Галеновые препараты примеры. Галеновы препараты

ГАЛЕНОВЫЕ ПРЕПАРАТЫ , продукты переработки лекарственного (растительного, минерального или животного) сырья, большей частью путем механических операций, с целью придать лекарственным веществам определенную лекарственную форму. Га-леновые препараты названы по имени Клавдия Галена, изучившего и описавшего все известные в то время способы приготовления и применения лекарственных веществ. В своих сочинениях Гален упоминает о следующих лекарственных формах: порошках, пилюлях, болюсах, лепешках, мылах, мазях, пластырях, горчичниках, сборах, настоях, отварах, растворах, микстурах, соках из растений, о жирных растительных маслах, эфирных маслах, винах, лекарственных уксусах, уксусо-медах, компрессах, примочках, припарках, тизанах, нескольких антидотах, териаках и других смесях, куда входят не только растительные, но и животные и минеральные вещества. Означенные лекарственные формы изготовлялись путем изрезываиия, толчения, растирания, настаивания или отваривания с водой, выжимания, растапливания на слабом огне и т. п. операций. Против лекарств, употреблявшихся Галеном и его последователями, в XVI в. энергично восстал Пара-цельс (1491-1534), полностью отвергший в медицине все идеи и учение Галена и выдвинувший в свою очередь на первое место в качестве леч. средств металлические препараты. В борьбе, завязавшейся между Па-рацельсом и его учениками (парацельсиста-ми) и последователями Галена (галенистами), впервые был применен термин «Medieamen-ta galenica», чтобы отличить прежние препараты от новых, предложенных Парацель-сом и названных «Medicamenta spagirica» (греч. spao-тяну, извлекаю и ageiro-собираю). К спагирическим были причислены вначале и все препараты, приготовленные парацельсистами из растений в виде лекарственных форм, предложенных самим Пара-цельсом,-тинктур, экстрактов и эликсиров. Но термин Medicamenta spagirica сравнительно скоро вышел из употребления, тогда как наименование Г. п. получило права гражданства и широкое распространение, так что в группу Г. п. в конце-концов занесли все лекарства, даже приготовлявшиеся по Парацельсу в виде тинктур, экстрактов и эликсиров, как и лекарства арабских врачей (галенистов)-сиропы и confectiones. Число Г. п. постепенно, т. о., множилось; растет оно и до сих пор, но наряду с этим среди лекарств числится уже масса хим. препаратов-Chemicalia (по теперешней немецкой терминологии). Т. н. дозированные лекарственные формы (таблетки, капсюли и т. д.) французы также причислили к Phar-macie Galenique. Название «Новая галени-ка» стали обычно применять и к таким новейшим препаратам, как дигален, гитален, дигинорм, адонилен и т. п. Т. о., в рубрику Г. п. в наст, время относят огромное число различных лекарственных препаратов, для к-рых, помимо вышесказанного, характерны неопределенность и малая изученность их хим. состава и сравнительно легкая изменяемость при хранении. Поэтому для определения подлинности и доброкачественности Г. п. руководствуются, гл. обр., физ. свойствами препаратов-цветом, прозрачностью, консистенцией, запахом, уд. весом, весом сухого остатка и т. п. и лишь от- части хим. данными или биол. свойствами.- В методику приготовления Г. п. за последние 40-50 лет внесены нек-рые усовершенствования: перколяционный способ извлечения для настоек и тинктур, выпаривание и высушивание экстрактов в вакуум-аппаратах, применение диализа для отделения лечебно действующих частей препарата от балластных. Для постоянства состава Г. п. решающее значение имеют качество сырья, единство прописей и способов изготовления; поэтому означенные данные приведены разными фармакопеями и, кроме того, указаны в специальных международных соглашениях, заключенных в Брюсселе в 1902 г. и 1925 г. Современная медицина хотя и стремится пользоваться для лечения б-ных чистыми хим. препаратами, действие которых на организм может быть изучено скорее и легче, тем не менее до сих пор не может обойтись без Г. п., т. к. лечебное действие их во многих случаях обусловливается не одним каким-либо действующим началом, а складывается из целой суммы фармакологически-действующих веществ. Самый термин Г. д. в наст, время потерял уже свою ясность, т. к. под рубрику Galenica отнесена масса лекарственных препаратов и форм, не имеющих ничего общего с эпохой Галена ни но времени своего появления, ни по идее приготовления. Лит.: «Спутник фармацевта», под ред. И. Левин-штейна, М., 1927; Handbuch d. praktischen u. wissen-schaftlichen Piiarmazie, hrsg. v. H. Thorns, B. II, Berlin-Wien. 1925.В. Николаев, Л. Ярхо.

Галеновые и новогаленовые препараты были названы в честь древнеримского ученого Клавдия Галена (131-210 г.г.н.э.), который доказал, что растения кроме лечебных (эфирные масла, гликозиды, алкалоиды и др.) содержат различные балластные вещества (клетчатку, стерины, протеины, слизи, крахмал, пектины, сапонины и др.), препятствующие действию первых.

Поэтому, с целью очистки действующих начал от балластных веществ, лекарственное сырье стали подвергать различным технологическим процессам обработки, а полученные препараты, стали называть галеновыми. Извлечения, максимально или полностью освобожденные от балластных веществ, называются новогаленовыми.

К галеновым и новогаленовым препаратам относят: настойки, экстракты, слизи, сиропы, воды, жидкости, спирты и мыла.

Все новогаленовые препараты официнально готовятся фабрично-заводским путем, представляют собой прозрачную жидкость и выпускаются в ампулах для инъекций и во флаконах для внутреннего применения. Названия большинства новогаленовых препаратов имеют окончание "зид" (адонизид, дигитазид, конвазид и т.д.).

Выписывают их, указывая только название препарата и количество.

Пример: Корове адонизид в ампулах количеством 20.

Rp.: Adonisidi 1,0

D.t.d. № 20 in ampullis

S. Подкожное. По 2 мл на инъекцию 2 раза в день.

НАСТОЙКА (Tinctura, -ae, -ae) - окрашенная жидкая спиртовая, водно-спиртовая или спиртоэфирная вытяжка лекарственных веществ из растительного сырья, получаемая без нагревания и удаления экстрагента.

Настойки готовят путем настаивания (мацерации), вытеснения (перколяции) и растворения экстрактов. При приготовлении настойки, содержащей сильнодействующие вещества, соотношение исходного сырья и готового препарата должно быть 1:10, а при приготовлении несильнодействущих настоек - 1:5.

Метод настаивания применяется при получении настоек из сырья, содержащего несильнодействующие лекарственные вещества, и когда не требуется полноты извлечения. При этом растительный материал измельчают, заливают соответствующим количеством извлекающей жидкости и настаивают 7 дней при температуре 15-20 0 С с периодическим перемешиванием. Затем жидкость сливают, сырье отжимают, отстаивают 4-5 дней, фильтруют и доводят объем экстрагентом.

Метод вытеснения используется для полного извлечения действующих начал из сырья, особенно содержащего сильнодействующие лекарственные вещества. В качестве извлекающей жидкости чаще всего берут 70 0 спирт этиловый, а иногда используют жидкую углекислоту.

Настойки могут быть приготовлены путем растворения соответствующих сухих экстрактов, согласно указаниям фармакопеи.

Настойки применяют внутрь и наружно как в чистом виде, так и в комбинации с другими веществами. Дозируют каплями или ложками.

Все настойки выписывают сокращенным способом, при этом указывают названия лекарственной формы, растения и общее количество настойки.

Пример: Корове 10 мл настойки чемерицы.

Rp.: Tincturae Veratri 10,0

D.S. Внутреннее. На 1 прием в бутылке воды.

____________________

Пример: Собаке 30 мл настойки пустырника.

Rp.: Tincturae Leonuri 30,0

D.S. Внутреннее. По 30 капель 3 раза в день.

ЭКСТРАКТ (Extractum, -i,-a) - концентрированная вытяжка из растительного сырья.

Различают: жидкие экстракты (Extracta fluida) - окрашенные подвижные жидкости;

густые экстракты (Extracta spissa) - вязкие массы с содержанием влаги не более 25%;

сухие экстракты (Extracta sicca) - сыпучие массы с содержанием влаги не более 5%.

Экстракты готовят чаще методом перколяции. Полученный жидкий экстракт отстаивают 5-6 дней, после чего фильтруют. Жидкие экстракты изготавливают в соотношении 1:1 или 1:2.

При получении густых и сухих экстрактов пользуются методом перколяции или мацерации.

При перколяции - перколят собирают и сгущают или высушивают в вакууме. При мацерации сырье заливают 4-6-кратным количеством извлекающей жидкости, через 4-6 часов экстрагент сливают, остаток хорошо отжимают, выпаривают в вакууме до надлежащей густоты. Из густого экстракта путем высушивания готовят сухой экстракт.

Экстракты хранят в хорошо закрытых сосудах, в защищенном от света месте. Густые экстракты хранят при температуре 8-12 0 С, а жидкие - 15-20 0 С.

Выписывают жидкие и густые экстракты по сокращенной прописи.

Пример: Корове 10 мл экстракта жидкого маточных рожков.

Rp.: Extracti Secalis cоrnuti fluidi 10,0

D. S. Внутреннее. На один прием в бутылке воды.

Сухие экстракты выписывают как дозированные порошки.

Пример: Лошади 6 порошков экстракта алоэ сухого. Доза экстракта на прием 10,0 г.

Rp.: Extracti Aloes sicci 10,0

S. Внутреннее. По 1 порошку 3 раза в день.

СЛИЗЬ (Mucilago, -inis, -ines) - густая, вязкая жидкость, получающаяся в результате растворения или набухания в воде слизистых веществ, которые содержатся в растительном сырье.

Слизь можно получить также из крахмала пшеничного (Amylum Tritici), картофельного (A. Solani), кукурузного (A. Maidis).

Слизь из семян льна извлекают взбалтыванием в склянке в течение 15 минут 1 части семян в 30 частях горячей воды. При изготовлении крахмальной слизи 1 часть крахмала смешивают с 4 частями холодной воды и затем добавляют 45 частей горячей воды, при постоянном помешивании доводят на огне до кипения и кипятят 3-5 минут. Отпускают в охлажденном состоянии.

Слизи применяют внутрь, ректально, а иногда и наружно для ослабления раздражающего действия лекарственных веществ, для замедления всасывания их в кровь или для продления их действия.

Выписывают слизи сокращенным способом с указанием общего количества слизи.

Пример: Теленку 200 мл крахмальной слизи.

Теленку...

Rp.: Mucilaginis Amyli 200 ml

D.S. Внутреннее. На 1 прием.

СИРОП (Sirupus, -i, -i) - концентрированный раствор сахара в воде, ягодных и фруктовых соках, ароматных водах или растворах солей. Представляет собой густоватую прозрачную жидкость, имеющую запах и вкус веществ, входящих в его состав. Все сиропы содержат сахара 60-64%. Если в сиропе концентрация сахара не превышает 50%, то для консервации добавляют этиловый спирт.

Различают сиропы вкусовые (сахарный - S.simplex и др.) и лекарственные (алтейный - S.Althaeae, ревенный - S.Rhei, сироп солодкового корня - S.Glycyrrhizae).

Cиропы выписывают сокращенным способом.

Пример: 200 мл сиропа простого для аптеки.

Rp.: Sirupi simplicis 200,0

D.S. Для аптеки.

____________________

Rp.: Sirupi Glycyrrhizae 100,0

D.S. Для аптеки.

ВОДА (Aqua, -ae, -ae) - жидкость, получаемая перегонкой с парами воды эфирных масел из растительного сырья или растворением в воде эфирных масел, бальзамов. Воду применяют как вкусовое, вспомогательное и лекарственное средства.

Официнальные воды: A.destillata (вода дистиллированная), A.Menthae piperitae (вода перечной мяты), A.Plumbi (вода свинцовая), A.Foeniculi (вода укропная).

Воды выписывают сокращенной прописью.

Пример: Корове 500 мл укропной воды.

Rp.: Aquae Fоeniculi 500,0

D.S. Внутреннее. По 1 стакану на прием.

ЖИДКОСТЬ (Liguor, -oris, -ores) - официнальный раствор некоторых веществ в воде или в воде со спиртом.

Различают: Liguor Ammonii Caustici - нашатырный спирт, L.Burovi - жидкость Бурова и др.

Официнальные жидкости прописывают сокращенным способом.

Пример: Лошади 200 мл жидкости Бурова.

Rp.: Liguoris Burovi 200,0

D.S. Наружное.

СПИРТ (Spiritus, -us, -us) - лекарственный препарат, полученный растворением лекарственных веществ в этиловом спирте или перегонкой со спиртом растительных препаратов.

Различают официнальные спирты: этиловый спирт (Spiritus aethylicus) - 95 0 , 90 0 , 70 0 , 40 0 , камфорный спирт (Spiritus Camphoratus), мыльный сложный спирт - (Spiritus saponatus compositus).

Этиловый спирт назначают животным внутрь, наружно, внутривенно, другие наружно. Пример: Корове 100 мл камфорного спирта.

Rp.: Spiritus Camphorati 100,0

D. S. Наружное. Для растирания.

МЫЛО (Saponis, -is, -es) соль жирных кислот. Различают твердое медицинское натриевое мыло (S. medicatus), получаемое от взаимодействия натрия гидроокиси с жирами, содержащими насыщенные жирные кислоты, и калийное жидкое зеленое мыло (S. viridis), получаемое от взаимодействия калия гидроокиси с жирами, богатыми ненасыщенными жирными кислотами.

Широко известно мыло с содержанием лекарственных веществ: карболовое мыло (2-5% фенола), дегтярное (5% дегтя), ихтиоловое (5-10% ихтиола), серное (5-10% серы), борное (5-10% борной кислоты).

Пример: Поросенку зеленое мыло для очистки кожи.

Поросенку...

Rp.: Saponis viridis 100,0

D.S. Наружное.

ГАЗООБРАЗНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ

АЭРОЗОЛЬ (Aerosolum, -i, -ae) - дисперсная система с газообразной дисперсной средой и твердой или жидкой дисперсной фазой. В природе примерами аэродисперсных систем являются пыли и дымы (система: твердое тело - газ) и тумана (система: жидкость - газ).

Аэрозоль - это такая лекарственная форма, в которой лекарственные и вспомогательные вещества находятся под давлением газа-вытеснителя (пропеллента) в аэрозольном баллоне, герметически закрытом клапаном.

Они предназначаются для ингаляции, нанесения на кожный покров, введения в полости тела.

В качестве пропелентов применяют сжиженные (хладоны и их смеси) и сжатые (азот, углекислый газ и др.) газы.

Выпускают и безпропеллентные аэрозоли. Преимуществом последних является высокое содержание АДВ (до 100%). При этом полностью исключается побочное, а иногда и неблагоприятное действие пропеллентов на лекарственные вещества.

Различают аэрозоли высокодисперсные, среднедисперсные, мелкодисперсные. Степень дисперсности лекарственных веществ в ингаляционных аэрозолях имеет определенное значение. Так, частицы лекарственных веществ размером 20 микрон не поступают дальше бронхов, 5 микрон попадают в альвеолярные пути и частично выдыхаются, а размером меньше 1 микрона постоянно пребывают во взвешанном состоянии. Они не оседают в дыхательных путях и удаляются из них при дыхании, не оказывая лечебного эффекта.

Аэрозоли выписывают сокращенным методом.

Пример: Овце аэрозоль циодрина массой 380 г.

Rp.: Aerosoli Cyodrini 380,0

Da. Signa. Наружное.

В настоящее время применяют высокодисперсные аэрозоли химических и биологических препаратов для группового введения их в органы дыхания животных, для дезинфекции, дезинсекции животноводческих помещений и обработки кожных покровов.

Галеновые препараты

К галеновым препаратам относятся настойки и жидкие экстракты. Их изготавливают главным образом в фабрично-заводских условиях из измельченного растительного или животного сырья. Это спиртовые, водно-спиртовые или эфирные вытяжки из растительного сырья.

Настойки и жидкие экстракты (Tinctura et Extracta)

Настойки представляют собой окрашенные жидкости: спиртовые или водно-спиртовые извлечения из лекарственного растительного сырья, получаемые без нагревания и удаления экстрагента, для внутреннего и наружного применения.

Правила выписывания:

1. Все настойки официнальны, поэтому их выписывают сокращенным способом без указания части растений:

· Рецепт начинается со слов Rp.: Tincturae

· Затем название лекарственного растения и общее количество настойки (5-30 мл)

2. Заканчивается рецепт словами D.S. с указанием применения (назначаются в каплях).

Пример:

Выписать 25 мл настойки (Leonurum) пустырника. Принять внутрь по 25 капель на прием 3 раза в день до еды.

Rp.: Tincturae Leonuri 25 ml

D.S. по 25 капель 3 раз в день.

Экстракты – это жидкая лекарственная форма, представленная концентрированной спиртовой, водно-спиртовой или эфирной вытяжкой из растительного сырья и предназначенная для внутреннего и наружного применения.

В зависимости от консистенции экстракты делятся на:

- жидкие (Fluidum) . Окрашенные жидкие массы с содержанием влаги до 50% дозируются

в каплях.

- густые (Spissum). Более вязкие массы, влаги до 25%.

- сухие (Siccum). Практически сыпучие массы с содержанием влаги не более 5%.

Густые и сухие экстракты дозируются в единицах массы и выписываются в капсулах, порошках, суппозиториях, таблетках и мягких лекарственных формах.

Пример:

Выписать 20 мл жидкого экстракта крушины (Frangula). Принять внутрь по 20 капель 3 раза в день.

Rp.: Extracti Frangulae fluidi 20 ml

D.S. по 20 капель 3 раза в день.

Это лекарственные средства, получаемые путём извлечения действующих веществ из лекарственного сырья растительного происхождения и максимально очищенные от балластных веществ. От галеновых - отличаются более высокой степенью очистки. Выписывают во флаконах или ампулах.

Правила выписывания:

· Рецепт начинают с названия препарата

· Затем указывают его количество

Пример:

Выписать 15 мл Дигален-нео (Digalen-neo). Для приёма внутрь по 15 капель 3 раза в день.

Rp.: Digalen-neo 15 ml

D.S. по 15 капель 3 раза в день

Задания для самоподготовки.

1. Выписать 20 мл экстракта пастушьей сумки (Bursa pastoris) жидкого. Назначить по 20 капель 3 раза в день.

2. Выписать 25 мл жидкого экстракта боярышника (Crataegus). По 20 капель 3 раза в день до еды.

3. Выписать 40 мл настойки календулы (Calendula). 1 чайную ложку настойки развести в стакане воды. Для полоскания полости рта и горла.

4. Выписать 25 мл настойки эвкалипта (Eucalyptum). 15 капель на стакан воды, для полоскания рта и горла.

Эмульсии (Emulsa)

Эмульсии - жидкая лекарственная форма, представленная двухфазной системой, образованной жидкостями, нерастворимыми друг в друге. По способу приготовления эмульсии делятся на:

1. Масляные (Emuisa oleosa) готовятся из жидких масел:

· касторового (Oleum Ricini)

· миндального (Oleum Amygdalarum)

· вазелинового (Oleum Vaselini)

· рыбьего жира, трескового (Oleum jecoris Aselli)

Любая масляная эмульсия состоит из воды, масла и эмульгатора (чтобы эмульсии не расслаивались). Стандартное соотношение этих частей в эмульсии:

2 части масла,

1 часть эмульгатора,

17 частей воды.

В качестве эмульгаторов (стабилизаторов) используют:

· Белки: желатин, желатоза, яичный желток.

· Углеводные эмульгаторы: абрикосовая камедь, камедь древесины лиственницы сибирской, крахмальная слизь.

· Синтетические эмульгаторы: Т-1, Т-2.

· Производные целлюлозы: метил целлюлоза, натрий карбоксиметилцеллюлозная.

Чтобы из масла с эмульгаторами образовалась эмульсия необходимо эмульгировать масло.

В качестве эмульгаторов используют камеди, например камедь абрикосовую (Gummi Armeniaca). А также желатинозу (Gelatosa). Готовят эмульсии ex tempore.

Примеры:

Выписать эмульсию для внутреннего применения, состоящую из 20.0 касторового масла (Oleum Ricini). Желатинозы (Gelatosa) 10.0 и воды 170 мл. Принять в течение получаса.

Сокращенная форма:

Rp.: Emulsi Olei Ricini 20.0 - 200 ml

Развернутая форма:

Rp.: Olei Ricini 20.0

Aquae destillataе 170 ml

D.S. Принять в течение 30 минут.

2. Семенные (Emulsa seminalia)

Семенные эмульсии изготавливаются из семян различных растений: сладкого миндаля, мака, семена тыквы, арахиса, конопли и др., - путем растирания их с водой. Не требуют введения эмульгаторов.

Пример:

Выписать эмульсию из 10.0 семян льна (Lini). Принимать внутрь по одной столовой ложке 5 раз в день.

Rp.: Seminis Lini 10.0

Aquae destillatae ad 100 ml

D.S. по одной столовой ложке 5 раз в день.

Суспензии (Suspensiones)

Суспензии - это жидкие лекарственные формы, в которых действующие вещества находятся во взвешенном состоянии в какой-либо жидкости. Суспензии состоят из дисперсионной среды (вода, растительные масла, глицерин и др. раствори гели) и дисперсной фазы (нерастворимые в данной жидкости твёрдые лекарственные вещества). Различают суспензии для внутреннего, наружного и парентерального применения. В качестве инъекций суспензии можно вводить внутримышечно или в полости тела. Суспензии могут быть официальными и магистральными. Терапевтический эффект при всасывании суспензий выше, чем у многих твердых или жидких лекарственных веществ.

Примеры:

1. Выписать 10 мл суспензии, содержащей 0.1% дексамстазона (Dexamethazonum). По 1-2 капли в конъюнктивальный мешок 4 раза вдень. Перед употреблением взбалтывать.

Rp.: Suspensionis Dexamethazoni 0.1%-10 ml

D.S. По 1-2 капли в конъюнктивальный мешок 4 раза в день.

2. Выписать 75 мл стерильной суспензии на вазелиновом масле (Oleum Vaselini), содержащей 1% трихомонацида (Trichomonacidum). Для введения в мочеиспускательный канал по 10 мл. Перед употреблением взбалтывать.

Rp.: Trichomonacidi 0.75

Olei Vaselini ad 75 ml

D.S. Для введения в мочеиспускательный канал по 10 мл.

Задания для самостоятельной подготовки:

1. Выписать 10 мл суспензии, содержащей 0.2% тиоридазина (Thioridazinum). По 20 капель на приём.

2. Выписать 100 мл 5 % суспензии левомицетина стеарата (Laevomy-cetini stearas). Назначить внутрь по 2 чайные ложки 4 раза в день.

3. Выписать 100 мл эмульсии из 20 мл масла касторового (oleum Ricini). Назначить внутрь на один прием.

Видов лекарственных средств существует множество. И одной из самых широких является группа галеновых медикаментов. Препараты этой разновидности отличаются эффективностью действия и относительной безопасностью в плане побочных проявлений.

Определение

Называют галеновыми те препараты, которые были получены из растительного (корни, зеленая масса, цветы, семена) или животного сырья путем специальной обработки с целью получения активного начала и избавления от ненужных В большинстве случаев для изготовления таких средств используется технология экстрагирования из исходного сырья с применением таких агентов, как спирт, вода или эфир. Использовать препараты этой группы допускается в основном только перорально. Некоторые из них могут быть предназначены и для наружного применения.

Помимо галеновых лекарственных препаратов, современной фармакологической промышленностью выпускаются и новогаленовые медикаменты. При изготовлении таких средств используются специальные очень сложные технологии, позволяющие получать активное начало из растительного и животного сырья практически в чистом виде — без каких-либо дополнительных ненужных веществ. Препараты этой группы допускается использовать в том числе и для инъекций.

Немного истории

В настоящее время для лечения людьми используются в основном химические препараты. Галеновые и новогаленовые лекарства, однако, в последнее время становятся все более популярными. Названы медикаменты этой разновидности были в честь древнеримского философа и врача Галена. Именно этот естествоиспытатель первым догадался о том, что благотворное воздействие на организм человека оказывают не сами лекарственные травы, а только определенные входящие в их состав вещества. К. Галену, помимо всего прочего, принадлежит и научный труд о подобных медикаментах, до нашего времени являющийся основой целого направления рынка лекарств.

Изготавливал препараты этот древний врач из растений на основе воды. Однако несколько позднее медиками было замечено то, что не все полезные вещества могут в ней растворяться. Поэтому для выделения активного начала древние фармацевты начали использовать еще и спирт.

Классификация

Одной из особенностей галеновых средств является их разнообразие по составу и фармакологическому действию. Поэтому классифицировать такие медикаменты достаточно сложно.

В большинстве случаев в специализированной литературе галеновые препараты подразделяют лишь на две большие группы — экстракты, растворы и смеси. К группе первых препаратов относятся, к примеру, настойки, составы, извлеченные из секреторных желез, гликозиды, витамины, алкалоиды. Группа растворов и смесей включает в себя:

• сиропы;
• препараты, получаемые путем растворения сухих экстрактов;
• ароматные воды;
• мыло и мыльно-крезоловые средства.

Также галеновые лекарства могут классифицироваться и по исходному сырью. В этом плане различают:

• органопрепараты (получают из животного сырья);
• фитопрепараты;
• сложные комплексные фармацевтические лекарства.

В группу фитопрепаратов, в свою очередь, входят:

• экстракты;
• настойки;
• концентраты-экстракты;
• масляные экстракты;
• новогаленовые средства;
• препараты из свежих растений (в основном экстракты и соки).

Что такое экстракт

Именно такие препараты являются основной и наиболее распространенной группой галеновых средств. Представляют собой экстракты сильно концентрированные вытяжки из лекарственных растений. Консистенцию такие препараты могут иметь как жидкую, так и твердую или вязкую. Называться экстрактом препарат может только в том случае, если концентрация действующего активного вещества в нем равна или больше соответствующего показателя в самом лекарственном растении.

Жидкие препараты этой группы представляют собой спиртовые извлечения, полученные в пропорции 1:1. Преимуществами таких лекарств являются одинаковое соотношение между действующими веществами и удобство отмеривания. Недостатком жидких экстрактов считается в основном лишь повышенное содержание сопутствующих веществ.

Густые препараты этой разновидности представляют собой концентрированные спиртовые вытяжки или эфирные извлечения. Влаги в вязких массах должно содержаться не более 25 %, а остатка по массе — не менее 70 %.

Сухими твердыми экстрактами называют в основном порошки или губчатые пористые массы. Влаги в таких препаратах должно содержаться не более 5 %, а сухого остатка — не менее 95 %. В некоторых случаях к таким массам подмешивают разного рода вспомогательные вещества или же экстракты другой концентрации.

Густые и сухие препараты имеют то преимущество, что содержат больше активного вещества, чем жидкие. К тому же их проще транспортировать. Недостатком же густых экстрактов считается то, что при определенных условиях они могут высыхать либо, наоборот, отсыревать и портиться.

Помимо густых, твердых и жидких галеновых препаратов современной промышленностью выпускаются также:

• экстракты-концентраты, используемые для изготовления настоев и отваров;
• масляные вытяжки.

Способы получения экстрактов

Изготавливаться эти самые распространенные галеновые препараты могут по двум основным технологиям:

• путем статического экстрагирования;
• путем динамического.

В первом случае сырье периодически заливают экстрагентом. Далее его некоторое время отстаивают. Динамический способ получения лекарства предполагает либо непрерывное движение экстрагента, либо его постоянную смену.

Чаще всего для получения галеновых препаратов используют статический метод. Своими корнями эта простая технология уходит в глубину веков. И в Древнем Риме, и сегодня для изготовления экстрактов часто используется, к примеру, такая простая методика, как мацерация. Также препараты этой группы можно получать:

• путем турбоэкстракции;
• с помощью ультразвука;
• в фильтрующей центрифуге;
• посредством высоковольтных импульсов.

Также существует такой статический метод изготовления галеновых препаратов, как ремацерация.

Из динамических технологий при производстве лекарств этой группы чаще всего используется перколяция — непрерывная фильтрация экстрагента сквозь слой сырья.

Производство галеновых препаратов-настоек

Это также достаточно распространенная группа натуральных медикаментов. Настойками называют жидкие спиртовые извлечения, полученные из высушенного или свежего животного либо

В качестве экстрагента для таких препаратов используются обычно водноспиртовые растворы с концентрацией от 30 до 95 %. Готовят настойки чаще всего методом перколяции. Данная технология включает в себя несколько основных этапов:

• замачивание сырья;
• настаивание;
• процеживание экстрагента через слой сырья.

Преимущества использования

Известны галеновые препараты человечеству, таким образом, уже более 2 тыс. лет. Одно время при появлении химиотерапевтических медикаментов они, было, утратили свои позиции. Однако позднее с развитием таких отраслей науки, как биофизика и биохимия, этот вид лекарств вновь стал очень популярным. Фармакологические компании начали выпуск медикаментов этой группы нового поколения.

Характеристика галеновых препаратов позволяет использовать их людям практически с любыми особенностями организма. К безусловным преимуществам таких лекарств можно отнести:

1. Натуральность. При изготовлении лекарств этой группы используется только природное сырье. Поэтому такие препараты и относительно безопасны в плане побочных эффектов.
2. Возможность длительного применения. Активные вещества таких лекарств участвуют в процессах человеческого организма максимально органично.
3. Низкую степень аллергенности и токсичности.
4. Легкую усвояемость человеческим организмом.

В изготовлении галеновые и новогаленовые препараты гораздо более просты, чем химико-терапевтические. А поэтому их производство считается экономически оправданным. К тому же и собственно сам материал, используемый для изготовления подобных медикаментов, является воспроизводимым.

Чем обусловлена лечебная эффективность препаратов

Активное вещество в таких лекарствах обычно не одно, как в химико-терапевтических. Ведь растения содержат целый ряд полезных для организма человека компонентов, начиная от ферментов и витаминов и заканчивая белками и фитонцидами. При переработке сырья все эти вещества практически полностью переходят в экстракт. Поэтому на организм человека галеновые лекарства оказывают не узкоспециализированное действие, а комплексное.

Галеновые препараты: список самых популярных

Современной фармакологической промышленностью выпускаются самые разные лекарства этой группы. К примеру, очень популярны у потребителей такие галеновые препараты, как:

• Настойка прополиса. Это лекарство может применяться при отите, тонзиллите, фарингите. Можно использовать его и при некоторых других заболеваниях.
• Антисептические растворы. Их применяют для лечения начальных стадий мастита, фурункулов.
• Настойка календулы. Используется для обработки ран, против прыщей и воспалений.
• Настойка женьшеня. Применяется при неврастении, астении, сахарном диабете.
• Экстракт эхинацеи. Используется для укрепления иммунитета. Может применяться, к примеру, при гриппе, простуде, ангине.

Самый популярный медикамент

Это наиболее распространенные галеновые препараты. Примеры, приведенные выше, пользуются у потребителей огромной популярностью. Приобрести их можно в аптеке практически любого, даже самого маленького населенного пункта. Однако наиболее известным галеновым препаратом является, наверное, все же экстракт валерианы. Это лекарство оказывает на пациентов успокоительное и спазмолитическое действие.

Под новогаленовыми понимаются водно-спиртовые, спиртохлороформные и другие экстракционные фитопрепараты, содержащие сумму действующих веществ, специфичную для данного растительного лекарственного сырья. С этой целью полученные вытяжки максимально освобождают от всех сопровождающих веществ, которые для данного типа препаратов являются излишними. Очистка вытяжек от сопутствующих веществ производится максимально бережно, без применения сильных химических реагентов или высокотермических процессов, с таким расчетом, чтобы в препарате действующие вещества сохранили свою нативность, т. е. то природное состояние, в котором они находятся в растении.

Новогаленовы препараты, таким образом, существенно отличаются от обычных галеновых препаратов (настойки, экстракты) почти полным отсутствием сопровождающих веществ, в связи с чем по фармакологическому действию они приближаются к химически чистым веществам. Благодаря этому новогаленовы препараты высокой очистки могут применяться и для инъекций. С галеновыми препаратами их роднит сложность комплекса действующих веществ.

Общие технологические операции

Производство новогаленовых препаратов сложнее, чем аналогичных галеновых препаратов, поскольку из полученных вытяжек необходимо удалить сопровождающие вещества, не затронув при этом терапевтически ценных компонентов. Производство всех новогаленовых препаратов складывается из трех основных стадий: получения вытяжки, ее очистки и стандартизации препарата.

Получение вытяжки. При производстве галеновых препаратов применяются экстрагенты широкого спектра (вода, спиртоводные смеси), извлекающие, кроме действующих веществ, также в большем или меньшем количестве сопровождающие вещества. В галеновых препаратах, как уже отмечалось, сопутствующие вещества выполняют определенную роль в лечебном эффекте препарата. В связи с этим галеновы препараты проходят только первичную очистку - осветление и частичное удаление сопровождающих веществ с целью повышения устойчивости при хранении.

По другому обстоит дело при производстве новогаленовых препаратов, лечебное действие которых основано на применении чистых веществ, при этом сопутствующие вещества должны быть удалены. Очевидно, что в этих случаях экстрагенты должны извлекать как можно меньше сопутствующих веществ или, наоборот, извлекать только сопутствующие вещества с тем, чтобы потом с другим экстрагентом извлечь из сырья нужные действующие вещества.

Для получения исходной вытяжки применяются разные способы экстрагирования растительного сырья: дробная мацерация, перколирование, реперколяция в батареях из 3-5 перколяторов, циркуляция и др. Выбор способа определяется свойствами экстрагента.

Для легко летучих экстрагентов (этиловый эфир, 95% этанол, хлороформ, хлорид метилена и т. п.) потребуется герметическая циркуляционная установка, работающая на принципе аппарата Сокслета. В случае применения водно-спиртовых смесей оптимальными способами будут мацерационный или перколяционный вариант экстракции.

Если перед очисткой потребуется частичное сгущение вытяжки, то выпаривание проводится под разрежением в вакуум-аппаратах, поскольку действующие вещества термолабильны.

Способы очистки вытяжки. Для удаления ненужных веществ из полученных вытяжек применяются способы, как принятые в производстве галеновых препаратов (например, денатурация и спиртоочистка), так и своеобразные, типичные только для производства новогаленовых препаратов (жидкостная экстракция, диализ, сорбция и др.).

Денатурация. Почти во всякой растительной вытяжке имеются белки. Это сложнейшие органические соединения, весьма чувствительные к воздействию самых различных внешних факторов (нагрев, ультразвук и др.). Под воздействием указанных факторов белки видоизменяются, образуют осадки. Этот процесс называется денатурацией белков. Процесс денатурации необратим. Это свойство используется для очистки растительных вытяжек от белков. Если вытяжку кипятить, то денатурированный белок выделится в виде осадка, который отделяют фильтрацией. Кипячение позволяет освободиться только от белков.

Спиртоочистка. При добавлении этанола к вытяжкам, обремененным ВМС (белки, камеди, слизи, пектины), образуется осадок этих соединений. Этанол является сильно гидрофильным веществом; при добавлении к водному раствору ВМС он отнимает у их молекул защитную гидратную оболочку, вызывая этим слипание частиц ВМС и их осаждение. Спиртоочистка находит широкое применение при получении галеновых и новогаленовых препаратов, причем эффект частичной очистки от ВМС достигается уже в процессе экстракции сырья, если применяется в качестве экстрагента этанол в концентрации не ниже 70%.

Осаждение примеси солями тяжелых металлов. Растворы свинца ацетата со многими ВМС, присутствующими в вытяжке, образуют нерастворимые соединения, выпадающие в осадок. Избыток свинца ацетата из вытяжки удаляют с помощью достаточного количества раствора натрия сульфата. Образуется осадок свинца сульфата, который отфильтровывают.

Диализ. Этот процесс основан на свойствах молекул ВМС, имеющих большие размеры, не проходить через полупроницаемые мембраны, в то время как вещества, имеющие меньшие размеры молекул, проходят через них довольно свободно. Для диализа используют пленки из целлофана, коллодия и др. Процесс диализа протекает медленно. Диализ ускоряется при использовании электрического тока. Однако электродиализу подвержены только вещества, распадающиеся на ионы (см. 39.1.1).

Адсорбция и ионный обмен. Сорбцией вообще называется процесс поглощения газов, паров, растворенных веществ твердыми и жидкими поглотителями. Из известных способов сорбции в производстве новогаленовых препаратов используются адсорбция и ионный обмен.

Адсорбция - поглощение веществ на поверхности сорбента. К адсорбентам относятся высокодисперсные тела с большой наружной (непористые) или внутренней (пористые) поверхностью, на которых проходит адсорбция веществ из газов или растворов. Так, например, суммарная поверхность частиц 1 г активированного угля имеет площадь, равную 600-1000 м2. Процесс адсорбции обладает свойством селективности и позволяет адсорбировать определенные вещества из растворов. Процесс адсорбции протекает обычно следующим образом. Вытяжку пропускают через колонку с адсорбентом (адсорбер). Высокомолекулярные примеси осаждают обычно в верхней части колонки на адсорбенте, причем оседают они довольно прочно. Эти примеси сильно загрязняют адсорбент, поэтому от них стараются освободиться еще до адсорбции с помощью спиртовой или других видов очистки. Затем на адсорбенте адсорбируются либо действующие вещества, либо примеси; все остальные вещества проходят через колонку с током растворителя. Затем в случае необходимости действующие вещества вымывают другим подходящим растворителем и получают раствор очищенных веществ. Из адсорбентов широкое применение получил активированный уголь. Уголь является гидрофобным адсорбентом и почти не адсорбирует воду, поэтому может использоваться для очистки водных вытяжек, легко адсорбируя на себе малогидрофильные вещества.

Силикагель (диоксид кремния), обладая гидрофильными свойствами, малопригоден для сорбции из водных растворов, так как адсорбирует молекулы воды. Поэтому он применяется для адсорбции из гидрофобных растворителей (хлороформа, эфира), которые силикагель не адсорбирует.

Окись алюминия также гидрофильна и малоспособна очищать водные растворы, так как адсорбирует воду. В ряде случаев используют различные глинистые минералы (например, бентониты). Бентониты относятся к гидрофильным адсорбентам и применяются для очистки веществ в гидрофобных растворителях.

Ионный обмен основан на реакции обмена ионами между неподвижным твердым ионообменным сорбентом и раствором вещества, требующего очистки. Известны два типа ионообменных сорбентов: анионообменники - аниониты, обменивающие анионы, и катионообменники - катиониты, обменивающие катионы.

Пропустив через ионит растительную вытяжку, можно адсорбировать действующие вещества, а сопутствующие вещества при этом будут проходить свободно через иониты. Затем с ионита снимаются действующие вещества при воздействии растворов кислот или щелочей. На ионном обмене основана деминерализация воды.

Жидкостная экстракция. Этот способ нашел широкое применение при очистке новогаленовых препаратов и получении индивидуальных («чистых») природных веществ. В основе жидкостной экстракции лежит переход вещества из одной жидкости (раствора) в другую, не смешивающуюся с первой. Простейшим примером жидкостной экстракции может служить широко используемое в фармацевтическом анализе выбалтывание в делительной воронке алкалоидов-оснований из водной щелочной вытяжки эфиром или хлороформом. При жидкостной экстракции одна из фаз всегда содержит больше извлекаемого вещества. При перемешивании с другой несмешивающейся жидкостью происходит диффузия (конвективная) вещества в другую фазу, в которой это вещество растворимо. Переход вещества из одной жидкой фазы в другую подчиняется законам массопередачи (в первую очередь разности концентрации), растворимости и межфазного равновесия.

Аппараты, применяемые для жидкостной экстракции работают на принципах разности плотностей жидкостей (гравитационные экстракторы) или использовании механического перемешивания (распылительные экстракторы).

Стандартизация и упаковка новогаленовых препаратов

Все новогаленовы препараты на конечной стадии производства проходят стандартизацию, т. е. согласно требованиям фармакопеи в единице объема (1 мл) или массы (1 г) препарата устанавливается требуемое количество действующих веществ или необходимая биологическая активность, которая выражается в единицах действия (ЕД).

Биологическую стандартизацию проходят новогаленовы препараты, содержащие сердечные гликозиды. Стандартизация проводится на лягушках, кошках или голубях. Устанавливают наименьшие дозы испытуемого и стандартного препаратов, вызывающие систолическую остановку сердца подопытных животных. Затем рассчитывают содержание единиц действия (в зависимости от вида животного - ЛЕД, КЕД, ГЕД) в 1 мл (для жидких препаратов) или в 1 г (для препаратов, переведенных в форму таблеток).

Новогаленовы препараты, содержащие другие группы фармакологически активных веществ, проходят химический анализ.

В зависимости от медицинского назначения и агрегатного состояния новогаленовы препараты выпускаются в ампулах, флаконах (оранжевого стекла) и таблетках.

Номенклатура новогаленовых препаратов

Первый отечественный новогаленовый препарат (адонилен) был разработан во ВНИХФИ. Долгое время основные разработки по новогаленовым препаратам проводились в области сердечных гликозидов. После горицвета были получены препараты ландыша и пурпуровой наперстянки. Затем стал расширяться видовой состав наперстянки (шерстистая, крупноцветковая, ржавая, реснитчатая). Далее стали испытываться препараты из других растений, содержащих сердечные гликозиды (кендырь, желтушник и др.), а также другие фармакологически активные вещества (алкалоиды, разные группы фенольных соединений и др.). Одновременно совершенствовались способы изготовления препаратов, устаревшие способы заменялись новыми с более совершенной очисткой от сопутствующих веществ.

В итоге современная номенклатура новогаленовых препаратов выглядит в следующем виде:

препараты сердечных гликозидов: адонизид, кордигит, лантозид, дигален-нео, коргликон;
препараты алкалоидов: эрготал, раунатин;
препараты стероидных сапонинов: диоспонин;
препараты тритерпеновых гликозидов: сапарал;
препараты сесквитерпеновых лактонов: аллантон;
препараты антраценпроизводных: рамнил;
препараты фенольных соединений (разных групп): ависан, псорален, бероксан, фламин, силибор, ликвиритон;
препараты полисахаридов: мукалтин, плантаглюцид.

Частная технология новогаленовых препаратов

Коргликон (Corglyconum). Получают экстрагированием травы ландыша (Convallaria majalis L.) 80% этанолом. Полученную вытяжку подают в вакуум-выпарной аппарат и этанол полностью отгоняют при температуре 50-60° С. К горячему кубовому остатку при перемешивании прибавляют немного раствора алюмокалиевых квасцов. Хорошо отстоявшийся раствор фильтруют от смолы и передают на адсорбционную колонку, заполненную оксидом алюминия. К частично очищенному водному извлечению приливают хлороформ и перемешивают. Операцию очистки хлороформом повторяют до его обесцвечивания. Далее к водному извлечению приливают смесь хлороформа и этанола в соотношении 3:1. К отделенному хлороформно-спиртовому извлечению добавляют безводный натрия сульфат, перемешивают и дают отстояться. Осушенное извлечение упаривают при температуре 70-80° С. К кубовому остатку прибавляют безводный натрия сульфат и активированный уголь, оставляют на 2 ч, а затем фильтруют. Очищенный и осушенный кубовой остаток упаривают в вакууме до сухого остатка, который растворяют в воде и подают на адсорбционную колонку с оксидом алюминия.

Очищенный водный раствор гликозидов извлекают хлороформно-спиртовой смесью (4:1), сушат безводным натрия сульфатом, отгоняют под вакуумом растворители. К кубовому остатку приливают этиловый эфир, быстро перемешивают, и эфир сливают. Остаток растворяют в ацетоне, добавляют активированный уголь и фильтруют. Фильтрат упаривают до консистенции густого экстракта и полученный экстракт растирают с безводным эфиром, фильтруют; на фильтре остается порошок коргликона, который сушат на воздухе. Применяют в виде 0,06% водного раствора, консервированного хлорбутанолгидратом. Выпускается в ампулах по 1 мл (11-16 ЛЕД). По быстроте действия близок к строфантину и применяется в тех случаях, когда показан строфантин. Список Б.

Коргликон может служить типичным примером новогаленового препарата, прошедшего весьма глубокую очистку и разрешенного поэтому для внутривенного введения. Глубокую очистку проходят также инъекционные формы дигален-нео и раунатина.

Лантозид (Lantosidum). Получается из листьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata Erhr.). Лантозид оказывается эффективным в тех случаях, когда длительное назначение препаратов наперстянки пурпурной не дает результата. Кумулятивные свойства лантозида выражены меньше, чем у наперстянки пурпурной. Измельченное сырье экстрагируют 24% этанолом. В полученной вытяжке осаждают сопутствующие вещества добавлением 40% водного раствора ацетата свинца. Избыток из вытяжки удаляют с помощью достаточного количества раствора натрия сульфата. Отстоявшуюся и профильтрованную спиртоводную вытяжку переводят в реактор с мешалкой, где смешивают в течение 30 мин со смесью хлороформа и этанола (3+1 по объему). После полного разделения слоев нижний хлороформно-спиртовый, содержащий гликозиды, спускают и экстрагирование повторяют до полного извлечения гликозидов, обезвоживают прокаленным натрия сульфатом, фильтруют, после чего сгущают под вакуумом до сиропообразного остатка, который высушивают в вакуум-сушилке при 50-60° С. Полученный аморфный очень горький порошок, от желто-коричневого до зеленого цвета, растворяют в 70% этаноле из расчета, чтобы в 1 мл содержалось 9-12 ЛЕД (или 1,5-1,6 КЕД). Лантозид выпускается во флаконах оранжевого стекла по 50 мл. Список Б.

Для перорального применения выпускаются также во флаконах адонизид, дигален-нео (помимо ампул).

Диоспонин (Diosponinum). Препарат из корней и корневищ диоскореи кавказской (Dioscorea caucasica Lipsky), содержащий сумму водорастворимых стероидных сапонинов. Схема производства: сырье экстрагируют 80% этанолом в батарее по принципу противоточной мацерации. Экстрагент отгоняют под вакуумом до 1/16 объема вытяжки. К кубовому остатку добавляют алюмокалиевые квасцы для осаждения осмолившихся веществ. После фильтрации вытяжку направляют в адсорбционную колонку с оксидом алюминия. Извлечение проводится обессоленной водой. Вытяжку дополнительно очищают жидкостной экстракцией хлороформом. После этого следует экстракция суммы сапонинов хлороформно-спиртовой смесью. После удаления под вакуумом экстрагента получается препарат в виде порошка. Выпускается в таблетках по 0,05-0,1 г. Применяется как гипохолестеринемическое средство при атеросклерозе.

Таблетки как лекарственная форма широко используются для многих современных новогаленовых препаратов, в том числе кордигита, эрготала (помимо инъекций), полиспонина, сапарала, аллантона, рамнила, всех известных фенольных соединений и полисахаридов.