Урсоловая кислота березовый мир. Урсоловая кислота в организме человека

Урсоловая кислота представляет собой молекулу, содержащуюся в яблочной кожуре и аюрведической траве святой базилик. На сегодняшний день не проводилось никаких исследований на людях, однако урсоловая кислота, по-видимому, является перспективным средством для переустройства организма; может применяться для увеличения мышечной массы, снижая долю жировой массы. Тем не менее, может понижать фертильность. Другие названия: экстракт яблочной кожуры. Не путать с усниновой кислотой.

Урсоловая кислота: инструкция по применению

Исследования на животных показали благотворное влияние урсоловой кислоты при употреблении её в доле 0,05-0,2% от общего рациона, что составляет около 10-40 мг на кг (базируясь на показателях массы тела и употреблении пищи); ожидаемая человеческая дозировка составляет 1,6-6,4 мг на кг массы тела; для человека с массой тела в 68 кг дозировка составит 110-440 мг. Единственное тестирование на людях, которые употребляли наивысшую рекомендуемую дозировку в 450 мг (150 мг 3 раза в день) показало некоторую биологическую активность. В настоящее время, до проведения дальнейших испытаний рекомендуемой дозировкой принято считать 150 мг трижды в день во время еды.

Источники и структура

Источники

Урсоловая кислота является пентациклическим тритерпеноидом, который очень широко распространён в пищевых продуктах и травах. Урсоловая кислота содержится в:

По-видимому, эта кислота распространена примерно так же широко, как и витамин С; множество трав не было включено в этот список, так как они либо не используются в качестве пищевых добавок, либо содержание урсоловой кислоты в них является слишком низким.

Структура

Гликозиды (прикреплённые к одному или более сахарам) урсоловой кислоты включают urs-12-en-3β-ol-28-oic кислоту 3β-D-глюкопиранозил-4"-октадеканоат (гликозид урсоловой кислоты из растений Лантана Камара ). Соединения, которые структурно связаны с урсоловой кислотой, не являясь при этом гликозидами, включают коросолевую кислоту, карофиллин, маслиновую кислоту, латанолевую кислоту, камарин и помолевую кислоту. Эти структуры являются пентациклическими тритерпеноидами за счёт их пятикольчатой структуры, обладая схожими эффектами (хотя они могут отличаться по своей силе друг от друга).

Фармакология

Абсорбция

В ходе исследования, изучавшего поглощение кишечником урсоловой кислоты (из этанолового экстракта китайского лимонника) выяснилось, что дозировка 80 мг урсоловой кислоты на кг массы тела имела пероральную биодоступность, равную 0,6% на основе соединений AUC. При употреблении с клетками Caco-2, показатели базолатерального (часть мембраны, обращенная в сторону просвета) восстановления урсоловой кислоты составляли 15,9+/-3,2% и 19,0+/-4,2%. Не было выявлено значительных расхождений при сравнении биодоступности урсоловой кислоты в изолированном состоянии при пероральном употреблении и урсоловой кислоты из растительных источников (в этом исследовании использовалась специя, известная как шалфей). Обладает очень низкими показателями абсорбции в кишечнике.

Сывороточные параметры

В исследовании с использованием пероральной дозировки 80 мг урсоловой кислоты на кг массы тела крыс выяснилось, что период полураспада составил 4,3 часа, показатель Tmax был равен 1 часу, в то время как Cmax составил 294,8 нг на мл (645,5 нм), и AUC был равен 1175,3 нг в час на мл. Полураспад в этом исследовании был повторён на людях, которые получали инъекции микросом урсоловой кислоты (3,8+/-2,1 часов), другие параметры, достигнутые в этом исследовании на фоне инъекций со средней дозировкой 98 мг на м2 (базируясь на площади поверхности тела, которая, в среднем, составил 1,7 м2 у взрослого мужчины), составили 4 часа, если речь идёт о показателе Tmax, для Cmax значение равнялось 3404,6+/-748,8 нг на мл, а AUC0-∞ составило 9918,4+/-1215,2 нг в час на мл, причём уровень клиренса равнялся 10,0+/-1,2 л в час на м2. Из-за плохой биодоступности достигаются лишь низкие сывороточные уровни; несмотря на это, полураспад составил около четырёх часов, а при пероральном употреблении вещества пиковые значения достигаются через час.

Распределение

При пероральном употреблении вещества в доле 0,2% от общего рациона крыс в течение 11 недель (примерная дозировка составляет 40 мг на кг) урсоловая кислота обнаруживается в плазме почек (2,84+/-0,47 нмоль на мг), а также в самой почечной ткани (3,51+/-0,57 нмоль на мг); другие органы не подвергались тестирования, более низкие дозировки (0,05-0,1% от рациона) не обнаруживались.

Метаболизм

В одном исследовании, где крысы употребляли урсоловую кислоту или карофиллин (похожие структуры), отмечается, что более высокие дозировки обоих веществ, которых было достаточно для обнаружения в сыворотке, способствовали взаимопревращению веществ после перорального употребления их крысами.

Сердечно-сосудистые заболевания

Атеросклероз

Концентрации в 10 мкм и 30 мкм урсоловой кислоты в питьевой воде, принимаемые крысами в течение 24 недель, могут ускорить образование атерогенных бляшек. Это результаты не являются аксиомой, так как при изучении у мышей нокаута ApoE отмечается воздействие на липидный профиль. С другой стороны, низкие дозировки урсоловой кислоты (0,2% от рациона), употребляемые мышами с диабетом, индуцированным стрептозотоцином и отсутствием рецептора ЛНП, были способными снизить на 53% поражения эндотелий на фоне диабета; это предполагает защитный эффект на фоне реабилитации. Этот защитный эффект был более мощным, чем ресвератрол при 0,2%. Урсоловая кислота также может снижать миграцию моноцитов к эндотелию, что рассматривается как воспалительная реакция (таким образом, урсоловая кислота частично оказывает защитный эффект за счёт противовоспалительных свойств). Эти противоречия между двумя вышеописанными исследованиями были изучены третьей стороной. В общем, эта два исследования нельзя сравнивать за счёт большого количества отличий в методологии. На сегодняшний день, выходит, что урсоловая кислота не оказывает значительного влияния на состояние сердечно-сосудистой системы, однако может оказывать некоторое защитное воздействие; необходимо провести больше исследований.

Эндотелий

В одном исследовании, in vitro, на основе взятых у людей эндотелиальных клеток из пупочной вены (HUVEC), отмечается, что урсоловая кислота может предотвращать дифференцировку клеток, индуцируя их гибель в обеих культурах при дозировке 12,5 мкм; в изолированных клетках эффект обеспечивался при 6,25 мкм. Более низкие дозировки не оказывали эффекта на клеточную гибель, а дозировка в 3,125 мкм имела незначительное воздействие на увеличение клеточной дифференциации в сравнении с контрольными замерами в изолированных клетках.

Взаимодействие с метаболизмом глюкозы

Механизмы

Урсоловая кислота действует как ингибитор фермента PTP1B, по которому исследования показали значение IC50 (концентрация, необходимая для ингибирования половины активного фермента) диапазоне 3,6+/-0,2 мкм, 3,08 мкм и 3,9 мкм; стоит отметить, что эффективность демонстрировалась неоднократно. Фермент PTP1B в отрицательном регуляторе инсулинового рецептора (подавляющего его эффекты) является терапевтической целью для лечения высокого уровня глюкозы в крови больных диабетом II типа. Ингибирование урсоловой кислоты на PTP1B расширяет смежные ферменты протеинтирозинфосфатазы Т-клеток (TCPTP) и SRC гомологии фосфатазы-2 (SHP2) с одинаковой силой без никакой эффективности в отношении LARD1, PTPальфа или PTPэпсилон. Урсоловая кислота является в два раза более мощной, чем схожая по структуре молекула коросолевой кислоты (IC50 составляет 7,2+/-0,8 мкм). При концентрациях в 50-100 мкм урсоловая кислота может действовать в качестве имитатора инсулина, действуя на рецептора; данный эффект не удалось повторить при 10 мкм. В ходе единственного исследования стоит отметить явное сокращение глюкозы в крови при использовании инъекций урсоловой кислоты в дозировке 200 мг на кг, которая, по-видимому, оказывает влияние на рецепторы инсулина. При использовании низких концентраций, например, 1 мкг урсоловой кислоты на мл (0,45 мкм), отмечается увеличение эффективности биологически соответствующих концентраций инсулина, где инсулин сам по себе достигал максимальной стимуляции рецептора на протяжении 5 минут; при использовании 10 мкг урсоловой кислоты на мл максимальная стимуляция сохранялась в течение 15 минут, обеспечивая тем самым более длительное действие рецепторов инсулина, измеренное с помощью фосфорилирования Akt и ERK, а также транслокации GLUT4, где 1 нм инсулина с 10 мкг урсоловой кислоты на мл способствовал достижению транслокации GLUT4 до уровня, отмечаемого при 100 нм инсулина. Отмечается благотворное влияние на рецептор инсулина, хотя это, всё же, в большей степени оказывает влияние на фермент PTP1B, усиливая воздействие инсулина на рецептор, так как концентрация для воздействия на сам рецептор является достаточно высокой.

Абсорбция

Урсоловая кислота, схожая по структуре с пентациклическими тритерпеноидами, может ингибировать активность альфа-амилазы в большей степени, чем при использовании коросолевой кислоты или лупеола.

Вмешательства

Урсоловая кислота, по-видимому, может благотворно влиять на параметры диабета при использовании в качестве комбинированной терапии наряду с росиглитазоном (противодиабетический препарат) у мышей. В стрептозотоцин-индуцированных диабетических мышей урсоловая кислота в качестве монотерапии при 0,05% от общего рациона (примерно 10 мг на кг) способствовала снижению уровня глюкозы в крови на 12,3% в сравнении с контрольными замерами в течение 4 недель; в эксперименте, где использовалась четырёхкратная дозировка (0,2% от рациона) в течение 11 недель, отмечается снижение сывороточного уровня глюкозы на 53% у крыс с диабетом и повышенным содержанием жира (хотя глюкоза всё равно в два раза превышает уровень, отмечаемый у здоровых субъектов). Урсоловая кислота может способствовать снижению уровня глюкозы в крови дозозависимым образом (в ходе тестирований использовались дозировки от 0,05% до 0,2 от общег рациона) с аналогичной каролфиллину эффективностью. Урсоловая кислота обладает благотворным воздействием сама по себе или в сочетании с другими противодиабетическими препаратами в отношении снижения уровня глюкозы в крови в течение экспериментального периода. Снижение HbA1c было отмечено при использовании урсоловой кислоты в количестве 0,05% от общего рациона у диабетический мышей (на 9,5%), при увеличении дозировки до 0,1% - на 19%, при 0,2% - на 34% (все показатели сравнивались с контрольными замерами) в течение 10 недели, что также сопровождалось снижением гликозилированных белков и урсоловой кислоты в моче, незначительно уступая по эффективности карофиллину. Снижение активности альдозоредуктазы отмечается in vivo при пероральном употреблении урсоловой кислоты дозозависимым образом; при 0,2% от рациона снижение составило 67% в сравнении с контрольными замерами (но всё ещё на 59% выше, чем у тех, у кого нет диабета), подтверждая предыдущие исследования in vitro, где отмечается ингибирование за счёт использования урсоловой кислоты на неконкурентной основе. Исследование in vivo также отмечает незначительное благотворное влияние на активность сорбит-дигидрогеназы и глиоксалазы I, и противогликативные свойства отмечаются в печёночных тканях, где благотворное влияние регулирующих глюкозу ферментов (подавляют глюкозо-6-фосфатазу и повышают регуляцию глюкокиназы); всё это обеспечивается при употреблении 0,05% вещества от общего рациона. Может оказывать противогликативные эффекты, ослабляя побочные эффекты, вызываемые диабетом на фоне высокого уровня глюкозы в крови. Помимо протигликативных защитных эффектом, низкие дозировки урсоловой кислоты (0,01% от рациона крыс) могли ослаблять уровень развития диабетической нефропатии, которая, возможно, является вторичной по отношению к противовоспалительных свойствам и снижению атеросклеротических поражений на фоне употреблении урсоловой кислоты; обладает более выраженными защитными эффектами, чем 0,2% от рациона ресвератрола. Как низкие, так и умеренные дозировки урсоловой кислоты могут защищать от проявления побочных эффектов иммунной системы на фоне диабета, оказывая различные защитные эффекты при этом.

Жировая масса и ожирение

Механизм

Положительная регуляция содержимого c-Cbl связанного белка (CAP) и мРНК отмечается в адипоцитах, которые подвергались лечению с помощью 4-20 мкм урсоловой кислоты. Урсоловая кислота в дозировке 4-20 мкм может ослаблять розиглитазон-индуцированное усвоение глюкозы в рамках устойчивых к инсулину жировых клеток in vitro, хотя комбинированное лечение связывают с более низкой дифференциацией адипоцитов, чем при использовании только розиглитазона. Урсоловая кислоты, по-видимому, может увеличивать липолиз in vitro за счёт активации протеинкиназы А, снижая при этом активность гормона, чувствительного к липазе (HSL), и перилипина А. Положительная регуляция жировой ткани липазы (ATGL) отмечается в адипоцитах, независимо от протеинкиназы А.

Абсорбция

100 мг урсоловой кислоты на кг массы тела крыс может ослаблять увеличение триглицеридов в ответ на употребление жирной пищи, что, как считается, происходит за счёт ингибирования липазы в поджелудочной железе; эквивалент дозировки для человека составляет 16 мг на кг массы тела.

Вмешательства

Употребление 10 мг урсоловой кислоты на кг (дозировка для крыс) в течение 15 недель относительно здоровыми крысами, имеющими рацион в повышенным содержанием жиров, ослабило с 24% до 10,7% увеличение массы тела, что незначительно отличается от эффекта, достигаемого при употреблении 10 мг сибутрамина на кг массы тела. Это исследование показало, что индуцированные высоким содержанием жира изменения в адипокинах (грелин, лептин) в гистологии печени, были относительно нормализованы у обеих групп; урсоловая кислота ассоциируется с повышением уровня инсулина в группе с рационом с повышенным содержанием жиров, а также снижением уровней глюкозы у групп с нормальным рационом.

Скелетные мышцы и производительность

Миокины

Иризин является миокином (хотя могут секретироваться из других тканей, например, головного мозга, сердца, жировой ткани), коррелируя при этом с IGF-1 кинетикой, хотя его общая роль в физиологии скелетных мышцы до сих пор изучается. Употребление 150 мг урсоловой кислоты трижды в день с пищей (всего 450 мг в день в течение восьми недель) относительно здоровыми мужчин, которые занимаются спортом, может быть эффективным относительно увеличения сывороточного иризина на 12% по сравнению с плацебо. Это наблюдение выяснилось наряду с увеличением на 22.8% IGF-1 относительно базовых замеров, несмотря на отсутствие изменений у группы плацебо; отмечается, что что восьминедельный курс является недостаточным для воздействия на мышечную и жировую массы тела. Употребление урсоловой кислоты, как считается, может увеличивать циркулирующие уровни иризина, пептида, секретируемого из некоторых органов (включая скелетные мышцы), влияя на жировую ткань, обладая, тем самым, эффектом снижения доли жировой массы. Необходимо провести больше исследований для подтверждения данного эффекта урсоловой кислоты.

Механизмы

Урсоловая кислота является так называемым агентом по борьбе с генетическими изменениями, которые опосредованы с распадом мышечной ткани. При употреблении мышами урсоловой кислоты в дозировке 0,14 и 0,27% от рациона (общее количество употребления неизвестно) может предотвращаться распад мышечной ткани за счёт генетического воздействия, которое является противоположным к опосредованному разрушению мышц натощак; отмечается увеличение скелетных мышц на фоне увеличения транскрипции анаболических генов, среди которых особенным образом выделяется IGF-1. Однако не было выделено увеличение экспрессии IGF-1 в жировых тканях, что предполагает, что эта активность является специфичной по отношению к скелетным мышцам. Этот анаболический эффект был воспроизведён in vitro, демонстрируя, увеличение белков и размеров мышечных клеток; не отмечается воздействия на дифференциацию мышечных клеток. Инъекции 200 мг на кг массы тела дважды в день в течение 7 дней у крыс привели к снижению потери мышечного белка. Увеличения в синтезе мышечного белка отмечаются при 1 мкм, однако это увеличение становится статистически значимым при 10 мкм. Является дозозависимым при увеличении белков, но при концентрации, превышающей 25 мкм отмечается индукция потери белков из клеток, а также миотоксичность. Увеличение отмечается лишь in vitro на фоне увеличения среды, нежели её дифференциации и высвобождения из сыворотки; изменения являются GM при 10% фетальной бычьей сыворотке альбумина и DM – при 2% лошадиной сыворотке. Эти результаты предполагают, что урсоловая кислоты может усилить увеличение аминокислот из сывороточных аминокислот или пищи. Влияние урсоловой кислоты на мышечные клетки не влияет на содержимое рибосом или клеток-сателлитов, отмечается отсутствие изменения в содержимом РНК мышечных клеток, инкубируемых с урсоловой кислотой и отсутствием дифференциации миоцитов. Урсоловая кислота также может увеличивать инсулин-индуцированное фосфорилирование Akt (промежуточного продукты в синтезе мышечного белка), что связано с синтезом мышечного белка. Другое промежуточное снижение Akt и фосфорилированных S6K1 / S6K2, rpS6 увеличивается только в хороших условиях роста in vitro со способностью усилиться в 1,8 раз. У крыс, являющихся субъектами упражнений на выносливость, употребление урсоловой кислоты поддерживает индуцированную упражнениями активацию p70S6K (снижение mTOR) на более продолжительный период времени, чем при контрольных замерах. Низкие дозировки могут оказывать благотворное влияние на скелетные мышцы, но высокие дозировки являются вовлечёнными в сохранение мышечной массы. Эти высокие дозировки могут не усваиваться за счёт низкой пероральной биодоступности, а низкие дозировки практически всегда усваиваются. Большинство этих эффектов связано с воздействием инсулина на мышечный анаболизм.

Воспаление и иммунология

Механизмы

Взаимодействия с гормонами

Кортикостероиды

Подобные урсоловой кислоте компоненты (11-кетоурсоловая кислота и 3-ацетил1,11-кетоурсоловая кислота) были вовлечены в ингибирование фермента 11бета- гидроксистероиддегидрогеназы 1 типа (11βHSD1), который конвертирует кортизон в активный кортизол со значениями IC50, равными 2,06 и 1,35 мкм соответственно. Коросолевая кислота является более эффективной, чем другие составляющие протестированные при 0,81 мкм; сама по себе, урсоловая кислота имела показатель IC50, равный 1,9 мкм. Как минимум, при протестированных концентрациях, ни один из пентациклических тритерпеноидов не ингибировал фермент 11βHSD1, который катализирует превращение кортизона в кортизол.

Лептин

В рамках одного исследования отмечается снижение уровней циркулирующего лептина при использовании 0,14% урсоловой кислоты в рационе крыс, эти результаты могут быть подвержены влиянию потери массы тела. При отсутствии значительных изменений в массе тела концентрация лептина не изменяется значительно.

Андрогены

Урсоловая кислота, по-видимому, имеет слабую активность в качестве ингибитора ароматазы, хотя это может быть неуместным в связи с потенциалом и биодоступностью урсоловой кислоты. Производные урсоловой кислоты, по-видимому, могут быть бесполезными в ингибировании фермента ароматазы. Показатель IC50 урсоловой кислоты составляет 32 мкм, что в три раза меньше, чем при использовании апигенина (10 мкм).

Гормоны роста

Одно исследование при употреблении 150 мг урсоловой кислоты трижды в день (450 мг всего в день) с едой здоровыми людьми в течение восьми недель наряду с регулярными тренировками на выносливость показало, что употребление способствовало увеличению циркулирующих концентраций IGF-1 на 22,8% по сравнению с плацебо.

Взаимодействие с органами

Простата

На примере крыс с доброкачественной гиперплазией предстательной железы при использовании 5 мг урсоловой кислоты на кг при пероральном употреблении наряду с инъекциями тестостерона показало подавление роста простаты в одинаковой степени, что и при активном контроле (10 мг финастерида на кг), а также подавление тестостерона и дигидротестостерона, конкурируя с финастеридом; финастерид был более эффективным в снижении сывороточных уровнем специфического антигена простаты (PSA). Авторы предположили ингибирующий эффект 5альфа-редуктазы, хотя он не был установлен in vitro в ходе этого исследования (это исследование показало необходимость проведения дополнительных исследований).

Печень

В исследованиях, в рамках которых измерялись ферменты печени, не отмечается увеличений при пероральном употреблении 5 мг на кг в течение 4 недель.

Взаимодействия с раковым метаболизмом

Ангиогенез

Урсоловая кислота (а также связанные с ней компоненты: маслиновая кислота и карофиллин) известна в качестве ингибитора ангиогенеза, предотвращая образование новых кровеносных сосудов из больших. В клетках кровеносных сосудов урсоловая кислота, по-видимому, действует, ингибируя PI3K-Akt путь и индукцию оксида азота, которые подавляют изменения в клетках, предшествующие ангиогенезу. Эти результаты отмечается in vivo при нетоксичных дозировках урсоловой кислоты; урсоловая кислота также ингибирует экспрессию MMP2 и MMP9 (необходимые промежуточные звенья для финальных этапов ангиогенеза в новой ткани). Это ингибирование васкуляризации находится в стадии изучения, так как подозревается наличие у этого процесса противораковых терапевтических свойств, так как для образования новых опухолевых клеток требуется кровяной поток, а ангиогенез требуется для их выживаемости. Предыдущее исследование, в ходе которого тестировались крысы, показало, что у экспериментальной группы, принимавшей урсоловую кислоту в дозировке 4,25 мкг на кг (50 мкммоль на кг) в течение 5 дней, отмечается увеличение на 42,03% васкуляризации в опухолях меланомы в сравнении с контрольными замерами.

Безопасность и токсичность

Мужская фертильность

Урсоловая кислота, при употреблении крысами в дозировке 5 мг на кг массы тела, вызывала бесплодие за счёт ингибирования сперматогенеза. В частности, она вызывает нарушение соединений между клетками, которые превращаются в сперму; повреждённые клетки образуют симпласты в семенных канальцах, вызывая бесплодие. Вещество не вызывает долгосрочного повреждения яичек. Как минимум, в ходе одного исследования in vitro отмечается, что урсоловая кислота способствовала снижению подвижности сперматозоидов.

ДНК

В ходе одного исследования отмечается, что урсоловая кислота была способной индуцировать гибель клеток в эндотелиальных клетках при превышении концентрации в 12,5 мкм, причём этот механизм гибели был связан с апоптозом; разрывы ДНК были отмечены через 6 часов после инкубации за счёт p53. Разрывы ДНК были позже выявлены in vivo у мышей с дефицитом ApoE при смешивании воды с 10 мкм или 30 мкм урсоловой кислоты.

:Tags

Список использованной литературы:

Kim E, et al. Isolation and identification of intestinal CYP3A inhibitors from cranberry (Vaccinium macrocarpon) using human intestinal microsomes. Planta Med. (2011)

Amico V, et al. Bioassay-guided isolation of antiproliferative compounds from grape (Vitis vinifera) stems. Nat Prod Commun. (2009)

Nangia-Makker P, et al. Inhibition of breast tumor growth and angiogenesis by a medicinal herb: Ocimum gratissimum. Int J Cancer. (2007)

Kowalski R. Studies of selected plant raw materials as alternative sources of triterpenes of oleanolic and ursolic acid types. J Agric Food Chem. (2007)

Источники

Урсоловая кислота (Ursolic Acid)

Урсоловая кислота (известная еще как Урсол, Малол или экстракт яблочной кожуры) – это вещество, которое находится во многих разновидностях растений. Является представителем семейства химических веществ под названием пентациклические тритерпены.

Источники

Урсоловая кислота содержится в большом количестве растений и трав. Яблочная шкурка является наиболее известным и богатым источником вещества наряду с виноградной шкуркой (которая содержит еще и антиоксидант Ресвератрол), черносливом и многими травами, такими как аюрведическое растение (или Святой Василий), шалфей, тимьян, орегано и розмарин.

Влияние урсоловой кислоты

В ходе ряда научных исследований урсоловая кислота и ее производные доказали свою эффективность в борьбе с раком из-за способности подавлять рост новых кровяных сосудов, которые требуют роста и распространения, а также останавливать деление клеток. Урсоловая кислота может быть полезна и в лечении диабета. Особый интерес представляет его подозреваемая способность усиливать действие инсулина на поглощение сахара. Помимо этого, существует возможная перспектива лечения сердечно-сосудистой системы, однако пока что исследования в этой области противоречивы и влияние кислоты на нее изучено недостаточно. Исследования влияния вещества на мышцы показали способность кислоты предотвращать истощение мышц и стимулировать рост скелетных мышц. Она также может влиять на накопление жира в организме и предотвращать ожирение. Наконец, считается, что урсоловая кислота обладает слабой антиароматической активностью.

Преимущества применения урсоловой кислоты в бодибилдинге

Свойства урсолиновой кислоты вызвали большой интерес в сообществе бодибилдинга. Инсулин, помимо регулирования уровня сахара в крови, обладает сильным анаболическим эффектом. Доказано, что урсоловая кислота ведет себя аналогично инсулину - снижает уровень циркулирующего сахара в крови и стимулирует рост мышц. При приеме урсоловой кислоты исследователи заметили повышение количества IGF-1 (мощного анаболического вещества), который стимулируется гормоном роста человека, вырабатываемом скелетными мышцами. Урсоловая кислота так же может использоваться для контроля веса. Подопытные мыши, которые получали диету с высоким содержанием жиров дополненную урсоловой кислотой, потребляли больше, но весили меньше из-за более низкого накопления жира. Это доказывает, что кислота обладает жиросжигающим свойством. Ароматаза - это фермент в организме, который превращает тестостерон в эстроген. Сведение к минимуму этой реакции с ингибитором ароматазы означает максимизацию влияния собственного производства тестостерона на организм, что важно для тех, кто пытается нарастить объем.

Меры безопасности, негативные и побочные эффекты урсоловой кислоты.

Урсоловая кислота имеет чрезвычайно низкий уровень абсорбиции кишечника. Коэффициент усвояемости препарата равен 0,6% при пероральном введении, то есть для его эффективности требуются достаточно большие дозы. У мышей, употреблявших урсоловую кислоту, наблюдалась сниженная подвижность сперматозоидов, некоторые же и вовсе оказались бесплодны. Кроме того, существует некоторая обеспокоенность в связи с тем, что урсоловая кислота при введении в эффективных дозах может привести к повреждению ДНК. Это считается одним из противоопухолевых свойств этого вещества, но такие же эффекты распространяются и на здоровые клетки. Стоит отметить, что исследования проводились только на мышах, информации же о влиянии урсоловой кислоты на людей на сегодняшний день нет. Однако и испытания на мышах показали, что нет никакого способа предсказать эффекты, не тестируя кислоту непосредственно.

Дозировка и состав

Расчет эффективной дозы у людей не проводился, поскольку это соединение недостаточно изучено. Эксперименты на мышах успешно продуцировали эффекты при дозах от 5 до 200 мг / кг веса тела в день. Коммерчески доступные добавки дозируются в этом диапазоне.

Добавки Урсоловой кислоты

Урсоловая кислота чаще всего встречается в добавках, содержащих целые растительные экстракты, такие как Biotest Superfood, в сжигающих жирах и продуктах поддержки мышц.

Усвояемость Урсоловой кислоты

Урсоловая кислота может быть усвоена с чем угодно, идеально сочетается с жиросжигателями или тестобустерами, дополняя и улучшая ее действие.

Перевод Анастасия Каленюк -

В состав каждой капсулы входит 250 мг урсодезоксихолевой кислоты в качестве действующего вещества и вспомогательные ингредиенты: 300 мг лактулозы, микроцеллюлоза, низкомолекулярный повидон, тальк и стеарат магния.

Оболочка капсул состоит из желатина, диоксида титана и красителя азорубина.

Форма выпуска

Урсолив выпускается в виде твёрдых белых желатиновых капсул. Внутри находится белый или почти белый гранулированный порошок

Капсулы раскладывают либо в контурные ячейковые упаковки (по 5 штук), либо в пластиковые флаконы (по 10, 20, 30, 50, 100 капсул). Каждый флакон упаковывают в отдельную картонную пачку. Ячейковые упаковки помещают в картонные пачки по 2, 4, 6, 10 или 20 штук.

Фармакологическое действие

Урсолив относится к гепатопротекторам . Он обладает желчегонным действием, предотвращает образование конкрементов и способствует выведению уже имеющихся.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакокинетика

Действующее вещество Урсолива, урсодезоксихолиевая кислота , активно действует на работу клеток печени, состав желчи, функционирование желудка, поджелудочной железы и даже в некоторой степени влияет на иммунную систему.

Изменения, которые наблюдаются после приёма этого препарата:

• уменьшается секреция ;
• снижается степень всасывания холестерина в кишечнике;
• увеличивается скорость выведения токсичных для организма желчных кислот;
• из конкрементов холестерин выходит в желчь;
• повышается активность желез желудка и поджелудочной железы;
• возрастает активность липазы;
• немного снижается уровень сахара в ;
• синтезируется меньшее количество интерлейкина-2;
• уменьшается степень патологической экспрессии антигенов гистосовместимости на гепатоцитах и холангиоцитах.

Фармакодинамика

Значительная часть действующего вещества всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 часа. Связывается с плазменными белками. При длительном применении становится основной желчной кислотой, присутствующей в сыворотке крови.

Урсодезоксихолиевая кислота способна проникать через плаценту.

Попав в печень, образует , тауриновые и глициновые соединения. Образовавшиеся конъюгаты выделяются с желчью. Незначительное количество метаболитов выводится из организма с мочой.

Показания к применению

Урсолив показан при:

• первичном билиарном , но только в том случае, когда отсутствуют признаки стадии декомпенсации, то есть цирроз не в запущенном состоянии;
• необходимости растворить мелкие или средние по размеру (до 15 мм) желчные камни при наличии функционирующего желчного пузыря;
• билиарном рефлюкс-гастрите ( , обусловленном забросом желчи в желудок).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Урсолива относятся такие состояния:

• наличие непереносимости или чрезмерной чувствительности к одному из веществ, которые входят в состав лекарства;
• острые воспалительные процессы в области желчного пузыря или желчных протоков;
• непроходимость желчных протоков;
• наличие кальцифицированных камней;
• невозможность визуализировать желчный пузырь при радиологическом исследовании;
• жалобы пациента на частые печеночные колики ;
• наличие крупных желчных камней (размер более 20 мм);
• атрофированный, нефункционирующий желчный пузырь;
• стадия декомпенсации при циррозе ;
• выраженная или печеночная недостаточность ;
• период обострения ;
• вес до 34 кг;
• или период .

Побочные действия

Побочные эффекты, которые могут быть вызваны применением Урсолива:

• чувство тошноты , позывы на рвоту;
• боль в области желудка или в правом подреберье;
• кальцинирование камней, присутствующих в желчном пузыре;
• временное повышение активности трансаминаз печени;
• или ;
• симптомы декомпенсации цирроза печени (при терапии первичного билиарного цирроза), которые проходят, если прекратить приём препарата;
• , иногда наблюдается ;
• в виде кожных проявлений ( , мелкая сыпь ) или ;
• боли в мышцах;
• обострение , если он присутствовал в анамнезе;
• с волосистой части головы.

Инструкция по применению Урсолива (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Урсолива предусматривает дозировку действующего вещества соответственно весу пациента. Также дозировка может отличаться для пациентов с разными диагнозами.

Урсолив при первичном билиарном циррозе

Капсулы необходимо пить во время еды, запивая достаточным количеством жидкости. В зависимости от количества капсул, приём суточной дозы лекарства делят на 2 или 3 приёма – утром и вечером или утром, в обед и вечером.

Суточная доза рассчитывается так, чтоб на 1 кг массы тела принималось 10-15 мг действующего вещества:

• вес до 50 кг – 2 капсулы в сутки (2 приёма по 1 штуке);
• 51-65 кг – 3 капсулы (3 приёма по 1);
• 66-85кг – 4 капсулы (3 приёма: 1, 1 и 2);
• 86-110 кг – 5 капсул (3 приёма: 1, 2 и 2);
• больше 110 кг – 6 капсул (3 приёма по 2 капсулы).

Продолжительность приёма лекарства при симптоматической терапии данного вида цирроза инструкцией не ограничивается. Для определения длительности курса лечения нужна индивидуальная консультация врача.

Урсолив для растворения желчных конкрементов

Всю суточную дозу выпивают вечером, перед сном.

Дозировку рассчитывают по 10 мг на 1 кг веса пациента:

• при весе до 60 кг – 2 капсулы;
• до 80 кг – 3;
• до 100 кг – 4;
• больше 100 кг – 5.

Курс лечения длится от полугода до года. Для профилактики образования новых камней в ближайшее время после лечения приём лекарства продолжают ещё несколько месяцев.

Урсолив при билиарном рефлюкс-гастрите

Необходимо пить по капсуле лекарства перед сном каждый день. Курс длится от 10 дней до полугода.

Передозировка

При передозировке может развиться . В таком случае необходимо уменьшить дозу лекарства и начать симптоматическое лечение, которое заключается в устранении последствий диареи , то есть обезвоживания. Нужно пить больше жидкости. При ощутимом обезвоживании рекомендуется капельное внутривенное введение растворов электролитов.

Взаимодействие

Препарат способен взаимодействовать с другими медикаментами, что может сказываться как на эффекте Урсолива, так и на действии лекарств, с которыми его совмещают.

Наиболее выраженные взаимодействия:

• с антацидами, в состав которых входит алюминий, и ионообменными смолами (например, Колестирамин ) – снижается степень адсорбции урсодезоксихолиевой кислоты;
• с гиполипидемическими препаратами (в частности, Клофибратом ), прогестагенами , – повышается уровень насыщения желчи, вследствие чего снижается эффект урсодезоксихолиевой кислоты относительно растворения холестеринсодержащих конкрементов;
• с – увеличивается степень абсорбции Циклоспорина .

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура места, где хранится лекарство, не должна превышать 25°С.

http://сайт/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/494116Fitness_Live_1.jpg http://сайт/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/88876324.jpg http://сайт/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/48987728.jpg http://сайт/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/14163830.jpg http://сайт/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/321291Muscle_Pharm___________.jpg http://сайт/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/401629storelink_ov.jpg http://сайт/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/9763792011_syntha6decadence.jpg http://сайт/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/692832optimum_platinum.jpg http://сайт/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/110765101.jpg http://сайт/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/415031NOxplode2.jpg http://сайт/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/172019Nutrex___________.jpg http://сайт/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/800579__________.jpg http://сайт/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/182134razor8___________.jpg http://сайт/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/726090c4__banner.jpg http://сайт/components/com_gk3_photoslide/thumbs_big/149347Atletic_extrim__banner.jpg

Купить спортивное питание.Креатин или метил-гуанидо-уксусная кислота - азотсодержащая карбоновая кислота, которая участвует в энергетическом синтезе в мышечных и нервных клетках. В мире бодибилдинга, креатин широко применяется как спортивная добавка, для …

Урсоловая кислота – вещество, хорошо известное в первую очередь спортсменам и людям, страдающим от ожирения, ведь она отлично сжигает жиры и поддерживает фигуру в стройности. Но оказывается, что данное природное соединение показано еще многим категориям пациентов. Интересно? Читайте статью далее.

Что такое урсоловая кислота?

Вышеуказанное вещество входит в ряд пентациклических кислот тритерпеновых. Оно активно применяется при производстве косметических средств, поскольку обладает уникальным свойством ингибировать разнообразные виды раковых клеток.

Это природное соединение используется не только в продуктах для ухода за телом, но и для изготовления спортивного питания, так как обладает уникальной способностью поддерживать в здоровом состоянии тело спортсменов, увеличивать массу их мышечной ткани и сжигать жиры.

Известно, что в организме каждого человека присутствует два вида жиров: белый и коричневый. Первый отвечает исключительно за запасы энергии. Предназначение второго – это сжигание жиров. Например, у детей его предостаточно. Взрослые, вследствие того, что двигаются не так активно, очень часто чувствуют дефицит в нем. Так вот, кислота урсоловая увеличивает как раз количество коричневого жира.

• спортсменам;
• больным сахарным диабетом;
• страдающим от ожирения;
• людям с больной печенью;
• страдающим от атеросклероза и других заболеваний сердечно-сосудистой системы;
• людям с признаками облысения.

Урсоловая кислота: свойства

Данное вещество способно приносить организму человека огромную пользу. Следует отметить, что чрезвычайно высокую ценность для спортсменов представляет именно урсоловая кислота. Свойства ее следующие:

• уменьшает мышечную атрофию;
• интенсивно стимулирует рост мышц;
• уменьшает распространение раковых клеток;
• помогает держать тело в тонусе;
• способствует уменьшению жировых отложений.

Действие урсоловой кислоты:

• противовоспалительное;
• антимикробное;
• противоопухолевое;
• гепатопротекторное;
• иммуностимулирующее.

Также урсоловая кислота способствует интенсивному росту волос на голове, активизирует их материнские клетки. Косметические средства, которые содержат данное вещество, предотвращают процесс выпадения волос и устраняют признаки перхоти.

Кроме того, кислота урсоловая препятствует развитию атеросклероза, отличается гиполипидемической кардиостимулирующей активностью и способностью контролировать уровень в крови сахара и холестерина.

В каких продуктах содержится кислота урсоловая?

Данное соединение, конечно же, имеет свои природные источники. Урсоловая кислота содержится в таких продуктах, как:

• кожура яблок;
• брусника;
• клюква;
• облепиха;
• черника;
• чернослив.

Также кислота урсоловая присутствует в таких растениях, как базилик, мята, лаванда, розмарин, душица, боярышник, чабрец.

Кислота урсоловая для спортсменов

Данное вещество особенно полезно для спортсменов. Очень удобная для употребления форма - это урсоловая кислота в таблетках. Она оказывает следующее воздействие на организм:

• помогает нарастить сухую мышечную массу;
• увеличивает существенно силовые показатели;
• избавляет организм от отрицательно влияющих эстрогенов.

Урсоловая кислота увеличивает рост мышц на 15%. Как это происходит? Соединение активизирует гены, которые отвечают за Последние, в свою очередь, программируют рост в мышцах инсулина. Производство подобных генов является ключевым фактором, влияющим на увеличение мышечной ткани.

Также, что немаловажно для спортсменов, урсоловая кислота на 50% сокращает количество жиров в организме. Кроме того, она поддерживает естественные процессы, в результате которых производится тестостерон.

Ученые доказали, что, если атлет хочет добиться достаточно высоких успехов, ему показана урсоловая кислота в таблетках. Также не будет лишним употребление в пищу продуктов, содержащих в своем составе данное вещество.

Урсоловая кислота – отличное средство для стройной фигуры и поддержания тела в идеальном состоянии. Каждый человек выбирает для себя, в какой форме ее употреблять: принимать таблетки или все-таки кушать натуральные продукты с ее высоким содержанием.

Внимание, только СЕГОДНЯ!