Показания к применению Сульпирида. Описание лекарственной формы

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Производитель: ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sulpiride

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№019638

Дата регистрации: 20.11.2017 - 20.11.2022

Предельная цена: 29.86 KZT

Инструкция

• русский

Торговое название

Просульпин

Международное непатентованное название

Сульпирид

Лекарственная форма

Таблетки 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - сульпирид 200 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, метилгидроксипропилцеллюлоза К4М, метилгидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, тальк

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью белого или почти белого цвета с риской на одной стороне, диаметром около 9 мм (для дозировки 200 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики (антипсихотики).

Бензамиды. Сульпирид

Код АТХ N05AL01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Сульпирид абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биологическая доступность сульпирида после перорального применения составляет около 35 % и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью от 10 до 75 %, т.е имеются значительные индивидуальные различия. При назначении внутрь максимальная концентрация сульпирида в плазме крови (Сmax) достигается через 3-6 часов. Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: кажущийся объем распределения в равновесном состоянии 1,0-1,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - не более 40%. Препарат проникает в эритроциты посредством пассивной диффузии, его концентрация в плазме и эритроцитах соизмеримы. Концентрация сульпирида в спинномозговой жидкости низкая, и составляет, в среднем, около 13% (4-29%) сывороточной концентрации. Сульпирид выводится из организма в неизменном виде почками путем клубочковой фильтрации. Низкая абсорбция сульпирида в ЖКТ способствует тому, что после приёма внутрь выделяется с мочой только 25-50 % дозы, а остаток элиминируется с экскрементами. Плазматический период полувыведения составляет 7-9 часов. Общий плазменный клиренс сульпирида достигает у людей с нормальной функцией почек 90-210 мл/мин после приёма внутрь, при этом почечный клиренс достигает несколько меньших величин, чем общий плазменный клиренс (Clren 80-130 мл/мин). Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе препарата. На основании величин клиренса креатинина, или же креатинемии, рекомендуется изменять режим дозировок сульпирида у людей с недостаточностью функции почек. У пациентов с нарушением функции почек биологический период полувыведения более длительный. Замедление выделения сульпирида при нарушении функции почек сопровождается присутствием коньюгатов сульпирида с глюкуроновой кислотой в моче. У пациентов с гемодиализом необходимо принимать во внимание, что гемодиализ в значительной мере выводит сульпирид из крови. Проникает через плацентарный барьер. Незначительные количества сульпирида появляются в грудном молоке.

С грудным молоком выделяется 0,1% суточной дозы.

Фармакодинамика

Сульпирид является наиболее известным представителем нейролептиков бензамидной группы. Механизм воздействия антипсихотических препаратов бензамидового ряда состоит в их специфической центральной и периферической блокаде дофаминовых D2 и D3 рецепторов, которые характеризуются пространственной избирательностью в отношении целевых мезолимбической и тубероинфундибулярной областей. Сульпирид блокирует дофаминовые рецепторы в тубероинфундибулярной системе, что приводит к значительному повышению уровня пролактина. Степень блокирования дофаминовых D2 рецепторов бензамидами при ПЭТ (позитронной эмиссионной томографии) обследовании, колеблется в пределах 60 - 80 %; после применения сульпирида в дозе 400 мг - составляет 75 %. Высокое сродство бензамидов к дофаминовым D3 рецепторам можно объяснить их пространственной селективностью, или доминированием этих рецепторов в лимбической системе. Для большинства бензамидов является характерным бифазическое влияние на дофаминовую нейротрансмиторную систему - при низких дозах они являются антагонистами пресинаптических D2/D3 авторецепторов и вызывают повышение синтеза и высвобождения дофамина в синаптическую область, при высоких дозах препарата происходит блокирование постсинаптических D2/D3 рецепторов и снижение нейротрансмиссии дофамина. Повышенное высвобождение дофамина при низких дозах определяет его эффективность при негативных психотических симптомах и депрессивных признаках; блокада постсинаптических D2/D3 рецепторов приводит к угнетению продуктивных психотических симптомов. Эти различия в воздействии сульпирида определяют и различия спектра терапевтических эффектов и терапевтического использования сульпирида как нейролептика при высоких дозах (более 600 мг в сутки) и как антидепрессанта (до 600 мг в сутки) и средства против головокружения при низких дозах.

Показания к применению

Острые психотические расстройства - хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз)

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь. Только для взрослых.

Таблетки проглатываются целиком и запиваются небольшим количеством воды. Препарат принимается вне зависимости от приема пищи.

Суточная доза составляет от 200 мг до 1000 мг и разделяется на 1-2 приема.

Цель терапии - достигнуть минимально эффективной дозы.

Дозы препарата для пожилых пациентов:

пациентам старшего возраста назначается половинная доза по сравнению с вышеуказанными дозировками.

Дозировка при нарушении функции почек:

при нарушениях функции почек дозировку сульпирида необходимо снизить в зависимости от степени дисфункции почек:

Побочные действия

Часто (≥ 1 % до < 10 %)

Тошнота, рвота, запоры, потеря аппетита, сухость во рту, увеличение массы тела

Ортостатическая гипотензия

Нечасто (≥ 0,1 % до < 1 %)

Тахикардия, дистония,

Гиперпролактинемия (транзиторная), галакторея, нарушения менструального цикла, гинекомастия, увеличение грудей и боли в грудях, фригидность, импотенция, гипергликемия

Редко (≥ 0,01 % до < 0,1 %)

Ранние дискинезии (спастическая кривошея, глазодвигательные нарушения, спазм жевательной мускулатуры), гиперсаливация, акатизия

Головные боли,головокружения

Гемолитическая анемия, апластическая анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, гранулоцитоз

Расплывчатое видение, мидриаз

Очень редко (<1/10000)

Экстрапирамидный синдром, поздние дискинезии, острая дискинезия и дистония,тардивная дискенезия

Заторможенность, сонливость, изменения ЭКГ, изменения QT интервала, аритмия типа torsades de pointes

Холестатический гепатит

Импотенция, фригидность

Гиперсенситивные реакции, злокачественный нейролептический синдром - гипертермия, ригидность мышц, автономная нестабильность, расстройства сознания

Эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема

Повышенный уровень креатинфосфокеназы (КФК)

Судорожные припадки (см. «Особые указания»)

Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (см. «Особые указания»)

Преходящая гиперпролактинемия, обратимая после прекращения лечения, вероятно вызывающая аменорею, галакторею, гинекомастию, импотенцию или фригидность

Увеличение массы тела

Желудочковые аритмии, такие как пируэтная тахикардия и желудочковая тахикардия, которые могут привести к фибрилляции желудочков и остановке сердца

Внезапная смерть (см. «Особые указания»)

Постуральная гипотензия

Случаи венозной тромбоэмболии, в том числе случаи эмболии лёгочной артерии и тромбоза глубоких вен были зарегистрированы в связи с применением антипсихотических лекарственных средств (см. «Особые указания»)

Повышение активности печёночных ферментов

Макулопапулёзная сыпь

Частота неизвестна

Случаи венозной тромбоэмболии (были зарегистрированы в связи с приемом антипсихотических препаратов)

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сульпириду или компонентам препарата

Пролактинзависимые опухоли (пролактинома гипофиза, рак молочной железы), гиперпролактинемия

Острое отравление алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками

Аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальный психоз

Маниакальная фаза биполярного аффективного расстройства

Феохромоцитома

Эпилепсия

На-следственная непереносимость галактозы, фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, галактоземия

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Противопоказанные комбинации.

Пациентам, которые применяют Просульпин запрещается принимать леводопу. Воздействия леводопа и нейролептиков антагонистичны. При необходимости назначения нейролептиков пациентам с болезнью Паркинсона, принимающих леводопу, выбирается препарат, оказывающий минимальное экстрапирамидное воздействие.

Алкоголь - потенцирует седативное воздействие нейролептиков. При приеме препарата запрещается употреблять алкогольные напитки и вещества, содержащие алкоголь.

Комбинация с нижеперечисленными препаратами может вызвать возникновение аритмии типа torsades de pointes :

− лекарства, вызывающие брадикардию, такие как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем и верапамил), клонидин; сердечные гликозиды или препараты наперстянки,

− препараты, вызывающие гипокалемию: гипокалемические диуретики, слабительные средства стимулирующего характера, амфотерицин В (внутривенно), глюкокортикоиды, тетракозактиды,

−антиаритмические препараты класса Ia, такие как хинидин, дисопирамид,

− антиаритмические препараты III класса, такие как амиодарон, соталол,

− другие препараты, такие как пимозид, галоперидол, имипраминовые антидепрессанты; цисаприд, тиоридазин, эритромицин в/в, пентамидин

- Антипаркинсонные агонисты допамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин)

Взаимный антагонизм между агонистами допамина и нейролептиками.

Агонисты допамина могут вызывать или усугублять психотические расстройства. Если лечение нейролептиками необходимо больным с болезнью Паркинсона, лечащимися агонистами допамина, дозу этих агонистов допамина следует сокращать постепенно (резкая отмена подвергает больного риску развития злокачественного нейролептического синдрома).

Другие нейролептики, способные вызывать пируэтную тахикардию (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипотиазин, сертиндол, султоприд, тиаприд, вералиприд)

Комбинации, применяемые в случае особой необходимости.

Одновременный прием с антигипертензивными препаратами : гипотензивный эффект и повышение риска возникновения постуральной гипотензии (адитивный эффект).

Прочие средства, угнетающие центральную нервную систему: включая наркотические анальгетики , седативные блокаторы Н 1 -гистаминовых рецепторов , барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные средства, антидепрессанты , клонидин и его производные.

Сукральфат, антацидные средства , содержащие Мg2+ и/или Аl3+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20-40 %. Просульпин следует назначать за два часа до приема этих препаратов.

Литий повышает риск возникновения экстрапирамидных расстройств.

Просульпин может понижать эффективность ропинорола.

В комбинации с центрально стимулирующими веществами (например: аноректики, некоторые противоастамтические препараты) сульпирид может вызывать тревогу, нервозность, обеспокоенность и сильное возбуждение.

Особые указания

Особые меры предосторожности следует соблюдать:

молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом

гипертоникам и пациентам с выраженной гипотензией

пациентам, имеющим в анамнезе сосудистые нарушения, в особенности нарушения коронарных сосудов (ангина пекторис), нарушения сердечной деятельности (сердечную недостаточность), злокачественный нейролептический синдром, глаукому, стеноз привратника желудка, ретенцию мочи, гипертрофию простаты, тенденцию к возникновению тромбозов.

Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии невыясненной этиологии Просульпин следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного нейролептического синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность кожных покровов, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушение сознания, ригидность мышц).

Признаки вегетативной дисфункции, такие как: усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление могут предшествовать наступлению гипертермии, и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки. Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по-видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например, дегидрация или органическое повреждение головного мозга.

Увеличение интервала Q-T: Просульпин удлиняет интервал Q-T в зависимости от дозы. Это действие, усиливает риск развития такой серьезной желудочковой аритмии, как «torsade des pointes» и более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного, или приобретенного удлиненного интервала Q-T (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала Q-T).

Брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд./мин;

Гипокалиемия;

Врожденное удлинение интервала Q-T;

Одновременное лечение препаратом, способным вызвать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала Q-T.

За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ.

Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона.

У больных с нарушением почечной функции следует использовать уменьшенные дозы Просульпина, усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение прерывистого курса лечения.

Контроль при лечении Просульпином должен быть усилен:

У больных эпилепсией, так как судорожный порог может быть снижен;

При лечении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.

Просульпин 200 мг не предназначен для лечения поведенческих расстройств, вызванных слабоумием

В рандомизированных клинических исследованиях выполняемых с плацебо у пациентов пожилого возраста с деменцией леченых атипичными антипсихотиками наблюдалось трехкратное увеличение риска развития инсульта. Механизм этого повышенного риска, неизвестен. Повышенный риск инсульта, связанный с другими нейролептиками, или же для другой популяции пациентов, не может быть исключен. У пациентов с риском возникновения инсульта при использовании препарата должны быть взвешены все за и против в отношении приема препарата.

Рост смертности у пожилых пациентов с деменцией

Применение атипичных антипсихотических препаратов у больных в сравнении с плацебо увеличивает риск смертности в 1,6-1,7 раза. После среднего лечебного периода продолжительностью в 10 недель риск смертности в группе лечившихся больных составил 4,5% по сравнению с 2,6% в группе плацебо. Большинство случаев смерти носили либо кардиоваскулярный (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекционный (например, пневмония) характер. Обычные антипсихотические лекарственные средства могут повышать смертность, как это имеет место в случае атипичных антипсихотических лекарственных средств. Соответствующая роль антипсихотического средства и особенностей больного в повышении смертности, наблюдавшейся в эпидемиологических исследованиях не ясна.

Просульпин 200 мг не предназначен для лечения поведенческих расстройств, вызванных слабоумием.

Риск венозной тромбоэмболии

Препарат Просульпин 200 мг содержит моногидрат лактозы. Не рекомендуется применять этот препарат пациентам, страдающим наследственной интолерантностью к галактозе, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.

Беременность

Исследования, проведенные на животных не указывают на прямое или косвенное тератогенное воздействие на эмбрион/плод и/или постнатальное развитие ребенка. У новорожденных, матери которых во время третьего триместра беременности принимали антипсихотические препараты (в том числе сульпирид), есть риск развития побочных эффектов, в том числе экстрапирамидных и/или симптомов абстиненции. Эти симптомы могут различаться по длительности и тяжести. Имеются сообщения об ажитации, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, расстройстве дыхания, расстройстве пищеварения. Клинических данных по применению Просульпина во время беременности не достаточно. Контролируемые клинические исследования не проводились, в связи с чем Просульпин во время беременности не назначается.Период лактации

По причине недостатка клинического опыта, прием препарата Просульпин 200 мг в период лактации не допускается. При необходимости, грудное вскармливание на период лечения препаратом необходимо прекратить.

Влияние на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Просульпин® может вызвать головокружение, усталость и сильное возбуждение. В период приема препарата строго запрещается управление транспортным средством, обслуживание станков и проведение высотных работ.

Передозировка

Симптомы: после одноразового приема 1-3 граммов отмечалось беспокойство, нарушения сознания и экстрапирамидные нарушения, после приема 3 - 7 грамм - возбуждение, растерянность, экстрапирамидная симптоматика, при приеме дозы, превышающей 7 грамм - кома и резкое понижение артериального давления.

Лечение: специфического антидота нет, проводится промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

В тяжелых случаях - мониторинг жизненно-важных функций, форсированный диурез с инфузией щелочных растворов.

Бипериден внутривенно можно применить в качестве антидота при паркинсонических проявлениях интоксикации.

Сильнодействующее успокоительное Сульпирид относится к нейролептикам последнего поколения, в связи с чем его применение вызывает небольшое количество побочных эффектов и оказывает умеренное психотическое действие. Дозировка препарата корректируется лечащим врачом от меньших доз к большим в соответствии с изменениями состояния пациента, самостоятельное назначение не рекомендуется.

Инструкция по применению Сульпирида

Лекарственное средство Сульпирид (Sulpiride) относится к фармакологической группе нейролептиков – антипсихотических препаратов, то есть сильнодействующих успокоительных. Его активный компонент является химической производной вещества диазепин, оказывает на центральную нервную систему тормозящее действие. В психиатрии применяется в рамках комплексного лечения психических и невротических расстройств. Может использоваться в качестве противорвотного средства, в малых дозировках эффективен против головокружений любой этиологии.

Состав и форма выпуска

Основными формами выпуска являются таблетки для перорального приема, растворы для приема внутрь и внутримышечного введения. Таблетки белого цвета, круглой формы с плоскоцилиндрической поверхностью могут содержать 50 или 200 мг активного действующего вещества – Сульпирид, фасуются по 10 штук в блистеры. Одна упаковка содержит три блистера и инструкцию по применению. Раствор для приема внутрь содержит 200 мг активного компонента на каждые 5 мл (150 мл во флаконе), для инъекций – 50 мг на 1 мл (ампулы по 2 мл, 5 или 10 ампул в упаковке).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат относят к группе атипичных бензамидовых нейролептиков (антипсихотиков нового поколения, с малым количеством побочных эффектов). Активный компонент оказывает умеренное нейролептическое действие за счет своего механизма действия. Он подавляет активность лимбических допаминергических рецепторов, не оказывая влияния на неостриатную систему. Вторичное действие связано с подавлением пресинаптических рецепторов. Регулирует выработку допамина, дефицит которого специалисты связывают с развитием депрессии.

Средство не воздействует на серотониновые, гистаминовые, холинергические рецепторы и нейромедиаторы гамма-аминомасляной кислоты. Антидепрессивное и стимулирующее действие проявляется при применениях в суточных дозах до 600 мг, антипсихотический эффект наступает при приеме доз от 600 мг и выше. В малых дозах (от 50 до 300 мг за день) оказывает антиэметический (противорвотный) эффект, снимает головокружения любой природы, психосоматические симптомы при язвенной болезни.

При пероральном приеме наибольшая концентрация Сульпирида в крови наступает спустя 5-6 часов, биодоступность составляет не более 35%. Выводится почками в неизменном виде без образования метаболитов, период полувыведения составляет около 8 часов. При внутримышечном применении максимальная концентрация наступает через 30 минут, показатели реагирования с белками крови и биодоступности составляют около 40%, наибольшее скопление активного компонента наблюдается в гипофизе. Выводится почками, период полувыведения – 7-8 часов.

Показания к применению Сульпирида

Таблетки Сульпирид или курс инъекций препарата назначают в качестве монотерапии или в рамках комплексного лечения тяжелых психических или невротических расстройств. Средство показано при выраженной симптоматике следующих заболеваний и состояний:

• шизофрения в острой или хронической стадии;
• депрессивные расстройства различной природы;
• делириозные расстройства – острые психозы, сопровождающиеся галлюцинациями, повышенной двигательной или психической активностью.

Может использоваться в качестве вспомогательного средства купирования психосоматических проявлений, развивающихся на фоне язвенной болезни, а также для снижения болей в животе и общего улучшения самочувствия при синдроме раздраженного кишечника. Назначается для снятия головокружений после черепно-мозговых травм, во время течения вестибулярного неврита, среднего отита и других заболеваний.

Способ применения и дозировка

Дозировка подбирается лечащим врачом в соответствии с показаниями, возрастом и медицинским анамнезом пациента, целями терапии. Раствор для внутримышечного введения показан только взрослым пациентам, как правило, в условиях стационара. Типичная схема лечения предполагает максимально низкие дозы в начале терапии с постепенным увеличением до достижения желаемых результатов, проводится под контролем специалиста, со строгим соблюдением всех его предписаний. Инструкция по применению рекомендует следующие варианты назначений:

• Шизофреническое расстройство, острый делирий: 600-1200 мг за сутки до постепенного снижения выраженности симптомов, поддерживающая терапия – 300-800 мг за сутки.
• Депрессия: 150-200 мг за сутки на начальной стадии лечения, с постепенным увеличением до 600 мг, разделенных на несколько приемов. Длительность курса корректируется в зависимости от изменения состояния пациента.
• Головокружения: 150-300 мг за сутки, в тяжелых состояниях увеличивается до 400 мг; продолжительность лечения до двух недель.
• Психосоматика язвенной болезни, синдром раздраженной кишки: только перорально, 100-300 мг за сутки, единовременно или в два приема на протяжении 10-14 дней.

Особые указания

Лекарство Сульпирид назначают с осторожностью при почечной или печеночной недостаточности, патологиях сердца и сосудов, нарушениях кровообращения, гиперплазии простаты, глаукоме, эпилепсии в анамнезе, регулярных сбоях менструального цикла. Возможно развитие синдрома отмены. Во время лечения рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя и от управления транспортом.

Лекарственное взаимодействие

Совместный прием Сульпирида с барбитуратами, наркотическими анальгетиками, бензодиазепинами и другими средствами, действие которых направлено на угнетение нервной деятельности, стимулирует седативный эффект лекарств. Параллельное применение с препаратами лития провоцирует экстрапирамидное расстройство, с антигипертензивными средствами – развитие ортостатической гипотензии. Не назначают совместно с Леводопой.

Побочные действия Сульпирида

Прием препарата может спровоцировать развитие ряда побочных эффектов со стороны нервной, эндокринной, пищеварительной, сердечно-сосудистой систем, возможны аллергические реакции, повышение потливости, увеличение веса, нарушения метаболизма. К распространенным побочным явлениям относятся:

• тошнота, приступы рвоты, диарея, изжога;
• усиление активности печеночных ферментов на фоне повреждения клеток печени;
• повышение содержания щелочной фосфатазы в крови;
• головокружения или головные боли;
• тремор рук;
• двигательные нарушения (акатизия, дискинезия, оральный автоматизм);
• повышенная раздражительность, возбуждение, тревожность;
• расстройства сна;
• гипертермия (свидетельство развития нейролептического синдрома);
• тахикардия, аритмия, изменения артериального давления, ортостатическая гипотензия;
• гиперпролактинемия (повышение уровня гормона пролактина);
• гормональные нарушения, вызывающие нарушения менструального цикла или фригидность у женщин, импотенцию или гинекомастию (увеличение молочных желез) у мужчин;
• кожный зуд, сыпь, экзема.

Передозировка

Основными симптомами передозировки являются нарушение зрения, повышенная сонливость и потоотделение, артериальная гипертензия, сухость во рту, тошнота, рвота, гинекомастия (увеличение грудных молочных желез). При выраженном проявлении данных побочных эффектов необходимо приостановить прием препарата. В качестве лечения применяют симптоматическую терапию, универсальный антидот отсутствует.

Противопоказания

Средство не назначают детям до 14 лет, лицам пожилого возраста требуется существенное уменьшение суточной дозировки. Другими противопоказаниями к применению являются:

• отравления этиловым спиртом, анальгетиками, снотворными препаратами:
• гиперпролактинемия (повышенный синтез пролактина);
• болезнь Паркинсона;
• период лактации;
• нарушения усвояемости фруктозы и других углеводов, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, галактоземия;
• эпилепсия;
• пролактиновые новообразования, включая рак молочных желез;
• аффективные психологические состояния, сопровождающиеся приступами агрессии.

Условия продажи и хранения

Отпускается строго по рецепту. Хранится в течении 2 лет с даты выпуска, в месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25°С.

Аналоги

При недостаточном терапевтическом эффекте или выявлении индивидуальной непереносимости компонентов препарата назначают структурный аналог средства либо препарат, схожий по механизму действия. К таким препаратам относятся:

• Бетамакс – структурный аналог с меньшим количеством побочных явлений и аналогичными противопоказаниями;
• Сульпирид Эгланил – препарат с меньшим количеством побочных явлений и противопоказаний;
• Веро-Сульпирид – аналог с другими вспомогательными компонентами;
• Сульпирид Белупож – производится в форме капсул для приема внутрь;
• Просульпинт – структурный аналог в форме таблеток, с меньшим числом противопоказаний, производится в Чехии;

• одна таблетка препарата Сульпирид содержит 50 или 200 мг одноименного активного вещества;
• 5 мл раствора препарата для приема внутрь включает 200 мг Сульпирида в качестве активного вещества. Вспомогательные вещества: пропилгидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль, жидкий мальтитол, анисовый ароматизатор, лимонный ароматизатор, моногидрат лимонной кислоты, вода;
• в 1 мг содержится 50 мг Сульпирида в качестве активного вещества.

Форма выпуска

• Для таблеток по 50 мг : 10 таблеток в контурной упаковке, три упаковки в пачке из бумаги; 30 таблеток в банке из затемненного стекла, одна банка в пачке из бумаги.
• Для таблеток по 200 мг : 10 таблеток в контурной упаковке, три упаковки в пачке из бумаги.
• Пероральный раствор : бесцветный, прозрачный, с запахом лимона либо аниса в зависимости от ароматизатора. 150 мл такого раствора в оранжевом стеклянном флаконе, один флакон в пачке из бумаги.
• Для раствора препарата для внутримышечного введения : 2 мл раствора в ампуле, пять ампул в контурной упаковке; две упаковки в пачке из бумаги; 2 мл раствора в ампуле, десять ампул в пачке из бумаги.

Фармакологическое действие

Противорвотное, антипсихотическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Атипичный замещенный бензамидовый нейролептик.

Сульпирид имеет умеренное нейролептическое действие в сочетании с активирующим и антидепрессивным эффектом. Нейролептическое действие связано с антидопаминергическим эффектом. В нервной системе Сульпирид ингибирует только лимбические допаминергические рецепторы , а на неостриатную систему почти не воздействует; имеет антипсихотическое действием и вызывает малое число побочных реакций. Периферическое действие основывается на подавлении пресинаптических рецепторов. С увеличением количества в нервной системе обычно связывают улучшение психоэмоционального состояния и настроения, с уменьшением — появление симптомов .

В дозе до 600 мг в день преобладает антидепрессивное и стимулирующее действие препарата, а в дозах от 600 мг в день проявляется его антипсихотическое действие.

Не действует на а дренергические, серотониновые, холинергические, гистаминовые рецепторы и рецепторы ГАМК (кислота гамма-аминомасляная).

В небольших дозах может применяться как дополнительное средство при терапии психосоматических заболеваний, например, в купировании нежелательных психических реакций при . При раздраженном кишечнике снижает выраженность абдоминальных болей и улучшает состояние пациента.

Малые дозы препарата, примерно 50-300 мг в день, эффективны при вне независимости от причины, стимулируют выделение пролактина и обладают антиэметическим эффектом (центральное подавление центра рвоты).

Фармакокинетика

Пероральный прием: после внутреннего применения наибольшие концентрации в наступают примерно через 4-5 часов. Биодоступность при это виде введения составляет 26-35%. Реагирование с белками крови не бывает выше 40%. Не подвергается и выделяется через почки в неизмененном виде. Период полувыведения – 7-8 часов. Выделяется также с грудным молоком.

Внутримышечное введение: после внутримышечной инъекции 100 мг препарата максимальная концентрация в плазме фиксируется через полчаса. Концентрация в плазме обычно пропорциональна дозе. Реагирование с белками крови также не бывает выше 40%. Препарат быстро проникает во все органы и ткани организма (основная часть накапливается в гипофизе). Выводится почками в первоначальном виде при клубочковой фильтрации. Период полувыведения приближается к 7 часам.

Показания к применению

• острого или хронического характера;
• острый делирий ;
• невротические расстройства;
• депрессии вне зависимости от этиологии;
• разнообразной этиологии (вестибулярный неврит, недостаточность вертебро-базилярного типа, черепно-мозговая травма, болезнь Меньера, );
• вспомогательное лечение при язвенной болезни и .

Противопоказания

• острое отравление этиловым спиртом, снотворными или ;
• гиперпролактинемия;
• компонентам препарата;
• феохромоцитома;
• больные в состоянии агрессии либо аффекта , у которых присутствует вероятность провокации симптомов;
• возраст до 14 лет.

Необходимо осторожно назначать препарат лицам с поражением почек, заболеваниями кровеносных сосудов, сердца, судорожными расстройствами и женщинам молодого возраста с иррегулярным менструальным циклом , лицам пожилого возраста.

Побочные действия

• Реакции со стороны пищеварительного тракта: , сухость во рту, рвота, тошнота, повышение содержания щелочной фосфатазы и трансаминаз в крови.
• Реакции со стороны гормональной системы: галакторея, обратимая гиперпролактинемия, гинекомастия, изменения менструального цикла, фригидность.
• Реакции со стороны нервной системы: , седативный эффект , головокружение , оральный автоматизм, , экстрапирамидный синдром, акатизия, дискинезии, афазия , возбуждение, тревожность, расстройство сна, раздражительность, нарушение зрения. При появлении гипертермии препарат необходимо отменить, так как увеличение температуры тела указывает на возможность появления злокачественного нейролептического синдрома.
• Реакции со стороны системы кровообращения: удлинение QT-интервала, , ортостатическая гипотензия, головокружение, изменение артериального давления, .
• Аллергические реакции: , сыпь , экзема.
• Также во время терапии может отмечаться усиленная , повышение массы тела.

Инструкция по применению Сульпирида (Способ и дозировка)

• взрослым при приеме внутрь назначают 100-300 мг в день в два или три приема;
• взрослым при внутримышечном введении назначают по 100-800 мг в день;
• детям назначают в суточной дозе из расчета 5 мг/кг.

Наибольшая суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1,6 г.

Раствор для внутреннего применения перед употреблением необходимо обязательно взболтать.

Передозировка

При передозировке препаратом специфические симптомы отсутствуют, обычно наблюдаются: , помутнение зрения, седативный эффект, экстрапирамидные симптомы , тошнота, сухость во рту, повышенное потоотделение, рвота, гинекомастия . Рекомендовано применять симптоматическую (в связи с отсутствием избирательного

Действующее вещество

Сульпирид

Лекарственная форма

Таблетки.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета с фаской. Таблетки дозировкой 200 мг имеют риску.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик).

N.05.A.L Бензамиды

Фармакодинамика

Атипичное антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает также антидепрессивное и противорвотное действие. Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. В центральной нервной системе сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, на неостриатную систему воздействует незначительно, обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества дофамина в центральной нервной системе (далее ЦНС) связывают улучшение настроения, с уменьшением - развитие симптомов депрессии.Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и гамма-аминомасляной кислоты рецепторы. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным противорвотным эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Фармакокинетика

Биодоступность - 27%. Связывание с белками плазмы составляет менее 40%. Концентрация препарата в ЦНС составляет 2-5% от концентрации в плазме. Выделяется с грудным молоком. В организме человека не подвергается метаболизму и выводится практически в неизмененном виде через почки. Период полувыведения (Т1/2) составляет 6-8 часов. Т1/2 значительно увеличивается у пациентов с умеренной и тяжёлой почечной недостаточностью. Таким пациентам следует снизить дозу и/или увеличить интервал между приёмом препарата.

Показания

Таблетки 200 мг: Острые психотические расстройства у взрослых; хронические психотические расстройства у взрослых (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).Таблетки 50 мг: Тревожные состояния у взрослых (кратковременное симптоматическое лечение при неэффективности обычных методов лечения).Тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипии) у детей старше 6 лет, особенно с синдромом аутизма.

Противопоказания

Детский возраст до 18 лет (для таблеток 200 мг).Детский возраст до 6 лет (для таблеток 50 мг).- Острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками;- гиперпролактинемия;- галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы;- повышенная чувствительность к сульпириду или другому ингредиенту препарата;- пролактинзависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);- феохромоцитома;- острая порфирия;- одновременный прием леводопы (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");- сопутствующая терапия агонистами дофаминовых рецепторов (каберголин, хинаголид, ропинирол, ротиготин) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

С осторожностью

Эпилепсия, артериальная гипертензия, дисменорея, тяжелые заболевания сердца, стенокардия, почечная и /или печеночная недостаточность, злокачественный нейролептический синдром в анамнезе, глаукома, гиперплазия предстательной железы, задержка мои, пожилой возраст.

Беременность и лактация

Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо.Применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Побочные эффекты

Нежелательные явления, развивающиеся в результате приёма сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемым другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше.Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, нарушение менструального цикла, реже - гинекомастия, импотенция и фригидность; повышенное потоотделение, увеличение массы тела.Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запор, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови.Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, редко - экстрапирамидный синдром, ранние и поздние дискинезии, акатизация, оральный автоматизм, афазия. При применении в малых дозах возможны психомоторное возбуждение, тревожность, раздражительность, расстройство сна, нарушение остроты зрения. При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие нейролептического злокачественного синдрома (НЗС)!Со стороны сердечно-сосудистой системы - тахикардия, возможно повышение или снижение артериального давления, в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии, удлинение QT-интервала, редко, аритмия типа "torsade de pointes".Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, экзема.

Передозировка

Симптомы: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения. В отдельных случаях - выраженный паркинсонизм, кома. Могут наблюдаться: помутнение зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, развитие НЗС.Лечение: симптоматическое. Холиноблокаторы центрального действия.

Взаимодействие

При одновременном применении: с леводопой снижается эффективность сульпирида; с гипотензивными лекарственными средствами усиливается их гипотензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.С лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (наркотические анальгетики, снотворные и анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы), клонидин, противокашлевые лекарственные средства (центрального действия), усиливается их угнетающее действие.Сукральфат, антациды, содержащие ионы магния и/или алюминия, снижают биодоступность на 20-40%.Антагонизм с агонистами дофаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромок-риптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ро-пинирол) и нейролептиками. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты дофаминергических рецепторов, а используют антихолинергические лекарственные средства. При необходимости лечения пациентов с болезнью Паркинсона на фоне применения агонистов дофаминергических рецепторов, дозу последнего следует постепенно снизить до полной отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).Сульпирид увеличивает риск развития желудочковых аритмий (в том числе мерцательной аритмии).Риск развития желудочковых аритмий типа "torsade de pointes" при одновременном применении с: противоаритмическими лекарственными средствами 1а класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид), лекарственные средства, вызывающие брадикардию (дилтиазем, верапамил, бета-блокаторы, клонидин, гуанфацин, препараты наперстянки, донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмина бромид, неостигмина бромид), лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, некоторые слабительные, амфотерицин В внутривенно (в/в), глюкокортикостероиды, тетракозактид) и другие (в том числе бепридил, цизаприд, дифеманила метилсульфат, эритромицин в/в, мизоластин, винкамин в/в, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин).

Особые указания

Пациенты с эпилепсией В связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, при назначении сульпирида пациентам с эпилепсией, последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением.Удлинение интервала QT Сульпирид может вызывать удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития тяжелых желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа "torsade de pointes" (см. раздел "Побочное действие"). Пациенты пожилого возраста с деменцией У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение (в 1,6-1,7 раз) риска наступления смерти в большинстве случаев в связи с сердечной недостаточностью или инфекционным заболеванием (пневмония). При применении сульпирида риск смерти у пожилых людей с деменцией составлял 4,5 %, при применении плацебо - 2,6 %. Насколько повышение смертности связано с препаратом, а не с особенностями самого пациента не ясно.Злокачественный нейролептический синдром Злокачественный нейролептический синдром характеризуется бледностью, гипертермией, мышечной ригидностью, дисфункцией вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение, лабильность артериального давления и пульса могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, являться ранними, предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение сульпиридом должно быть прекращено. Генез развития злокачественного нейролептического синдрома остается не выясненным: предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается и врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратация или ор-ганическое повреждение головного мозга. Экстрапирамидный синдром При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать м-холинблокирующие препараты (а не агонисты дофаминовых рецепторов) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").Инсульт В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных событий. Механизм этого риска неизвестен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому сульпирид следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.Венозные тромбоэмболическне осложнения При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, включая тромбоэмболию легочной артерии, иногда фатальную; тромбоз глубоких вен. Поэтому все возможные факторы риска венозных тромбоэмболических осложнений необходимо идентифицировать до начала и во время проведения терапии препаратом; также необходимо предпринимать соответствующие профилактические меры. Пациенты с болезнью Паркинсона, получающие агонисты дофаминовых рецепторов Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, получающих агонисты дофаминовых рецепторов, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может повысить риск развития у пациента злокачественного нейролептического синдрома) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").Пациенты с нарушениями почечной функции

Следует применять уменьшенные дозы (см. раздел "Способ применения и дозы"). Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета Так как есть сведения о развитии гипергликемии у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические препараты, пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска его развития, которым назначено лечение сульпири-дом, необходимо проводить мониторинг уровня сахара в крови. Нарушения кроветворения При длительном применении нейролептиков рекомендуется регулярно контролировать состав периферической крови, особенно в случае появления лихорадки или присоединения инфекции невыясненной этиологии (возможность развития лейкопении и агранулоцитоза). В случае выявления значимых гематологических изменений в составе периферической крови лечение сульпиридом следует прекратить. Употребление алкоголя на фоне приема препарата противопоказано.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

В период лечения запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек