Grupo ng aminoglycoside. Pharmacological group - Aminoglycosides Kasama sa ikatlong henerasyong aminoglycosides

Ang pangkat ng mga aminoglycosides ay kasama sa kategorya ng mga antibiotics, kung saan ang mga doktor ay naipon magandang karanasan mga aplikasyon. Ang mga gamot ay mayroon malawak na hanay sensitibong mikroorganismo, epektibo sa monotherapy, kasama ng iba pang mga antibiotic. Ginagamit ang mga ito hindi lamang para sa konserbatibong paggamot ng mga panloob na organo, kundi pati na rin sa operasyon, urology, ophthalmology, at otolaryngology. Kasabay nito, ang katatagan ng ilang bakterya at ang posibilidad ng mga side effect ay tumutukoy sa pangangailangan na maingat na lapitan ang pagpili ng gamot, agad na kilalanin ang mga kontraindiksyon, at subaybayan ang pagbuo ng mga hindi kanais-nais na epekto.

Spectrum ng aktibidad na antimicrobial

Ang isang tampok ng paghahanda ng aminoglycoside ay ang kanilang mataas na aktibidad laban sa aerobic bacteria.

Ang Gram-negative enterobacteriaceae ay sensitibo:

• coli;
• Proteus;
• Klebsiela;
• enterobacter;
• serration.

Naobserbahan din ang pagiging epektibo ng medyo hindi nagbuburo ng gramo-negatibong mga rod: Acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

Karamihan sa staphylococci (gram-positive cocci) ay sensitibo rin sa mga gamot na ito. Ang pinaka makabuluhang epekto sa klinika ay may kaugnayan sa aureus at epidermal.

Kasabay nito, ang mga aminoglycosides ay hindi kumikilos sa mga microorganism na umiiral sa mga kondisyon na walang oxygen (anaerobes). Ang mga bakterya, na may kakayahang tumagos sa loob ng mga selula ng tao, na nagtatago mula sa mga natural na sistema ng depensa, ay hindi rin sensitibo sa aminoglycosides. Ang staphylococci na lumalaban sa methicillin ay lumalaban din sa mga antibiotic. Samakatuwid, ang kanilang paggamit ay hindi ipinapayong para sa mga impeksyon na dulot ng pneumococci, anaerobes (bacteroides, clostridia), legionella, chlamydia, salmonella, shigella.

Makabagong sistematisasyon

Ang pangalang "aminoglycosides" ay nagbigay sa grupong ito ng mga antibiotics ng presensya sa molekula ng mga amino sugar na konektado sa pamamagitan ng mga glycosidic bond sa iba pang mga elemento ng istruktura.

Mayroong iba't ibang mga diskarte sa pag-uuri. Ang pinaka-tinatanggap na ginagamit ay batay sa mga pamamaraan ng produksyon at microbial spectrum.

Depende sa sensitivity at paglaban ng bacterial flora, 4 na henerasyon ng aminoglycosides ay nakikilala.

Pag-uuri ng aminoglycosides at listahan ng mga gamot:

• 1st generation: streptomycin, neomycin, monomycin, kanamycin;
• 2nd generation: gentamicin;
• Ika-3 henerasyon: amikacin, netilmicin, sisomycin, tobramycin;
• Ika-4 na henerasyon: isepamycin.

Ang spectinomycin ay inuri din bilang isang aminoglycoside. Ito natural na antibiotic, na ginawa ng streptomycetes bacteria.

Maliban sa pangkalahatang spectrum sensitibong mikrobyo, bawat henerasyon ay may sariling katangian. Kaya, ang mycobacterium tuberculosis ay sensitibo sa 1st generation na mga gamot, sa partikular na streptomycin at kanamycin, at ang amikacin ay epektibo laban sa atypical mycobacteria. Ang Streptomycin ay aktibo laban sa mga pathogens ng impeksyon sa salot, tularemia, brucellosis, at enterococci. Ang Monomycin ay may mas kaunting aktibidad laban sa staphylococci, ngunit mas aktibo sa pagkakaroon ng protozoa.

Kung ang mga gamot sa 1st generation ay hindi epektibo laban sa Pseudomonas aeruginosa, kung gayon ang ibang mga antibiotic ay lubos na aktibo laban sa microbe na ito.

Ang ika-3 henerasyon ay makabuluhang nagpapalawak ng spectrum ng aktibidad na antimicrobial.

Pinakamabisa para sa:

• Pseudomonas aeruginosa;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• coli.

Ang isa sa mga pinaka-epektibong gamot na may mababang porsyento ng microbial resistance ng buong grupo ng aminoglycosides ay amikacin.

Ang Amikacin ay ang piniling gamot kung kinakailangan na agarang magreseta ng therapy hanggang sa makuha ang mga resulta ng mga pag-aaral ng spectrum at sensitivity ng mga mikrobyo na nagdudulot ng sakit.

Kasama sa ika-4 na henerasyon ang isepamycin. Epektibo laban sa Citrobacter, Listeria, Aeromonas, Nocardia. Maaari itong magamit hindi lamang sa paggamot ng mga impeksyon sa aerobic, kundi pati na rin sa anaerobic, microaerophilic (na may pangangailangan para sa isang mababang nilalaman ng oxygen sa kapaligiran) na mga flora.

Ang isang espesyal na tampok ng spectinomycin ay ang mataas nito klinikal na pagiging epektibo patungkol sa causative agent ng gonorrhea. Kahit na ang mga gonococci na lumalaban sa tradisyonal na ginagamit na mga penicillin ay sensitibo sa antibiotic na ito. Ginagamit din para sa mga allergy sa iba pang mga antibacterial agent.

Batay sa kanilang pinagmulan, ang mga gamot ay nahahati sa natural at semi-synthetic. Parehong ang unang kinatawan ng pangkat na ito (streptomycin) at neomycin, kanamycin, at tobramycin ay ginawa ng actinomycetes (radiant fungi). Gentamicin - micromonospore fungi. Sa pamamagitan ng kemikal na pagbabago sa mga ito mga ahente ng antibacterial semisynthetic antibiotics ay nakuha: amikacin, netilmicin, isepamycin.

Mga mekanismo ng pagbuo ng pagiging epektibo ng klinikal

Ang mga aminoglycosides ay mga bactericidal antibiotics. Sa pamamagitan ng pag-apekto sa mga sensitibong mikroorganismo, ganap na inaalis ng mga gamot ang kanilang kakayahang mabuhay. Ang mekanismo ng pagkilos ay dahil sa isang paglabag sa synthesis ng protina sa mga bacterial ribosome.

Ang epekto ng paggamot na may aminoglycosides ay tinutukoy ng:

• spectrum ng mga sensitibong pathogens;
• mga katangian ng pamamahagi sa mga tisyu at paglabas mula sa katawan ng tao;
• epekto ng post-antibiotic;
• ang kakayahang mag-synergize sa iba pang mga antibiotics;
• nabuo ang paglaban ng mga mikroorganismo.

Ang antibacterial effect ng mga gamot sa pangkat na ito ay mas makabuluhan, mas mataas ang nilalaman ng gamot sa serum ng dugo.

Ang post-antibiotic phenomenon ay nagdaragdag ng kanilang pagiging epektibo: ang pagpapatuloy ng paglaki ng bakterya ay nangyayari lamang ng ilang oras pagkatapos ng pagtigil ng pakikipag-ugnay sa gamot. Nakakatulong ito na mabawasan ang therapeutic doses.

Ang isang positibong katangian ng mga gamot na ito ay ang pagtaas ng epekto ng paggamot kapag ginamit kasama ng mga antibiotic na penicillin at inihambing sa paggamit ng bawat gamot nang hiwalay. Ang kababalaghan na ito ay tinatawag na synergism at sa kasong ito ay sinusunod na may kaugnayan sa isang bilang ng mga aerobic microbes - gramo-negatibo at gramo-positibo.

Para sa mahabang panahon Dahil ang paggamit ng aminoglycoside antibiotics (mula noong 40s ng huling siglo), isang makabuluhang bilang ng mga microorganism ang nakabuo ng paglaban sa kanila, na maaaring mabuo o natural. Ang mga bakterya na umiiral sa anaerobic na kondisyon ay natural na lumalaban. Ang kanilang intracellular transport system ay hindi kayang ihatid ang molekula ng gamot sa target.

Mga mekanismo ng pagbuo ng nakuha na pagtutol:

• ang impluwensya ng microbial enzymes sa molekula ng antibyotiko, pagbabago at pag-alis nito ng aktibidad na antimicrobial;
• pagbabawas ng pagkamatagusin ng cell wall sa molekula ng gamot;
• isang pagbabago bilang resulta ng mutation sa istruktura ng target na protina ng ribosome, na apektado ng antibiotic.

Sa kasalukuyan, ang mga microorganism ay nakakuha ng paglaban sa karamihan sa 1st at 2nd generation aminoglycosides. Kasabay nito, ang makabuluhang mas mababang resistensya ay karaniwang para sa mga gamot ng iba pang mga henerasyon, na ginagawang mas kanais-nais para sa paggamit.

Saklaw ng klinikal na aplikasyon

Ang paggamit ay ipinahiwatig para sa malubha, systemic na impeksyon. Kadalasan ang mga ito ay inireseta sa kumbinasyon ng beta-lactams (cephalosporins, glycopeptides), anti-anaerobic agents (lincosamides).

Pangunahing mga indikasyon para sa paggamit:

• sepsis, kabilang ang laban sa background ng neutropenia;
• infective endocarditis;
• osteomyelitis;
• kumplikadong mga impeksiyon ng lukab ng tiyan at pelvis (peritonitis, abscesses);
• hospital-acquired pneumonia, kabilang ang ventilator-associated pneumonia;
• impeksyon sa sistema ng ihi na kumplikado ng pagbuo ng nana (paranephritis, carbuncle at apostomatosis ng bato, pyelonephritis);
• meningitis (post-traumatic, post-operative);
• purulent na proseso laban sa background ng neutropenia.

Ang grupong ito ng mga antibiotic ay ginagamit din sa paggamot ng mga nakakahawang sakit.

Ang pinaka-epektibo ay ang paggamit ng:

• streptomycin (para sa salot, tularemia, brucellosis, tuberculosis);
• gentamicin (para sa tularemia);
• kanamycin (para sa tuberculosis).

Ang iba't ibang mga ruta ng pangangasiwa ng aminoglycoside antibiotics ay ginagamit, depende sa lokasyon ng pinagmulan ng impeksiyon at mga katangian ng pathogen: intramuscularly, intravenously, sa mga tablet. Ang pangangasiwa ng gamot sa lymphatic system at endotracheally ay hindi gaanong ginagamit dahil sa makitid na therapeutic window.

Bago ang malawak na operasyon sa malaking bituka, kinakailangan upang sirain ang mas maraming lokal pathogenic microflora. Para dito, ginagamit ang neomycin at kanamycin tablets, kadalasang kasama ng macrolides (erythromycin).

Maaari itong magamit sa ophthalmology para sa lokal na paggamot ng mga bacterial lesyon ng conjunctiva ng mata, sclera, at cornea. Espesyal mga form ng dosis– mga patak sa tainga at mga pamahid. Bilang isang patakaran, nang sabay-sabay sa isang hormonal na anti-inflammatory na gamot. Halimbawa, ang gentamicin na may betamethasone.

Ang mga aminoglycosides ay may makitid na therapeutic window, iyon ay, ang agwat sa pagitan ng minimal na therapeutic at ang sanhi side effects konsentrasyon.

Listahan ng mga pangunahing patakaran para sa paggamit ng aminoglycosides:

• ang dosis ay kinakalkula batay sa timbang ng katawan ng pasyente, edad, at estado ng paggana ng bato;
• ang paraan ng pangangasiwa ay depende sa lokasyon ng pathological focus;
• ang regimen ng pangangasiwa ng gamot ay mahigpit na sinusunod;
• ang konsentrasyon ng antibyotiko sa dugo ay patuloy na sinusubaybayan;
• ang antas ng creatinine ay sinusubaybayan isang beses bawat 3-5 araw;
• Ang isang pagsubok sa pagdinig ay isinasagawa bago (kung maaari) at pagkatapos (sapilitan) paggamot.

Aminoglycosides ay ginagamit sa maikling kurso. Sa average 7-10 araw. Kung kinakailangan, ang mga gamot ay ibinibigay sa mas mahabang panahon (hanggang 14 na araw). Gayunpaman, dapat tandaan na kapag pangmatagalang paggamit ang mga gamot ay mas malamang na magkaroon ng mga side effect.

Mga hindi kanais-nais na epekto

Ang mga aminoglycosides ay lubos na epektibo at medyo nakakalason din na mga antibiotic. Hindi laging posible na gamitin ang mga ito kahit na sa pagkakaroon ng isang sensitibong mikroorganismo.

Pangunahing contraindications:

• mga reaksiyong alerdyi sa nakaraang paggamit;
• malubhang pagkabigo sa bato;
• pinsala sa auditory at vestibular system;
• nagpapaalab na pinsala sa mga nerve endings (neuritis) at tissue ng kalamnan (myasthenia gravis);
• pagbubuntis sa anumang yugto;
• panahon ng pagpapasuso.

Sa panahon ng pagbubuntis, ang paggamit ay posible lamang para sa mga kadahilanang pangkalusugan. Kapag nagpapasuso, ang mga gamot ay maaaring makaapekto sa bituka microflora ng sanggol at magkaroon ng nakakalason na epekto sa lumalaking katawan.

Ang mga gamot mula sa grupong aminoglycoside ay may maraming masamang epekto:

• nakakalason na epekto sa organ ng pandinig at vestibular apparatus;
• negatibong epekto sa tissue ng bato, pagkasira ng proseso ng pagsasala ng ihi;
• pagkagambala sa sistema ng nerbiyos;
• mga reaksiyong alerdyi.

Ang mga nakakalason na epekto ay mas malinaw sa mga bata at matatanda. Ang Gentamicin ay hindi inirerekomenda para sa mga batang wala pang 14 taong gulang. Para sa mga espesyal na indikasyon at may pag-iingat, maaari itong gamitin sa mga bagong silang at mga sanggol na wala pa sa panahon. Sa ganitong mga bata, ang functional na aktibidad ng mga bato ay nabawasan, na humahantong sa isang matalim na pagtaas sa toxicity ng droga.

Mayroon ding mataas na posibilidad ng mga hindi gustong epekto sa mga matatandang pasyente. Sa mga pasyenteng ito, kahit na may napanatili na paggana ng bato, ang mga nakakalason na epekto sa mga tainga ay posible. Kinakailangan na ayusin ang dosis depende sa edad ng pasyente.

Mga tampok ng mga epekto ng mga gamot sa mga organo ng ENT

Ang pinaka-binibigkas na negatibong epekto ng aminoglycosides sa mga organo ng ENT ay kapag sistematikong ginagamit. Ang ototoxicity ay tumataas nang husto sa nakaraang patolohiya ng tainga. Gayunpaman, laban sa background buong kalusugan Ang mga hindi maibabalik na pagbabago ay maaari ring bumuo.

Aminoglycosides ay ginagamit bilang lokal na therapy para sa mga sakit ng ENT organs. Ang kakulangan ng makabuluhang pagsipsip ay binabawasan ang posibilidad nakakalason na epekto. Ang pamahid sa tainga at mga spray ay ginagamit lokal na aplikasyon. Ang mga gamot ay naglalaman lamang ng isang aminoglycoside (framycetin) o kasama ng iba pang mga gamot. Ang gamot na Sofradex ay binubuo ng framycetin, gramicidin (polypeptide antibiotic), at ang hormonal na gamot na dexamethasone.

Listahan ng mga indikasyon para sa pangkasalukuyan na paggamit ng mga paghahanda ng aminoglycoside:

• talamak na nasopharyngitis;
• talamak na rhinitis;
• mga sakit ng paranasal sinuses;
• otitis externa

Maaari rin itong gamitin sa surgical otolaryngology upang maiwasan ang bacterial complications pagkatapos ng operasyon.

Ang ototoxicity ng aminoglycosides ay tinutukoy ng kanilang kakayahang maipon sa mga likido ng panloob na tainga.

Ang pinsala sa mga selula ng buhok (ang pangunahing mga istruktura ng receptor ng organ ng pandinig at balanse) hanggang sa kanilang kumpletong pagkasira ay nagiging sanhi ng unti-unting pag-unlad ng kumpletong pagkabingi. Sa kasong ito, ang pandinig ay mawawala magpakailanman.

Ang aktibidad ng vestibular apparatus ay nagambala din. Lumilitaw ang pagkahilo, lumalala ang koordinasyon ng mga paggalaw, at bumababa ang katatagan ng lakad. Ang amikacin ay ang hindi bababa sa nakakalason kapag ginamit nang parenteral, ang neomycin ay ang pinaka-nakakalason.

Kaya, ang aminoglycosides ay may malawak na potensyal na aplikasyon sa modernong klinikal na gamot. Bukod dito, ang kanilang kaligtasan ay tinutukoy ng isang komprehensibong pagsusuri sa pasyente, pagpili ng isang sapat na regimen at paraan ng pagkuha ng gamot. Ang posibilidad ng paggamit ng aminoglycosides sa paggamot ng mga sakit ng mga organo ng ENT ay dapat na magpasya ng doktor nang paisa-isa sa bawat kaso, batay sa komprehensibong pagsusuri ang kalikasan at kalikasan ng sakit, edad, estado ng pandinig at balanse, ang katawan sa kabuuan.

Grupo aminoglycosides pinagsasama ang mga gamot na nauugnay sa istruktura ng kemikal, spectrum ng antimicrobial, at mga katangian ng pharmacokinetic. Ang pangkalahatang pangalan na "aminoglycosides" ay dahil sa presensya sa kanilang molekula ng mga amino sugar na konektado ng isang glycosidic bond. Aminoglycosides nailalarawan sa pamamagitan ng isang malawak na spectrum ng antibacterial action, lalo na laban sa staphylococci at gram-negative na flora.

I-highlight aminoglycosides 1st, 2nd at 3rd generations. Ang 1st generation aminoglycosides ay kinabibilangan ng streptomycin, neomycin, monomycin, kanamycin. Ang pagpapakilala ng gentamicin (ika-2 henerasyon) sa pagsasanay ay nauugnay sa paglitaw ng mga lumalaban na strain ng mga microorganism sa 1st generation aminoglycosides at ang mataas na aktibidad ng gamot na ito laban sa Pseudomonas aeruginosa.

Aminoglycosides Ang ika-3 henerasyon (tobramycin, sisomycin, amikacin, dideoxykanamycin B, netilmicin, atbp.) ay nilikha sa panahon na natuklasan ang mga mekanismo ng molekular ng paglaban, ang mga partikular na enzyme na nag-inactivate sa mga antibiotic na ito ay natuklasan at nahiwalay. Ang mga aminoglycosides ng ika-2 at ika-3 henerasyon ay nakikilala sa pamamagitan ng mas mataas na aktibidad ng antibacterial at isang mas malawak na spectrum ng pagkilos na antimicrobial; unti-unti nilang pinapalitan ang mga 1st generation na gamot mula sa kanilang tradisyonal na mga lugar ng aplikasyon.

Upang mabawasan ang lakas ng pagkilos na antimicrobial, ang mga aminoglycoside ay inayos sa sumusunod na pagkakasunud-sunod: netilmicin > sisomicin > gentamicin > tobramycin > neomycin > kanamycin > monomycin.

Lumalaban sa aminoglycosides sa mga klinikal na strain ng mga microorganism mayroong bahagyang crossover. Ang mga strain ng staphylococci na lumalaban sa Streptomycin at gram-negative na microorganism ay kadalasang sensitibo sa lahat ng iba pang aminoglycosides. Ang mga pathogen na lumalaban sa kanamycin ay kadalasang lumalaban sa monomycin, ngunit marami ang sensitibo sa neomycin. Ang mga microorganism na lumalaban sa 1st generation aminoglycosides ay sensitibo sa gentamicin at iba pang bagong aminoglycosides. Gayunpaman, ang mga strain na lumalaban sa gentamicin ay kadalasang lumalaban sa mga gamot sa unang henerasyon. Ang 3rd generation aminoglycosides ay aktibong kumikilos sa mga microorganism na lumalaban sa gentamicin.

Para sa lahat aminoglycosides nailalarawan sa pamamagitan ng isang pumipili na neuro- at nephrotoxic na epekto, na tumutukoy sa pangangailangan para sa isang malinaw na pagbibigay-katwiran ng mga indikasyon para sa kanilang paggamit at maingat na pagsubaybay sa kanilang konsentrasyon sa dugo, pag-andar ng bato at pagkuha ng isang audiogram ng hindi bababa sa isang beses sa isang linggo. Ayon sa antas ng pagbawas sa pangkalahatang toxicity, ang mga gamot ay maaaring isaayos tulad ng sumusunod: sisomicin > gentamicin > tobramycin > netilmicin > neomycin > streptomycin > monomycin > kanamycin.

STREPTOMYCIN pinipigilan ang paglaki ng Brucella, Mycobacteria, Salmonella, Shigella, H.influenzae, Staphylococcus, Y.pestis, Klebsiella at iba pang gram-negative bacteria. Ang antibiotic ay walang epekto sa anaerobes, halos lahat ng fungi, protozoa, rickettsia at mga virus. Aktibo ito laban sa hindi lamang pagpaparami, kundi pati na rin sa mga pathogen na nasa yugto ng pahinga (hindi katulad ng penicillin). Para maipakita ang antimicrobial effect ng streptomycin, kinakailangan ang aktibong metabolismo sa bacterial cell. Ang gamot ay kumikilos sa mga microorganism na matatagpuan lamang sa labas ng mga selula ng katawan. Sa medikal na kasanayan, ang madalas na ginagamit ay sulfate salt, crystalline calcium chloride complex at dihydrostreptomycin sulfate salt.

Ang calcium chloride complex ay ibinibigay sa spinal canal, ang natitirang mga gamot ay pinangangasiwaan nang parenteral. Ang Streptomycin ay nakatanggap ng pinakalaganap na paggamit hindi lamang sa phthisiology, kundi pati na rin sa medikal na kasanayan ng mga therapeutic department. Ang gamot ay hindi iniinom nang pasalita, dahil ito ay hindi gaanong hinihigop mula sa gastrointestinal tract.

Kung ikukumpara sa penicillin, ang streptomycin ay nasisipsip nang mas mabagal kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly, at ang therapeutic na konsentrasyon nito sa dugo ay pinananatili sa loob ng 8 oras o higit pa. Ang antibiotic ay dahan-dahang iniksyon sa isang ugat sa pamamagitan ng pagtulo, dahil ang mga nakakalason na reaksyon ay maaaring mangyari kapag ang isang napakataas na konsentrasyon ay nalikha sa dugo. Ang Streptomycin ay tumagos sa pleural cavity (hanggang 50%), sa peritoneal fluid (50-100% ng antas sa dugo), sa mga bato, puso, baga, atay (konsentrasyon ng 2 beses na mas mataas kaysa sa dugo), sa apdo ng hepatic ducts. Sa kaso ng dysfunction ng atay, ang isang maliit na halaga ng gamot ay pumapasok sa apdo, at sa kaso ng cholecystitis - 70-80% ng antas nito sa dugo. Ang Streptomycin ay mabilis na inalis mula sa katawan, gayunpaman, pagkatapos ng paulit-ulit na pangangasiwa ng malalaking dosis, kahit na may normal na paggana bato, ang pagsasama-sama ng gamot ay nabanggit. Ang pangunahing halaga (60%) ay pinalabas ng mga bato sa loob ng 12-24 na oras sa pamamagitan ng glomerular filtration. Ang average na deficit ng excretion (na may normal na renal excretory function) ay 20-30%. Gayunpaman, ang mga produkto ng hindi aktibo at metabolismo ng gamot ay hindi nakita, na katibayan ng pag-aalis ng antibyotiko sa iba't ibang mga organo. Sa partikular, mayroong impormasyon tungkol sa akumulasyon ng streptomycin sa perilymph. Sa paulit-ulit na pangangasiwa, 2% ng dosis ng gamot ay excreted sa feces. Kung ang pag-andar ng bato ay may kapansanan, ang paglabas ng streptomycin ay bumagal nang husto. Sa mga pasyente na may anuria, ang T1/2 ay 110 oras Sa ilalim ng mga kondisyong ito, kahit na pinangangasiwaan maliit na dosis ang mga antibiotic ay maaaring magdulot ng malubhang neuro- at nephrotoxic na reaksyon. Dahil ang streptomycin, tulad ng iba pang mga aminoglycosides, ay pangunahing ipinamamahagi sa extracellular fluid, kinakailangang isaalang-alang ang akumulasyon ng gamot sa mga pasyente na may edema; Ang mga pasyenteng may febrile at anemic ay may mas maikling T1/2 Ang edad at kasarian ng pasyente ay nakakaapekto rin sa mga pharmacokinetics ng gamot. Ang isang malubhang problema ng streptomycin therapy ay ang mabilis na paglitaw ng lumalaban na microflora, at samakatuwid sa medikal na kasanayan ito ay halos pinapalitan ng iba, higit pa mabisang antibiotic, at nawala ang kahulugan nito.

Pangunahing ginagamit ang Streptomycin sa paggamot ng tuberculosis at mga impeksyon na dulot ng mga pathogen na sensitibo sa streptomycin. Sa kumbinasyon ng benzylpenicillin o ampicillin, ang streptomycin ay ginagamit sa paggamot ng septic endocarditis na dulot ng S. viridans o S. faecalis. Ang antibiotic ay dapat na inireseta nang maingat para sa mga functional disorder ng auditory at vestibular apparatus at para sa kapansanan sa renal excretory function. Kinakailangan ang maingat na pagsubaybay sa paggana VIII pares cranial nerves, estado ng renal excretory function, hematological parameters. Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato araw-araw na dosis ang gamot ay hindi dapat lumampas sa 0.5 g kapag ang endogenous creatinine clearance ay 50-60 ml/min at 0.4 g kapag ang glomerular filtration ay bumaba sa 40 ml/min.

GENTAMICIN(garamycin) ay may malawak na spectrum ng aktibidad na antimicrobial. Ang katangian ng pagkilos nito ay katulad ng sa 1st generation aminoglycosides, ngunit ang pagiging epektibo nito laban sa staphylococci, brucella at iba pang microorganism ay mas mataas. Hindi tulad ng 1st generation aminoglycosides, aktibong kumikilos ang gentamicin sa Pseudomonas aeruginosa. Mayroong pagkakaiba sa mga konsentrasyon ng gentamicin na kumikilos nang bacteriostatically at bactericidally, ngunit hindi ito napakahusay: sa mga dosis na malapit sa pinakamataas na halaga, posible ang isang bactericidal effect, na nagbibigay ng dahilan upang gamitin ito para sa sepsis sa tension phase at catabolic. phase bilang isa sa mga pangunahing antibiotics. Wala itong epekto sa streptococci at enterococci.

Ayon sa pangunahing mga parameter ng pharmacokinetic, ang gentamicin ay naiiba nang kaunti mula sa 1st generation aminoglycosides. Ang therapeutic na konsentrasyon nito sa dugo (5-8 mcg/ml) ay pinananatili sa loob ng 6-8 na oras Sa paulit-ulit na pag-iniksyon pagkatapos ng 8 oras, may posibilidad sa akumulasyon ng antibyotiko, na tumataas sa kabiguan ng bato. Ang pamamahagi ng gentamicin sa mga organo at tisyu ay napapailalim sa mga makabuluhang indibidwal na pagbabagu-bago at depende pareho sa laki ng ibinibigay na dosis at sa iba pang mga kadahilanan. Karaniwan na ang 20-50% ng gentamicin ay karaniwang tumagos sa BBB, gayundin sa mga buto, plema, at prostate tissue, kung saan ang konsentrasyon ng gamot ay katumbas ng antas nito sa dugo. Dumadaan ito sa inunan, at ang konsentrasyon nito sa serum ng pangsanggol ay 50-100% ng nilalaman ng gamot sa dugo ng ina. Hanggang sa 25-50% ng konsentrasyon ng serum ay naipon sa mga pagtatago ng bronchial; sa kasong ito, ang akumulasyon ay nangyayari nang dahan-dahan, at ang pag-aalis mula sa puno ng bronchial ay nangyayari nang mabilis. Ang Gentamicin ay hindi na-metabolize sa katawan at pinalabas ng mga bato sa pamamagitan ng glomerular filtration sa loob ng 24 na oras 40-100% ng pang-araw-araw na dosis ay excreted sa ihi. Ang antibiotic ay excreted sa maliit na dami sa apdo. Para sa mapanirang pneumonia, ang dosis ng gamot ay umabot sa 2.4-3.2 mg/kg bawat araw o higit pa (hanggang sa 5 mg/kg). Ang pagtaas sa dosis ay dapat na sinamahan ng pagsubaybay sa konsentrasyon ng gentamicin sa pag-andar ng dugo at bato, at paulit-ulit na pag-aaral ng audiometric. Hindi inirerekumenda na gamitin ang gamot nang higit sa 10-14 araw nang walang maingat na pagsubaybay sa mga epekto. Ang therapeutic concentration ng gentamicin sa dugo ay 5-12 mcg/ml.

Ang Gentamicin ay ipinahiwatig para sa sepsis na dulot ng lumalaban na mga strain ng staphylococci, Pseudomonas aeruginosa, Proteus group, o kumbinasyon ng mga pathogen na ito. Ang toxicity nito ay medyo mababa. Gayunpaman, dapat tandaan na ang gentamicin ay isang "reserba" na antibiotic, at ang pagrereseta nito nang walang mahigpit na mga indikasyon ay maaaring humantong sa "kawalan ng kapangyarihan ng doktor sa harap ng nakakahawang ahente." Ang iba pang mga indikasyon ay mga impeksyon sa respiratory tract, surgical disease, meningitis, mga sakit sa balat, atbp. Ito ay inireseta lamang para sa malubhang mga nakakahawang sakit na dulot, sa partikular, ng halo-halong microflora hanggang sa matukoy ang antibiogram ng mga pathogen.

TOBRAMYCIN(obracin, tobramycetin, nebcin, obramycin) ay may spectrum ng antimicrobial action na katulad ng gentamicin. May kaugnayan sa P. aeruginosa, ang tobramycin ay 2-4 beses na mas epektibo kaysa sa gentamicin, ngunit mas mababa ito sa aktibidad laban sa staphylococci, Klebsiella, serration at Proteus.

Ang Tobramycin ay hindi nakagapos sa mga protina ng serum. Ayon sa mga pangunahing katangian ng pharmacokinetic, ito ay katulad ng gentamicin. Kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly, ito ay mahusay na hinihigop. Ang pinakamataas na konsentrasyon ng tobramycin sa dugo ay naitala pagkatapos ng 30 minuto - 1 oras at 2.5-2.7 mcg / ml (na may isang ibinibigay na dosis na 50 at 75 mg, ayon sa pagkakabanggit). T1/2 - 2-2.5 na oras Sa paulit-ulit na pangangasiwa ng gamot pagkatapos ng 8 oras sa mga dosis na 25 at 50 mg o 100 mg pagkatapos ng 12 oras, ang akumulasyon nito sa katawan ay hindi sinusunod. Ang isang dosis ng 2 hanggang 4-5 mg/kg ay ibinibigay 3-4 beses sa isang araw para sa 7-10 araw.

Kapag ang tobramycin ay ibinibigay sa intravenously, ang T1/2 nito ay 1.6 na oras Ang pinakamataas na konsentrasyon ay hindi hihigit sa 12 μg/ml. Ang 100 mg ng gamot ay ibinibigay sa intravenously sa loob ng isang oras, at ang konsentrasyon nito sa dugo ay umabot sa 5 mcg/ml. 2 oras pagkatapos ng pagtatapos ng pagbubuhos, ang konsentrasyon ay bumababa sa 3.6 μg / ml.

Kung ang pag-andar ng bato ay may kapansanan, ang paglabas ng gamot ay bumabagal, at ang konsentrasyon nito sa dugo ay tumataas. Sa creatinine clearance na mas mababa sa 2 ml/min, ang T1/2 ay maaaring 56 na oras, na may 5-10 ml/min - 20-36 na oras ang Tobramycin ay tumagos nang maayos sa karamihan ng mga tisyu; ang pinakamalaking halaga ay matatagpuan sa mga bato, ang pinakamaliit sa tisyu ng utak. Sa mga pasyente na may cystic fibrosis, ang konsentrasyon nito ay umabot sa 5-10 mcg / ml. 90% ng gamot sa biologically active form ay pinalabas ng mga bato bawat araw. Hindi ito hinihigop kapag kinuha nang pasalita. Sa hemodialysis, pana-panahong ginagawa sa mga pasyente, ang konsentrasyon ng antibyotiko sa dugo ay nabawasan ng isang average ng 50%. Ang therapeutic safe na konsentrasyon ng gamot sa dugo ay 5-12 mcg/ml.

Ang mga indikasyon para sa paggamit ng tobramycin ay kapareho ng para sa gentamicin. Ang antibiotic ay ginagamit bilang isang reserbang gamot sa paggamot ng mga impeksyon na dulot ng lumalaban na mga strain ng P. aeruginosa. Sa kaso ng matinding impeksyon at ang pangangailangan para sa agarang chemotherapeutic intervention, ang tobramycin kasama ng beta-lactam antibiotics ay maaaring magreseta bago maitatag ang isang bacteriological diagnosis at ang antibiogram ng pathogen ay matukoy.

SISOMYCIN(Ang sisomycin sulfate ay ginagamit sa medikal na kasanayan) ay katulad sa mga katangian ng pharmacodynamic sa gentamicin, ngunit nilalampasan ito sa aktibidad kapag kumikilos sa mga strain ng Proteus, lalo na sa mga indole-negative, pati na rin sa Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella at Enterobacter.

Ang Sisomycin ay nakasalalay sa mga protina ng serum sa pamamagitan ng 25% kapag kinuha nang pasalita, ang gamot ay hindi mahusay na hinihigop. Pagkatapos ng intramuscular administration ay mabilis itong pumapasok sa dugo, ito pinakamataas na konsentrasyon sa dugo ay nakakamit pagkatapos ng 30 minuto. Ang T1/2 ay 2-2.5 na oras Ang isang dosis na 1 mg/kg ay lumilikha ng pinakamataas na konsentrasyon sa dugo na 5 mcg/ml, isang dosis na 2 mg/kg - 8 mcg/ml. Ang pang-araw-araw na dosis ng sisomycin ay nahahati sa 2 dosis, sa mga malubhang kaso - sa 3-4 na dosis. Ang konsentrasyon ng sisomycin sa dugo ay dahan-dahang bumababa - higit sa 8 oras na may mabilis na intravenous administration ng gamot sa isang dosis na 1 mg / kg, ang maximum na konsentrasyon nito sa dugo ay umabot sa 5.8 mcg / ml. Sa mga malubhang kaso, ang maximum na dosis ng gamot ay inireseta sa unang 2-3 araw, pagkatapos ito ay nabawasan at inililipat sa intramuscular administration. Ang Sisomycin ay hindi naiipon sa katawan. Kung ang pag-andar ng bato ay may kapansanan, kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis. Ayon sa likas na katangian ng pamamahagi sa mga tisyu at kapaligiran ng katawan, ang gamot ay malapit sa gentamicin. Hindi ito tumagos ng mabuti sa BBB. Ito ay pinalabas nang hindi nagbabago mula sa katawan ng mga bato (80-84%).

Ang mga indikasyon para sa paggamit ng sisomycin ay kapareho ng para sa gentamicin. Inireseta din ito para sa paggamot ng purulent-septic na kondisyon sa mga pasyente na may leukemia, malignant neoplasms na lumitaw sa panahon ng cytostatic therapy - kapag gumagamit ng mga immunosuppressant.

AMICACIN(amikin, biklin) ay may malawak na spectrum ng pagkilos, tulad ng iba pang bagong aminoglycosides, ngunit hindi nakakaapekto sa karamihan ng mga anaerobes. Ito ay mas aktibo kaysa sa gentamicin at iba pang aminoglycosides laban sa Klebsiella at Providencia. Gentamicin- at tobramycin-resistant strains ng gram-negative bacteria, kabilang ang P. aeruginosae, ay sensitibo sa amikacin.

Kapag kinuha nang pasalita, ang amikacin ay hindi hinihigop mula sa gastrointestinal tract kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly, ito ay mas mabagal kaysa sa gentamicin. Ang pinakamataas na konsentrasyon sa dugo ay sinusunod pagkatapos ng 1 oras sa mga ibinibigay na dosis na 0.5 at 0.25 g at 20 at 11.3 μg/ml, ayon sa pagkakabanggit. Ang pang-araw-araw na dosis ng 15 mg/kg ay nahahati sa 2-3 dosis. T. tumagos sa pleural fluid. Ang tagal ng kurso ng paggamot ay 7-10 araw, at mas mahaba kung kinakailangan. Kapag pinangangasiwaan nang intravenously, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 15 mg/kg. Ang therapeutic safe na konsentrasyon sa dugo ay 15-25 mcg/ml.

Ang Amikacin ay ipinahiwatig para sa malubha mga nakakahawang sakit pangunahing sanhi ng gram-negative bacteria. Ang mataas na sensitivity ng karamihan sa mga pathogens ng purulent na impeksyon sa amikacin ay ginagawang posible na gamitin ang gamot bago ihiwalay ang pathogen at matukoy ang pagiging sensitibo nito sa gamot. Aktibo ang antibiotic laban sa mga impeksiyon na dulot ng mga strain ng gram-negative na bacteria na lumalaban sa gentamicin at tobramycin. Maipapayo na magreseta ng Amikacin bilang isang paraan ng paunang therapy para sa pinaghihinalaang halo-halong mga impeksyon na dulot ng staphylococci at gram-negative na bakterya, pati na rin para sa mga impeksyon ng staphylococcal sa kaso ng hindi pagpaparaan sa iba pang mga antibiotics.

NETILMICIN(netillin) ay may antimicrobial spectrum ng pagkilos na katulad ng sisomycin, amikacin, at gentamicin. May mga kaso kung saan ang mga pathogen na lumalaban sa amikacin ay sensitibo sa netilmicin. Ang Netilmicin ay pangunahing aktibo laban sa mga pathogen na nag-inactivate ng aminoglycosides sa pamamagitan ng phosphorylation o adenylation. Ang kalamangan sa iba pang mga aminoglycosides ay ang mas mababang oto- at nephrotoxicity ng gamot.

Ang netilmicin ay pinangangasiwaan lamang nang parenteral. Kapag inihambing ito sa iba pang mga aminoglycosides sa pangunahing mga parameter, walang mga makabuluhang pagkakaiba ang ipinahayag ang mga dosis para sa paggamot ng mga impeksyon sa ihi ay dapat na mas mababa, at para sa mga sistematikong sakit - mas mataas. Para sa isang pasyente na may timbang sa katawan na 40-60 kg, ang 100 mg ay ibinibigay tuwing 12 oras Ang konsentrasyon ng gamot sa serum ng dugo ay hindi dapat mas mataas sa 16 mcg/ml. Ang netilmicin ay hindi na-metabolize sa katawan. Pangunahing pinalabas sa pamamagitan ng glomerular filtration. Pagkatapos ng paulit-ulit na pangangasiwa, ang dami ng netilmicin na pinalabas sa ihi ay lumalapit sa pang-araw-araw na dosis ng gamot. Pagkatapos ng pangangasiwa ng gamot, ang mga maliliit na halaga ay napansin sa ihi sa loob ng isang linggo. Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato, ang konsentrasyon ng netilmicin sa ihi ay nabawasan. Ang pare-pareho ang rate ng pag-aalis ay nauugnay sa clearance ng endogenous creatinine, T1/2 sa suwero - na may konsentrasyon ng serum creatinine.

Ang pamamahagi ng netilmicin sa mga tisyu at likido sa katawan ay katulad ng pamamahagi ng 3rd generation aminoglycosides. Ang ligtas na konsentrasyon ng gamot sa dugo ay 5-12 mcg/ml.

Ang mga indikasyon para sa paggamit ng netilmicin ay napakalawak:

• para sa bacteremia at septicemia, kabilang ang neonatal sepsis, mga impeksyon sa urogenital tract, malubhang impeksyon sa respiratory tract, balat at ligaments, osteomyelitis, sugat, preoperative at intraperitoneal na impeksyon, mga nakakahawang sakit ng gastrointestinal tract;
• para sa paggamot ng pinaghihinalaang impeksyon na dulot ng gram-negative microbes;
• sa mga kaso kung saan ang pathogen ay hindi kilala, mas mahusay na pangasiwaan ang netilmicin kasama ng mga penicillin o cephalosporins hanggang sa makuha ang mga resulta ng isang bacteriological na pag-aaral;
• para sa mga bagong silang na may malubhang impeksyon sa staphylococcal (sepsis o pneumonia), inirerekumenda na pangasiwaan ang netilmicin na may penicillin;
• sa pagkakaroon ng mga kadahilanan ng panganib sa mga pasyente ng kirurhiko para sa pag-iwas sa impeksyon sa postoperative.

Ang mga kontraindikasyon sa paggamit ng netilmicin ay kapareho ng para sa buong grupo aminoglycosides. Ang netilmicin ay hindi dapat inireseta (o dapat na inireseta nang may matinding pag-iingat) kasabay ng mga mapagkumpitensyang gamot na nagpapahusay sa mga nakakalason na katangian nito: polymyxin B, colistin, cephaloridine at cephalothin, vancomycin at lahat aminoglycosides, ethacrynic acid at furosemide, neuromuscular blockers, anesthetics at may napakalaking pagsasalin ng citrated na dugo, na may mga ahenteng tulad ng curare. Ang epekto ng netilmicin sa mga buntis na kababaihan ay hindi pa napag-aralan.

Ang hitsura sa merkado ng pharmacological ng mga bagong antibiotics na may malawak na spectrum ng mga epekto, tulad ng fluoroquinolones, cephalosporins, ay humantong sa ang katunayan na ang mga doktor ay nagsimulang napakabihirang magreseta ng aminoglycosides (mga gamot). Ang listahan ng mga gamot na kasama sa pangkat na ito ay medyo malawak at kasama ang mga kilalang gamot tulad ng Gentamicin, Amikacin, at Streptomycin. Ang Streptomycin, sa pamamagitan ng paraan, ay itinuturing sa kasaysayan ang unang aminoglycoside. Ito rin ang pangalawang kilalang antibiotic pagkatapos ng penicillin. Aminoglycosides, o mas tiyak, mga gamot ng serye ng aminoglycoside, ay nananatiling pinakasikat sa intensive care at surgical department hanggang ngayon.

Maikling paglalarawan ng pangkat

Ang Aminoglycosides ay mga gamot (titingnan natin ang listahan ng mga gamot sa ibaba) na semi-synthetic o likas na pinagmulan. Ito ay may mabilis at malakas na bactericidal effect sa katawan.

Ang mga gamot ay may malawak na spectrum ng pagkilos. Ang kanilang aktibidad na antimicrobial ay binibigkas laban sa gramo-negatibong bakterya, ngunit makabuluhang nabawasan sa paglaban sa mga mikroorganismo na positibo sa gramo. At ang aminoglycosides ay ganap na hindi epektibo laban sa anaerobes.

Ang pangkat ng mga gamot na ito ay gumagawa ng isang mahusay na bactericidal effect dahil sa kakayahang hindi maibabalik ang synthesis ng protina sa mga sensitibong microorganism sa antas ng ribosome. Ang mga gamot ay aktibo laban sa parehong proliferating at dormant na mga selula. Ang antas ng aktibidad ng mga antibiotics ay ganap na nakasalalay sa kanilang konsentrasyon sa serum ng dugo ng pasyente.

Ang pangkat ng mga aminoglycosides ay ginagamit ngayon sa medyo limitado. Ito ay dahil sa mataas na toxicity ng mga gamot na ito. Ang mga bato at organ ng pandinig ay kadalasang apektado ng mga naturang gamot.

Ang isang mahalagang katangian ng mga ahente na ito ay ang imposibilidad ng kanilang pagtagos sa isang buhay na cell. Kaya, ang aminoglycosides ay ganap na walang kapangyarihan sa paglaban sa intracellular bacteria.

Mga Kalamangan at Kahinaan

Ang mga antibiotic na ito ay malawakang ginagamit, tulad ng nabanggit sa itaas, sa pagsasanay sa operasyon. At hindi ito nagkataon. Binibigyang-diin ng mga doktor ang maraming pakinabang na mayroon ang aminoglycosides.

Ang epekto ng mga gamot sa katawan ay may mga sumusunod na positibong aspeto:

• mataas na aktibidad ng antibacterial;
• kawalan ng masakit na reaksyon (na may iniksyon);
• bihirang paglitaw ng mga alerdyi;
• ang kakayahang sirain ang nagpaparami ng bakterya;
• pinahusay na therapeutic effect kapag pinagsama sa beta-lactam antibiotics;
• mataas na aktibidad sa paglaban sa mga mapanganib na impeksiyon.

Gayunpaman, kasama ang mga pakinabang na inilarawan sa itaas, ang grupong ito ng mga gamot ay mayroon ding mga disadvantages.

Ang mga disadvantages ng aminoglycosides ay:

• mababang aktibidad ng mga gamot sa kawalan ng oxygen o sa isang acidic na kapaligiran;
• mahinang pagtagos ng pangunahing sangkap sa mga likido ng katawan (bile, cerebrospinal fluid, plema);
• ang paglitaw ng maraming epekto.

Pag-uuri ng mga gamot

Mayroong ilang mga klasipikasyon.

Kaya, isinasaalang-alang ang pagkakasunud-sunod ng pagpapakilala ng mga aminoglycosides sa medikal na kasanayan, ang mga sumusunod na henerasyon ay nakikilala:

1. Ang mga unang gamot na ginamit upang labanan ang mga nakakahawang sakit ay Streptomycin, Monomycin, Neomycin, Kanamycin, Paromomycin.
2. Kasama sa ikalawang henerasyon ang mas modernong aminoglycosides (mga gamot). Listahan ng mga gamot: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomycin", "Netilmicin".
3. Kasama sa grupong ito ang mga semi-synthetic na gamot tulad ng Amikacin at Izepamycin.

Aminoglycosides ay inuri medyo naiiba batay sa kanilang spectrum ng pagkilos at ang paglitaw ng paglaban.

Ang mga henerasyon ng mga gamot ay ang mga sumusunod:

1. Kasama sa pangkat 1 ang mga sumusunod na gamot: "Streptomycin", "Kanamycin", "Monomycin", "Neomycin". Nakakatulong ang mga gamot na ito na labanan ang tuberculosis pathogens at ilang hindi tipikal na bacteria. Gayunpaman, sila ay walang kapangyarihan laban sa marami at staphylococci.

2. Ang isang kinatawan ng ikalawang henerasyon ng aminoglycosides ay ang gamot na Gentamicin. Ito ay nakikilala sa pamamagitan ng mahusay na aktibidad ng antibacterial.

3. Mas mahusay na mga gamot. Mayroon silang mataas na aktibidad na antibacterial. Ginagamit ang mga ito laban sa Klebisiella, Enterobacter, at partikular na mga third-generation aminoglycosides (mga gamot). Ang listahan ng mga gamot ay ang mga sumusunod:

- "Sizomicin";

- "Amikacin";

- "Tobramycin";

- "Netilmicin."

4. Kasama sa ikaapat na grupo ang gamot na "Izepamycin". Ito ay nakikilala sa pamamagitan ng karagdagang kakayahan nitong epektibong labanan ang Cytobacter, Aeromonas, at Nocardia.

Sa medikal na kasanayan, isa pang pag-uuri ang binuo. Ito ay batay sa paggamit ng mga gamot depende sa klinikal na larawan ng sakit, ang likas na katangian ng impeksyon, at ang paraan ng aplikasyon.

Ang klasipikasyong ito ng aminoglycosides ay ang mga sumusunod:

1. Mga gamot para sa systemic exposure, ipinakilala sa katawan nang parenteral (sa pamamagitan ng iniksyon). Para sa paggamot ng mga bacterial purulent na impeksyon na nangyayari sa mga malubhang anyo, na pinukaw ng mga oportunistikong anaerobic microorganism, ang mga sumusunod na gamot ay inireseta: Gentamicin, Amikacin, Netilmicin, Tobramycin, Sizomycin. Ang paggamot sa mga mapanganib na monoinfections, na batay sa mga obligadong pathogen, ay epektibo kapag ang mga gamot na "Streptomycin" at "Gentomycin" ay kasama sa therapy. Para sa mycobacteriosis, ang mga gamot na "Amikacin", "Streptomycin", "Kanamycin" ay mahusay na tulong.
2. Mga gamot na eksklusibong ginagamit sa loob para sa mga espesyal na indikasyon. Ito ay: "Paromycin", "Neomycin", "Monomycin".
3. Mga gamot para sa lokal na paggamit. Ginagamit ang mga ito para sa paggamot ng purulent bacterial infection sa otorhinolaryngology at ophthalmology. Ang mga gamot na Gentamicin, Framycetin, Neomycin, at Tobramycin ay binuo para sa mga lokal na epekto.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang paggamit ng aminoglycosides ay ipinapayong para sa pagkasira ng isang malawak na uri ng aerobic gram-negative pathogens. Maaaring gamitin ang mga gamot bilang monotherapy. Ang mga ito ay madalas na pinagsama sa beta-lactams.

Ang mga aminoglycosides ay inireseta sa paggamot:

• iba't ibang lokalisasyon;
• purulent mga komplikasyon pagkatapos ng operasyon;
• mga impeksyon sa intra-tiyan;
• sepsis;
• pyelonephritis na nagaganap sa malubhang anyo;
• mga nahawaang paso;
• bacterial purulent meningitis;
• tuberkulosis;
• mapanganib na mga nakakahawang sakit (salot, brucellosis, tularemia);
• septic arthritis na dulot ng gram-negative bacteria;
• impeksyon sa ihi;
• mga sakit sa mata: blepharitis, bacterial keratitis, conjunctivitis, keratoconjunctivitis, uveitis, dacryocystitis;
• otorhinolaryngological ailments: panlabas na otitis, rhinopharyngitis, rhinitis, sinusitis;

Mga side effect

Sa kasamaang palad, sa panahon ng therapy sa kategoryang ito ng mga gamot, ang pasyente ay maaaring makaranas ng isang bilang ng mga hindi kanais-nais na epekto. Ang pangunahing kawalan ng mga gamot ay ang kanilang mataas na toxicity. Iyon ang dahilan kung bakit ang isang doktor lamang ang dapat magreseta ng aminoglycosides sa isang pasyente.

Maaaring kabilang sa mga side effect ang:

1. Ototoxicity. Ang mga pasyente ay nagrereklamo ng pagkawala ng pandinig, pag-ring, at ingay. Madalas silang nagpapahiwatig ng kasikipan ng tainga. Kadalasan, ang mga ganitong reaksyon ay sinusunod sa mga matatanda, sa mga taong sa una ay nagdurusa sa kapansanan sa pandinig. Ang mga katulad na reaksyon ay nabubuo sa mga pasyente na may pangmatagalang therapy o mataas na dosis.
2. Nephrotoxicity. Ang pasyente ay nagkakaroon ng matinding pagkauhaw, ang dami ng ihi ay nagbabago (maaari itong tumaas o bumaba), ang antas ng creatinine sa dugo ay tumataas, at ang glomerular filtration ay bumababa. Ang mga katulad na sintomas ay karaniwang para sa mga taong nagdurusa sa dysfunction ng bato.
3. Neuromuscular blockade. Minsan ang paghinga ay nagiging nalulumbay sa panahon ng therapy. Sa ilang mga kaso, mayroon ding paralisis mga kalamnan sa paghinga. Bilang isang patakaran, ang mga naturang reaksyon ay katangian ng mga pasyente na may mga sakit sa neurological o may kapansanan sa pag-andar ng bato.
4. Mga karamdaman sa vestibular. Ipinakikita nila ang kanilang sarili bilang pagkawala ng koordinasyon at pagkahilo. Kadalasan, lumilitaw ang gayong mga epekto kapag ang isang pasyente ay inireseta ng gamot na Streptomycin.
5. Mga karamdaman sa neurological. Maaaring lumitaw ang paresthesia at encephalopathy. Minsan ang therapy ay sinamahan ng pinsala sa optic nerve.

Napakabihirang, ang aminoglycosides ay nagdudulot ng mga reaksiyong alerhiya tulad ng pantal sa balat.

Contraindications

Ang mga inilarawang gamot ay may ilang mga paghihigpit sa kanilang paggamit. Kadalasan, ang mga aminoglycosides (ang mga pangalan na ibinigay sa itaas) ay kontraindikado para sa mga sumusunod na pathologies o kundisyon:

• indibidwal na hypersensitivity;
• may kapansanan sa pag-andar ng excretory ng bato;
• mga karamdaman sa pandinig;
• pagbuo ng neutropenic malubhang reaksyon;
• mga karamdaman sa vestibular;
• myasthenia gravis, botulism, parkinsonism;
• nalulumbay na paghinga, pagkahilo.

Bilang karagdagan, hindi sila dapat gamitin para sa paggamot kung ang pasyente ay may kasaysayan ng negatibong reaksyon para sa anumang gamot mula sa grupong ito.

Tingnan natin ang pinakasikat na aminoglycosides.

"Amikacin"

Ang gamot ay may binibigkas na bacteriostatic, bactericidal at anti-tuberculosis na epekto sa katawan ng tao. Ito ay lubos na aktibo sa paglaban sa maraming gram-positive at gram-negative na bakterya. Ito ang ipinapahiwatig ng mga tagubilin para sa paggamit tungkol sa gamot na "Amikacin". Ang mga iniksyon ay epektibo sa paggamot ng staphylococci, streptococci, pneumococci, salmonella, E. coli, at mycobacterium tuberculosis.

Ang gamot ay hindi ma-absorb sa pamamagitan ng gastrointestinal tract. Samakatuwid, ito ay ginagamit lamang sa intravenously o intramuscularly. Ang pinakamataas na konsentrasyon ng aktibong sangkap ay sinusunod sa serum ng dugo pagkatapos ng 1 oras. Positibo nakapagpapagaling na epekto tumatagal ng 10-12 oras. Dahil sa ari-arian na ito, ang mga iniksyon ay isinasagawa dalawang beses sa isang araw.

• pulmonya, brongkitis, abscesses sa baga;
• mga nakakahawang sakit ng peritoneum (peritonitis, pancreatitis, cholecystitis);
• mga sakit ng ihi (cystitis, urethritis, pyelonephritis);
• mga pathologies sa balat (ulcerative lesyon, paso, bedsores, ;
• osteomyelitis;
• meningitis, sepsis;
• impeksyon sa tuberculosis.

Kadalasan ang lunas na ito ay ginagamit para sa mga komplikasyon na dulot ng operasyon.

Ang gamot ay pinapayagang gamitin sa pagsasanay sa bata. Ang katotohanang ito ay nakumpirma ng mga tagubilin para sa paggamit para sa gamot na "Amikacin". Ang gamot na ito ay maaaring inireseta para sa mga bata mula sa mga unang araw ng buhay.

Ang mga dosis ay tinutukoy lamang ng doktor depende sa edad at timbang ng katawan ng pasyente.

1. Para sa 1 kg ng timbang ng pasyente (parehong matatanda at bata) ay dapat mayroong 5 mg ng gamot. Sa ganitong pamamaraan ulitin ang iniksyon inilagay pagkatapos ng 8 oras.
2. Kung ang 7.5 mg ng gamot ay iniinom bawat 1 kg ng timbang ng katawan, kung gayon ang agwat sa pagitan ng mga iniksyon ay 12 oras.
3. Pakitandaan kung paano inirerekomenda ng mga tagubilin para sa paggamit ang paggamit ng Amikacin para sa mga bagong silang. Para sa mga bata na kakapanganak pa lang, ang dosis ay kinakalkula tulad ng sumusunod: bawat 1 kg - 7.5 mg. Sa kasong ito, ang agwat sa pagitan ng mga iniksyon ay 18 oras.
4. Ang tagal ng therapy ay maaaring 7 araw (na may intravenous injection) o 7-10 araw (na may intramuscular injection).

"Netilmicin"

Ang gamot na ito ay katulad ng antimicrobial effect nito sa Amikacin. Kasabay nito, may mga kaso kung saan ang "Netilmicin" ay lubos na epektibo laban sa mga mikroorganismo na kung saan ang gamot na inilarawan sa itaas ay walang kapangyarihan.

Ang gamot ay may malaking kalamangan sa iba pang mga aminoglycosides. Tulad ng ipinahiwatig ng mga tagubilin para sa paggamit para sa gamot na "Netilmicin", ang gamot ay may mas kaunting nephro- at ototoxicity. Ang gamot ay inilaan lamang para sa parenteral na paggamit.

• may septicemia, bacteremia,
• para sa paggamot ng mga pinaghihinalaang impeksyon na dulot ng gram-negative microbes;
• para sa mga impeksyon sistema ng paghinga, urogenital tract, balat, ligaments, osteomyelitis;
• mga bagong silang sa kaso ng malubhang mga impeksyon sa staphylococcal(sepsis o pneumonia);
• para sa mga impeksyon sa sugat, preoperative at intraperitoneal;
• sa kaso ng panganib ng mga komplikasyon sa postoperative sa mga pasyente ng kirurhiko;
• para sa mga nakakahawang sakit ng gastrointestinal tract.

Ang gamot na "Gentamicin"

Ginagawa ito sa anyo ng pamahid, solusyon sa iniksyon at mga tablet. Ang gamot ay may binibigkas na mga katangian ng bactericidal. Nagbibigay ito ng masamang epekto sa maraming gram-negative campylobacter, Escherichia, staphylococci, salmonella, at klebsiella.

Ang gamot na "Gentamicin" (mga tablet o solusyon), kapag pumapasok sa katawan, ay sumisira sa mga nakakahawang ahente sa antas ng cellular. Tulad ng anumang aminoglycoside, sinisira nito ang synthesis ng protina ng mga pathogenic microorganism. Bilang resulta, ang naturang bakterya ay nawawalan ng kakayahang magparami pa at hindi maaaring kumalat sa buong katawan.

Ang isang antibiotic ay inireseta para sa mga nakakahawang sakit na nakakaapekto sa iba't ibang mga sistema at organo:

• meningitis;
• peritonitis;
• prostatitis;
• gonorrhea;
• osteomyelitis;
• cystitis;
• pyelonephritis;
• endometritis;
• pleural empyema;
• brongkitis, pulmonya;

Ang gamot na "Gentamicin" ay lubos na hinihiling sa gamot. Maaari nitong pagalingin ang mga pasyente mula sa malubhang impeksyon sa respiratory at urinary tract. Ang tool na ito inirerekomenda para sa mga nakakahawang proseso sumasaklaw sa peritoneum, buto, malambot na tisyu o balat.

Ang mga aminoglycosides ay hindi inilaan para sa self-therapy. Huwag kalimutan na ang isang kwalipikadong doktor lamang ang maaaring pumili ng kinakailangang antibyotiko. Samakatuwid, huwag mag-self-medicate. Ipagkatiwala ang iyong kalusugan sa mga propesyonal!

Ang therapeutic range ng aminoglycosides ay makitid. Ang kanilang pangunahing epekto ay nephrotoxicity at ototoxicity. Ang depresyon sa paghinga ay paminsan-minsan ay sinusunod.

Ang nephrotoxicity ay sanhi ng akumulasyon ng aminoglycosides sa tubular at peritubular cells, pinsala sa proximal tubules, at pagbaba ng GFR. Sa isang mahabang kurso ng paggamot (10-14 araw), ang nephrotoxicity (isang pagtaas sa mga antas ng serum creatinine ng higit sa 0.5% ng paunang antas) ay sinusunod sa 5-10% ng mga matatanda. Ang panganib ng nephrotoxicity ay depende sa maraming mga kadahilanan, tulad ng edad (nephrotoxicity ay pinaka-karaniwan sa mga matatanda at bihira sa mga bata), kasabay na mga gamot, at hydration status. Ang pinsala sa bato ay ipinahayag sa pamamagitan ng unti-unting pagtaas sa konsentrasyon ng serum creatinine ilang araw pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot. Nag-normalize ang mga konsentrasyon ng creatinine pagkatapos ng pagbawas ng dosis o paghinto ng gamot. Sa panahon ng paggamot na may aminoglycosides, ang konsentrasyon ng creatinine ay dapat matukoy tuwing 3-5 araw, at mas madalas kung tumaas ito.

Ang nephrotoxicity ng mga pangunahing gamot sa pangkat na ito (gentamicin, tobramycin, amikacin) ay pareho. Ang Streptomycin ay bihirang nagpapakita ng nephrotoxicity.

Ang ototoxic effect ng aminoglycosides ay ipinakikita ng pagkawala ng pandinig at mga vestibular disorder. Dahil sinisira ng aminoglycosides ang mga selula ng buhok ng panloob na tainga, ang mga ototoxic effect ay maaaring hindi na maibabalik. Ang panganib nito ay tumataas sa pangmatagalang paggamot, mataas na serum na konsentrasyon ng mga gamot (lalo na sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato), hypovolemia, at sabay-sabay na paggamit ng iba pang mga ototoxic na gamot, lalo na ang ethacrynic acid. Kahit na ang mga sintomas ng ototoxicity ay bihirang makita sa panahon ng regular na pagsusuri (sa mas mababa sa 1% ng mga pasyente), kinakailangan na subaybayan ang mga serum na konsentrasyon ng aminoglycosides at limitahan ang tagal ng paggamot. Sa pamamagitan ng paggamit mga espesyal na pamamaraan Ang mga pag-aaral, tulad ng audiometry, asymptomatic na pagkawala ng pandinig hanggang sa mga high-frequency na tunog ay mas madalas na nade-detect.

Ang lahat ng aminoglycosides ay may humigit-kumulang sa parehong ototoxicity.

Ang pagsugpo sa neuromuscular transmission sa ilalim ng impluwensya ng aminoglycosides ay dahil sa isang pagbawas sa pagpapalabas ng acetylcholine mula sa mga nerve endings at, sa bahagi, isang epekto sa postsynaptic membrane. Bihirang, nagreresulta ito sa matinding depresyon sa paghinga. Ang mga kadahilanan ng peligro ay kinabibilangan ng hypocalcemia, pangangasiwa ng aminoglycosides sa lukab ng tiyan, paggamit ng mga muscle relaxant, nakaraang respiratory depression. Upang maiwasan ang komplikasyon na ito, ang mga aminoglycosides ay ibinibigay sa intravenously nang hindi bababa sa 30 minuto o intramuscularly. Pinipigilan ng pangangasiwa ng calcium ang respiratory depression na dulot ng aminoglycosides.

Hindi ka dapat tumanggi na gumamit ng aminoglycosides (kung ipinahiwatig ang mga ito) dahil sa takot sa kanilang mga side effect: ang mga ito ay karaniwang banayad at nababaligtad. Upang maiwasan ang labis na dosis o, sa kabaligtaran, pangangasiwa ng isang hindi sapat na halaga ng gamot, subaybayan ang serum na konsentrasyon ng aminoglycosides.