Сертралин торговое название. Сертралин: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах in vitro . Оказывает слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В клинических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия и не обладает кардиотоксичностью. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ сертралин не усиливает катехоламинергическую активность. Сертралин не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотониновым, допаминовым, адренергическим, гистаминовым, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам. Длительное применение сертралина у животных приводило к снижению активности норадреналиновых рецепторов головного мозга; сходное действие оказывают другие клинически эффективные антидепрессивные и антиобсессивные препараты.
В отличие от трициклических антидепрессантов при лечении депрессии или обсессивно-компульсивных расстройств (ОКР) сертралином увеличения массы тела не происходит; у некоторых пациентов даже отмечается ее снижение. Развития лекарственной зависимости не установлено.
Сертралин активно биотрансформируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит — N-десметилсертралин — почти в 20 раз уступает по активности сертралину in vitro и фактически неактивен на моделях депрессии in vivo . Период полувыведения N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются в организме; образующиеся метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Неизмененный сертралин выводится с мочой в незначительном количестве (менее 0,2%). Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность сертралина.

Показания к применению препарата Сертралин

депрессия (симптоматическое лечение), в том числе сопровождающаяся ощущением тревоги, при наличии или отсутствии указаний в анамнезе на манию. После достижения клинического эффекта поддерживающая терапия сертралином позволяет предупреждать рецидивы депрессии .
Сертралин также показан для лечения ОКР, в том числе у детей. После достижения начального эффекта длительное (до 2 лет) лечение ОКР сертралином достаточно эффективно, безопасно и хорошо переносится.
Сертралин также применяют для лечения панических расстройств с агорафобией или без нее.

Применение препарата Сертралин

Сертралин назначают 1 раз в сутки утром или вечером независимо от приема пищи. Обычная терапевтическая доза составляет 50 мг/сут.
Лечение панических расстройств следует начинать с 25 мг/сут, через 1 нед применения дозу сертралина повышают до 50 мг/сут. Такая схема способствует снижению частоты возникновения негативных реакций, характерных для панического расстройства, на ранней стадии лечения.
Суточную дозу препарата при всех показаниях можно повысить с 50 мг/сут (при недостаточном терапевтическом эффекте) до 200 мг/сут в течение нескольких недель.
Начальный терапевтический эффект может развиваться на протяжении 7 дней; при этом для достижения полного эффекта обычно требуется 2-4 нед и более (при лечении ОКР). Поддерживающая доза при длительном лечении должна быть минимально эффективной; в дальнейшем ее корригируют в зависимости от терапевтического эффекта. Как и многие другие препараты, сертралин следует применять с осторожностью у больных с почечной и печеночной недостаточностью.
Установлена безопасность и эффективность применения сертралина у детей в возрасте 6-17 лет. Начальная доза для лечения ОКР у детей в возрасте 13-17 лет составляет 50 мг/ сут, детям в возрасте 6-12 лет вначале назначают дозу 25 мг/сут, через 1 нед повышают до 50 мг/ сут. При необходимости в дальнейшем дозу можно повысить с 50 мг/сут (при недостаточной терапевтической эффективности) до 200 мг/сут. При повышении дозы для предотвращения передозировки следует учитывать более низкую массу тела у детей по сравнению со взрослыми. Учитывая 24-часовой период полувыведения сертралина, изменять дозу следует не чаще чем 1 раз в неделю.

Противопоказания к применению препарата Сертралин

Одновременное лечение ингибиторами МАО, повышенная чувствительность к сертралину.

Побочные эффекты препарата Сертралин

Возможны тошнота и другие диспептические явления, неустойчивый стул или диарея, тремор, головокружение , бессонница, сонливость, потливость, ощущение сухости во рту и нарушение половой функции у мужчин (в основном задержка эякуляции), синдром отмены (редкие случаи), бессимптомное повышение активности АлАТ и АсАТ (обычно в течение первых 9 нед лечения и быстро исчезают после отмены сертралина), гипонатриемия, нарушения функции тромбоцитов , иногда — реакции, которые нельзя отличить от проявлений течения основного заболевания: парестезия, гипестезия, симптомы депрессии , галлюцинации, агрессивное поведение, возбуждение, тревога и психоз.

Особые указания по применению препарата Сертралин

Во время лечения антидепрессивными или антиобсессивными средствами возможны случаи обострения мании или гипомании, судороги. При появлении судорог во всех случаях сертралин необходимо отменить.
Больным с депрессией свойственна склонность к суицидальным попыткам, поэтому в начале лечения такие больные должны находиться под строгим наблюдением врача.
Эффективность и безопасность применения сертралина у детей в возрасте до 6 лет не установлены. Сертралин следует применять в период беременности лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста во время лечения сертралином необходимо использовать адекватные методы контрацепции. Сведения о проникновении сертралина в грудное молоко отсутствуют, поэтому не рекомендуется назначать его в период кормления грудью.

Взаимодействия препарата Сертралин

Возможны выраженные реакции (симптомы, напоминающие cеротониновый синдром) у больных, получающих сертралин в сочетании с ингибиторами МАО. К симптомам взаимодействия селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и ингибиторов МАО относятся: гипертермия, ригидность, судороги мышц, автономная нестабильность, изменения психического состояния (спутанность сознания, раздражительность и чрезмерное возбуждение с развитием делирия и комы). В связи с этим сертралин не следует применять в комбинации с ингибиторами МАО и назначать его в течение 14 дней после прекращения лечения ими. Назначать ингибитор МАО можно не ранее чем через 14 дней после отмены сертралина.
При одновременном назначении сертралина с другими серотонинергическими препаратами (триптофан, фенфлурамин) необходимо соблюдать осторожность и при возможности избегать подобной комбинации в связи с существующей вероятностью фармакодинамического взаимодействия.
Замену других антидепрессантов или антиобсессивных препаратов на сертралин следует проводить крайне осторожно, особенно при замене препаратов с длительным действием (например флуоксетин).
Одновременный прием сертралина в дозе 200 мг/сут не потенцирует эффекты алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей; тем не менее, следует избегать одновременного приема сертралина и алкоголя.
Одновременный прием сертралина с диазепамом или толбутамидом приводит к небольшому, но статистически достоверному изменению некоторых фармакокинетических параметров. Циметидин вызывает существенное снижение клиренса сертралина при их сочетанном применении. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Сертралин не оказывал влияния на β-адреноблокирующую активность атенолола. Признаков взаимодействия сертралина в дозе 200 мг/сут с глибенкламидом и дигоксином не выявлено.
При одновременном приеме сертралина в дозе 200 мг/сут и варфарина наблюдалось небольшое, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени; клиническое значение этого эффекта неизвестно. В связи с этим следует тщательно контролировать показатель протромбинового времени в начале терапии сертралином и после его отмены.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении сертралина с такими препаратами, как литий, эффект которых может быть опосредован серотонинергическими механизмами.

Передозировка препарата Сертралин, симптомы и лечение

Возможен летальный исход при превышении дозы сертралина в комбинации с другими препаратами и/или алкоголем. Специфический антидот сертралина отсутствует. Целесообразно промыть желудок, назначить энтеросорбенты, контролировать жизненно важные функции, обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию легких, проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Учитывая большой объем распределения сертралина, форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови малоэффективны.

Список аптек, где можно купить Сертралин:

• Санкт-Петербург

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Производитель: Хетеро Лабс Лимитед

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sertraline

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№018998

Дата регистрации: 20.06.2012 - 20.06.2017

Инструкция

• русский

Торговое название

Сертралин

Международное непатентованное название

Cертралин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг

Состав

Одна таблетка, покрытая оболочкой содержит

активное вещество - сертралина гидрохлорид 27,98 мг (эквивалентно сертралину 25 мг),

вспомогательные вещества:

Оболочка: Опадрай зеленый 15 В11947 (для дозировки 25 мг).

активное вещество - сертралина гидрохлорид 55,95 мг (эквивалентно сертралину 50 мг)

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат

Оболочка: Опадрай голубой YS-1-10748-A (для дозировки 50 мг).

активное вещество - сертралина гидрохлорид 111,9 мг (эквивалентно сертралину 100 мг)

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат

Оболочка: Опадрай желтый YS-1-12524-А(для дозировки 100 мг).

Описание

Таблетки овальной формы, светло зеленого цвета двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. Слева от риски маркировка «I», справа от риски маркировка «G». На оборотной стороне таблетки маркировка «212» (для дозировки 25 мг).

Таблетки овальной формы, голубого цвета двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. Слева от риски маркировка «I», справа от риски маркировка «G». На оборотной стороне таблетки маркировка «213» (для дозировки 50 мг).

Таблетки овальной формы, светло желтого цвета, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. Слева от риски маркировка «I», справа от риски маркировка «G». На оборотной стороне таблетки маркировка «214» (для дозировки 100 мг).

Ф армакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Сертралин

Код ATХ N06AB06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме сертралина в дозе от 50 до 200 мг один раз в день в течение 14 дней концентрация сертралина в плазме достигала максимума (Сmах) через 4,5-8,4 ч после приема препарата. Фармакокинетический профиль препарата у подростков и лиц пожилого возраста значительно не отличается от фармакокинетического профиля взрослых пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Фармакокинетика сертралина у детей схожа с таковой у взрослых (хотя у детей сертралин метаболизируется немного более эффективно). Средний период полувыведения сертралина из плазмы крови умолодых и пожилых людей варьирует в пределах от 22 до 36 ч. Связывание препарата с белками плазмы крови составляет примерно 98%.

Сертралин экстенсивно биотрансформируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, N-десметилсертралин, значительно уступает по активности сертралину. Период полувыведения N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Сертралин и N- десметилсертралин экстенсивно биотрансформируются у человека; образующиеся метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. В неизмененном виде сертралин выводится с мочой в незначительном количестве (<0,2%).

Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность сертралина.

Фармакодинамика

Сертралин- мощный и избирательный ингибитор обратного захвата серотонина в нейронах. Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. В клинических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ сертралин не усиливает катехоламинергическую активность. Сертралин не обладает аффинитивностью к мускаринергическим (холинергическим), серотонинергическим, дофаминергическим, адрен-ергическим, гистаминергическим, ГАМК или бензодиазепиновым рецепторам.

Сертралин не вызывает физической и психической зависимости.

Показания к применению

депрессии различной этиологии

обсесивно-компульсивные расстройства (ОКР)

панические расстройства с или без агорафобии

расстройства, вызванные посттравматическим стрессом (ПС)

Способ применения и дозы

Сертралин следует принимать один раз в сутки утром или вечером. Таблетки Сертралина можно принимать независимо от приема пищи

Начальная терапия

Депрессия и ОКР: Сертралин назначается в дозе 50 мг/день.

Паническое расстройство, расстройства, вызванные посттравматическим стрессом (ПС) : Лечение следует начинать с дозы 25 мг в день. Через неделю дозу следует увеличить до 50 мг в день. Данный режим дозировки, сокращает частоту побочных эффектов на ранней стадии лечения, особенно при панических расстройствах.

Если при лечении депрессии, ОКР, панического расстройства и ПС доза в 50 мг оказалась недостаточной, эффект может быть достигнут при увеличении дозы. Увеличение дозировки должны проводиться с интервалом в 1 неделю, при необходимости возможно увеличение дозы вплоть до максимальной дозы 200 мг в сутки.

Начальный эффект может наблюдаться не позднее, чем через 7 дней. Однако для проявления полного терапевтического эффекта, особенно при ОКР, требуется более продолжительный период.

Поддерживающая терапия

Дозировка при длительном лечении должна поддерживаться на минимальном эффективном уровне с последующей корректировкой в зависимости от терапевтического эффекта.

Применение у детей

Установлена безопасность и эффективность препарата у детей с ОКР (в возрасте от 6 до 17 лет). У подростков (в возрасте 13-17 лет), страдающих ОКР, лечение следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей (в возрасте 6-12 лет) терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через одну неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем, при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости. В клинических испытаниях у больных депрессией и ОКР в возрасте от 6 до 17 лет было показано, что фармакокинетический профиль сертралина был сходен с таковым у взрослых. Однако, чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению с взрослыми.

Побочные действия

Инфекции и инвазии

Часто (>1/100, <1/10)

фарингит

Редко (>1/1000, <1/100)

инфекции верхних дыхательных путей

Иногда (>1/10000, <1/1000)

дивертикулит

гастроэнтрит

воспаление среднего уха Доброкачественные опухоли Редко (>1/1000, <1/100)

Нарушения кровеносной и лимфатической системы

лимфаденопатия

Нарушения метаболизма и пищеварения Часто (>1/100, <1/10)

анорексия

усиление аппетита

Иногда (>1/10000, <1/1000)

гиперхолестеринемия

гипокликемия

Расстройства психики

Очень часто (>1/10)

бессонница

Часто (>1/100, <1/10)

депрессия

деперсонализация

• тревожность

  волнение

  нервозность

  снижение либидо

  бруксизм

Редко (>1/1000, <1/100)

галлюцинации

необычные мысли

Иногда (>1/10000, <1/1000)

расстройства речи

зависимость от препарата

психотическое расстройство

агрессия

паранойя

суицадальные мысли

лунатизм

проспермия

Расстройства нервной системы

Часто (>1/100, <1/10)

головокружение

сонливость

головная боль

Часто (>1/100, <1/10)

парестезия

• гипертония

  извращение вкуса

  нарушение внимания

Редко (>1/1000, <1/100)

конвульсии

непроизвольные мышечные сокращения

нарушение координации

гиперкинезия

• гипестезия

  расстройства речи

Иногда (>1/10000, <1/1000)

хореоатетоз

дискинезия

гиперестезия

нарушение чувствительности

Нарушения зрения

Часто (>1/100, <1/10)

нарушение зрения

Иногда (>1/10000, <1/1000)

глаукома

лакримальное расстройство

• диплопия

  фотофобия

  кровоизлияние в переднюю камеру глаза

  миадриаз

Нарушения слуха

Часто (>1/100, <1/10)

звон в ушах

Редко (>1/1000, <1/100)

боль в ушах

Сердечные расстройства

Часто (>1/100, <1/10)

усиление сердцебиения

Редко (>1/1000, <1/100)

тахикардия

Иногда (>1/10000, <1/1000)

инфаркт миокарда

брадикардия

Сосудистые нарушения

Часто (>1/100, <1/10)

ощущение жара

Редко (>1/1000, <1/100)

гипертензия

покраснение лица

Иногда (>1/10000, <1/1000)

- периферическая ишемия

Дыхательные расстройства

Часто (>1/100, <1/10)

Редко (>1/1000, <1/100)

бронхоспазмы

• носовое кровотечение

Иногда (>1/10000, <1/1000)

гипервентиляция

гиповентиляция

• ухудшение воспроизводимости звуков

Желудочно-кишечные расстройства

Очень часто (>1/10)

• сухость ротовой полости

Часто (>1/100, <1/10)

боль в брюшной полости

диспепсия

метеоризм

Редко (>1/1000, <1/100)

воспаление пищевода

дисфагия

геморрой

повышенное слюнообразование

изменение языка

Иногда (>1/10000, <1/1000)

дегтеобразный стул

кровянистый стул

стоматит

изъязвление языка

изменения зубов

воспаление языка

изъязвление ротовой полости

Гепатобилиарные нарушения

Иногда (>1/10000, <1/1000)

- нарушение работы печени

Кожные и подкожные ткани

Часто (>1/100, <1/10)

гипергидроз

Редко (>1/1000, <1/100)

окоглазничный отек

• алопеция

  холодный пот

  сухость кожи

  крапивница

Иногда (>1/10000, <1/1000)

дерматит

буллезный дерматит

фолликулярная сыпь

нарушение структуры волос

непривычный запах кожи

Скелетно-мышечные расстройства

Часто (>1/100, <1/10)

Редко (>1/1000, <1/100)

остеартрит

мышечная слабость

боль в спине

мышечные подергивания

Иногда (>1/10000, <1/1000)

заболевания костной ткани

Нарушения работы почек и мочеполовой сферы

Очень часто (>1/10)

неспособность к эякуляции

Часто (>1/100, <1/10)

сексуальная дисфункция

эректильная дисфункция

Редко (>1/1000, <1/100)

учащенное ночное мочеиспускание

задержка мочеиспускания

полиурия

поллакиурия

расстройство мочеиспускания

вагинальная геморрагия

женская половая дисфункция

Иногда (>1/10000, <1/1000)

меноррагия

атопический вульвовагинит

баланопостит

заболевания половых органов

приапизм

галакторея

Общие расстройства состояния

Очень часто (>1/10)

Часто (>1/100, <1/10)

боль в грудной клетке

Редко (>1/1000, <1/100)

недомогание

лихорадка

Иногда (>1/10000, <1/1000)

фиброз в месте введения

снижение переносимости препарата

нарушение походки

Следствия

Редко (>1/1000, <1/100)

снижение массы тела

увеличение массы тела

Иногда (>1/10000, <1/1000)

увеличение уровня аминотрансферразы

увеличение уровня аспартата аминотрансферразы

нарушения выработки спермы

Хирургические и медицинские процедуры

Иногда (>1/10000, <1/1000)

вазодилатация

Противопоказания

известная повышенная чувствительность к сертралину или другим компонентам препарата

детский возраст до 6 лет

беременность и период лактации

нестабильная эпилепсия

препарат нельзя назначать больным, одновременно получающим ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) (или в течение 14 дней после прекращения приема) и пимозид. Прием сертралина рекомендовано прекратить за 7 дней до начала лечения ингибиторами МАО.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном лечении сертралином в сочетании с препаратами лития, которые могут действовать через серотонинергические механизмы, пациенты должны находиться под соответствующим наблюдением.

Совместное применение с фенитоином может вызвать снижение уровня сертралина в плазме крови.

При одновременном приеме сертралина с варфарином наблюдалось небольшое, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени.

Одновременный прием сертралина с диазепамом или толбутамидом приводит к небольшому, но статистически достоверному изменению некоторых фармакокинетических параметров.

Циметидин вызывает существенное снижение клиренса сертралина при их совместном применении.

Сертралин способствует кумуляции (блокирует биотрансформацию) H1-блокаторов (астемизол, терфенадин, цизаприд) с удлинением интервала QT и возможным развитием фатальных желудочковых аритмий типа «пируэт». Увеличивает плазменный уровень свободной фракции (вытесняет из связи с белками) H2-блокаторов, трициклических антидепрессантов, производных сульфанилмочевины, анксиолитиков, дигоксина.

Сертралин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов, поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов

Существует изменчивость среди ингибиторов обратного захвата серотонина в пределах клинически важной ингибиции CYP 2 D6. Длительное назначение сертралина приводит к минимальному увеличению постоянных плазменных уровней дезипрамина

Если одновременное назначение сертралина и суматриптана клинически показано, необходимо наблюдать за состоянием пациента

Одновременное назначение сертралина и веществ, усиливающих серотонинергическую нейротрансмиссию должно избегаться, из-за возможности развития фармакодинамических взаимодействий

Следует избегать одновременного использования сертралина и алкоголя

Нельзя применять одновременно с пимозидом, ингибиторами моноаминооксидазы

При необходимости одновременного назначения с триптанами, пациент должен находиться под наблюдением

При одновременном приеме с препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов (ацетилсалициловая кислота и тиклопидин) повышается риск кровотечения

Особые указания

У пациентов с хронической печеночной недостаточностью легкого течения при приеме препарата Сертралин наблюдалось снижение клиренса, приводящее к увеличению периода полувыведения. Поэтому применять препарат у больных с заболеваниями печени следует с осторожностью. Если препарат назначают больному с нарушенной функцией печени, необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата.

Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому в неизмененном виде с мочой он выводится в незначительном количестве. У больных с начальной и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20-50 мл/мин) и больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл/мин) фармакокинетические параметры препарата при однократном его приеме существенно не отличались от контроля. Однако, фармакокинетика сертралина в равновесном состоянии у этой категории больных изучена недостаточно, поэтому при лечении больных почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность.

Совместный прием сертралина не усиливает влияние алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей, однако одновременный прием сертралина и алкоголя не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Клинико-фармакологические исследования показали, что сертралин не оказывает влияния на психомоторную функцию. Тем не менее, поскольку психотропные средства могут ухудшить умственную или физическую активность, необходимую для выполнения "потенциально" опасных видов деятельности типа вождения автомобиля или управления механизмами, необходимо об этом информировать пациента

Передозировка

Известны случаи передозировки одним сертралином в дозе, достигавшей 13,5 г. Известны также случаи смертельного исхода при передозировке сертралина в первую очередь в сочетании с другими средствами и/или алкоголем. В связи с этим во всех случаях передозировка требует интенсивного лечения.

Симптомы передозировки : сонливость, гастроинтестинальные нарушения (такие как тошнота, рвота), тахикардия, тремор, возбуждение и головокружение. Намного реже регистрировались случаи комы.

Лечение. Специфического антидота у сертралина нет. Следует обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей и оксигенацию, а также вентиляцию легких, если это необходимо. Промывание желудка, прием рвотных препаратов, активированного угля с сорбитолом. Целесообразно контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматические и поддерживающие мероприятия. Учитывая большой объем распределения сертралина, форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови малоэффективны

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид-ной / поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по медицинскому примене-нию на государственном и русском языках вкладывают в коробку картонную

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Хетеро Лабс Лимитед, Индия

22-110, I.D.A. Джидиметла

Хайдерабад-500 055, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «ABMG Expert», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО ABMG Expert г. Алматы, ул. Гоголя, 86 т.2508-445

Прикрепленные файлы

567991951477977070_ru.doc	99 кб
856715221477978237_kz.doc	99.5 кб

Золофт (действующее вещество сертралин) – это лекарственное средство, помогающее нормализовать нервную систему человека.

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток с оболочкой белого цвета. С одной стороны имеется надпись «Pfizer», с другой риска и выдавленная надпись «ZLT50». Таблетки выпускаются с различными дозировками – 50 мг и 10 мг. Они помещены в блистер по 14 штук, те в свою очередь помещены в пачку из картонной основы. В одной коробке содержится 1-2 блистера.

Элементы, входящие в состав Золофта:

• сертралин в форме гидрохлорида по 50 мг и 100 мг — основное действующее вещество;
• кальций фосфорнокислый;
• целлюлоза микрокристаллического типа;
• гидроксипропилцеллюлоза;
• натрия крахмала гликолат;
• магния стеарат;
• гидроксипропилметилцеллюлоза;
• полиэтиленгликоль;
• полисорбаты;
• титана диоксид (Е171).

Основной действующий элемент препарата сертралин является сильным антидепрессантом, который оказывает специфическое подавляющее воздействие на процесс с обратным захватом серотонина.

Серотонин – это нейродоминатор, который облегчает процесс двигательной активности и играет важную роль в механизмах регулирования гормональной функции гипофиза и сосудистого тонуса. Во время этого процесса происходит небольшое воздействие на обратный захват допамина и норадреналина. При терапевтических дозировках сертралина происходит блокирование захвата серотонина внутри тромбоцитов.

Это лекарственное средство не обладает стимулирующим, седативным, антихолинергическим воздействием. Кроме этого во время его приема не происходит повышение адренергической активности. Сертралин не вызывает возникновения лекарственной зависимости, повышение веса тела и других неприятных последствий.

Лекарство имеет высокое, но достаточно медленное всасывание. Повышение биодоступности наблюдается одновременно с употреблением пищи. Из этого следует, что пища может повысить максимальное всасывание, но понизить лечебное воздействие. Связывание активного компонента с белками происходит на 98 %. Выводится лекарство через мочу и кал.

Золофт назначается принимать при следующих состояниях:

Препарат не стоит принимать при следующих состояниях и показаниях:

• если у пациента имеется повышенная чувствительность, индивидуальная непереносимость активного компонента сертралина, и других составляющих компонентов лекарственного средства;
• нельзя принимать одновременно с ингибиторами МАО и пимозидом;
• противопоказано принимать детям в возрасте младше 6 лет;
• запрещен прием во время кормления грудью;

недопустимо пить таблетки в период беременности.

Лекарственное средство Золофт нужно принимать перорально, для облегчения проглатывания его следует запивать водой. Принимается средство один раз в утреннее время независимо от употребления еды.

Во время обсессивно-компульсных расстройств и депрессивных состояний с различной этиологией нужно начинать принимать препарат с начальной дозы 50 мг в сутки.

При посттравматических стрессорных расстройствах, социофобиях, панических нарушениях нужно принимать с начальной дозировки 25 мг, примерно через неделю дозировка повышается до 50 мг в 24 часа.

Данная схема приема позволит снизить появление неблагоприятных явлений от терапевтического лечения, которые характерны для панического нарушения.

Если терапия Золофотом при дозировке 50 мг не приносит должного эффекта, то дозировку можно повысить. Повышение дозировки следует делать 1 раз в неделю, но не более. При этом нельзя превышать максимально рекомендуемую дозу – 200 мг.

Через 7 дней первого применения лекарственного средства может наблюдаться начальный эффект. Но наилучшие результаты обычно наступают на 3-4 неделю после начала применения препарата. При обсессивно-компульсивных нарушениях требуется более длительный период.

Если проводится длительное поддерживающее лечение, то препарат назначается в минимальной эффективной дозировке, которую можно изменять в зависимости от результата лечения.

Для детей при обсессивно-компульсивных расстройствах назначается принимать лекарство по следующей схеме:

1. От 6 до 12 лет – первоначальная доза должна быть 25 мг, через неделю ее следует повысить до 50 мг в сутки. В дальнейшем, если лечение не будет оказывать должного воздействия, то дозу можно повышать в ступенчатом порядке по 50 мг до 200 мг в сутки.
2. В возрасте от 13 до 17 лет . Начальная дозировка должна составлять 50 мг в сутки.

Прием во время беременности и при грудном вскармливании

Данных о влиянии составляющих компонентов лекарственного средства в период беременности на ребенка нет, поэтому в это время его следует применять только под контролем врача. Желательно принимать Золофт только в тех случаях, когда ожидаемый положительный эффект для матери превышает угрозу для ребенка.

При лечении, женщины репродуктивного возраста, должны соблюдать надежные методы контрацепции.

В связи с тем, что составляющие элементы могут попасть в состав грудного молока, лекарство не стоит применять во время кормления грудью. Если лечение этим медикаментом необходимо, то на момент его приема лучше прекратить кормление грудью.

При приеме препарата в повышенных дозах тяжелых симптомов передозировки не отмечается. Однако если терапию проводить одновременно с другими лекарственными средствами могут появиться следующие симптомы:

При появлении этих симптомов необходимо провести симптоматическое лечение, в которое должен входить тщательный контроль важных функций организма, особенно дыхательных.

Во время приема лекарственного средства Золофт могут появиться разные побочные явления:

• нарушения, связанные с пищеварительной системой – состояние метеоризма, тошноты, рвотные позывы, диарея, запоры, болевое чувство в области живота, панкреатит и другие состояния;
• иногда могут возникать нарушения и расстройства сосудистой, сердечной, нервной, двигательной, дыхательной, мочевыделительной систем ;
• возникновения нарушений в работе органов зрения ;
• проявления аллергических реакций и других нежелательных состояний.

Во время приема Золофта (сертралина) обязательно нужно соблюдать важные условия:

1. Не рекомендуется принимать совместно с ингибиторами МАО . Обязательно между курсами приема этих препаратов должно пройти минимум 2 недели.
2. Во время использования селективных ингибиторов с обратным захватом серотонина (СИОЗС) описываются случаи возникновения серотонинового синдрома и злокачественного нейролептического синдрома ЗНС. Вероятность возникновения этих состояний повышается, если СИОЗС комбинировать с другими лекарствами серотонинергического типа, антипсихическими средствами, а также с другими препаратами, которые являются антагонистами допаминовых рецепторов.
3. Нужно с осторожностью принимать Золофт совместно с лекарствами, которые усиливают серотонинергическую нейротрансмиссию . К этим средствам относятся — Триптофан, Фенфлурамин или 5-НТ-агонисты.
4. С осторожностью применяются при почечной и печеночной недостаточности .
5. Необходимо соблюдать осторожность во время применения лекарства совместно с медикаментами, которые имеют установленную способность к изменению функций тромбоцитов . А также нужно принимать средство под контролем врача пациентам, которые имеют в анамнезе геморрагические болезни.

Брутто-формула

C 17 H 17 Cl 2 N

Фармакологическая группа вещества Сертралин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

79617-96-2

Характеристика вещества Сертралин

Антидепрессант, СИОЗС .

Сертралина гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде и изопропиловом спирте, растворим в этаноле.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидепрессивное .

Селективно блокирует обратный захват серотонина пресинаптической мембраной нейронов головного мозга и тромбоцитами; незначительно влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. При длительном применении снижает количество адренорецепторов в ЦНС .

После приема внутрь полностью, но медленно, всасывается. Наличие пищи в желудке повышает значение C max (на 25%) и сокращает время ее достижения. C max определяется через 4,5-8,4 ч (в зависимости от дозы). Связывание с белками плазмы составляет 98%. При «первом прохождении» через печень образует активный метаболит — N-десметилсертралин, который (как и сертралин) подвергается интенсивной биотрансформации при участии изофермента 3А4 цитохрома P450 (дезаминируется, гидроксилируется) и конъюгирует с глюкуроновой кислотой. T 1/2 — 26 ч, метилированного гомолога — 62-104 ч. Экскретируется в равной степени (40-45%) с мочой и калом, причем 12-14% в неизмененном виде.

Применение вещества Сертралин

Лечение и профилактика депрессии различной этиологии (в т.ч. сопровождающейся чувством тревоги), обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство (с агорафобией или без), посттравматическое стрессовое расстройство.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременное применение ингибиторов МАО , триптофана или фенфлурамина, нестабильная эпилепсия, детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Неврологические нарушения (в т.ч. задержка умственного развития), маниакальные состояния, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, снижение массы тела, детский возраст старше 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (сертралин обнаруживается в грудном молоке).

Побочные действия вещества Сертралин

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, головная боль, инсомния, спутанность сознания, амнезия, атаксия, дискоординация, гипер- и парестезии, гиперкинезы, гипо- и дискинезия, экстрапирамидные расстройства, судороги, мидриаз, нистагм, птоз, гипорефлексия, агрессивность, тревожность, психоз, амнезия, апатия, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации, параноидальные реакции, сомнамбулизм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия или артериальная гипотензия, сердцебиение, боль в груди, анемия; редко — тахикардия, коллаптоидные состояния.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, снижение аппетита вплоть до анорексии (редко — повышение аппетита, возможно как следствие устранения депрессии), диспептические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея или неустойчивый стул, запор), спазмы в желудке, боль в животе, панкреатит, изменение печеночных тестов, гепатит, желтуха или печеночная недостаточность, дисфагия, раздражение слизистой оболочки ЖКТ , глоссит, гипертрофия десен, язвенный стоматит.

Со стороны респираторной системы: ощущение сдавления грудной клетки.

Со стороны мочеполовой системы: задержка эякуляции, снижение либидо, эректильная дисфункция, аноргазмия, нарушения менструального цикла, гинекомастия, приапизм, дизурия, гиперпролактинемия, галакторея.

Аллергические реакции: покраснение кожи, крапивница; отечность лица или губ; кожная сыпь, генерализованный зуд, многоформная экссудативная эритема.

Прочие: отеки (в т.ч. периорбитальные), артралгия, лимфаденопатия, повышенное потоотделение, снижение массы тела, синдром отмены.

Взаимодействие

При совместном назначении с ингибиторами МАО вызывает гипертермию, миоклонус, раздражительность, ажитацию, нарушение сознания, делирий, переходящий в кому. Способствует кумуляции (блокирует биотрансформацию) H 1 -блокаторов (астемизол, терфенадин, цизаприд) с удлинением интервала QT и возможным развитием фатальных желудочковых аритмий типа «пируэт». Увеличивает плазменный уровень свободной фракции (вытесняет из связи с белками) H 2 -блокаторов, трициклических антидепрессантов, производных сульфонилмочевины, анксиолитиков, варфарина, дигоксина.

Передозировка

Симптомы: серотониновый синдром — тошнота, рвота, сонливость, изменения на ЭКГ , мидриаз, тахикардия, ажитация, головокружение, тревожность, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.

Лечение: назначение активированного угля, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Сертралин

Если больной принимает антидепрессанты других групп (ингибиторы МАО , трициклические), то сертралин можно назначать только через 2 нед после их отмены.

Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать адекватные методы контрацепции.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Связанные новости

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Сертралин

О препарате

Сертралин – антидепрессант, селективный блокатор обратного нейронального захвата серотонина в головном мозге. Применяется при навязчивых состояниях. Может вызывать анорексию.

Показания и дозировка

Показанием для применения препарата являются:

• депрессия, в т.ч. сопровождающаяся чувством страха и тревоги, манией;
• обсессивно-компульсивные расстройства у взрослых и детей;
• панические атаки с агорафобией и без нее;
• посттравматические стрессовые расстройства.

Пить таблетки необходимо 1 раз в день – утром или вечером независимо от еды.

При депрессивных состояниях и обсессивно-компульсивных расстройствах дозировка составляет 50 мг/день. Действие препарата проявляется уже на 7 день лечения, а на 2-4 неделе достигается полный эффект. Если терапевтического эффекта не наблюдается, дозу можно постепенно увеличить до 200 мг/день.

Лечение панических атак и посттравматических стрессовых расстройств начинают с дозировки 25 мг/день, а через неделю увеличивают дозу до 50 мг/день. Таким образом, снижается вероятность побочных эффектов на начальной стадии терапии при наличии психических расстройств у пациента.

Если применение препарата требует длительного срока, то дозировка должна быть минимальной, которая в последствие варьируется в зависимости от терапевтического эффекта.

Дозировка препарата у пожилых людей не отличается от стандартной.

Оптимальной дозировкой у детей 6-12 лет с диагнозом обсессивно-компульсивное расстройство является 25 мг/день с последующим повышением дозы до 50 мг/день. У подростков 13-17 лет можно начинать применять препарат с 50 мг/день. При отсутствии клинического эффекта, дозировку можно увеличить по 50 мг/сутки до максимальной 200 мг/сутки. Каждое увеличение дозы должно быть с интервалом не менее 1 недели с учетом массы тела ребенка.

Применение препарата у детей младше 6 лет не установлено. Также нет данных о безопасности лечения детей при депрессии и панических расстройствах.

Передозировка

Тестирование переносимости препарата на животных показало хорошие результаты. Однако были зафиксированы случаи передозировки Сертралином при монотерапии дозировкой 13.5 г. Также известен летальный исход при передозировке препаратом во взаимодействии с другими препаратами и алкогольными напитками. Исходя из этих данных, передозировка препаратом требует интенсивного лечения.

Основными методами лечения передозировки являются:

• обеспечение проходимости дыхательных путей;
• вентиляция легких;
• оксигенация;
• активированный уголь в сочетании с сорбитолом;
• контроль работы сердца и других жизненно важных органов;
• симптоматическая терапия.

Применение форсированного диуреза при передозировке не эффективен из-за большого распределения активного вещества в организме. Специфических антидотов нет.

Побочные эффекты

Со стороны центральной нервной системы: головная боль , головокружение, сонливость, бессонница, утомляемость, слабость, дрожание рук. Возможны тревога, беспокойство и нарушение качества зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия , покраснение кожи с ощущением жара.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, запор, диарея, метеоризм, отсутствие аппетита, спазмы желудка или кишечника .

Со стороны обмена веществ: интенсивное потоотделение.

Со стороны репродуктивной системы: снижение потенции .

Аллергические реакции: высыпание на коже, зуд, крапивница, повышение температуры тела.

Противопоказания

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• синхронное применение ингибиторов МАО.

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

Сертралин имеет свойство вытеснять другие препараты из связи с белками, что приводит к повышенной концентрации активного вещества в плазме крови и вероятности развития побочных эффектов и передозировки.

В сочетании с антикоагулянтами производными кумарина препарат может повышать протромбиновый период.

Взаимодействие с ингибиторами МАО (селегинин, моклобемид и др.) может спровоцировать развитие серотонинового синдрома, который проявляется в мышечной ригидности, гипертермии, миоклонусе, неустойчивости физиологического и психического состояния, вплоть до комы и делирия.

Одновременный прием препарата совместно с солями лития может способствовать усилению тремора (дрожания конечностей).

В сочетании с дезипрамином Сертралин повышает его концентрацию в сыворотке крови, а в сочетании с циметидином происходит значительное снижение клиренса активного вещества препарата.

Женщинам детородного возраста при лечении Сертралином следует применять эффективные противозачаточные средства.

Сертралин не оказывает мутагенного эффекта на развитие плода, тем не менее, при превышении суточной дозы в 2.5 – 10 раз были зафиксированы случаи задержки формирования оссификации костной ткани у ребенка, а при превышении дозировки в 5 раз увеличивается вероятность смертности новорожденных.

При заболевании печени и почек, эпилепсии , снижении массы тела и злоупотреблении лекарственными препаратами применять Сертралин следует с осторожностью.

В период терапии препаратом необходимо избегать деятельности, требующей высокой скорости психомоторных реакций и повышенной внимательности.

Состав и свойства

В составе Сертралина содержатся такие компоненты:

• активное вещество – гидрохлорид сертралина;
• дополнительные вещества – микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, гидрофосфата дигидрат кальция;
• оболочка – опадрай зеленый.

Выпускается в форме таблеток.

Сертралин проявляет селективную блокировку обратного захвата серотонина тромбоцитами и пресинаптической оболочкой нейронов головного мозга. Оказывает незначительное влияние на уровень дофамина и норадреналина в синаптической щели. При продолжительной терапии снижает количество адренорецепторов в центральной нервной системе.

Максимальная концентрация активного вещества в организме при средней дозировке (50-200 мг/день) на протяжении 1 недели достигается уже через 4.5 – 8 часов после приема. При этом прием пищи нисколько не влияет на усвояемость и биодоступность препарата.

Лекарственное средство практически полностью связывается с белками крови – около 98%. Биотрансформируется при первом прохождении через печень.