиях по изучению лекарственного взаимодействия in vitro показано, что метаболические процессы, происходящие при участии изоферментов CYP3A3/4, - бета-гидроксилирование эндогенного кортизола и метаболизм и терфенадина - не изменяются при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг/сут. Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не ингибирует активность изофермента CYP2С9.

Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изофермента CYP2С19.

По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает изофермент CYP1A2.

Фармакокинетика лития не изменяется при одновременном применении сертралина, однако в таких случаях чаще наблюдается тремор. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую передачу (например, с литием), требует повышенной осторожности. При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в "периоде отмывания". Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения.

Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.

Сертралин вызывает минимальную индукцию микросомальных ферментов печени. Одновременное назначение сертралина и антипирина в дозе 200 мг приводит к достоверному уменьшению T 1/2 антипирина, хотя возникает это всего в 5% наблюдений.

При одновременном применении сертралин не изменяет бета-адреноблокирующее действие .

При одновременном применении сертралина в дозе 200 мг/сут с глибенкламидом или дигоксином лекарственного взаимодействия не выявлено.

Особые указания

Сертралин не следует назначать в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Ингибиторы МАО не назначают в течение 14 дней после отмены сертралина.

У больных, получающих электросудорожную терапию отсутствует достаточный опыт применения препарата Серената. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен.

Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.

При одновременном применении препарата Серената и лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, требуются особая осторожность и тщательный контроль состояния пациента.

Использование в педиатрии

В период лечения употребление алкоголя запрещено.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Назначение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности препарата Серената при беременности не проводилось. Назначение препарата беременным женщинам противопоказано.

Женщины репродуктивного возраста , у которых предполагается проведение лечения препаратом Серената, должны использовать эффективные методы контрацепции.

Сертралин выделяется с грудным молоком. Достоверные данные о безопасности применения сертралина в период лактации отсутствуют. Поэтому при необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан детям до 6 лет.

С осторожностью следует применять препарат у детей в возрасте старше 6 лет.

Детям при ОКР препарат назначают в зависимости от возраста. Для детей в возрасте от 6 до 12 лет начальная доза составляет 25 мг 1 раз/сут утром или вечером. Через неделю дозу можно увеличить до 50 мг 1 раз/сут. Для детей и подростков в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут, утром или вечером. Дневную дозу можно постепенно, не ранее, чем через неделю, увеличить с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг. Чтобы избежать передозировки, следует учитывать меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми и при увеличении дозы более 50 мг/сут необходимо тщательное наблюдение за этой категорией больных и при первых признаках передозировки отменить препарат.

Сертралин

О препарате

Сертралин – антидепрессант, селективный блокатор обратного нейронального захвата серотонина в головном мозге. Применяется при навязчивых состояниях. Может вызывать анорексию.

Показания и дозировка

Показанием для применения препарата являются:

• депрессия, в т.ч. сопровождающаяся чувством страха и тревоги, манией;
• обсессивно-компульсивные расстройства у взрослых и детей;
• панические атаки с агорафобией и без нее;
• посттравматические стрессовые расстройства.

Пить таблетки необходимо 1 раз в день – утром или вечером независимо от еды.

При депрессивных состояниях и обсессивно-компульсивных расстройствах дозировка составляет 50 мг/день. Действие препарата проявляется уже на 7 день лечения, а на 2-4 неделе достигается полный эффект. Если терапевтического эффекта не наблюдается, дозу можно постепенно увеличить до 200 мг/день.

Лечение панических атак и посттравматических стрессовых расстройств начинают с дозировки 25 мг/день, а через неделю увеличивают дозу до 50 мг/день. Таким образом, снижается вероятность побочных эффектов на начальной стадии терапии при наличии психических расстройств у пациента.

Если применение препарата требует длительного срока, то дозировка должна быть минимальной, которая в последствие варьируется в зависимости от терапевтического эффекта.

Дозировка препарата у пожилых людей не отличается от стандартной.

Оптимальной дозировкой у детей 6-12 лет с диагнозом обсессивно-компульсивное расстройство является 25 мг/день с последующим повышением дозы до 50 мг/день. У подростков 13-17 лет можно начинать применять препарат с 50 мг/день. При отсутствии клинического эффекта, дозировку можно увеличить по 50 мг/сутки до максимальной 200 мг/сутки. Каждое увеличение дозы должно быть с интервалом не менее 1 недели с учетом массы тела ребенка.

Применение препарата у детей младше 6 лет не установлено. Также нет данных о безопасности лечения детей при депрессии и панических расстройствах.

Передозировка

Тестирование переносимости препарата на животных показало хорошие результаты. Однако были зафиксированы случаи передозировки Сертралином при монотерапии дозировкой 13.5 г. Также известен летальный исход при передозировке препаратом во взаимодействии с другими препаратами и алкогольными напитками. Исходя из этих данных, передозировка препаратом требует интенсивного лечения.

Основными методами лечения передозировки являются:

• обеспечение проходимости дыхательных путей;
• вентиляция легких;
• оксигенация;
• активированный уголь в сочетании с сорбитолом;
• контроль работы сердца и других жизненно важных органов;
• симптоматическая терапия.

Применение форсированного диуреза при передозировке не эффективен из-за большого распределения активного вещества в организме. Специфических антидотов нет.

Побочные эффекты

Со стороны центральной нервной системы: головная боль , головокружение, сонливость, бессонница, утомляемость, слабость, дрожание рук. Возможны тревога, беспокойство и нарушение качества зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия , покраснение кожи с ощущением жара.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, запор, диарея, метеоризм, отсутствие аппетита, спазмы желудка или кишечника .

Со стороны обмена веществ: интенсивное потоотделение.

Со стороны репродуктивной системы: снижение потенции .

Аллергические реакции: высыпание на коже, зуд, крапивница, повышение температуры тела.

Противопоказания

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• синхронное применение ингибиторов МАО.

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

Сертралин имеет свойство вытеснять другие препараты из связи с белками, что приводит к повышенной концентрации активного вещества в плазме крови и вероятности развития побочных эффектов и передозировки.

В сочетании с антикоагулянтами производными кумарина препарат может повышать протромбиновый период.

Взаимодействие с ингибиторами МАО (селегинин, моклобемид и др.) может спровоцировать развитие серотонинового синдрома, который проявляется в мышечной ригидности, гипертермии, миоклонусе, неустойчивости физиологического и психического состояния, вплоть до комы и делирия.

Одновременный прием препарата совместно с солями лития может способствовать усилению тремора (дрожания конечностей).

В сочетании с дезипрамином Сертралин повышает его концентрацию в сыворотке крови, а в сочетании с циметидином происходит значительное снижение клиренса активного вещества препарата.

Женщинам детородного возраста при лечении Сертралином следует применять эффективные противозачаточные средства.

Сертралин не оказывает мутагенного эффекта на развитие плода, тем не менее, при превышении суточной дозы в 2.5 – 10 раз были зафиксированы случаи задержки формирования оссификации костной ткани у ребенка, а при превышении дозировки в 5 раз увеличивается вероятность смертности новорожденных.

При заболевании печени и почек, эпилепсии , снижении массы тела и злоупотреблении лекарственными препаратами применять Сертралин следует с осторожностью.

В период терапии препаратом необходимо избегать деятельности, требующей высокой скорости психомоторных реакций и повышенной внимательности.

Состав и свойства

В составе Сертралина содержатся такие компоненты:

• активное вещество – гидрохлорид сертралина;
• дополнительные вещества – микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, гидрофосфата дигидрат кальция;
• оболочка – опадрай зеленый.

Выпускается в форме таблеток.

Сертралин проявляет селективную блокировку обратного захвата серотонина тромбоцитами и пресинаптической оболочкой нейронов головного мозга. Оказывает незначительное влияние на уровень дофамина и норадреналина в синаптической щели. При продолжительной терапии снижает количество адренорецепторов в центральной нервной системе.

Максимальная концентрация активного вещества в организме при средней дозировке (50-200 мг/день) на протяжении 1 недели достигается уже через 4.5 – 8 часов после приема. При этом прием пищи нисколько не влияет на усвояемость и биодоступность препарата.

Лекарственное средство практически полностью связывается с белками крови – около 98%. Биотрансформируется при первом прохождении через печень.

Асентра (Asentra), Депрефолт (Deprefolt), Золофт (Zoloft), Сералин (Seralin), Серената (Serenata), Серлифт (Serlift), Стимулотон (Stimuloton), Торин (Torin).

Состав и форма выпуска

Сертралин (в форме гидрохлорида). Таблетки, покрытые оболочкой (50 мг, 100 мг).

Фармакологическое действие

Сертралин - мощный специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах in vitro, усиливающий эффекты 5-НТ у животных. Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина.

В клинических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия и не обладает кардиотоксичностью у животных. В контролируемых испытаниях у здоровых добровольцев сертралин не давал седативного эффекта и не изменял психомоторную функцию. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин не усиливает катехоламинергическую активность.

Сертралин не обладает сродством к мускаринергическим (холинергическим), серотонинергическим, дофаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, GABA — или бензодиазепиновым рецепторам. Длительное применение сертралина у животных приводило к снижению активности норадреналиновых рецепторов головного мозга; сходный эффект дают другие клинически эффективные антидепрессивные и антиобсессивные препараты.

В отличие от трициклических антидепрессантов, при лечении депрессии или обсессивнокомпульсивного расстройства (ОКР) сертралином увеличения массы тела не происходит; у некоторых пациентов она даже снижается. Сертралин не вызывал физической или психологической зависимости.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо, но медленно всасывается. Биодоступность повышается при приеме с пищей. Связь с белками - 98%. Поступает в молоко матери. Vd - 20 л/кг. Т1/2 - 22-36 ч, для метаболитов - 62-104 ч. Метаболизируется при первичном прохождении через печень. Выводится с мочой и калом в равных количествах в виде метаболитов. Не удаляется при диализе.

Показания

— лечение , в т. ч. сопровождающихся чувством тревоги, при наличии и отсутствии мании в анамнезе;
— профилактика инициальных или хронических эпизодов депрессии (после получения удовлетворительного клинического эффекта);
— лечение ОКР (навязчивого состояния).

Применение

Сертралин назначают 1 р/сут утром или вечером. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. Терапевтическая доза составляет 50 мг/сут. При отсутствии эффекта ее можно увеличивать постепенно (на 50 мг) до максимальной дозы, составляющей 200 мг/сут, в течение нескольких недель. Начальный эффект может наблюдаться через 7 суток после начала лечения, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 нед (или даже через больший срок при ОКР).

При проведении длительной поддерживающей терапии препарат назначают в минимальной эффективной дозе, которую в последующем меняют в зависимости от клинического эффекта. В пожилом возрасте препарат применяют в тех же дозах, что и у более молодых людей. Сертралин можно назначать не ранее чем через 14 сут после отмены ингибиторов МАО.

Применять сертралин у больных с заболеваниями печени следует с осторожностью; необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемами препарата. Сертралин в неизмененном виде выводится с мочой в незначительном количестве. При лечении больных с начальной и умеренно выраженной ПН (КК 20-50 мл/мин) и у больных с тяжелой ПН (КК менее 20 мл/ мин) следует соблюдать осторожность.

Побочное действие

В контролируемых испытаниях с повторным приемом препарата в различных дозах по сравнению с плацебо сертралин чаще вызывал следующие побочные реакции: тошнота, диарея/неустойчивый стул, диспепсия, тремор, головокружение, инсомния, сонливость, потливость, сухость во рту и нарушение половой функции у мужчин (в основном, задержка эякуляции). Могут быть нарушения движения (такие, как экстрапирамидные симптомы и нарушения походки), судороги, нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея, сыпь (в т. ч. редкие описания многоформной эритемы).

Описаны редкие случаи синдрома отмены. Возможны парестезия, гипестезия, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, возбуждение, тревога и психоз. Описаны редкие случаи гипонатриемии; после прекращения лечения содержание натрия возвращалось к норме. Снижение содержания натрия в большинстве случаев наблюдалось у больных пожилого возраста, а также у больных, получающих диуретики и другие лекарственные препараты. При появлении судорог во всех случаях препарат необходимо отменить.

Необходимо соблюдать осторожность при переходе с приема других антидепрессивных средств на сертралин, особенно с длительно действующих препаратов.

Беременность и лактация

В период беременности сертралин следует назначать только в случае, если ожидаемая польза перевешивает возможный риск, так как адекватные хорошо контролируемые испытания препарата у беременных женщин не проводились.

Женщины детородного возраста во время лечения сертрапином должны использовать адекватные методы контрацепции. Сведения о проникновении сертралина в грудное молоко отсутствуют, поэтому не рекомендуется назначать препарат в период лактации.

Противопоказания

Одновременное назначение ингибиторов МАО; повышенная чувствительность к препарату.

Передозировка

Симптомы.
Усиление побочных эффектов. Известны случаи смертельного исхода при передозировке сертралина в сочетании с другими ЛС и/или алкоголем.

Лечение.
Рекомендаций по специфической терапии передозировок, равно как и специфических антидотов, не имеется. Следует обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей, оксигенацию и вентиляцию легких. Активированный уголь, который можно использовать в сочетании с сорбитолом, может оказаться даже более эффективным, чем рвота или промывание желудка.

Целесообразно контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Использование форсированного диуреза и гемодиализа нецелесообразно из-за большого объема распределения препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами

Описаны случаи серьезных побочных реакций у больных, получавших сертралин в сочетании с ингибиторами МАО, в т. ч. селективными ингибиторами (селегилин) и обратимыми ингибиторами (). Симптомы данного взаимодействия включают: гипертермию, ригидность, миоклонус, автономную нестабильность с возможными быстрыми колебаниями жизненных признаков, изменения психического состояния, к которым относят спутанность сознания, раздражительность и чрезмерное возбуждение с развитием делирия и комы. У некоторых больных наблюдались симптомы, напоминающие серотониновый синдром.

Одновременный прием сертралина в дозе 200 мг/сут не усиливает влияние алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей; однако одновременный прием сертралина и алкоголя не рекомендуется. Сертралин связывается с белками плазмы, поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками. Одновременный прием сертралина в дозе 200 мг/сут с диазепамом или толбутамидом приводил к небольшому, но статистически достоверному изменению некоторых фармакокинетических параметров.

Вызывал существенное снижение клиренса сертралина при их совместном применении. Сертралин не оказывал влияния на бета-адреноблокирующую активность атенолола. При одновременном приеме сертралина 200 мг/сут с варфарином наблюдалось небольшое, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени.

Многие антидепрессанты, например селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая сертралин и большинство трициклических антидепрессантов, ингибируют биохимическую активность фермента, метаболизирующего лекарственные вещества - цитохром P4502D6 (дебризоквингидроксилаза), и за счет этого могут повысить концентрацию в плазме крови других препаратов, которые биотрансформируются 2D6 и имеют узкий терапевтический индекс, например трициклические антидепресанты и антиаритмические препараты I класса (пропафенон и флекаинид). Антидепрессанты отличаются друг от друга по степени ингибирующего влияния на P4502D6.

При одновременном применении препарата, подвергающегося биотрансформации P4502D6, и сертралина первый может потребоваться назначать в меньшей дозе, чем обычно. Кроме того, при отмене сертралина может потребоваться увеличение дозы другого препарата. Длительное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не оказывало существенного влияния в сравнении с плацебо на концентрацию карбамазепина в плазме. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что сертралин не подавляет или мало подавляет активность цитохрома Р4501А2.

Представлены аналоги лекарства сертралин* (sertraline*), в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Сертралин* (Sertraline*) - Антидепрессант, производное нафтиламина. Селективный блокатор обратного нейронального захвата серотонина в головном мозге. На нейрональный захват норадреналина и допамина практически не влияет. Не обладает специфическим сродством к адрено- и м-холинорецепторам, GABA-рецепторам, допаминовым, гистаминовым, серотониновым или бензодиазепиновым рецепторам. Не ингибирует МАО. Вызывает анорексию, эффективен при навязчивых состояниях.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Сертралин* (Sertraline*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Алевал
Таблетки 50 мг, 28 шт.	323
Асентра
Таб 50мг N28 (КРКА,д.д.Ново место (Словения)	795.50
Депрефолт
Золофт
Таб 50мг N14 (Пфайзер Италия С.р.Л. (Италия)	525.80
Таб 50мг N28 (Пфайзер Италия С.р.Л. (Италия)	1059.20
100мг №28 таб п / о (Хаупт Фарма Латина С.р.Л (Италия)	1371.70
Сералин
Серената
Таб 50мг N30 (TORRENT (Индия)	658
100мг №30 таб п / о (TORRENT (Индия)	1241.40
Серлифт
Таб 50мг N28 (Ранбакси Лабораториз Лимитед (Индия)	666.70
Таб 100мг N28 (Ранбакси Лабораториз Лимитед (Индия)	978.20
Сертралин* (Sertraline*)
Сертралина гидрохлорид
Стимулотон
Таб 50мг N30 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия)	1054.70
Таб 100мг N28 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия)	1747.10
Торин
Таблетки 50 мг, 14 шт.	321
Таблетки 50 мг, 28 шт.	546

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве сертралин* (sertraline*). Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Пять посетителей сообщили об эффективности

Ваш ответ о побочных эффектах »

Пятнадцать посетителей сообщили об оценке стоимости

	Участники		%
Дорогое	13		86.7%
Не дорогое	2		13.3%

Ваш ответ об оценке стоимости »

29 посетителей сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Сертралин* (Sertraline*)?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

	Участники		%
1 раз в день	24		82.8%
2 раза в день	4		13.8%
3 раза в день	1		3.4%

Ваш ответ о частоте приема в день »

52 посетителей сообщили о дозировке

	Участники		%
11-50мг	23		44.2%
51-100мг	19		36.5%
101-200мг	5		9.6%
1-5мг	4		7.7%
6-10мг	1		1.9%

Ваш ответ о дозировке »

Одиннадцать посетителей сообщили о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Сертралин* (Sertraline*), чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 1 месяц почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.

Ваш ответ о сроке начала действия »

Семь посетителей сообщили о времени приема

В какое время лучше принимать Сертралин* (Sertraline*): на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство во время еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.

Ваш ответ о времени приема »

86 посетителей сообщили о возрасте пациента

Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

СТИМУЛОТОН ®

Регистрационный номер:

П N013940/01-080409

Торговое название:

СТИМУЛОТОН ®

Международное непатентованное название:

Сертралин* (Sertraline*)

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав:

активное вещество: 50 мг или 100 мг сертралина в 1 таблетке (в виде 55,95 мг и 111,90 мг сертралина гидрохлорида соответственно);
вспомогательные вещества: магния стеарат, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая;
оболочка: макрогол 6000, титана диоксид, гипромеллоза.
Описание:
Таблетки 50 мг: белые или почти белые, двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, с гравировкой «Е 271» на одной и с риской - на другой стороне; без запаха.
Таблетки 100 мг: белые или почти белые, двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, с гравировкой «Е 272» на одной и с риской - на другой стороне; без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

антидепрессант.
Код АТХ: N06A В06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия.
Сертралин* (Sertraline*) - селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ). Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах Сертралин* (Sertraline*) блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Сертралин* (Sertraline*) не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, допаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам.
Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема сертралина, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель. В отличие от трициклических антидепрессантов, при назначении сертралина не происходит увеличения массы тела. Сертралин* (Sertraline*) не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.
Фармакокинетика
Всасывание сертралина из желудочно-кишечного тракта значительное, но происходит медленно.
Максимум концентрации в плазме крови достигается через 4,5-8,4 часа после приема препарата внутрь. Равновесная концентрация сертралина в плазме крови достигается в пределах недели при однократном ежедневном приёме. Биодоступность во время приёма пищи повышается на 25%, при этом время достижения максимальной концентрации укорачивается.
Распределение.
Общее связывание сертралина с белками плазмы составляет 98%. Объем распределения >20л/кг.
Метаболизм и выведение.
Сертралин* (Sertraline*) подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит - N- десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением. Метаболиты выделяются с мочой и калом в равных количествах. Около 0,2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. Время полувыведения препарата составляет 22-36 часов и не зависит от возраста или пола. Для N-десметилсертралина этот показатель составляет 62-104 часа.
Время полувыведения сертралина и площадь под кривой концентрации в плазме крови (AUC) увеличиваются при нарушении функции печени. Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется. Сертралин* (Sertraline*) проникает в грудное молоко. Данных о его способности проходить через гемато-плацентарный барьер нет.
Сертралин* (Sertraline*) не диализируется.

Показания к применению:

Депрессии различной этиологии, в т.ч. сопровождающиеся чувством тревоги (лечение и профилактика)

Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР), лечение ОКР у детей старше 6 лет.

Панические расстройства (с агорафобией и без).

Посттравматические стрессовые расстройства (ПТСР).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Одновременный прием любого ингибитора МАО, а также период в течение 14 дней после его отмены (и наоборот).

Нестабильная эпилепсия.

Возраст до 18 лет, за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством (вследствие отсутствия достаточного клинического опыта).

Беременность и период лактации (см. раздел «Беременность и период лактации»).
С осторожностью:
органические заболевания головного мозга (в т.ч. задержка умственного развития),
маниакальные состояния,
эпилепсия,
печеночная и/или почечная недостаточность,
снижение массы тела,
у детей старше 6 лет.

Беременность и период лактации

Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать им препарат стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначить Сертралин* (Sertraline*), следует рекомендовать воспользоваться эффективными контрацептивными средствами. Сертралин* (Sertraline*) обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем лечение этим препаратом во время грудного вскармливания не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в период лактации нет, поэтому если лечение все же необходимо, то кормление грудью лучше прекратить.

Способ применения и дозы

Стимулотон следует принимать один раз в день (утром или вечером).
Для взрослых, страдающих депрессией или обсессивно-компульсивным расстройством, обычная доза составляет 50 мг 1 раз в день.
Для снижения частоты и тяжести побочных эффектов у пациентов с паническими расстройствами или посттравматическим стрессовым расстройством рекомендуется начинать лечение с дозы 25 мг один раз в день и через неделю повысить дозу до 50 мг один раз в день.
При неудовлетворительном терапевтическом ответе и хорошей переносимости суточную дозу можно повышать по 50 мг в течение нескольких недель до максимальной суточной дозы 200 мг.
Терапевтический эффект может наступить в течение 7 дней. Однако обычно для полного проявления антидепрессантного эффекта требуется от 2 до 4 недель. При обсессивно- компульсивном расстройстве терапевтический эффект развивается еще медленнее. Для поддерживающей терапии следует назначать минимальную эффективную дозу.
Детям в возрасте 13-18 лет с обсессивно- компульсивным расстройством Стимулотон следует назначать начиная с дозы 50 мг в сутки. Для детей с обсессивно-компульсивным расстройством в возрасте 6-12 лет рекомендуется начальная доза по 25 мг в день, которую через неделю можно увеличить до 50 мг в день. При неудовлетворительном терапевтическом ответе в дальнейшем можно повысить дозу еженедельно по 50 мг в сутки до максимальной суточной дозы 200 мг. Однако во избежание передозировки при увеличении дозы свыше 50 мг следует учитывать, что вес тела у детей меньше, чем у взрослых. При длительной поддерживающей терапии следует назначать самые минимальные эффективные дозы.
Особые группы:
Нет необходимости в коррекции дозы для пожилых пациентов.
Больные с нарушениями функции печени требуют особого внимания при лечении сертралином. При тяжелом расстройстве функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приёмами. У больных с нарушениями функции почек специально подбирать дозу не требуется (см. «Особыеуказания» ).

Побочные эффекты

Аллергические реакции, кровотечения (в т.ч. носовое), сердцебиение, сухость во рту, снижение аппетита или повышение аппетита (возможно вследствие устранения депрессии).
Редко наблюдались: сонливость, утомляемость, головокружение, головная боль, тремор, бессонница, раздражительность, акатизия, снижение массы тела, анорексия, спазмы в желудке или животе, метеоризм или боли, неустойчивый стул, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, нарушения зрения (включая нечеткость зрения), гиперемия кожи или "приливы" крови к лицу, зевота, повышенное потоотделение, дисменорея, нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции и/или либидо, аноргазмия), гипомания, мания.
Иногда - хотя причинная связь с препаратом достоверно не установлена - во время курса лечения препаратом наблюдались двигательные нарушения (экстрапирамидные симптомы и нарушения походки), судороги, нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея, кожная сыпь (редко мультиформная экссудативная эритема) и зуд. В большинстве случаев двигательные нарушения наблюдались у пациентов, принимающих сопутствующие нейролептические препараты, а также при наличии длительного анамнеза двигательных нарушений.
В редких случаях прекращение приема препарата вызывает синдром отмены.
Как и при лечении другими антидепрессантами, могут наблюдаться некоторые симптомы, в том числе парестезия, гипэстезия, депрессия, галлюцинации, возбуждение, агрессивность, ажитация, тревожность, психоз, которые трудно дифференцировать от симптомов основного заболевания.
Лабораторные показатели: в редких случаях (0,8%) отмечалось бессимптомное повышение трансаминаз (ACT и АЛТ). Эти изменения наблюдались на протяжении первых 9 недель приема препарата и прекращались немедленно после его отмены. Сообщалось также об обратимой гипонатриемии. Предположительно этот феномен связан с синдромом недостаточной секреции антидиуретического гормона (АДГ), поскольку он в основном наблюдался у пожилых пациентов, одновременно получающих сопутствующие диуретики или другие препараты.

Передозировка

Тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при назначении препарата в больших дозах. Однако при одновременном введении с другими препаратами или этанолом может возникать тяжелое отравление.
Передозировка может вызвать серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией.
Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО) : одновременное применение сертралина с ингибиторами МАО, в том числе селегилином и обратимым ингибитором моклобемидом, ведет к тяжелым осложнениям. Возможно развитие серотонинового синдрома. Отмечены несколько случаев смерти пациента при сочетании других антидепрессантов и ингибиторов МАО, а также при изолированном введении ингибиторов МАО, начатом немедленно после отмены других антидепрессантов. При сочетании избирательного блокатора обратного захвата серотонина и ингибитора МАО наблюдались гипертермия, ригидность, миоклония, вегетативная нестабильность (иногда с быстрыми изменениями функций дыхания и кровообращения), изменения психического состояния (например, спутанное сознание, раздражимость, иногда с крайней ажитацией, что могло привести к делирию или коме). Поэтому Сертралин* (Sertraline*) никогда нельзя применять в сочетании с ингибиторами МАО или на протяжении 14 дней после отмены ингибитора МАО, а также менее чем через 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО.
Аналогичным образом после отмены сертралина должно пройти не менее 14 дней до начала введения необратимого ингибитора МАО.
Вещества, угнетающие центральную нервную систему, и алкоголь:
у здоровых добровольцев ежедневный прием сертралина по 200 мг в сутки не усиливал эффекты алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивные функции и психомоторную деятельность. Однако во время приема сертралина препараты, оказывающие влияние на ЦНС, следует применять с большой осторожностью, а от употребления алкоголя во время приема препарата следует воздерживаться.
Сертралин* (Sertraline*) связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например: диазепамом, толбутамидом и варфарином).
Циметидин: одновременное применение в значительной степени снижает клиренс сертралина.
Производные кумарина - при их совместном назначении с сертралином отмечается значительное увеличение протромбинового времени - в этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.
Лекарственные средства, метаболизируемые изоэнзимом 2D6 цитохрома Р450: длительное лечение сертралином в дозе 50 мг в сутки сопровождается увеличением концентрации этих лекарственных средств.
Лекарственные средства, метаболизируемые другими ферментами цитохрома Р450:
исследования взаимодействия in vivo показали, что длительное введение сертралина по 200 мг в сутки не влияло на опосредованное изоферментами CYP3A3/4 эндогенное бета-гидроксилирование кортизола или метаболизм карбамазепина или терфенадина. Длительное введение сертралина по 200 мг в сутки не влияло на уровни толбутамида, фенитоина и варфарина в плазме крови. Это означает, что Сертралин* (Sertraline*) не подавляет активность CYP2C9 в клинически значимой степени. Длительное введение доз по 200 мг в сутки не влияло и на уровни диазепама в плазме крови, в связи с чем клинически значимое подавление сертралином CYP2C19 следует также исключить. Проведенные in vitro исследования показали, что Сертралин* (Sertraline*) не влияет или оказывает минимальный тормозящий эффект на CYP 1А2.
Литий. Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако, тремор наблюдается чаще при их совместном применении. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую передачу (например, с литием), требует повышенной осторожности.
Серотонинергические средства:
длительность периода вымывания, необходимого перед переводом пациента с одного избирательного ингибитора обратного захвата серотонина на другой, не определена. Поэтому такой переход следует выполнять с чрезвычайной осторожностью.
Одновременное введение других серотонинергических веществ (например, триптофана или фенфлурамина) и сертралина требует особой осторожности. По возможности таких сочетаний следует избегать.
Индукция микросомалъных ферментов:
в клинических испытаниях обнаружен лишь незначительный индуцирующий эффект сертралина на печеночные ферменты. При одновременном применении сертралина по 200 мг в сутки и феназона, Сертралин* (Sertraline*) вызывал небольшое (5%), но достоверное снижение периода полувыведения феназона. Это небольшое уменьшение периода полувыведения феназона было обусловлено клинически несущественным изменением метаболизма печени.
Атенолол: при совместном применении Сертралин* (Sertraline*) не изменяет бета-блокирующий эффект атенолола.
Глибенкламид и дигоксин: при введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено.

Особые указания

Отсутствуют данные о возможных рисках и преимуществах одновременного применения электросудорожной терапии (ЭСТ) и сертралина.
Как и другие антидепрессанты, Сертралин* (Sertraline*) может вызвать манию или гипоманию у небольшого процента больных (примерно у 0,4 %).
Суицидальные мысли и попытки часто связаны с депрессией; они возможны в любое время до наступления ремиссии. Поэтому в начале курса лечения, до развития оптимального клинического эффекта, пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.
Стимулотон не следует применять для лечения детей и подростков моложе 18 лет, за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством. Повышение вероятности суицида и суицидальные мысли, а также враждебности (в основном агрессии, непокорности и гнева), в клинических испытаниях чаще наблюдается среди детей и подростков, получающих антидепрессанты, по сравнению с группами, получающими плацебо. Если же по клиническим показаниям препарат назначен, следует установить наблюдение за пациентом для выявления суицидальных симптомов. Кроме того, отсутствуют данные долгосрочной безопасности у детей и подростков в отношении роста, созревания, а также развития когнитивной сферы и поведения.
В клинических испытаниях сертралина эпилептические припадки наблюдались у 0,08% больных депрессией (примерно 3/4000) и у 0,2 % пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами (4/1800). Строгой связи эпилептических припадков с приемом сертралина не установлено. Отсутствуют данные о лечении сертралином больных эпилепсией. Этот препарат нельзя назначать пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациенты, не имеющие припадков, должны регулярно обследоваться. При возникновении припадков Сертралин* (Sertraline*) необходимо отменить.
Печеночная недостаточность: метаболизм сертралина в основном осуществляется в печени. Фармакокинетические исследования с введением однократной дозы выявили удлинение времени полувыведения сертралина и увеличение площади под кривой концентрации-времени у пациентов с легким циррозом печени. Поэтому необходима осторожность при назначении сертралина при заболеваниях печени; для таких больных следует рассмотреть возможность снижения дозы или увеличения интервала между приемами препарата.
Почечная недостаточность: фармакокинетика сертралина после введения однократной дозы или многократного дозирования не имела значительных изменений у пациентов с умеренной (клиренс креатинина 20 - 50 мл/мин) или тяжелой (менее 20 мл/мин) почечной недостаточностью. Эти исследования показали, что нет необходимости корректировать дозу сертралина при заболеваниях почек.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Результаты клинических исследований показали, что монотерапия сертралином не влияет на показатели психомоторной деятельности пациентов. Однако поскольку другие препараты, применяемые по аналогичным показаниям, могут отрицательно влиять на психомоторную деятельность, способность пациента управлять транспортными средствами и механизмами следует определять индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение и применения сопутствующей терапии.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг: по 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 1, 2 или 3 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг: по 14 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 1 или 2 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

5 лет. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ОАО Фармацевтический завод ЭГИС
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ
Представительство ОАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8.

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.