Mga piling anti-namumula na gamot. Ano ang mga selective at non-selective na NSAID na gamot?

• 1. Selective COX-1 inhibitors: mababang dosis aspirin. Sa pangmatagalang paggamit, nag-aambag sila sa pagbuo ng gastroenteropathy na may pagbuo ng mga erosions at peptic ulcers, interstitial nephritis, at hemorrhagic complications.
• 2. Non-selective inhibitors ng COX-1 at COX-2: diclofenac, ketorolac, ibuprofen, naproxen, ketoprofen, indomethacin, etodolac, aspirin, paracetamol, metamizole, piroxicam, pati na rin ang karamihan sa iba pang modernong NAP.
• 3. Selective COX-2 inhibitors: meloxicam, nimesulide. Ang mga ito ay may kaunting bilang ng mga side effect kumpara sa karaniwang ΙΙΠΒΠ, ngunit may nananatiling panganib na magkaroon ng mga ito kapag ginamit sa mataas na dosis.
• 4. Mga partikular na COX-2 inhibitors: celecoxib, valdecoxib("Bextra"), parecoxib("Dynastat"), etoricoxib("Arcoxia®"). Sa mga tuntunin ng kanilang pagiging epektibo, hindi sila mababa, at sa mga tuntunin ng kaligtasan, sila ay higit na nakahihigit sa mga nabanggit na NSAID. Sa kasamaang palad, walang mga injectable form ng mga gamot na ito.

Ang mga NSAID ay ginagamit para sa mga nagpapaalab na proseso ng mga kalamnan, joints, bone tissue (rheumatoid disease).

Ang mga derivatives ng salicylic acid ay pangunahing ginagamit para sa mga nagpapaalab na proseso at mga sakit na sindrom ng katamtamang kalubhaan (myositis, myalgia, arthralgia, neuralgia, sakit ng ngipin, sakit ng ulo, dysmenorrhea). Bilang isang ahente ng antiplatelet, ang ASA ay kumikilos sa paunang yugto ng pagbuo ng thrombus sa mga maliliit na dosis - 0.08-0.3 g bawat araw o bawat ibang araw. Ginagamit ito upang maiwasan ang mga komplikasyon ng thromboembolic sa angina at myocardial infarction. Ang mga komplikasyon ng salicylate therapy ay nauugnay sa pangangati ng mauhog lamad at pagtaas ng pagdurugo.

Indomethacin – isa sa mga pinaka-aktibong anti-inflammatory na gamot para sa rheumatoid arthritis at iba pang mga nagpapaalab na sakit ng connective tissue, musculoskeletal system, thrombophlebitis. Ito ay ginagamit sa loob ng mahabang panahon; kung ang gamot ay biglang itinigil, ang proseso ng pathological ay maaaring lumala.

Ibuprofen - propionic acid derivative; Ang anti-inflammatory effect ay mas mahina kaysa sa indomethacin. Ito ay may analgesic at antipyretic na epekto at ginagamit upang gamutin ang talamak na impeksyon sa paghinga at mapawi ang sakit.

Diclofenac("Ortofen", "Voltaren") - isang derivative ng phenylacetic acid - ay mas mataas sa anti-inflammatory action kaysa sa maraming NSAID. Upang mabawasan ang panganib ng neoplasma, maaari itong pagsamahin sa mga inhibitor ng proton pump, na binabawasan ang pagtatago ng hydrochloric acid at binabawasan ang panganib ng gastropathy ng PPVP. Ang diclofenac kasama ng lansoprazole ay ibinebenta sa ilalim ng pangalang Naklofen Protect.

Meloxicam kadalasang nakakaapekto sa COX-2 at nagiging sanhi ng mas kaunting epekto mula sa digestive canal.

Para sa lahat ng hindi pumipili na PPVP, ang mga side effect ay nailalarawan ng mga dyspeptic disorder at ulcerogenic effect. Upang maiwasan ang mga negatibong epekto sa gastrointestinal tract, ang mga gamot ay dapat inumin pagkatapos kumain, hugasan ng gatas o sodium bikarbonate solution, at dapat gamitin ang mga antacid. Ang Indomethacin ay maaaring magdulot ng mala-migraine na pananakit ng ulo, pagkahilo, malabong paningin, at depresyon. Ang mga phenomena na ito ay lalong mapanganib sa mga indibidwal na ang propesyon ay nangangailangan ng mabilis na sikolohikal at pisikal na mga reaksyon. Ang mga NSAID ay nagdudulot ng mga reaksiyong alerdyi, granulocytopenia, pinsala sa atay at bato. Posibleng tumaas na presyon ng dugo at tumaas na pagpalya ng puso. Contraindicated para sa gastric at duodenal ulcers

Ang mga NSAID ay ginagamit din nang topically sa anyo ng mga ointment at gel para sa pananakit ng kalamnan at kasukasuan.

Ang "Bey-gay" ay isang kumbinasyong gamot ng grupong salicylate, na kinabibilangan ng methyl salicylate at menthol. Ginagamit upang mapawi ang pag-igting ng kalamnan bago at pagkatapos ng pagsasanay, pati na rin upang mapawi ang sakit dahil sa myalgia at arthralgia. Phenylbutazone("Butadione"), dahil sa pagkakaroon ng isang malaking bilang ng mga side effect, ay kasalukuyang ginagamit lamang para sa panlabas na paggamit sa anyo ng isang 5% na pamahid. Niflufenamic acid sa anyo ng isang gel at cream, ito ay mas aktibo kaysa sa mefenamic acid. Indomethacin sa anyo ng isang pamahid ay pinagsasama ang isang lubos na epektibong aktibong sangkap at isang maginhawang form ng dosis, na nagsisiguro ng mataas na bioavailability ng gamot, pati na rin ang kawalan ng mga systemic na epekto. Ketoprofen("Bystrumgel"), diclofenac sa anyo ng isang gel at pamahid para sa panlabas na paggamit, piroxicam Ang (“Finalgel”) ay lokal na inireseta para sa pananakit ng kalamnan, traumatikong pananakit, at magkasanib na sakit.

Ang mga steroid na anti-inflammatory na gamot ay nilikha batay sa glucocorticoids, natural na mga hormone ng adrenal cortex. Sa medikal na kasanayan, ang natural na hydrocortisone o mga ester nito ay ginagamit. (hydrocortisone acetate At hydrocortisone hemisuccinate).

Ang isang bilang ng mga sintetikong glucocorticoids ay na-synthesize, bukod sa kung saan ay fluorinated (prednisone, prednisolone, methylprednisolone) at fluorinated ( dexamethasone, betamethasone, triamcinolone, flumethasone).

Ang mga GC ay may mga anti-inflammatory, antiallergic, antipruritic effect. Binabawasan nila ang paggawa ng mga nrostaglandin at leukotrienes sa pamamagitan ng pagpigil sa aktibidad ng phosphorylase A2 at pagbabawas ng pagpapalabas ng arachidonic acid mula sa cell membrane phospholipids. Ang mga epekto ng pharmacological ay sumasalamin sa molekular na mekanismo ng pagkilos ng mga GC. Ang mekanismo ng molekular ng pagkilos ng glucocorticoids ay ipinakita sa Fig. 7.3.

Pagkatapos ng pagtagos sa pamamagitan ng lamad sa cell, ang mga glucocorticoid ay nagbubuklod sa mga receptor sa nucleus, at ang nagreresultang "glucocorticoid + receptor" complex ay dinadala sa nucleus. Sa nucleus, nakikipag-ugnayan sila sa mga seksyon ng DNA na matatagpuan sa isang fragment ng gene na tumutugon sa steroid o mga elementong tumutugon sa glucocorticoid. (glucocorticoid response element, GRE), ayusin (i-activate o sugpuin) ang proseso ng transkripsyon ng ilang mga gene (genomic effect). Ito ay humahantong sa pagpapasigla o pagsugpo sa produksyon ng mRNA at mga pagbabago sa synthesis ng iba't ibang mga regulatory protein at enzyme na namamagitan sa mga cellular effect.

kanin. 7.3.

GK - glucocorticoid; ΓΚ-R - cytosolic glucocorticoid receptor; GK-OG - gene na tumutugon sa glucocorticoid; MM - timbang ng molekular

Ang mga pangunahing indikasyon para sa paggamit ng glucocorticoids bilang mga anti-inflammatory na gamot ay collagenosis, rayuma (tablet dosage forms ay ginagamit). Ang iba pang mga indikasyon ay bronchial hika (inhalations), eksema at iba pang mga sakit sa balat (gumamit ng mga ointment), allergic na sakit sa mata (eye drops). Ang mga solusyon sa iniksyon ay ginagamit para sa anaphylactic shock at edema ni Quincke. Ang mga form ng tablet ay inireseta para sa malubhang nagpapaalab na sakit ng atay (talamak na aktibong hepatitis) at bato (talamak na glomerulonephritis).

Ang mga sintetikong glucocorticoids ay may mga tiyak na gamit. Ang mga form ng dosis ng glucocorticoids ay ipinakita sa talahanayan. 7.2.

Talahanayan 7.2

Mga form ng dosis ng glucocorticoids

Paghahanda	Form ng dosis
	Mga paglanghap	Pills	Patak sa mata at tainga	Pamahid, cream	Solusyon para sa iniksyon	Mga suppositories
Betamethasone
Dexamethasone
Methylprednisolone
Prednisone
Prednisone
Triamcinolone
Hydrocortisone

Salamat sa mataba na base nito, ang pamahid ay may epekto sa tubig-repellent at bumubuo ng isang proteksiyon na pelikula na nagpoprotekta sa balat mula sa kahalumigmigan, kaya naman ang mga hormonal ointment ay malawakang ginagamit sa dermatolohiya. Ang mga halimbawa ng gayong paggamit ay pamahid Metstrednisolone aceponate(“Advantan”), prednisolone, atbp.

Kapag inilapat nang topically, binabawasan ng mga HA ang mga salik na nagpoprotekta sa balat, kaya madalas silang pinagsama sa mga antimicrobial at antifungal na gamot. Ang "Lorinden S" ay naglalaman ng flumethasone At cliohypol. Ang Clioquinol ay isang derivative ng 8-hydroxyquinolines at aktibo laban sa fungi at bacteria. Iba pang mga halimbawa ng kumbinasyong ito: hydrocortisone At chloramphenicol("Cortomycetin"), hydrocortisone At oxytetracycline("Oxycort®"), hydrocortisone At fusidic acid("Futsidin G"), betamethasone At gentamicin("Garazon®"), gentamicin At dexamethasone("Dex-gentamicin").

Ang mga patak ng tainga ay epektibo para sa pagpapagamot ng mga nagpapaalab na sakit sa tainga. betamethasone, dexamethasone kasabay ng framycetin At gramicidin C("Sofradex").

Para sa mga sakit na rayuma, ang mga glucocorticoid ay ginagamit para sa systemic (tablet) o lokal na therapy: intra-articularly (sa joint cavity), periarticularly (sa paligid ng joint), panlabas sa balat sa ibabaw ng apektadong joint. Ang mga injectable form ng HA ay itinuturok sa joint cavity. Ang paraan ng phonophoresis sa ilalim ng impluwensya ng ultrasound ay nagpapahusay sa daloy ng HA mula sa gel papunta sa magkasanib na lukab.

Para sa mga sakit na broncho-obstructive, ang inhaled glucocorticoids ay lalong mahalaga.

Ang mga GC ay maaaring magdulot ng maraming side effect, kabilang ang Itsenko-Cushing symptom complex (pagpapanatili ng sodium at tubig sa katawan na may posibleng paglitaw ng edema, pagkawala ng potassium, pagtaas ng presyon ng dugo), hyperglycemia hanggang sa diabetes mellitus (steroid diabetes) , pagbagal ng mga proseso ng pagbabagong-buhay ng tissue, exacerbation peptic ulcer ng tiyan at duodenum, ulceration ng digestive tract. Ang mga GC ay nagdudulot ng pagbaba ng resistensya ng katawan sa mga impeksyon, hypercoagulation na may panganib ng trombosis, ang paglitaw ng acne, hugis-buwan na mukha, labis na katabaan, mga iregularidad ng regla, atbp. Kapag kumukuha ng glucocorticoids, ang pagtaas ng excretion ng calcium at osteoporosis ay sinusunod.

Sa pangmatagalang paggamit ng glucocorticoids, ang posibleng pagsugpo sa pag-andar ng adrenal cortex na may pagsugpo sa biosynthesis ng hormone ay dapat isaalang-alang. Ang dalas at kalubhaan ng mga side effect na dulot ng glucocorticoids ay maaaring ipahayag sa iba't ibang antas. Sa tamang pagpili ng dosis, pagsunod sa mga kinakailangang pag-iingat, at patuloy na pagsubaybay sa pag-unlad ng paggamot, ang saklaw ng mga side effect ay maaaring makabuluhang bawasan.

Ang malawakang paggamit ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot sa gamot ay dahil sa kanilang binibigkas na therapeutic effect. Nagagawa nilang alisin ang mga sintomas na likas sa maraming sakit: sakit, lagnat, pamamaga. Sa mga nakalipas na taon, ang listahan ng mga gamot sa pangkat na ito ay pinalawak na may listahan ng mga non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) ng isang bagong henerasyon na may tumaas na bisa at pinahusay na tolerability.

Ano ang NSAIDs

Ang mga nonsteroidal anti-inflammatory na gamot (NSAIDs, NSAIDs) ay nabibilang sa isang pangkat ng mga gamot na naglalayon sa nagpapakilalang paggamot ng talamak at talamak na mga pathology. Ang mga ito ay hindi steroid hormones at may malinaw na therapeutic effect laban sa pamamaga, sakit na may iba't ibang intensity, at lagnat.

Ang epekto ng non-steroidal NSAIDs ay dahil sa isang pagbawas sa produksyon ng mga enzymes (cyclooxygenase), na nagpapalitaw ng mga reaktibong proseso sa katawan bilang tugon sa impluwensya ng mga pathological na kadahilanan.

Ang mga anti-inflammatory NSAID, bagama't magkapareho sa kemikal na istraktura, ay maaaring magkaiba sa lakas ng epekto, sa presensya at kalubhaan ng mga side effect. Ang pagpili ng gamot ay ginawa ng doktor, batay sa uri ng patolohiya at mga klinikal na pagpapakita nito. Ang mga bagong henerasyong NSAID ay nakikilala sa pamamagitan ng mataas na therapeutic na resulta at mababang toxicity. Ipinapaliwanag nito ang kanilang malawakang paggamit sa medisina.

Ang mga non-narcotic analgesics,​ NSAIDs ay matagumpay na ginagamit sa buong mundo upang gamutin ang mga pathology ng musculoskeletal system, upang maalis ang sakit sa iba't ibang sakit at kondisyon (premenstrual syndrome, postoperative period, atbp.). Ang mga NSAID ay nakakaapekto sa pamumuo ng dugo, pagnipis nito (sa pamamagitan ng pagtaas ng dami ng plasma), pagbabawas ng mga nabuong elemento (kolesterol plaques), na ginagamit sa paggamot ng isang bilang ng mga sakit ng puso at mga daluyan ng dugo (atherosclerosis, pagpalya ng puso at iba pa).

Pag-uuri

Ang mga gamot na NSAID ay inuri ayon sa ilang pamantayan.

Sa pamamagitan ng pag-aari sa henerasyon ng mga gamot:

• Unang henerasyon. Ang mga gamot ng pangkat na ito ay matagal nang naroroon sa merkado ng pharmacological: Aspirin, Ibuprofen, Diclofenac, Voltaren, Naproxen at iba pa.
• Bagong henerasyon. Kasama sa grupong ito ang Nise, Nimulid, Movalis, Arkoxia at iba pa.

Sa pamamagitan ng kemikal na komposisyon Ang mga NSAID ay maaaring acidic o non-acidic derivatives.

• Salicylates: Aspirin.
• Pyrazolidines: metamizole sodium NSAID (analgin). Sa kabila ng pagkakaiba sa analgesics mula sa mga NSAID sa istrukturang kemikal, mayroon silang mga karaniwang katangian ng pharmacological.
• Mga ahente ng propionic acid: NSAIDs Ibuprofen, Ketoprofen.
• Mga ahente ng Indoleacetic acid: Indomethacin.
• Mga ahente ng anthranilic acid: Mefenamine.
• Mga ahente ng phenylacetic acid: NSAID Diclofenac.
• Mga produktong Isonicotinic acid: Amizon.
• Mga Oxycam: Piroxicam, Meloxicam. Ang mga ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang pangmatagalang epekto at isang mas malinaw na potency.

Kabilang sa mga non-acidic na ahente ang Nimesulide, Nabumetone.

Ayon sa mekanismo ng pagkilos:

• Non-selective inhibitors ng COX-1 at COX-2 (cyclooxygenase enzymes) - pinipigilan ang parehong uri ng enzymes. Ang mga klasikong anti-inflammatory na gamot ay nabibilang sa ganitong uri. Ang pagkakaiba sa pagitan ng mga NSAID ng pangkat na ito ay ang pagharang ng COX-1, na patuloy na naroroon sa katawan. Ang kanilang pagsugpo ay maaaring sinamahan ng mga negatibong epekto.
• Selective NSAIDs COX-2 inhibitors. Ang paggamit ng mga gamot na ito ay mas kanais-nais dahil sila ay kumikilos ng eksklusibo sa mga enzyme na lumilitaw bilang tugon sa mga proseso ng pathological sa katawan. Gayunpaman, mayroon silang mas mataas na epekto sa puso at mga daluyan ng dugo (maaari silang magdulot ng pagtaas ng presyon ng dugo).
• Selective NSAIDs COX-1 inhibitors. Ang pangkat ng mga naturang gamot ay hindi gaanong mahalaga (aspirin), dahil habang nakakaapekto sa COX-1, ang aktibong sangkap ay karaniwang nakakaapekto sa COX-2.

Ayon sa lakas ng anti-inflammatory effect Kasama sa mga NSAID ang Indomethacin, Flurbiprofen, at Diclofenac. Ang Amidopyrine at Aspirin ay may mas mahinang epekto.

Sa pamamagitan ng lakas ng analgesic effect Kasama sa pag-uuri ng mga NSAID ang mga gamot na may pinakamataas na epekto: Ketorolac, Ketoprofen, Diclofenac, atbp. Ang Naproxen, Ibuprofen, at Aspirin ay may kaunting analgesic effect.

Listahan ng mga gamot

Ang Pharmacology ay nagpapakita ng malawak na hanay ng mga gamot na NSAID sa iba't ibang anyo ng dosis. Ang kanilang pagkilos ay naiiba sa lakas ng therapeutic effect, tagal, pagkakaroon ng mga side effect, at paraan ng aplikasyon. Ang mga modernong epektibong NSAID ay nailalarawan sa kaunting panganib ng mga negatibong kahihinatnan ng paggamit, mabilis at pangmatagalang resulta.

Pills

Ang tablet dosage form ng mga gamot na NSAID ay itinuturing na pinakakaraniwan. Ito ay may mataas na pagsipsip ng mga aktibong sangkap ng gamot sa sistematikong sirkulasyon, na nagsisiguro sa therapeutic effect ng mga gamot. Gayunpaman, ang mga NSAID tablet ay may mas malaking epekto sa digestive tract ng pasyente kaysa sa iba pang mga anyo, sa ilang mga kaso ay nagdudulot ng mga negatibong epekto.

Arcoxia

Ang aktibong sangkap ng gamot ay etoricoxib. Mayroon itong analgesic, anti-inflammatory, antipyretic properties. Ang selective inhibition ng COX-2 ay nagdudulot ng pagbawas sa mga klinikal na pagpapakita ng mga sakit na walang negatibong epekto sa digestive tract at platelet function.

Contraindications: hypersensitivity, ulcerative lesyon ng digestive tract, panloob na pagdurugo, hemostasis disorder, malubhang cardiac pathologies, malubhang bato at hepatic dysfunction, coronary heart disease, pathologies ng peripheral arteries, pagbubuntis, paggagatas, edad sa ilalim ng 16 na taon.

Mga side effect: sakit sa epigastric, dyspepsia, mga sakit sa dumi, mga ulser sa tiyan, sakit ng ulo, nadagdagan ang presyon ng dugo, ubo, pamamaga, bato at hepatic dysfunction, bronchospasm, hyperreaction ng katawan sa gamot.

Denebol

Ang aktibong sangkap ng gamot ay rofecoxib. Sa pamamagitan ng pagharang sa COX-2, ang gamot ay may binibigkas na analgesic, decongestant, anti-inflammatory, at antifever effect. Ang kawalan ng epekto sa COX-2 ay nagsisiguro ng mahusay na pagpapaubaya ng gamot at kaunting negatibong kahihinatnan ng pag-inom nito.

Contraindications: hypersensitivity, oncology, hika, pagbubuntis, paggagatas, edad hanggang 12 taon.

Mga side effect: mga sakit sa bituka, dyspepsia, pananakit ng tiyan, guni-guni, pagkalito, dysfunction ng bato at atay, hypertension, mga karamdaman sa sirkulasyon (coronary at cerebral), pamamaga ng binti, mga reaksyon ng hypersensitivity.

Xefocam

Ang aktibong sangkap ay lornoxicam. Mayroon itong analgesic, anti-inflammatory, antipyretic properties. Pinipigilan ng gamot ang aktibidad ng cyclooxygenase enzymes, pinipigilan ang paggawa ng mga prostaglandin at ang pagpapalabas ng mga libreng radikal. Hindi nakakaapekto sa mga opioid receptor ng central nervous system o respiratory function. Walang naobserbahang pagkagumon o pag-asa sa gamot.

Contraindications: hypersensitivity, ulcers, dumudugo sa gastrointestinal tract, malubhang bato at hepatic dysfunction, pagbubuntis, paggagatas, malubhang pathologies para sa puso, dehydration, edad sa ilalim ng 18 taon.

Mga side effect: kapansanan sa paningin, kapansanan sa pandinig, dysfunction ng atay at bato, sakit ng ulo, pagtaas ng presyon ng dugo, panginginig, peptic ulcer, pagdurugo mula sa gastrointestinal tract, dyspepsia, hypersensitivity reactions.

Movalis

Ang aktibong sangkap ay meloxicam. Ang gamot ay may binibigkas na anti-inflammatory, antipyretic, at analgesic properties. Ito ay may pangmatagalang epekto at ang posibilidad ng pangmatagalang paggamit. Mayroong mas kaunting mga side effect kaysa sa iba pang mga NSAID. Hindi nakakaapekto sa estado ng platelet hemostatic system.

Contraindications: hypersensitivity, ulcers (talamak na panahon), pagdurugo sa gastrointestinal tract, malubhang bato at hepatic dysfunction, hemostasis disorder, pagbubuntis, paggagatas, edad hanggang 12 taon.

Mga side effect: mga pagpapakita ng hypersensitivity, sakit ng ulo, pagbubutas at pagdurugo mula sa gastrointestinal tract, colitis, gastropathy, sakit ng tiyan, mga pagbabago sa mga pagsusuri sa pag-andar ng atay, nadagdagan ang presyon ng dugo, talamak na dysfunction ng bato, pagpapanatili ng ihi.

Nimesulide

Ang aktibong sangkap ng gamot ay nimesulide. Pinipigilan ang COX-2, binabawasan ang paggawa ng mga prostaglandin. Kasabay nito, nakakaapekto rin ito sa kanilang mga precursors (low-volume prostaglandin H2). Ito ay dahil sa binibigkas na analgesic, antiver, at anti-inflammatory properties ng NSAIDs. Ang gamot ay nagpapagana ng mga sentro ng glucocorticoid, binabawasan ang pamamaga sa mga tisyu. Epektibo para sa acute pain syndrome dahil sa mabilis nitong analgesic effect.

Contraindications: pagbubuntis, edad na wala pang 12 taong gulang, mga ulser at pagdurugo sa digestive tract, hypersensitivity, matinding pagkabigo sa bato at atay.

Mga side effect: sakit ng ulo, gastralgia, dyspepsia, ulceration ng mucous tissues, oliguria, hematuria, hypersensitivity reactions, mga pagbabago sa mga bilang ng dugo.

Celecoxib

Ang mga NSAID ng klase ng coxib ay may analgesic, anti-inflammatory, at antipyretic na katangian. Pangunahing ginagamit sa rheumatology para sa paggamot ng arthrosis, arthritis, ankylosing spondylitis. Mabisa at mabilis na inaalis ang sakit sa mga kalamnan, likod, at sa postoperative period. Ginagamit upang gamutin ang pangunahing dysmenorrhea.

Contraindications: hypersensitivity, ulcers, pagdurugo sa gastrointestinal tract, coronary heart disease, malubhang bato at hepatic dysfunction, pagbubuntis, paggagatas, edad sa ilalim ng 18 taon.

Mga side effect: ulcers, dumudugo mula sa gastrointestinal tract, bato, hepatic dysfunction, bronchospasm, ubo, hypersensitivity reaksyon, epigastric sakit, dyspepsia, sakit ng ulo.

Mga pamahid

Ang form ng dosis na ito ay ginagamit sa labas. Ito ay may lokal na therapeutic effect nang hindi na-adsorbed sa katawan at hindi nagiging sanhi ng systemic side effect kapag ginamit nang tama.

Apizartron

Mga aktibong sangkap ng gamot: methyl salicylate, bee venom, allyl isothiocyanate, Roymakur aquasols, rapeseed oil, ethanol denatured na may camphor. Ang pamahid ay may analgesic at anti-inflammatory effect. Ang mga lokal na nakakairita at vasodilating na epekto ng gamot ay nagpapabuti sa sirkulasyon ng dugo sa nasirang lugar. Ginagamit ito para sa arthralgia, myalgia, neuritis, sprains at iba pang mga problema. Pagkatapos ipamahagi ang pamahid sa balat, inirerekomenda na panatilihing mainit ang ginagamot na lugar.

Contraindications: talamak na arthritis, mga sakit sa balat, malubhang bato at hepatic dysfunction, pagbubuntis, hypersensitivity.

Mga side effect: mga lokal na reaksyon ng hypersensitivity.

Ben-Bakla

Ang mga aktibong sangkap ng gamot ay methyl salicylate at menthol. Ang pamahid ay may nakakainis na epekto sa mga receptor ng balat at isang vasodilating na epekto sa mga capillary. Ang paggamit ng cream ay nagpapagaan ng mga pulikat ng kalamnan, binabawasan ang sakit, pag-igting, at nagpapabuti ng suplay ng dugo sa mga tisyu. Bilang resulta ng therapy, ang hanay ng mga paggalaw ay tumataas at ang pamamaga sa apektadong lugar ay bumababa.

Contraindications: sensitivity sa mga bahagi ng gamot, pinsala sa balat, dermatological na sakit, edad sa ilalim ng 12 taon, pagbubuntis, paggagatas.

Mga side effect: mga lokal na reaksyon ng hypersensitivity (pangangati, urticaria, erythema, pagbabalat, pangangati).

Capsicam

Ang mga aktibong sangkap ng gamot ay nonivamide, dimethyl sulfoxide, camphor, turpentine, benzyl nikotinate. Ang pamahid ay may analgesic, irritating, at warming properties. Bilang resulta ng aplikasyon, ang sirkulasyon ng dugo ay nagpapabuti sa apektadong lugar. Ang pagbawas sa sakit ay nabanggit kalahating oras pagkatapos ng aplikasyon at tumatagal ng mga 6 na oras. Ang isang maliit na halaga ng gamot ay nasisipsip sa sistematikong sirkulasyon.

Contraindications: hypersensitivity, pinsala sa balat, dermatological na sakit, pagbubuntis, paggagatas, pagkabata.

Mga side effect: mga lokal na reaksyon ng hypersensitivity (pangangati, pamamaga ng tissue, pantal).

Mataren Plus

Ang mga aktibong sangkap ng cream ay meloxicam, na pupunan ng tincture ng paminta. Mayroon itong analgesic, anti-edematous, anti-inflammatory properties. Ang epekto ng pag-init ng pamahid ay nagpapabuti sa sirkulasyon ng dugo sa mga tisyu. Ginagamit ito para sa mga pathology ng mga joints at spine, pinsala, sprains.

Contraindications: pinsala sa balat o sakit, hypersensitivity sa mga bahagi, edad sa ilalim ng 12 taon.

Mga side effect: mga lokal na reaksyon ng hypersensitivity, na ipinakita sa pamamagitan ng pangangati, pantal, pangangati, pagkasunog, pagbabalat.

Finalgon

Ang mga aktibong sangkap ng pamahid ay nonivamide at nicoboxil. Ang gamot ay may analgesic, vasodilating, hyperemic effect. Ang pinagsamang epekto ng gamot ay nagpapabuti sa suplay ng dugo sa mga tisyu, nagpapabilis ng mga reaksyon ng enzymatic at mga proseso ng metabolic. Ang isang pagbawas sa mga klinikal na pagpapakita ay sinusunod sa loob ng ilang minuto pagkatapos ng pagkalat ng pamahid sa balat at nagiging maximum pagkatapos ng kalahating oras.

Contraindications: hypersensitivity, edad sa ilalim ng 12 taong gulang, napinsalang balat o mga sensitibong lugar (ibabang tiyan, leeg, atbp.), mga dermatological na sakit.

Mga side effect: mga pagpapakita ng hypersensitivity, paresthesia, nasusunog sa lugar ng aplikasyon, ubo, igsi ng paghinga.

Mga kandila

Ang mga suppositories ay kadalasang ginagamit sa gynecological at urological practice. Magkaroon ng mas kaunting negatibong epekto sa gastric mucosa. Inilaan para sa rectal administration.

Denebol

Ang aktibong sangkap ng gamot ay rofecoxib. Ang mga suppositories ay ginagamit nang tuwid, na inireseta para sa talamak na sakit na sindrom ng nagpapasiklab na pinagmulan, para sa paggamot ng pangunahing dysmenorrhea. Ang mga suppositories ay inilalagay dalawang beses sa isang araw, ang kurso ay hindi dapat lumampas sa 6 na linggo.

Contraindications: oncological pathologies, bronchial hika, edad hanggang 12 taon, pagbubuntis, paggagatas, hypersensitivity.

Mga side effect: pananakit ng tiyan, bituka upset, guni-guni, pagkalito, bato at hepatic dysfunction, circulatory disorder (coronary at cerebral), hypertension, pamamaga ng binti, hypersensitivity reaksyon.

Melbek

Ang aktibong sangkap ng pumipili na NSAID ay meloxicam. Ang gamot ay may analgesic, antipyretic, at anti-inflammatory properties. Ginagamit ito para sa nagpapakilalang paggamot ng iba't ibang sakit ng musculoskeletal system, kabilang ang pagpapagaan ng makabuluhang sakit (osteoarthritis at rheumatoid arthritis). Epektibo para sa pag-alis ng kalamnan at sakit ng ngipin.

Contraindications: hypersensitivity, malubhang bato at hepatic dysfunction, talamak na ulser, pagdurugo sa gastrointestinal tract, hika, pagbubuntis, paggagatas, edad sa ilalim ng 18 taon.

Mga side effect: dyspepsia, sakit sa bituka, pananakit ng tiyan, ulser sa tiyan, pagtaas ng presyon ng dugo, malabong paningin, pananakit ng ulo, mga reaksiyong hypersensitivity.

Movalis

Ang aktibong sangkap ng suppositories ay meloxicam. Ang mga NSAID ay mga derivatives ng enolic acid. Ang gamot ay may binibigkas na anti-inflammatory, analgesic, at antiver properties. Kadalasang inireseta para sa osteoarthritis, rheumatoid arthritis, ankylosing spondylitis.

Contraindications: hypersensitivity, ulcers, dumudugo sa digestive tract (exacerbation), malubhang pagkabigo sa bato at atay, malubhang cardiac dysfunction, pagbubuntis, paggagatas, edad hanggang 12 taon.

Mga side effect: pagbubutas sa gastrointestinal tract, dyspepsia, gastritis, colitis, sakit ng tiyan, bato at hepatic dysfunction, pagtatae, cytopenia, bronchospasm, sakit ng ulo, palpitations, tumaas na presyon ng dugo, hypersensitivity reaksyon.

Revmoxicam

Ang aktibong sangkap ng gamot ay meloxicam. Ang mga suppositories ay may binibigkas na anti-inflammatory, antipyretic, at analgesic properties. Ang gamot ay epektibong binabawasan ang sakit at pamamaga sa mga sakit ng musculoskeletal system. Walang epekto sa aktibidad ng chondrocytes at produksyon ng proteoglycan, na mahalaga para sa magkasanib na sakit.

Contraindications: hypersensitivity, ulcers, dumudugo sa digestive tract, malubhang bato, hepatic dysfunction, pagpalya ng puso, pamamaga sa tumbong, pagbubuntis, paggagatas, edad sa ilalim ng 15 taon.

Mga side effect: dyspepsia, sakit sa epigastric, ulser, pagdurugo sa gastrointestinal tract, hypertension, edema, arrhythmias, dysfunction ng atay.

Tenoxicam

Ang aktibong sangkap sa rectal suppositories ay tenoxicam. Ang gamot ay may anti-inflammatory, antipyretic, at analgesic properties. Tinatanggal ang sakit sa mga kalamnan, gulugod, mga kasukasuan. Tumutulong na mapataas ang saklaw ng paggalaw, mapawi ang paninigas ng umaga at pamamaga sa mga kasukasuan. Ang normalisasyon ng kondisyon ng pasyente ay sinusunod sa loob ng isang linggo ng therapy.

Contraindications: mga ulser, pagdurugo sa digestive tract, hypersensitivity sa mga bahagi ng gamot, malubhang dysfunction ng bato, pagbubuntis, paggagatas.

Mga side effect: dyspepsia, pananakit ng tiyan, sakit ng ulo, hypersensitivity reactions, dysfunction ng atay, gastric ulcer, lokal na pangangati, sakit sa panahon ng pagdumi.

Gel

Ginagamit ito para sa lokal na epekto sa apektadong lugar. Ang mga aktibong sangkap ay kaunting hinihigop sa sistematikong sirkulasyon, na nagsisiguro ng mahusay na pagpapaubaya ng gamot at ang kawalan ng mga negatibong kahihinatnan. Maaaring maging sanhi ng hypersensitivity sa lugar ng aplikasyon.

Amelotex

Ang aktibong sangkap ay meloxicam. Ito ay may binibigkas na lokal na analgesic at anti-inflammatory properties. Ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng kawalan ng negatibong epekto sa kartilago tissue, na nagsisiguro ng malawakang paggamit ng gel para sa mga degenerative na pagbabago sa skeletal system.

Contraindications: pinsala sa balat sa lugar ng aplikasyon, mga sakit sa balat, edad sa ilalim ng 18 taon, pagbubuntis, paggagatas, hypersensitivity.

Mga side effect: nangangati, nasusunog, pagbabalat, hyperemia, pantal, photosensitivity.

Denebol

Ang mga aktibong sangkap ng gamot ay rofecoxib, methyl salicylate, menthol, linseed oil. Ang gamot ay may lokal na analgesic at anti-inflammatory effect. Pinapataas ng methyl salicylate ang daloy ng dugo sa apektadong lugar, inaalis ang pamamaga at hematomas. Ginagamit para sa mga musculoskeletal pathologies (arthritis, arthrosis, neuralgia, osteochondrosis, atbp.), Mga pinsala. Ang gel ay inilapat sa labas 3-4 beses sa isang araw na may magaan na paggalaw ng gasgas.

Contraindications: hypersensitivity.

Mga side effect: pangangati, pagkasunog, pagbabalat, pangangati ng balat sa lugar ng aplikasyon.

Nise

Ang aktibong sangkap ng gel ay nimesulide, na kapag inilapat sa labas ay may analgesic at anti-inflammatory effect. Ginagamit para sa lokal na paggamot ng mga pathologies ng gulugod, joints, sakit ng kalamnan, pinsala, sprains. Bilang resulta ng paggamot, ang sakit sa pahinga at paggalaw, paninigas (sa umaga), at pamamaga ng mga kasukasuan ay nabawasan. Ang pagsipsip ng gamot sa systemic na sirkulasyon ay minimal.

Contraindications: hypersensitivity, ulcers, dumudugo sa digestive tract, pinsala sa balat at dermatological na sakit, malubhang bato at hepatic dysfunction, pagbubuntis, paggagatas, edad hanggang 7 taon.

Mga side effect: hyperreaction ng katawan. Sa pangmatagalang therapy at aplikasyon ng gel sa isang malaking bahagi ng katawan, maaaring maobserbahan ang mga systemic na negatibong epekto.

Nimid

Ang aktibong sangkap ng gamot ay nimesulide. Kapag ginamit sa labas, ang pagsipsip ng aktibong sangkap sa systemic na daluyan ng dugo ay minimal, na nagsisiguro ng magandang tolerability ng gamot at ang mababang toxicity nito. Ginagamit ito upang mapawi ang sakit at nagpapaalab na sintomas sa mga pathology ng gulugod at mga kasukasuan, mga pinsala, pamamaga ng malambot na mga tisyu, atbp.

Contraindications: hypersensitivity, pinsala sa balat, mga sakit sa dermatological sa lugar ng paggamit ng produkto, edad hanggang 12 taon, ika-3 trimester ng pagbubuntis.

Mga side effect: lokal at pangkalahatang hypersensitivity reaksyon.

Nimulid

Ang aktibong sangkap ng gamot ay nimesulide. Ang gamot ay ginagamit nang topically at may analgesic at anti-inflammatory properties. Ang gel ay ipinamamahagi sa isang manipis na layer sa masakit na lugar. Hindi ito dapat gamitin nang higit sa 4 na beses sa isang araw, iwasan ang pagkakadikit sa mga mata. Karaniwang pangmatagalan ang therapy. Kapag ginamit sa labas, ang pagsipsip ng aktibong sangkap sa systemic na sirkulasyon ay minimal, na tinitiyak ang kawalan ng makabuluhang epekto.

Contraindications: hypersensitivity, napinsalang balat sa lugar ng paglalapat ng produkto.

Mga side effect: pangangati, pagkasunog, pagbabalat, pangangati ng balat sa lugar ng aplikasyon ng gamot.

Mga iniksyon

Ang pangangasiwa ng parenteral ay kadalasang ginagamit upang mapawi ang matinding sakit. Ito ay kadalasang ginagamit sa mga unang araw ng therapy, pagkatapos ay ang paglipat sa iba pang mga form ng dosis ay ginawa.

Denebol

Ang gamot ay iniharap sa mga ampoules na may solusyon para sa intramuscular administration. Ang aktibong sangkap ay rofecoxib. Ipinagbabawal na ibigay ang gamot sa intravenously. Ito ay ginagamit para sa isang mabilis na analgesic effect sa iba't ibang mga sakit at kondisyon (arthritis, pinsala, migraines, neuralgia, algodismenorrhea). Mayroon itong anti-edematous, anti-inflammatory, antipyretic properties.

Contraindications: oncology, pagbubuntis, paggagatas, edad hanggang 12 taon, hypersensitivity, kondisyon pagkatapos ng atake sa puso at stroke, progresibong atherosclerosis, malignant hypertension.

Mga side effect: dyspepsia, sakit ng tiyan, pagkalito, guni-guni, bato, hepatic dysfunction, hypertension, circulatory disorder (cerebral at coronary), congestive heart failure, hypersensitivity reactions.

Xefocam

Ang gamot ay iniharap sa anyo ng isang pulbos para sa paggawa ng solusyon. Ang pangangasiwa ay isinasagawa sa intramuscularly o intravenously. Inirerekomenda ang paggamit ng parenteral para sa acute pain syndrome (pagkatapos ng operasyon, para sa sciatica). Ang gamot ay may mabilis na analgesic effect (pagkatapos ng isang-kapat ng isang oras).

Contraindications: hypersensitivity, hemostasis disorder, ulcers, pagdurugo sa gastrointestinal tract, malubhang hepatic at renal dysfunction, hika, pagpalya ng puso, hemorrhagic stroke, pagbubuntis, paggagatas, edad sa ilalim ng 18 taon.

Mga side effect: sakit ng ulo, aseptic meningitis, kapansanan sa pandinig, kapansanan sa paningin, bato, dysfunction ng hepatic, dyspeptic sintomas, ulcers, pagdurugo sa gastrointestinal tract, hypersensitivity phenomena.

Meloxicam

Ang gamot ay inilaan para sa intramuscular administration. Ito ay nakikilala sa pamamagitan ng bilis ng therapeutic effect nito, may anti-inflammatory, antipyretic, analgesic effect. Ang mga iniksyon ay ginawa lamang sa kalamnan; Ang pangangasiwa ng parenteral ay ipinahiwatig sa mga unang araw ng therapy, na sinusundan ng isang paglipat sa mga form ng tablet.

Contraindications: hypersensitivity, malubhang cardiac dysfunction, ulcers sa gastrointestinal tract, panloob na pagdurugo, malubhang bato at hepatic dysfunction, pagbubuntis, paggagatas, edad hanggang 12 taon.

Mga side effect: dyspepsia, epigastric pain, bituka disorder, ulcers, dumudugo mula sa gastrointestinal tract, atay at bato dysfunction, sakit ng ulo, pamamaga, bronchospasm, hypersensitivity reaksyon.

Movalis

Ang gamot ay inilaan para sa intramuscular administration. Ang aktibong sangkap ay meloxicam. Ito ay itinuturing na isang tanyag, madalas na inireseta at epektibong gamot sa paggamot ng mga pathology ng musculoskeletal system dahil sa binibigkas nitong mga katangian ng panggamot at mababang toxicity. Aktibong pinipigilan ang COX-2 enzymes (at bahagyang COX-1), binabawasan ang biosynthesis ng prostaglandin. Mayroon itong chondroneutrality at kadalasang ginagamit para sa magkasanib na mga pathologies.

Contraindications: hypersensitivity, malubhang bato at hepatic dysfunction, ulcers, pagdurugo sa gastrointestinal tract, pagbubuntis, paggagatas, edad sa ilalim ng 15 taon.

Mga side effect: dyspepsia, pananakit ng tiyan, sakit sa bituka, ulser, pagdurugo sa gastrointestinal tract, bato, dysfunction ng atay, anemia, sakit ng ulo, pamamaga, pagtaas ng presyon ng dugo, mga reaksiyong alerdyi.

Revmoxicam

Ang gamot ay ipinakita sa form ng iniksyon, ang aktibong sangkap ay meloxicam. Ipinahiwatig para sa paggamit sa mga degenerative pathologies ng skeletal system (kabilang ang arthrosis, rheumatoid arthritis, spondyloarthritis). Ang gamot ay pinangangasiwaan ng eksklusibo intramuscularly. Ang dosis at tagal ng therapy ay tinutukoy ng doktor, batay sa uri ng patolohiya at kondisyon ng pasyente.

Contraindications: hypersensitivity, ulcers, dumudugo sa gastrointestinal tract, malubhang bato, hepatic dysfunction, pagpalya ng puso, pamamaga sa tumbong, pagbubuntis, paggagatas, edad sa ilalim ng 15 taon.

Mga side effect: dyspepsia, pananakit ng tiyan, ulser, pagdurugo sa gastrointestinal tract, hypertension, edema, arrhythmias, dysfunction ng atay.

Patak

Sa ophthalmological practice, ang paggamit ng NSAIDs para sa topical na paggamit ay karaniwan. Sa karamihan ng mga kaso, ang mga aktibong sangkap ng mga gamot ay diclofenac o indomethacin, bilang isang kahalili sa glucocorticosteroids.

Broxinac

Ang aktibong sangkap ay bromfenac. Ang mga patak ng mata ay ginagamit sa paggamot ng pamamaga at pananakit pagkatapos ng operasyon ng katarata. Ang therapeutic effect (analgesic at anti-inflammatory) ay tumatagal sa buong araw.

Contraindications: hypersensitivity, edad sa ilalim ng 18 taon, pagbubuntis, paggagatas, pagkahilig sa pagdurugo.

Mga side effect: kakulangan sa ginhawa, sakit, pangangati sa lugar ng mata, hyperemia, pamamaga ng iris, pagguho, pagbubutas ng kornea, pagnipis, sakit ng ulo, pagdurugo ng retina, pagbaba ng paningin, pamamaga, mga reaksyon ng hypersensitivity.

Diclofenac

Ang aktibong sangkap ng mga patak ay diclofenac sodium. Ang gamot ay may binibigkas na lokal na analgesic at anti-inflammatory effect. Ginagamit ito upang pigilan ang miosis, maiwasan at gamutin ang cystic macular edema sa panahon ng operasyon ng katarata, at sa paggamot ng pamamaga ng hindi nakakahawang etiology.

Contraindications: hypersensitivity, pagbubuntis, pagkabata at katandaan, pagkahilig sa pagdurugo, hemostasis disorder.

Mga side effect: nasusunog, nangangati, pamumula ng lugar ng mata, malabong paningin pagkatapos gamitin, pagduduwal, pagsusuka, mga reaksyon ng hypersensitivity.

DIKLO-F

Ang aktibong sangkap ay diclofenac. Ang paggamit ng gamot ay binabawasan ang pamamaga sa mata (pagkatapos ng impeksyon, pinsala, operasyon), binabawasan ang miosis sa panahon ng operasyon, at ang paggawa ng mga prostaglandin sa likido ng nauuna na silid ng mga mata. Ang pagsipsip ng gamot sa systemic na sirkulasyon ay bale-wala at walang klinikal na kahalagahan.

Contraindications: hemostasis disorder, exacerbation ng ulcerative lesyon sa digestive tract, hypersensitivity.

Mga side effect: nasusunog, malabong paningin pagkatapos gamitin, pag-ulap ng kornea, pangangati, hyperemia ng mata, mga reaksyon ng hypersensitivity.

Indocollier

Ang aktibong sangkap ay indomethacin. Ang gamot ay binibigkas ang mga lokal na anti-inflammatory at analgesic properties. Ang sistematikong pagsipsip ng gamot ay minimal, na nagsisiguro ng magandang tolerability nito. Ito ay ginagamit para sa paggamot ng pamamaga pagkatapos ng operasyon sa mata, conjunctivitis na hindi nakakahawa ang pinagmulan, at pagsugpo sa miosis sa panahon ng operasyon ng katarata.

Contraindications: hypersensitivity, hemostasis disorder.

Mga side effect: nasusunog, malabong paningin kapag gumagamit ng mga patak, mga reaksyon ng hypersensitivity.

Nevanak

Ang aktibong sangkap ng mga patak ay nepafenac. Kapag ginamit nang topically, ang aktibong sangkap ay pumapasok sa cornea, kung saan ito ay na-convert sa amphenac, na pinipigilan ang aktibidad ng cyclooxygenase. Ginagamit ito para sa paggamot at pag-iwas sa pananakit, pamamaga, at pagbuo ng macular edema (sa mga taong may diabetes) pagkatapos ng operasyon dahil sa mga katarata.

Contraindications: hypersensitivity, edad sa ilalim ng 18 taon, pagbubuntis, paggagatas.

Mga side effect: punctate keratitis, pakiramdam ng isang dayuhang bagay sa mata, pagbuo ng mga crust sa mga gilid ng eyelids, sinusitis, lacrimation, hyperemia, hypersensitivity reaksyon.

Mga indikasyon

Ang mga indikasyon para sa paggamit ng mga NSAID ay:

• Mga magkasanib na sakit. Gayunpaman, sa karamihan ng mga kaso mayroon lamang silang sintomas na epekto, nang hindi naaapektuhan ang kurso ng patolohiya. Ang mga NSAID ay ginagamit para sa arthritis (rheumatoid, gout, psoriatic), rayuma, ankylosing spondylitis, Reiter's syndrome. Ang paggamit ng mga NSAID para sa arthrosis ay makabuluhang nagpapagaan sa mga klinikal na pagpapakita ng sakit.
• Osteochondrosis, radiculitis, sciatica, trauma, osteoarthritis, myositis. Ang paggamit ng kurso ng mga NSAID para sa hernia ay nakakatulong na maalis ang sakit.
• Ang mga nagpapaalab na proseso sa malambot na mga tisyu, bursitis, synovitis.
• Renal at hepatic colic. Ang mga gamot ay ginagamit upang mapawi ang sakit.
• Lagnat. Ang antipyretic na epekto ng mga gamot ay ginagamit sa mga temperatura na higit sa 38 degrees. Para sa layuning ito, ang mga NSAID ay kadalasang ginagamit para sa mga bata, pangunahin sa anyo ng mga suppositories o syrup.
• Sakit ng iba't ibang etiologies(ulo, dental, post-operative).
• Sa kumplikadong therapy ng coronary heart disease, atherosclerosis, pagpalya ng puso, upang maiwasan ang arterial thrombosis.
• Dysmenorrhea at iba pang mga gynecological pathologies. Ginagamit upang mapawi ang sakit at mabawasan ang pagkawala ng dugo.

Mekanismo ng pagkilos

Ang mga sintomas ng karamihan sa talamak at malalang sakit ay kinabibilangan ng pamamaga, pananakit, at lagnat. Ang mga bioactive substance - prostaglandin - ay direktang bahagi sa pagbuo ng mga phenomena na ito sa katawan. Ang kanilang produksyon ay nakasalalay sa cyclooxygenase enzymes, na ipinakita sa dalawang isoform na COX-1 at COX-2, na siyang target ng inhibitory effect ng non-steroidal anti-inflammatory drugs.

• Anti-inflammatory effect nakamit sa pamamagitan ng pagbabawas ng produksyon ng mga nagpapaalab na tagapamagitan, pagbabawas ng pagkamatagusin ng mga vascular wall;
• I-block ang pamamaga binabawasan ang pangangati ng mga nerve receptor, na tumutulong sa pag-alis ng sakit;
• Epekto sa thermoregulation ng katawan nagiging sanhi ng pagbaba ng temperatura sa panahon ng lagnat.

Ang pagkakaiba sa pagitan ng mga bagong henerasyong gamot at mga klasikong NSAID ay ang kanilang pagpili sa pagkilos. Ang mga klasikal na gamot ay kadalasang pinipigilan hindi lamang ang direktang nagpapasiklab na tagapamagitan na COX-2, kundi pati na rin ang COX-1, na patuloy na naroroon sa katawan, na nagbibigay ng proteksiyon na epekto sa gastric mucosa at platelet viability. Bilang resulta, maraming negatibong epekto ang lumitaw, lalo na sa digestive tract. Ang mga modernong ligtas na NSAID, sa pamamagitan ng pagpigil lamang sa COX-2, ay makabuluhang binabawasan ang panganib ng mga side effect.

Ang mga NSAID, kahit na may pangmatagalang paggamit, ay hindi nagiging sanhi ng pagkagumon o pag-asa.

Dosis

Ang pagpili ng gamot ay ginawa ng doktor, batay sa uri ng sakit at ang nais na therapeutic effect. Sa kasong ito, ang kasaysayan ng medikal ng pasyente, ang pagkakaroon ng mga kontraindikasyon sa paggamit, at ang pagpapaubaya ng gamot ay isinasaalang-alang. Ang dosis ay tinutukoy din ng doktor, inirerekomenda na magsimula sa pinakamababang epektibong dosis. Kung mahusay na disimulado, ang rate ay tumaas pagkatapos ng 2-3 araw.

Ang mga therapeutic dosage ng mga gamot ay naiiba, at may posibilidad na tumaas ang pang-araw-araw at solong dosis ng mga gamot (Ibuprofen, Naproxen), na may kaunting bilang ng mga side effect. Nananatili ang mga paghihigpit sa maximum na pang-araw-araw na paggamit ng Aspirin, Indomethacin, Phenylbutazone, at Piroxicam. Ang dalas ng pag-inom ng mga gamot sa grupong ito ay nag-iiba din at umaabot ng 1 hanggang 3-4 na beses sa isang araw.

Sa ilang mga pathologies, ang pagiging epektibo ng paggamit ng mga gamot na ito ay sinusunod lamang sa mataas na dosis ng mga gamot, habang ang kumbinasyon ng ilang mga NSAID ay hindi ipinapayong (maliban sa Paracetamol, na pinagsama sa iba pang mga gamot upang mapahusay ang epekto).

Mga paraan ng pangangasiwa

Kapag gumagamit ng mga gamot na NSAID, dapat mong isaalang-alang ang kanilang mga katangian at sumunod sa ilang mga patakaran ng paggamit:

• Ang mga panlabas na ahente (gel, ointment), na itinuturing na pinakaligtas na mga NSAID, ay ipinamamahagi sa masakit na lugar. Kailangan mong maghintay para sa pagsipsip at pagkatapos lamang magsuot ng damit. Maaaring kunin ang mga water treatment pagkatapos ng ilang oras.
• Kapag kumukuha ng mga NSAID, dapat mong mahigpit na sumunod sa dosis na inireseta ng iyong doktor, hindi lalampas sa pang-araw-araw na dosis. Kung nagpapatuloy ang mga sintomas, inirerekumenda na kumunsulta sa isang doktor upang baguhin ang gamot sa isang mas mabisa.
• Maipapayo na kumuha ng mga form ng dosis para sa oral administration pagkatapos kumain ng pagkain, pinaliit ang nakakapinsalang epekto sa mauhog lamad ng digestive tract. Para sa mas mabilis na epekto, maaari mo itong gamitin kalahating oras bago kumain o 2 oras pagkatapos. Ang proteksiyon na shell ay hindi inalis mula sa mga kapsula kailangan mong inumin ang produkto na may sapat na dami ng tubig.
• Kapag gumagamit ng mga suppositories, ang isang mas mabilis na therapeutic effect ay sinusunod kaysa sa form ng tablet. Ang pamamaraang ito ng pangangasiwa ay ginagamit sa maliliit na bata. Upang gawin ito, ang bata ay inilalagay sa kanyang kaliwang bahagi, at ang suppository ay ipinasok nang tuwid, ang mga puwit ay naka-compress. Sa loob ng 10 minuto, siguraduhing hindi lalabas ang gamot.
• Ang pagsasagawa ng mga iniksyon ay nangangailangan ng sterility at ilang mga medikal na kasanayan.
• Kapag gumagamit ng mga gamot, dapat kang kumunsulta sa iyong doktor, dahil ang pagkilos ng mga NSAID ay higit na naglalayong alisin ang mga sintomas kaysa sa paggamot. Sa ilang mga kaso, ang analgesic effect ay maaaring i-mask ang mga sintomas ng mga mapanganib na sakit (gynecological, digestive tract, atbp.).
• Kinakailangang isaalang-alang ang mga posibleng pakikipag-ugnayan ng mga gamot sa iba pang mga gamot na kinuha. Ang pinagsamang paggamit ng mga NSAID na may mga antibiotic (aminoglycosides) at digoxin ay nagpapataas ng toxicity ng huli. Sa panahon ng therapy, ang isang pagpapahina ng therapeutic effect ng mga antihypertensive na gamot ay maaaring sundin. Maaaring pataasin ng mga NSAID ang epekto ng hindi direktang anticoagulants at hypoglycemic na gamot.
• Ang pinagsamang paggamit ng NSAIDs​ at​ alkohol ay makabuluhang pinatataas ang posibilidad na magkaroon ng mga negatibong phenomena sa katawan.

Contraindications

Kapag nagrereseta at kumukuha ng mga gamot na NSAID, kinakailangang isaalang-alang ang mga posibleng contraindications sa kanilang paggamit:

• isang kasaysayan ng matinding allergy sa mga NSAID (bronchospasm, pantal);
• mga ulser, pagdurugo sa digestive tract;
• panahon ng pagbubuntis at paggagatas;
• malubhang sakit sa puso;
• malubhang pathologies sa atay at bato;
• mga karamdaman sa hemostasis;
• katandaan (na may pangmatagalang therapy);
• alkoholismo;
• edad ng mga bata (para sa ilang mga form ng dosis at gamot);

Ang mga NSAID ay inireseta nang may pag-iingat sa mga pasyente na may bronchial hika.

Mga side effect

Pinaliit ng mga bagong henerasyong NSAID ang panganib ng mga negatibong epekto nang hindi nakakairita sa mauhog na tisyu ng digestive tract at hyaline cartilage. Gayunpaman, ang ilang mga side effect mula sa pagkuha ng mga NSAID, lalo na sa pangmatagalang therapy, ay naroroon pa rin:

• mga reaksyon ng hypersensitivity;
• digestive dysfunctions: stool disorder, dyspepsia, gastropathy;
• pagpapanatili ng likido sa mga tisyu, pamamaga;
• ang pagkakaroon ng protina sa ihi;
• pagdurugo, pangunahin sa gastrointestinal tract;
• nadagdagan ang aktibidad ng mga parameter ng atay;
• aplastic anemia, agranulocytosis;
• sakit ng ulo, kahinaan, pagkahilo, pagtaas ng presyon ng dugo;
• tuyong ubo, bronchospasm.

Mahigit sa 90% ng mga nasa hustong gulang ang nakakaranas ng paulit-ulit na pananakit ng likod. Ang sanhi ng mga sakit na ito ay kadalasang osteochondrosis ng gulugod. Gayundin, ang sanhi ng dorsalgia (sakit sa likod) ay maaaring iba pang mga pathologies ng spinal column (osteoporosis, ankylosing spondylitis, displacement ng vertebral body, tumor, atbp.), Ngunit mas karaniwan ang mga ito. Ang sakit sa likod na dulot ng anumang sakit ng gulugod ay tinatawag na vertebrogenic.

Sa osteochondrosis ng gulugod, ang mga degenerative-dystrophic na pagbabago ay nangyayari sa mga intervertebral disc, na nawawala ang kanilang pagkalastiko at huminto sa paglalaro ng isang shock-absorbing function. Sa kasong ito, mayroong compression ng mga ugat ng nerve na umaabot mula sa spinal cord na may pag-unlad ng lokal na pamamaga sa kanila at ang malambot na mga tisyu na nakapalibot sa mga vertebral na katawan, na humahantong sa pag-unlad ng sakit. Sa lokal na pamamaga sa mga nasira na tisyu, ang mga espesyal na sangkap ay naipon, ang tinatawag na nagpapaalab na mga tagapamagitan, na nagiging sanhi ng isang pandamdam ng sakit, na nagpapahiwatig ng isang patuloy na proseso ng pathological. Ang matagal, nakakapanghina na sakit na sindrom dahil sa spinal osteochondrosis ay hindi lamang maaaring makagambala sa normal na ritmo ng buhay ng mga pasyente, na nililimitahan ang kanilang kadaliang kumilos, ngunit humantong din sa isang bilang ng mga pangalawang sakit (mahinang pustura, depresyon, atbp.).

Ang mga nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), na mababang molekular na timbang na mga kemikal na compound, ay ginagamit upang gamutin ang sakit sa osteochondrosis. Ang grupong ito ng mga gamot ay binibigkas ang aktibidad na anti-namumula, ngunit hindi kabilang sa pangkat ng mga corticosteroid hormones. Ang mga NSAID, hindi katulad ng huli, ay hindi humahantong sa pag-unlad ng mga sakit tulad ng diabetes mellitus, Cushing's syndrome, arterial hypertension, hirsutism, atbp. Ang mga nonsteroidal anti-inflammatory na gamot ay binibigkas ang analgesic na aktibidad, katulad ng pagkilos ng mga opiates, ngunit hindi sila nagiging sanhi ng pagkagumon o pag-asa sa droga.

Ang mekanismo ng pagkilos ng mga NSAID ay hinaharangan nila ang aktibidad ng isang espesyal na enzyme, na nagtataguyod ng pagbuo ng mga espesyal na sangkap sa site ng pamamaga - mga nagpapaalab na tagapamagitan, na humahantong sa vasodilation at sakit. Ang enzyme na ito ay tinatawag na cyclooxygenase (COX). Sa katawan ng tao mayroong dalawang isomeric form: COX-1 at COX-2. Ang mga biochemical na tungkulin ng mga isomer na ito ay iba. Kaya, ang COX-1 ay tumatagal ng isang aktibong bahagi sa pagbuo ng mga biologically active substance na kinakailangan para sa iba't ibang physiological function ng internal organs, halimbawa, upang maprotektahan ang gastric mucosa mula sa mga agresibong epekto ng hydrochloric acid at mga enzyme na nakapaloob sa gastric juice. Ang COX-2 enzyme, hindi katulad ng isomer nito, ay lilitaw lamang sa lugar ng pamamaga.

Karamihan sa mga NSAID na ginagamit upang gamutin ang osteochondrosis at iba pang mga sakit ng musculoskeletal system ay pantay na humaharang sa aktibidad ng parehong COX-1 at COX-2. Salamat sa pagharang ng COX-2, ang mga gamot na ito ay may binibigkas na analgesic at anti-inflammatory effect, ngunit dahil hinaharangan din nila ang COX-1, may posibilidad na magkaroon ng pinsala sa mauhog lamad ng tiyan at duodenum (erosive gastritis, peptic ulcer, pagdurugo ng tiyan). Samakatuwid, ang mga NSAID ay dapat kunin nang mahigpit ayon sa inireseta ng doktor, sa mga maikling kurso at pagsunod sa mga dosis na tinukoy ng doktor sa reseta.

Ang mga sumusunod ay kadalasang ginagamit sa paggamot ng osteochondrosis: non-selective NSAIDs:
1. Diclofenac- ay isang non-selective COX blocker na may binibigkas na analgesic at anti-inflammatory effect. Kasama sa ilang mga ointment. Kapag ginamit nang pangkasalukuyan ang diclofenac, maaaring mangyari minsan ang mga reaksiyong alerhiya. Dapat itong isaalang-alang na ang mga form ng dosis na naglalaman ng diclofenac ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang resorptive effect, kaya ang pangmatagalang paggamit ng mga ointment batay dito ay maaaring negatibong makaapekto sa mauhog lamad ng gastrointestinal tract.
2. Ibuprofen- sa anti-inflammatory at analgesic effect nito ay hindi mas mababa sa diclofenac, ngunit hindi katulad ng huli, ang ibuprufen ay maaaring gamitin sa pediatric practice, gayundin sa mga buntis na kababaihan.
3. Indomethacin- isang non-selective NSAID na may mataas na analgesic at anti-inflammatory effect. Ngunit kapag gumagamit ng indomethacin (kahit sa labas!) Ang mga sugat ng gastrointestinal tract ay maaaring umunlad nang napakabilis.
4. Ketoprofen- NSAIDs ng unang henerasyon, sampu-sampung beses na mas mataas sa analgesic na kakayahan nito sa ibuprofen. Ang mga side effect ng gamot na ito ay katulad ng ibang mga gamot sa grupong ito.

Ang mga non-selective NSAID ay kontraindikado para sa gastric at duodenal ulcers, pagbubuntis, paggagatas at sa mga batang wala pang 6 taong gulang (maliban sa ibuprofen).

Mga piling NSAID

Sa mga nagdaang taon, binigyan ng malaking pansin ang synthesis ng isang bagong henerasyon ng mga NSAID na pumipili at pangunahing humaharang sa aktibidad ng COX-2. Salamat sa tampok na ito, ang mga gamot sa seryeng ito ay nakakuha ng isang binibigkas na analgesic at anti-inflammatory effect. Kapag kumukuha ng mga bagong henerasyong NSAID, ang COX-1 ay hindi naharang, kaya ang mga side effect tulad ng pinsala sa mucous membrane ng gastrointestinal tract at mga blood clotting disorder ay mas madalas na sinusunod kaysa kapag gumagamit ng non-selective NSAIDs.

Tingnan natin ang pinakasikat na mga piling NSAID.
1.Nimesulide. Ang selective NSAID nimesulide ay ginamit nang may malaking tagumpay para sa paggamot ng vertebrogenic back pain. Ang paggamit ng nimesulide ay mabilis na binabawasan ang sakit at nagpapabuti ng kadaliang kumilos. Ang Nimesulide ay maaari ding ipahiwatig para sa lokal na paggamot sa anyo ng isang pamahid. Ang mga side effect mula sa gastrointestinal tract sa panahon ng paggamot na may nimesulide ay bihira. Kapag ginagamit ang pamahid, ang pamumula at pangangati ng balat ay maaaring mangyari, na hindi isang indikasyon para sa paghinto ng paggamot. Ang Nimesulide ay hindi dapat gamitin upang gamutin ang mga buntis at nagpapasuso.
2.Meloxicam- NSAID, na kabilang sa pangkat ng mga pumipili na COX-2 inhibitors Ito ay may binibigkas na analgesic, anti-inflammatory at antipyretic na epekto. Ang gamot ay chondroneutral, dahil wala itong negatibong epekto sa synthesis ng proteoglycan (isang istrukturang elemento ng cartilage) ng mga articular cartilage cells.
3.Celecoxib- isang bagong henerasyon na non-steroidal anti-inflammatory na gamot, na sa mga therapeutic dosage ay halos hindi humahadlang sa aktibidad ng COX-1.

Ang mga piling NSAID ay kontraindikado sa mga kaso ng pagtaas ng indibidwal na sensitivity. Ang mga gamot na ito ay dapat inumin nang may partikular na pag-iingat ng mga taong dumaranas ng mga reaksiyong alerdyi sa acetylsalicylic acid, halimbawa, na may "aspirin" na bronchial hika. Ang mga gamot na ito ay hindi maaaring gamitin para sa gastric at duodenal ulcers sa talamak na yugto. Gayundin, ang mga selective COX-2 inhibitors ay hindi dapat gamitin ng mga buntis na kababaihan, sa panahon ng paggagatas, mga bata at kabataan.

Kapag nagpapagamot sa mga gamot ng pangkat na ito, dapat gawin ang espesyal na pangangalaga kapag inireseta ang mga ito sa mga matatandang pasyente. Sa kasong ito, sa panahon ng paggamot kinakailangan na regular na subaybayan ang mga pag-andar ng atay at bato. Kapag gumagamit ng mga selective COX-2 inhibitors at diuretics nang sabay-sabay, ang mga pasyente ay dapat ipaalam sa pangangailangan na uminom ng sapat na likido.

Kasama sa mga side effect ng NSAIDs ang pananakit ng ulo, urticaria, antok, at panghihina. Kaugnay nito, ang mga gamot sa pangkat na ito ay hindi ipinahiwatig para sa paggamit ng mga tao na ang trabaho ay nangangailangan ng konsentrasyon at mabilis na reaksyon, halimbawa, mga driver ng sasakyan.

Ang mga NSAID para sa osteochondrosis ay madalas na inireseta sa anyo ng mga injection, tablet form o sa anyo ng mga gel at ointment. Ang pangmatagalang paggamit ng mga NSAID ay maaaring humantong sa mga side effect, kaya ang paggamot sa mga gamot na ito ay hindi katanggap-tanggap nang walang reseta at pangangasiwa ng doktor.

Mga broadcast tungkol sa mga NSAID

Paksa: Mga NSAID sa mundo at sa Russia Mga istatistika sa pagbebenta ng mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot sa iba't ibang bansa sa mundo. Mga pagsusuri sa mga medikal na pag-aaral tungkol sa pagiging epektibo ng mga NSAID para sa pananakit ng likod at kasukasuan. Mga regimen ng reseta para sa mga NSAID para sa iba't ibang sakit.

Paksa: Ang papel ng mga NSAID sa paggamot ng sakit at pamamaga Mga pagsusuri sa malakihang pag-aaral ng pagiging epektibo at kaligtasan ng mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot. Paghahambing ng nimesulide sa iba pang mga NSAID. Mga side effect mula sa paggamit ng mga NSAID.

Pagpuna sa paggamit ng mga NSAID Mga istatistika sa paggamit ng mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot at pangpawala ng sakit. Pagbibigay-diin sa mga side effect ng NSAIDs at iba pang mga gamot.

Paksa: Pangunahing pharmacology ng mga NSAID Impormasyon tungkol sa mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot: pag-uuri, mga epekto sa parmasyutiko at mga mekanismo ng kanilang simula.

Paksa: Mga nonsteroidal na anti-inflammatory na gamot Pinipili at hindi pumipili na mga ahente. Ano ang COX? Bakit nakakasira ng tiyan ang mga tabletas? Ano ang nangyayari sa mga tisyu sa panahon ng pamamaga? Paghahambing ng mga gamot. Paano pumili ng gamot na may anti-inflammatory effect? Nise, nimesulide, ibuprofen, diclofenac, atbp. Ang lugar ng paracetamol sa paggamot ng sakit?

Paghawa: " Mamuhay nang malusog" Paksa: Pagkain at gamot. Mga mapanganib na kumbinasyon (non-steroidal anti-inflammatory drugs). Selective COX-2 inhibitors

Ang mga non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs, NSAIDs) ay mga gamot na may analgesic (analgesic), antipyretic at anti-inflammatory effect.

Ang mekanismo ng kanilang pagkilos ay batay sa pagharang sa ilang mga enzyme (COX, cyclooxygenase), sila ay responsable para sa produksyon ng mga prostaglandin - mga kemikal na nagtataguyod ng pamamaga, lagnat, sakit.

Ang salitang "non-steroidal", na nakapaloob sa pangalan ng pangkat ng mga gamot, ay binibigyang diin ang katotohanan na ang mga gamot sa pangkat na ito ay hindi sintetikong mga analogue ng mga steroid hormone - malakas na hormonal na anti-inflammatory na gamot.

Ang pinakasikat na kinatawan ng mga NSAID: aspirin, ibuprofen, diclofenac.

Paano gumagana ang mga NSAID?

Habang ang analgesics ay direktang lumalaban sa pananakit, binabawasan ng mga NSAID ang pareho sa mga pinaka hindi kasiya-siyang sintomas ng sakit: pananakit at pamamaga. Karamihan sa mga gamot sa pangkat na ito ay hindi pumipili na mga inhibitor ng cyclooxygenase enzyme, na pinipigilan ang pagkilos ng parehong mga isoform nito (varieties) - COX-1 at COX-2.

Ang Cyclooxygenase ay responsable para sa paggawa ng mga prostaglandin at thromboxane mula sa arachidonic acid, na kung saan ay nakuha mula sa cell membrane phospholipids ng enzyme phospholipase A2. Ang mga prostaglandin, bukod sa iba pang mga pag-andar, ay mga tagapamagitan at mga regulator sa pag-unlad ng pamamaga. Ang mekanismong ito ay natuklasan ni John Wayne, na kalaunan ay tumanggap ng Nobel Prize para sa kanyang pagtuklas.

Kailan inireseta ang mga gamot na ito?

Karaniwan, ang mga NSAID ay ginagamit upang gamutin ang talamak o talamak na pamamaga na sinamahan ng sakit. Ang mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot ay nakakuha ng partikular na katanyagan para sa paggamot ng mga kasukasuan.

Ilista natin ang mga sakit kung saan ang mga gamot na ito ay inireseta:

• (pananakit ng regla);
• sakit sa buto na dulot ng metastases;
• sakit sa postoperative;
• lagnat (pagtaas ng temperatura ng katawan);
• sagabal sa bituka;
• bato colic;
• katamtamang sakit dahil sa pamamaga o pinsala sa malambot na tisyu;
• sakit sa ibabang likod;
• sakit kapag

O.V.Kotova
GBOU VPO First Moscow State Medical University na pinangalanan. I.M.Sechenov Ministry of Health ng Russian Federation

Ang mataas na bisa ng nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) para sa pananakit, pamamaga at lagnat, at ang posibilidad ng pagbili ng mga gamot na walang reseta ay nagpapaliwanag ng kanilang "kasikatan" sa iba't ibang grupo ng populasyon. Sa Estados Unidos, humigit-kumulang 30 bilyong mga tablet ng NSAID ang ibinebenta taun-taon sa mga binuo na bansa, 20-30% ng mga matatandang tao ang tumatanggap ng mga gamot na ito, kung saan humigit-kumulang 30% ang napipilitang kumuha ng mga gamot na ito, sa kabila ng pagkakaroon ng mga kadahilanan ng panganib para sa pag-unlad; ng mga masamang kaganapan mula sa gastrointestinal tract ( Gastrointestinal tract) at cardiovascular system. Ang napakalaking pagkonsumo ng mga NSAID ay nagreresulta sa mga seryosong klinikal at pang-ekonomiyang problema. Sa Estados Unidos noong 1997, ang mga NSAID ay responsable para sa 107,000 na ospital at 16,500 na pagkamatay. Para sa paghahambing, dapat sabihin na sa parehong taon 4,441 katao ang namatay mula sa cervical cancer, 10,503 mula sa multiple myeloma, at 16,665 mula sa HIV infection. Ang halaga ng paggamot sa NSAID gastropathy at ang mga komplikasyon nito sa Estados Unidos ay lumampas sa $4 bilyon. bawat taon.

Mga side effect ng Cyclooxygenase at NSAID

Ang kasaysayan ng paggamit ng mga NSAID ay lumipas na sa marka ng siglo, at ang mekanismo ng kanilang pagkilos ay na-decipher kamakailan: noong 1971, ipinaliwanag ito nina J. Vane, J. Smith at A. Willis sa pamamagitan ng pagsugpo sa synthesis ng cyclooxygenase (COX). ), isang pangunahing enzyme sa metabolismo ng arachidonic acid, na siyang pasimula ng prostaglandin (PG). Sa mga nagdaang taon, dalawang pangunahing isoform ng COX ang natuklasan: COX-1, na nagbibigay ng synthesis ng mga PG na kumokontrol sa aktibidad ng physiological ng mga selula, at COX-2, na nakikilahok sa synthesis ng mga PG na kasangkot sa mga proseso ng pamamaga at paglaganap ng cell. Ang COX-1 ay isang structural enzyme na patuloy na naroroon sa karamihan ng mga cell (maliban sa mga erythrocytes) at kinokontrol ang paggawa ng mga PG, na kasangkot sa pagtiyak ng normal na functional na aktibidad ng mga cell. Noong 1994, si J. Vane ay bumuo ng isang hypothesis ayon sa kung saan ang anti-inflammatory effect ng NSAIDs ay nauugnay sa kanilang kakayahang pigilan ang COX-2, habang ang pinakakaraniwang side effect: pinsala sa gastrointestinal tract, bato, kapansanan sa platelet aggregation (Talahanayan). 1) - na may pagsugpo sa aktibidad ng COX -1.

Pag-uuri ng mga NSAID

Batay sa mekanismo ng pagkilos ng mga NSAID, ang lahat ng umiiral na mga NSAID ay maaaring nahahati sa 4 na grupo (at ang paghahati sa "nakararami" at "tiyak" na mga inhibitor ng COX-2 ay higit na arbitraryo).

1. Selective COX-1 inhibitors (mababang dosis ng acetylsalicylic acid).
2. Non-selective COX inhibitors (karamihan sa "standard" NSAIDs).
3. Pangunahing pumipili ng COX-2 inhibitors (nimesulide, meloxicam).
4. Tukoy (highly selective) COX-2 inhibitors (coxibs).

Ang huling dalawang grupo ng mga NSAID ay binuo na may kaugnayan sa pagpapalagay na ang mga anti-inflammatory, analgesic at antipyretic na epekto ng mga NSAID ay dahil sa pagsugpo ng COX-2, at ang pinakakaraniwang mga side effect ay nauugnay sa pagsugpo sa aktibidad ng COX-1. Ito ang naging batayan para sa synthesis ng mga bagong NSAID - mga pumipili na COX-2 inhibitors (nimesulide, meloxicam), at pagkatapos ay mas pumipili, tiyak na COX-2 inhibitors (coxibs).

Ang pagnanais na makamit ang pagpili tungkol sa COX-2 ay pangunahing idinidikta ng pagnanais na makakuha ng mga gamot na hindi gaanong epektibo kaysa sa "karaniwang" NSAID, ngunit hindi gaanong mapanganib sa mga tuntunin ng hindi kanais-nais na mga epekto, lalo na sa mga tuntunin ng epekto nito sa gastrointestinal mucosa. Ang maihahambing na therapeutic efficacy ng COX-2-selective at tradisyonal na mga NSAID ay paulit-ulit na nakumpirma sa mga pag-aaral ng hayop at klinikal na pag-aaral.

Selective COX-2 inhibitor nimesulide

Ang Nimesulide (4-nitro-2-phenoxymethanesulfonalilide), isang kinatawan ng isang bagong klase ng selective COX-2 inhibitors, ay ginamit sa klinikal na kasanayan mula noong 1985. Ito ay unang lumitaw sa merkado ng parmasyutiko sa Italya at kasalukuyang nakarehistro sa higit sa 50 mga bansa sa buong mundo. Sa Russian Federation, ang mga paghahanda ng nimesulide ay unang lumitaw noong 1997.

Ang Nimesulide (Nise®) ay may karagdagang COX-independiyenteng mga epekto: nakakaapekto ito sa produksyon at pagkilos ng mga oxidative radical at iba pang bahagi ng neutrophil activation, na nagpapahusay sa mga anti-inflammatory at analgesic effect at binabawasan ang posibilidad ng gastrointestinal ulceration. Ang bentahe ng nimesulide ay ang mabilis na pagsisimula ng pagkilos nito. Gayundin, ang nimesulide ay isang napaka-epektibong lunas para mapawi ang matinding pananakit. Dahil sa mga kemikal na katangian nito, ang nimesulide ay madaling tumagos sa mga lugar ng pamamaga at maipon doon (halimbawa, sa isang inflamed joint) sa isang konsentrasyon na mas malaki kaysa sa plasma ng dugo.

Ang mga selective COX-2 inhibitors, hindi tulad ng mga klasikal na NSAID, ay walang negatibong epekto sa articular cartilage. Bilang karagdagan, ang Nimesulide ay pumipigil sa interleukin-1(5 at chondrocyte apoptosis factor, pinipigilan ang aktibidad ng metalloproteases, at sa gayon ay nagbibigay ng isang malinaw na proteksiyon na epekto sa kartilago, na lalong mahalaga para sa mga pasyente na may magkasanib na sakit (osteoarthrosis, pinsala sa articular apparatus ng gulugod ).

Ang Nimesulide ay nailalarawan sa pamamagitan ng mataas na bioavailability. Nasa 30 minuto pagkatapos ng paglunok, ang konsentrasyon nito sa dugo ay 25-80% ng pinakamataas na antas at isang analgesic effect ay nabanggit. Ang pinakamataas na konsentrasyon ng gamot, at, nang naaayon, ang maximum na analgesic na epekto, ay nakamit pagkatapos ng 1-3 oras.

Kaligtasan

Ang Nimesulide ay bihirang nagdudulot ng malubhang komplikasyon sa gastrointestinal.

Sa Russian Federation, ang kaligtasan ng Nise sa mga pasyente na nagdurusa mula sa pinagsamang patolohiya ng mga kasukasuan at pinsala sa itaas na gastrointestinal tract ay nasuri sa isang pag-aaral na kasama ang 600 mga pasyente na tumanggap ng gamot sa loob ng 1-3 buwan sa isang dosis na 200 mg / araw. Bagama't 10% ng mga pasyenteng ito ay may kasaysayan ng mga ulser, wala sa kanila ang nagkaroon ng pagbubutas o pagdurugo mula sa gastrointestinal tract.

Tinasa ng Irish na mananaliksik na si F. Bradbury ang dalas ng mga komplikasyon sa gastrointestinal kapag gumagamit ng diclofenac (n=3553), nimesulide (n=3807) at ibuprofen (n=1470) sa totoong klinikal na kasanayan. Ang karamihan ng mga pasyente (77.8%) ay nakatanggap ng mga NSAID nang hindi hihigit sa 14 na araw. Ito ay lumabas na ang kabuuang saklaw ng mga komplikasyon ng gastrointestinal kapag gumagamit ng nimesulide ay hindi naiiba mula sa kapag gumagamit ng ibuprofen (8.1 at 8.6%), ngunit makabuluhang mas mababa kumpara sa diclofenac (2.1%; p<0,05). Двойное слепое эндоскопическое исследование (гастродуоденальное) показало, что у пациентов, испытывающих диспепсию, нимесулид в суточной дозе 100 или 200 мг через 7 дней приема практически не отличается от плацебо по воздействию на слизистую оболочку.

Ang isang comparative analysis ng adverse liver reactions induced by nimesulide at non-selective NSAIDs, kabilang ang randomized at post-marketing clinical studies, ay nagpakita na ang nimesulide ay nagdudulot ng pagtaas ng liver enzymes nang hindi mas madalas kaysa sa "tradisyunal" na mga NSAID.

Ang partikular na interes ay isang pag-aaral na isinagawa sa Institute of Rheumatology ng Russian Academy of Medical Sciences sa tolerability ng nimesulide sa mga pasyente na may gota. Ang mga pasyente na ito ay may maraming mga kadahilanan ng panganib para sa pinsala sa atay na dulot ng droga (pag-inom ng alak, fatty liver hepatosis, madalas na pag-unlad ng cholelithiasis, atbp.). Gayunpaman, hindi sila nagpakita ng mga pagbabago sa mga biochemical na parameter na sumasalamin sa functional na kapasidad ng atay.

Mula 1985 hanggang 2000, 192 makabuluhang komplikasyon sa atay na nauugnay sa pag-inom ng gamot na ito ang nairehistro, at 81 na yugto lamang ang itinuturing na seryoso - ang naipon na karanasan ng tagagawa. Isinasaalang-alang ang katotohanan na noong 2000, 280 milyong mga pasyente ang ginagamot ng nimesulide, ang kabuuang dalas ng mga mapanganib na hepatotoxic na reaksyon kapag inireseta ay 0.1 bawat 100 libong kurso ng therapy.

Mga side effect ng NSAIDs
	Cardiovascular system	Sistema ng hematopoietic	Central nervous system	Sistema ng paghinga
Heartburn, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, gastralgia, erosive at ulcerative lesions ng gastrointestinal tract, pagdurugo	Arterial hypotension, pakiramdam ng init, hyperemia ng balat; extrasystole, tachycardia, hypertension, peripheral edema, mababaw na thrombophlebitis	Leukopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, agranulocytosis	Sakit ng ulo, pagkahilo, hindi pagkakatulog, pag-aantok; bihira - paresthesia	Ang Widal syndrome, o "aspirin" na hika, ay ipinakita sa pamamagitan ng isang matinding pag-atake ng inis, cyanosis ng balat at maaaring humantong sa pulmonary edema

Sa pagsasalita tungkol sa epekto ng nimesulide sa cardiovascular system, maaari naming banggitin ang data mula sa ilang mga pag-aaral. Ang panganib ng myocardial infarction habang kumukuha ng nimesulide ay pinag-aralan sa isang malaking pag-aaral na nakabatay sa populasyon na isinagawa sa Finland. Sa pag-aaral na ito, 33,309 kaso ng myocardial infarction ang nasuri at 138,949 na kontrol ang naitugma. Para sa nimesulide, ang kamag-anak na panganib na magkaroon ng malubhang komplikasyon na ito ay umabot sa 1.69, i.e. ay malapit sa mga katumbas na halaga para sa nabumetone, etodolac at non-selective NSAIDs.

Ang Nimesulide ay hindi nakakaapekto sa presyon ng dugo (BP) at ang pagiging epektibo ng mga gamot sa pagpapababa ng presyon ng dugo sa pangkalahatan, ito ay may positibong epekto sa kondisyon ng vascular endothelium;

Mayroong ilang mga ulat sa domestic literature tungkol sa epekto ng nimesulide (Nise) sa pagbuo ng arterial hypertension (AH). Kaya, N.V. Chichasova et al. sinusuri ang mga resulta ng 24 na oras na pagsubaybay sa presyon ng dugo sa 48 mga pasyente na may mga sakit na rheumatoid (40 osteoarthritis at 8 rheumatoid arthritis) na may kasabay na hypertension at coronary heart disease (27 mga pasyente). Kaugnay ng hypertension, ang mga pasyente ay nakatanggap ng angiotensin-converting enzyme inhibitors o (5-blockers. Pagkatapos ng 3-araw na pahinga mula sa pagkuha ng NSAIDs, ang mga pasyente ay nahahati sa 2 grupo. Ang mga pasyente ng 1st group ay nakatanggap ng diclofenac 100-150 mg/day, 2nd - Nise ® 200-400 mg/araw sa loob ng 20 araw ang presyon ng dugo ay naitala 6 beses sa isang araw Ang isang pagtaas sa average na pang-araw-araw na systolic na presyon ng dugo (SBP) ay naitala sa pangkat 1 ng 15.74 ± 11.0 mm Hg, sa pangkat 2. y. - sa pamamagitan ng 1.71 ± 5.22 mm Hg Kapag kumukuha ng diclofenac, ang isang pagtaas sa diastolic na presyon ng dugo (DBP) ay nabanggit, lumitaw ang cardialgia sa 16 na mga pasyente, ang dosis ng mga antihypertensive na gamot ay nadagdagan sa 6 na mga pasyente , walang makabuluhang pagtaas sa presyon ng dugo , lahat sila ay matagumpay na nakatapos ng pag-aaral.

Sa isang pag-aaral ni O.A. Ang epekto ng diclofenac at Nise ay inihambing sa 40 mga pasyente na may osteoarthritis, 1/2 ng kanino ay may hypertension at nakatanggap ng enala-pril 5-10 mg 2 beses sa isang araw. Sa mga pasyente na may normal na presyon ng dugo sa una, kapag kumukuha ng Nise, ang SBP ay tumaas mula 108±6.4 hanggang 127±5.7 mm Hg. Art., at DBP - mula 70.1±5.3 hanggang 72.3±4.6 mmHg. Art., habang ang mga pasyente ay hindi napansin ang anumang hindi kasiya-siyang mga sensasyong pansariling. Sa mga pasyente na may hypertension, ang pagbaba sa parehong SBP at DBP ay nabanggit. Kapag gumagamit ng diclofenac, ang isang pagtaas sa presyon ng dugo ay nabanggit sa 2 subgroup, na sinamahan ng isang pagkasira sa kalusugan, ang hitsura ng igsi ng paghinga, edema at kinakailangang pagwawasto ng antihypertensive therapy. Walang mga pagbabago sa hemodynamics ang nakita sa mga pasyenteng kumukuha ng Nise ® . Ipinaliwanag ng mga may-akda ang mekanismo ng pagtaas ng presyon ng dugo kapag kumukuha ng mga NSAID sa pamamagitan ng pagpapanatili ng sodium at tubig, pagkagambala sa balanse ng pro-oxidant at metabolismo ng nitric oxide, pati na rin ang endothelial function. Ang mga katulad na resulta ay nakuha nina B.F. Nemtsov at I.A.A., na tinasa ang epekto ng diclofenac at Nise sa 40 pasyenteng may rheumatoid arthritis na tumanggap ng methotrexate sa dosis na 7.5-10 mg/linggo bilang pangunahing therapy. Ang dynamics ng presyon ng dugo at konsentrasyon ng PGE2 ay pinag-aralan sa mga pasyente, na sa una ay hindi naiiba sa mga grupo ng mga pasyente na tumatanggap ng non-selective o selective NSAIDs. Pagkatapos ng 6 na buwan ng therapy, ang pagbaba sa konsentrasyon ng prostaglandin PGE2 sa mga tumatanggap ng Nise® ay hindi makabuluhan, hindi katulad sa mga pasyente na tumatanggap ng diclofenac (sa pamamagitan ng 12.4 at 42.7%, ayon sa pagkakabanggit). Walang mga kaso ng pagtaas ng presyon ng dugo, hindi kanais-nais na mga pagbabago sa pang-araw-araw na profile o pagkakaiba-iba ng presyon ng dugo.

Sa isang open-label na 4 na linggong klinikal na pag-aaral ng Russia na nag-aral sa pagiging epektibo ng mataas at katamtamang therapeutic doses ng nimesulide at diclofenac sa maagang rheumatoid arthritis (n=268), ang hypertension ay naobserbahan lamang sa ilang mga pasyente. Bagaman higit sa 20% ng mga pasyente sa una ay may mga sakit ng cardiovascular system, at higit sa 5% ay may hindi nakontrol na hypertension sa oras ng pagpapatala, ang isang makabuluhang pagtaas sa presyon ng dugo ay naitala lamang sa 5.6% ng mga tumatanggap ng nimesulide 400 mg, 2.6% - nimesulide sa 200 mg, 9.7% - diclofenac 200 mg at 7.3% - diclofenac 100 mg/araw (p>0.05).

Ang Nimesulide ay isang gamot na may medyo mababang panganib ng mga reaksiyong alerhiya, at sa panandaliang paggamit (mas mababa sa 15 araw) hindi ito naiiba sa kaligtasan mula sa placebo at ang pinakakaraniwang ginagamit na analgesics-antipyretics (paracetamol, ibuprofen).

Ang selective inhibition ng COX-2 na may nimesulide ay nag-iwas sa mga komplikasyon tulad ng bronchospasm o mga pagbabago sa kurso ng bronchial asthma (ang espesyal na anyo nito ay "aspirin" asthma), na pinadali ng nimesulide na humahadlang sa pagpapalabas ng histamine mula sa basophilic granulocytes at mast cells. Dahil ang COX-2 ay kasangkot sa pag-activate ng mga osteoclast, ang nimesulide ay ang piniling gamot sa paggamot ng mga pasyente na may osteoporosis o mga kadahilanan ng panganib para sa pag-unlad nito.

Kung pinag-uusapan natin ang kaligtasan ng pangmatagalang paggamot na may nimesulide, maaari nating banggitin ang data mula kay W. Kriegel et al., na tinasa ang pagiging epektibo at kaligtasan ng nimesulide 200 mg at naproxen 750 mg sa 370 pasyente na may osteoarthritis sa loob ng 12 buwan. Ang pagiging epektibo ng parehong NSAID ay maihahambing, na may ilang bentahe ng nimesulide: ang pagbawas sa WOMAC index (Western Ontario at Mc-Master Universities Arthrose index) sa pagtatapos ng panahon ng pagmamasid ay 22.5 at 19.9%, ayon sa pagkakabanggit. Ang saklaw ng mga side effect mula sa gastrointestinal tract kapag gumagamit ng nimesulide ay mas mababa din - isang kabuuang 47.5% kumpara sa 54.5% sa mga tumatanggap ng naproxen.

Kahusayan

Ang Nimesulide ay may mahusay at mabilis na analgesic at anti-inflammatory effect, na kinumpirma ng data mula sa maraming klinikal na pag-aaral, sa partikular, sa anesthesiological practice. Sa isang pag-aaral ni A. Binning et al. Ang mga pasyente (n=94) na sumailalim sa arthroscopic surgery ay nireseta ng nimesulide 200 mg, naproxen 1000 mg o placebo bilang analgesic sa loob ng 3 araw. Ang mga resulta ay nagpakita na ang parehong mga NSAID ay makabuluhang mas epektibo kaysa sa placebo, ngunit ang nimesulide ay nagbigay ng isang mas malinaw na analgesic na epekto sa unang 6 na oras pagkatapos ng operasyon.

Ang agarang paggamit ng nimesulide ay makatwiran para sa pag-alis ng hindi tiyak na sakit sa mas mababang likod. Ayon sa isang pag-aaral na isinagawa sa Finland (n=102), ang nimesulide 100 mg, inireseta 2 beses sa isang araw, ay higit na mataas sa ibuprofen sa isang dosis na 600 mg, na inireseta 3 beses sa isang araw, kapwa sa mga tuntunin ng kalubhaan ng analgesic effect at sa pagpapanumbalik ng motor function ng gulugod. Sa ika-10 araw mula sa simula ng paggamot, habang kumukuha ng nimesulide, isang higit sa dalawang beses na pagpapabuti sa functional na aktibidad ay nabanggit. Ang Nimesulide ay mas maliit ang posibilidad (mga 2 beses - 7% kumpara sa 13%) na magdulot ng mga side effect mula sa gastrointestinal tract kumpara sa control na gamot - ang non-selective NSAID ibuprofen.

Ang pagiging epektibo ng nimesulide ay nasuri din sa mga pasyente na may kumbinasyon ng osteoarthritis ng joint ng tuhod at sakit sa ibabang likod. Ang pag-aaral ay double-blind, prospective, kontrolado at tumagal ng 30 araw (nimesulide ay inireseta ng 100 mg 2 beses sa isang araw). Bilang resulta ng pag-aaral, napansin ng mga may-akda ang isang makabuluhang pagbaba sa kalubhaan ng sakit, isang pagtaas sa hanay ng mga aktibong paggalaw sa mga apektadong joints, isang pagbawas sa unang pagtaas ng tono ng kalamnan, pati na rin ang pagbawas sa kalubhaan ng radicular syndrome. Ang pangangasiwa ng nimesulide ay mahusay na disimulado.

Kung pinag-uusapan natin ang karanasan sa Russia sa paggamit ng nimesulide, dapat nating alalahanin ang isang pag-aaral sa paggamit ng gamot na ito sa maagang rheumatoid arthritis - isang 4 na linggong randomized na pag-aaral ng pagiging epektibo ng nimesulide sa pang-araw-araw na dosis ng 400* at 200 mg sa 268 mga pasyente na may rheumatoid arthritis. Ang paghahambing na gamot ay diclofenac sa mga dosis na 200 at 100 mg/araw. Ayon sa mga resulta ng pag-aaral, ang isang makabuluhang pagbaba sa istatistika sa bilang ng mga inflamed joints at paninigas ng umaga ay nabanggit sa lahat ng mga grupo. Kasabay nito, ang nimesulide ay naging medyo mas epektibo sa analgesic effect nito: isang pagbawas sa antas ng sakit ng 50% o higit pa (sa visual analogue scale) ay nabanggit sa 44.8 na tumanggap ng nimesulide, at 40.8% na nakatanggap ng diclofenac, higit sa 1/3 mga pasyente - isang makabuluhang (50% o higit pa) na pagpapabuti sa pangkalahatang kagalingan. Sa 5 mga pasyente, sa panahon ng monotherapy na may nimesulide, ang kumpletong pagkawala ng mga klinikal na pagpapakita ng arthritis ay nabanggit.

Konklusyon

Ang Nimesulide (Nise®) ay isang gamot na may paborableng safety/efficacy ratio, may malakas na analgesic, anti-inflammatory effect at mahusay na disimulado, na kinumpirma ng mga klinikal na pag-aaral at malawak na karanasan sa paggamit ng gamot na ito sa totoong klinikal na kasanayan. Ang panganib na magkaroon ng mga side effect sa pangmatagalang paggamit ng nimesulide ay pangkalahatang mas mababa kaysa sa paggamit ng "tradisyonal" (hindi pumipili) na mga NSAID, at dahil kapag nagrereseta ng mga NSAID para sa pangmatagalang paggamit, hindi lamang dapat tandaan ng doktor ang mga layunin. ng pharmacotherapy ng pasyente, ngunit isinasaalang-alang din ang potensyal na panganib ng pagbuo ng mga komplikasyon ng gamot, kung gayon ang gamot na Nise ® ay maaaring ihandog bilang gamot na pinili para sa paggamot ng mga pasyente na may talamak na patolohiya.

*Ang pag-aaral na ito ay isinagawa noong 2007, kung kailan ang pinahihintulutang maximum na dosis ay 400 mg/araw.