Sleeping pills (hypnotics) sa pagsasanay ng isang general practitioner. Sleeping pills Epekto ng sleeping pills sa istraktura ng pagtulog

* Sedative (calming) effect sa central nervous system - nagpapakita ng sarili sa mga dosis na 5-10 beses na mas mababa kaysa sa mga tabletas sa pagtulog.

* Vasodilator, hypotensive.

* Anticonvulsant (phenobarbital, chloral hydrate, atbp.)

* Anesthetic effect - sa mga dosis na lumampas sa hypnotics (barbiturates).

* Antispasmodic effect sa makinis na mga organo ng kalamnan (barbiturates).

* Potentiating effect sa iba pang mga gamot na may katulad na mga katangian (neuroleptics), atbp.

* Maging sanhi ng "induction" ng microsomal liver enzymes, na nag-aambag sa hindi aktibo ng iba pang mga gamot - ito ay katangian lamang ng mga barbiturates.

Mga pahiwatig para sa paggamit: mga karamdaman sa pagtulog, mga kondisyon ng neurotic; bilang anticonvulsants; hypertension (mga unang yugto); upang palakasin ang pagkilos ng neuroleptics, analgesics, anesthetics, atbp.

Mga side effect: nakakahumaling - Ang komplikasyon na ito ay dahil sa ang katunayan na sa sistematikong paggamit ng mga tabletas sa pagtulog, ang kanilang therapeutic effect ay humina at nangangailangan ito ng pangangailangan na dagdagan ang dosis ng gamot. Ang pagbuo ng pagpapaubaya ay nauugnay sa kakayahang maging sanhi ng induction ng microsomal liver enzymes na kasangkot sa hindi aktibo ng mga gamot na ito. Ang habituation ay cross-cutting. Upang maiwasan ang pagkagumon, kinakailangan na magpahinga sa therapy na may mga tabletas sa pagtulog at huwag magreseta ng mga gamot na ito nang walang sapat na mga indikasyon.

Pagkagumon- pag-unlad ng pagkagumon sa droga. Ang pangmatagalang walang kontrol na paggamit ng mga tabletas sa pagtulog ay maaaring maging sanhi ng pagkagumon sa kanila, i.e. pagkalulong sa droga. Ito ay nangyayari nang mas madalas sa mga gamot na maikli at katamtaman ang pagkilos. Ang posibilidad ng komplikasyon na ito ay tumataas sa pagtaas ng dosis ng gamot. Ang pag-withdraw (pag-iwas sa pag-inom ng gamot) ay ipinakikita ng pagkamayamutin, pagiging agresibo, hindi pagkakatulog, panginginig o kombulsyon. Maaaring may pagsusuka, pagbaba ng presyon ng dugo, at delirium.

Ang paggamot ay isinasagawa sa mga espesyal na psychiatric na ospital.

Mga reaksiyong alerdyi sa anyo ng mga pantal sa balat, ang jaundice ay nangyayari sa 3-5% ng mga pasyente na sistematikong kumukuha ng barbiturates (phenobarbital).

Pag-uuri ng mga tabletas sa pagtulog:

Benzodiazepine derivatives - nitrazepam (syn. eunoctin, radedorm), triazolam (somneton), flunitrazepam (rohypnol).

Mga derivatives ng barbituric acid (barbiturates) - phenobarbital, etaminal sodium, barbital sodium, cyclobarbital.

Sleeping pills ng ibang grupo - bromizal, methaqualone, zopyrone (imovan).

Nitrazepam - nitratepam. kasingkahulugan: eunoctin, berlidorm, radedorm.

Ang mga pharmacological properties nito ay katulad ng benzodiazepine tranquilizers. Bilang karagdagan sa hypnotic effect, mayroon itong tranquilizing, anxiolytic (anti-anxiety), muscle relaxant, at anticonvulsant.

Ang mekanismo ng pagkilos ay dahil sa kakayahan ng gamot na mapahusay ang epekto ng pagbabawal ng GABA sa mga synapses ng utak, dahil sa pagbubuklod ng nitrozepam sa mga tiyak na mga receptor ng benzodiazepine. Pinapalakas ang epekto ng iba pang hypnotics at analgesics. Sa ilalim ng impluwensya ng nitrozepam, ang lalim at tagal ng pagtulog ay tumataas (hanggang sa 6-8 na oras).

Mga pahiwatig para sa paggamit: iba't ibang uri ng hindi pagkakatulog; neuroses, psychopathy; schizophrenia (kasama ang iba pang mga gamot); manic-depressive syndrome, grand mal seizure; para sa premedication.

Mga side effect: pag-aantok, pagkahilo, kawalan ng koordinasyon ng mga paggalaw, sakit ng ulo, pagkahilo.

Contraindications: pagbubuntis, pinsala sa atay at bato, mga driver ng transportasyon. Ang sabay-sabay na paggamit ng alkohol ay hindi katanggap-tanggap.

Dosis: bilang isang sleeping pill - kalahating oras bago ang oras ng pagtulog - 0.005-0.01 g; para sa mga bata - 0.00125-0.005 g bawat dosis, depende sa edad.

Form ng paglabas: mga tablet na 0.005 at 0.01.

Barbiturates

Ang barbituric acid mismo ay walang hypnotic na epekto kapag ang mga atomo ng hydrogen sa posisyon ng C 5 ay pinalitan ng mga alkyl radical, ang mga barbiturates na may binibigkas na hypnotic na epekto ay nakuha.

Ang mekanismo ng hypnotic effect ng barbiturates ay dahil sa inhibitory effect sa pag-activate ng reticular formation ng brain stem. Bilang karagdagan, ang mga barbiturates ay may nakapagpapasigla na epekto sa mga istrukturang GABAergic. Ang GABA ay kilala bilang isang inhibitory neurotransmitter ng central nervous system.

Ang mga barbiturates ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Kasabay nito, ang mga sodium salt (ethaminal sodium) ay mas mabilis na nasisipsip. Ang tagal ng pagkilos ng barbiturates ay tinutukoy ng antas ng pagbubuklod (5-75%) sa plasma albumin ng dugo, pati na rin ang conversion sa katawan at paglabas mula dito. Madali silang tumagos sa mga hadlang sa dugo-utak at placental at maaaring makapasok sa gatas ng mga nagpapasusong ina. Ang kanilang biotransformation ay nangyayari sa atay at excretion ng mga bato.

Ang mga barbiturates ay nahahati sa:

Long-acting na gamot: phenobarbital, sodium barbital, tagal ng hypnotic effect - 7-8 na oras.

Average na tagal ng pagkilos: etaminal sodium, cyclobarbital - 4-6 na oras.

Kapag muling ipinasok sa katawan, maaaring maipon ang mga barbiturates. Ito ay lalo na binibigkas sa mga long-acting na gamot (phenobarbital) at nauugnay sa kanilang mabagal na pag-aalis mula sa katawan. Sa ilalim ng impluwensya ng mga barbiturates, nangyayari ang isang kakulangan sa yugto ng pagtulog ng REM. Kapag ang mga gamot ay hindi na ipinagpatuloy, ang kababalaghan ng "recoil" ay nangyayari - pagkahilo, pagkapagod, kapansanan sa mga reaksyon ng psychomotor at pagbuo ng atensyon - ang kundisyong ito ay tinatawag ding aftereffect.

Phenobarbital - Phenobarbitalum

Mayroon itong sedative, hypnotic, anticonvulsant at antispasmodic properties.

Bilang karagdagan, ito ay malawakang ginagamit para sa epilepsy, chorea at spastic paralysis, dahil mas malakas kaysa sa iba pang mga barbiturates, binabawasan nito ang excitability ng mga sentro ng motor ng utak. Mahusay na pinagsama sa mga paghahanda ng belladonna, papaverine at iba pang mga antispasmodic at antihypertensive na gamot.

Dosis: bilang isang sleeping pill - inireseta nang pasalita (para sa mga matatanda) 0.1-0.2 g bawat dosis. Ang pagtulog ay nangyayari sa loob ng 30-60 minuto at tumatagal ng hanggang 8 oras. Mga bata, depende sa edad, 0.005-0.0075 g bawat dosis. Bilang isang sedative at antispasmodic - 0.01-0.05 g 2-3 beses sa isang araw. Bilang isang anticonvulsant (para sa epilepsy) - para sa mga matatanda, na nagsisimula sa isang dosis ng 0.05 g 2 beses sa isang araw, unti-unting pagtaas ng dosis hanggang sa huminto ang mga seizure, ngunit hindi hihigit sa 0.6 g bawat araw.

Mga side effect: pangkalahatang depresyon, pagtaas ng antok, ataxia, pagbaba ng presyon ng dugo, mga pantal sa balat, mga pagbabago sa dugo.

Contraindications: matinding pinsala sa atay at bato.

Mas mataas na dosis: para sa mga matatanda na pasalita - solong 0.2 g, araw-araw - 0.5 g.

Form ng paglabas: pulbos, mga tablet na 0.05 at 0.1; para sa mga bata - 0.005.

Kasama sa mga sumusunod na gamot: BELLATAMINAL, TEPAFILLINE, CORVALOL.

Etaminal sodium - aethaminalum-natrium

Ginagamit ito bilang pampakalma at pampatulog, mas madalas bilang pampamanhid.

Dosis: bilang isang sleeping pill, ang 0.1-0.2 g ay inireseta nang pasalita (para sa mga matatanda) at 0.01-0.1 g para sa mga bata, depende sa edad. Maaaring ibigay nang diretso sa enemas na 0.2-0.3 g sa intravenously na ibinibigay sa anyo ng isang 5% sterile fresh solution na 5-10 ml.

Form ng paglabas: pulbos, mga tablet 0.1.

bromized - bromizovalum

Ito ay may pagpapatahimik at mahinang hypnotic effect (sa malalaking dosis).

Dosis: bilang isang sleeping pill - 0.6-0.75 kalahating oras bago ang oras ng pagtulog. Ang mga bata ay inireseta ng 0.3-0.1-0.05 g bawat dosis para sa insomnia, chorea, whooping cough, depende sa edad.

Form ng paglabas: pulbos, mga tablet 0.3.

methaqualone - metaqalone - Syn.: dormogen, motolon, dormotin.

Mayroon itong hypnotic, sedative, anticonvulsant properties, pinahuhusay ang epekto ng analgesics at neuroleptics.

Kapag kinuha nang pasalita, ang pagtulog ay nangyayari sa loob ng 15-30 minuto at tumatagal ng 6-8 na oras.

Dosis: kunin ang tablet 0.5 oras bago ang oras ng pagtulog.

Mga side effect: paminsan-minsan na mga sintomas ng dyspeptic.

Form ng paglabas: mga tablet 0.2 g.

Patuloy naming isinasaalang-alang ang mga neurotropic na gamot, na nahahati sa 3 grupo:

Mga gamot na nakakaapekto sa afferent innervation;

Mga ahente ng sentral na kumikilos;

Nangangahulugan na nakakaapekto sa efferent innervation, na tinalakay sa apat na nakaraang mga lektura.

Nagsisimula kaming mag-aral ng mga gamot na kumikilos sa central nervous system. Dapat pansinin kaagad na ang mekanismo ng pagkilos ng maraming mga gamot na kumikilos sa gitnang sistema ng nerbiyos ay hindi ganap na malinaw, dahil ang impormasyon tungkol sa pisyolohiya at patolohiya ng gitnang sistema ng nerbiyos ay limitado: una, ang mga ugnayan sa pagitan ng iba't ibang mga functional system ay hindi pa sapat na pinag-aralan; pangalawa, walang kumpletong data sa mga tagapamagitan at mga receptor kung saan sila nakikipag-ugnayan; pangatlo, walang sapat na mga eksperimentong modelo para sa karamihan ng mga sakit ng central nervous system. Gayunpaman, salamat sa maraming mga pag-aaral sa lugar na ito, bagaman sa mga pangkalahatang termino, maaari nating isipin ang mekanismo kung saan nangyayari ang mga epekto ng mga gamot na ito.

Malaki ang kahalagahan ng mga centrally acting agent para sa praktikal na gamot. Sa mga paraan na ito, Una, maaaring makaapekto sa iba't ibang bahagi ng central nervous system; halimbawa, sa cerebral cortex na may psychostimulants at sedatives; sa subcortex na may mga antidepressant at antipsychotics; sa spinal cord na may mga gamot ng strychnine group; pangalawa, sa tulong ng mga paraan na ito maaari mong baguhin ang functional na estado ng central nervous system sa iba't ibang paraan: 1) dagdagan ang aktibidad nito sa psychostimulants, analeptics at general tonics; 2) sanhi ng pagsugpo nito sa anesthesia, hypnotics, atbp.

Pharmacology ng sleeping pills.

Ang mga tabletas sa pagtulog ay nagtataguyod ng simula ng pagtulog at tinitiyak ang normal na tagal nito, ngunit hindi ang kurso nito, dahil ang medicated sleep ay naiiba sa natural na pagtulog. Dapat pansinin na ang mekanismo ng paglitaw ng pagtulog ay hindi pa rin ganap na malinaw. Sa medisina, ang pananaw ng I.P. Pavlova para matulog. Sinabi niya na ang pagtulog ay isang diffuse inhibition ng cortex, na bumababa sa subcortex. Ngunit sa pagtuklas ng teknolohiyang microelectrode, lumabas na hindi ito ang kaso. Ipinakita na sa panahon ng pagtulog, ang ilang mga istruktura ng utak ay hindi lamang hindi nalulumbay, ngunit nasa isang estado ng pagtaas ng aktibidad. Ang pagtulog ay isang espesyal na organisadong partikular na aktibidad ng utak.(wala rin namang tiyak, pero wala rin namang kasinungalingan). Mayroong dalawang sistema sa katawan: hypnogenic, na kinabibilangan ng ilang mga istraktura ng thalamus, hypothalamus at caudal na mga seksyon ng reticular formation, na may pagtaas sa aktibidad nito, nangyayari ang pagtulog; sistema ng paggising kung saan nabibilang ang pataas na bahagi ng reticular formation.

Ang papel ng pataas na bahagi ng reticular formation.

Noong 1949, ipinakita ng mga dayuhang neurophysiologist ang pag-activate ng papel ng pataas na bahagi ng reticular formation sa cerebral cortex. Kasabay nito, ang tono ng mga selula ng cortex ay tumataas, at ang mga reflex na reaksyon ay nagiging mas tumpak at binibigkas. Pinapanatili din nito ang daloy ng mga afferent impulses mula sa mga analyzer hanggang sa cerebral cortex. Ito ay kilala na ang mga impulses mula sa mga analyzer ay naglalakbay kasama ang isang tiyak na landas sa ilang mga cell ng cerebral cortex, iyon ay, sa cortical na representasyon ng mga analyzer. Sa kasong ito, ang mga collateral ay kinakailangang umalis mula sa tiyak na landas patungo sa pataas na bahagi ng reticular formation, mula sa kung saan ang mga impulses ay kumakalat sa hugis ng fan sa lahat ng mga cell ng cortex, na nagdaragdag ng kanilang aktibidad. Ito ay isang hindi tiyak na landas para sa mga impulses na maabot ang cerebral cortex. Ang biological na kahulugan ng mga collateral na ito ay nag-aambag sila sa isang mas matingkad na pang-unawa ng mga impulses na naglalakbay sa isang tiyak na landas, na nagbibigay sa kanila ng isang tiyak na emosyonal na kulay (halimbawa mula sa katawan). Ang impormasyong ito ay kinakailangan hindi lamang upang isaalang-alang ang mga pharmacodynamics ng hypnotics, kundi pati na rin ng ilang iba pang mga gamot na kumikilos sa central nervous system.

Istraktura ng pagtulog.

Mayroong "mabagal" at "mabilis" na pagtulog. Ang mabagal na alon na pagtulog (orthodox, forebrain, naka-synchronize) ay sinamahan ng paglitaw ng mga high-amplitude na mabagal na alon sa electroencephalogram (EEG). Sa yugtong ito ay walang mga panaginip, ang tono ng vagus nerve ay tumataas, kaya maaaring mayroong bradycardia, isang bahagyang pagbaba sa presyon ng dugo, isang pagbawas sa paghinga, ang mga proseso ng synthesis ng mga sangkap ay nananaig sa mga proseso ng kanilang pagkabulok. Ang pagtulog ng NREM ay tumatagal ng 75-80% ng kabuuang tagal ng pagtulog. Ang "mabilis" na pagtulog (paradoxical, post-brain, desynchronized) ay sinamahan ng paglitaw ng mga random na low-frequency oscillations sa EEG. Sa yugtong ito, ang mga panaginip, mabilis na paggalaw ng mga eyeballs ay nabanggit, ang tono ng nagkakasundo na mga nerbiyos ay tumataas, na maaaring humantong sa tachycardia, pagtaas ng presyon ng dugo at kawalang-tatag nito, pagtaas ng paghinga, ang mga proseso ng pagkasira ng mga sangkap ay nangingibabaw sa mga proseso ng kanilang synthesis. Ang pagtulog na ito ay hindi gaanong malalim at tumatagal ng 20-25% ng kabuuang tagal ng pagtulog. Ang mga phase ay nagbabago ng 4-5 beses sa loob ng 7-8 na oras. Sa mga bata sa mga unang buwan ng buhay, ang yugto ng pagtulog ng REM ay medyo mas mahaba. Ang kakulangan ng mabagal na alon na pagtulog ay nagdudulot ng talamak na pagkapagod, pagkabalisa, pagbaba ng pagganap ng pag-iisip, at kawalan ng timbang sa motor. Ang kakulangan ng REM sleep ay maaaring maging sanhi ng pagtaas ng excitability at neuroses (Markova, Mikhailov).

Mga sanhi ng insomnia.

Maaaring may iba't ibang: 1) nabawasan ang aktibidad ng kalamnan, labis na impormasyon, psycho-emotional stress, mahinang kalinisan, pagtulog, nutrisyon

nia, daily routine, etc. 2) iba't ibang mga functional at organic na sakit ng central nervous system, mga sakit ng mga panloob na organo, musculoskeletal system, atbp., na sinamahan ng sakit, igsi ng paghinga, lagnat, atbp.

Mga uri ng insomnia.

Ang isang pagkakaiba ay ginawa sa pagitan ng insomnia ng kabataan, kapag ang proseso ng pagkakatulog ay nagambala (karaniwang pangunahin para sa mga kabataan), at senile insomnia, kapag walang problema sa pagkakatulog, ngunit ang pagtulog ay mababaw at paulit-ulit. Ang hindi pagkakatulog ay hindi lamang subjective na mahirap tiisin, maaari itong humantong sa mga pathological na pagbabago sa central nervous system at mga panloob na organo. Kaya, sa mga eksperimento, ang mga hayop ay nakakaranas ng cerebral hemorrhage, gastrointestinal ulcers, atbp. Dapat pansinin na sa mga industriyalisadong bansa, ang insomnia ay nangyayari sa 20-40% ng populasyon. (Markova, Mikhailov).

Mga epekto ng sleeping pills:

1) mga tabletas sa pagtulog, kung saan sila ay pangunahing ginagamit;

2) sa malalaking dosis maaari silang maging sanhi ng kawalan ng pakiramdam, ngunit hindi ito ginagamit para sa layuning ito, dahil mayroon silang isang maliit na narcotic latitude, iyon ay, ang saklaw sa pagitan ng dosis na nagdudulot ng kawalan ng pakiramdam at ang dosis na nagdudulot ng depresyon ng mga mahahalagang sentro, at samakatuwid ang kawalan ng pakiramdam ay nagiging hindi makontrol;

3) sa mga maliliit na dosis (1/3, 1/5, 1/10 ng isang sleeping pill) nagiging sanhi sila ng isang sedative (calming) effect, dahil sa kung saan nila potentiate ang epekto ng analgesics, vasodilators, antispasmodics at iba pang mga gamot;

4) ang phenobarbital ay may aktibidad na antiepileptic;

5) pinapawi ng diazepam ang convulsive syndrome at iba pang epekto.

Pag-uuri. Depende sa istraktura ng kemikal, nahahati sila sa:

derivatives ng barbituric acid,

benzodiazepine derivatives,

paghahanda ng iba't ibang mga istrukturang kemikal; (maging ang bagong aklat-aralin ni Kharkevich ay nagsasalita tungkol sa aliphatic derivative chloral hydrate, na kasalukuyang hindi ginagamit bilang hypnotic at inilipat sa grupo ng mga anticonvulsant, kaya hindi ito tatalakayin dito).

Mga katangian ng barbiturates. Ang mga ito ay ipinakilala sa praktikal na gamot noong 1903 at mga unang henerasyong gamot. Ang barbituric acid ay sumasailalim sa kemikal na istraktura ng hindi lamang ilang hypnotics, kundi pati na rin ang ilang anesthetics at antiepileptic na gamot. Ang barbituric acid mismo ay walang hypnotic na aktibidad; Ang mekanismo ng hypnotic effect. 1) Ang mga barbiturates, pangunahin sa pataas na bahagi ng reticular formation, ay nagpapasigla sa mga barbiturane receptor, na gumagana na nauugnay sa mga GABA receptor at chlorine ionophores, habang ang sensitivity ng GABA receptors sa GABA ay tumataas, bilang isang resulta kung saan ang permeability ng neuron membrane sa negatibong sisingilin ng klorin na pagtaas, ito ay pumapasok nang mas aktibo sa cell, pinatataas ang electronegativity ng panloob na ibabaw ng lamad, na nagiging sanhi ng hyperpolarization ng cell, na humahantong sa isang pagtaas sa postsynaptic inhibitory material. At ang aktibidad ng pataas na bahagi ng reticular formation, iyon ay, ang sistema ng paggising, ay bumababa, ang pag-activate ng impluwensya nito sa cerebral cortex ay tinanggal, na lumilikha ng mga kondisyon para sa pagtaas ng functional na aktibidad ng hypnogenic system, at ang pagtulog ay nangyayari. 2) Ngunit hindi lamang ito ang mekanismo ng pagkilos ng mga barbiturates na may dahilan upang maniwala na nakakagambala sila sa paggana ng iba pang mga channel ng ion (Na, K, Ca); 3) nakikipagkumpitensya din sa ilang mga excitatory transmitters (glutamate, atbp.).

Droga. Dati, maraming droga ang inuri bilang barbiturates; Sa grupong ito lamang f enobarbital at isang kumbinasyong gamot na binubuo ng diazepam at isang derivative ng barbituric acid p eladorm. Bagaman ang aklat-aralin ni Kharkevich ay naglalarawan din ng sodium etaminal, hindi ito tatalakayin, dahil ito ay na-cross out sa listahan ng mga gamot. Kaya, ang phenobarbital ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, 50% nito ay nagbubuklod sa mga protina, pangunahin ang albumin, at mahusay na tumagos sa pamamagitan ng mga hadlang, kabilang ang hadlang sa dugo-utak. Na-metabolize ng mga enzyme ng microsomal apparatus ng atay, pinalabas ng mga bato sa isang binagong anyo at 25% sa isang hindi nagbabagong anyo. Ang kalahating buhay ng gamot, iyon ay, isang pagbawas sa konsentrasyon ng plasma ng 50% ng ibinibigay na dosis, ay 3.5 araw (2-4) (para sa bago, 7 araw para sa Mashkovsky). Ang gamot ay nagpapahiwatig ng pagtulog na tumatagal ng 8 oras. Sa kasalukuyan, ang phenobarbital ay bihirang ginagamit bilang pampatulog., dahil dahil sa mabagal na elimination sa umaga ay mayroon epekto, na ipinahayag sa pangkalahatang kahinaan, pag-aantok at pagbaba ng pagganap. Ngunit maaari itong gamitin bago ang operasyon upang mapalakas ang anesthesia. Mula noong 1912, ito ay malawakang ginagamit upang gamutin ang epilepsy sa mga maliliit na dosis ito ay ginagamit kasama ng mga vasodilator upang gamutin ang mga unang yugto ng hypertension, cerebral vasospasm; kasama ng non-narcotic analgesics para sa ngipin, pananakit ng ulo, kasukasuan, pananakit ng kalamnan at pananakit na nauugnay sa pinsala sa ugat; kasama ng antispasmodics, halimbawa, sa papaverine - para sa spastic pain, atbp. Ito ay kasama sa mga tablet na "Andipal", "Bellatamine", "Teophedrine", atbp. Ang Phenobarbital ay nagiging sanhi ng hindi pangkaraniwang bagay ng "induction", iyon ay, isang pagtaas sa aktibidad ng mga enzyme ng microsomal apparatus ng atay, at samakatuwid ito ay ginagamit para sa hyperbilirubinemia sa mga bagong silang para sa pag-iwas sa bilirubin encephalopathy. Sa kasong ito, ang bilirubin ay hindi aktibo nang mas mabilis sa atay. Ang pag-aari na ito ng phenobarbital ay minsan ginagamit upang mapabilis ang hindi aktibo ng ilang mga gamot sa talamak na pagkalason. Dahil sa pag-activate ng mga enzyme sa atay, ang therapeutic effect ng ilang mga gamot, halimbawa, hindi direktang anticoagulants na ginamit laban sa background ng phenobarbital, ay humina Sa kasalukuyan, ang reladorm (Markova) ay malawakang ginagamit bilang isang hypnotic.

Mga problemang lumitaw kapag gumagamit ng barbiturates:

1. Gaya ng nabanggit na, nagdudulot sila ng aftereffect.

2. Istorbohin ang istraktura ng pagtulog. Sa pangmatagalang paggamit sa sapat na mga dosis, pinaikli nila ang yugto ng pagtulog ng REM, at kapag mabilis silang na-withdraw, ang bahaging ito ay nagpapahaba, at samakatuwid ang isang "recoil" na kababalaghan ay nangyayari, na ipinahayag sa mga bangungot, sa mababaw at pasulput-sulpot na pagtulog. Upang mabawasan ang hindi pangkaraniwang bagay na ito, hindi sila maaaring inireseta sa malalaking dosis at sa loob ng mahabang panahon (higit sa isang buwan), kumuha ng mga maikling pahinga at dahan-dahang kanselahin ang mga ito.

3. Ang pagkagumon sa kanila ay mabilis na nabubuo, una, dahil nagsisimula silang mabilis na hindi aktibo sa atay, dahil sila mismo ay nagpapataas ng aktibidad ng mga enzyme nito.

4. Kapag regular na ginagamit sa sapat na dosis, pagkatapos ng 1-3 buwan nagdudulot sila ng mental at pisikal na pag-asa sa kanila. At kung sila ay mabilis na na-withdraw, ang isang malubhang withdrawal syndrome ay nangyayari, na maaaring nakamamatay. Dahil dito, ang mga barbiturates ay nararapat na bigyang pansin mula sa isang panlipunang aspeto.

Benzodiazepine derivatives.

Lumitaw ang mga ito noong 50s ng huling siglo at mga pangalawang henerasyong gamot.

Mekanismo ng pagkilos. Higit sa lahat sa limbic system, na siyang sentro ng pagbuo ng emosyon, pinasisigla nila ang mga benzodiazepine receptors, na may kaugnayan sa mga GABA receptors at chlorine ionophores. Kasabay nito, ang sensitivity ng GABA receptors sa GABA ay tumataas, at kung ano ang susunod na mangyayari, tingnan ang mekanismo ng pagkilos ng barbiturates. Kasabay nito, ang functional na aktibidad ng limbic system ay bumababa, ang koneksyon nito sa iba pang mga istruktura ng utak ay nagambala, bilang isang resulta kung saan ang emosyonal na background ay bumababa, ang pasyente ay huminahon at natutulog. Ang kanilang epekto ay nauugnay din sa pagpapasigla ng mga receptor ng benzodiazepine sa pataas na bahagi ng pagbuo ng reticular, na humahantong sa pagbawas sa pag-andar nito, at kung ano ang ibig sabihin nito ay tinalakay nang mas maaga.

Ang pag-uuri ng mga gamot ay batay sa mga pharmacokinetics, i.e. sa rate ng pag-aalis mula sa katawan at ang antas ng kanilang akumulasyon, at, nang naaayon, sa kalubhaan at tagal ng mga epekto, iyon ay, mga epekto, na ipinahayag sa anyo ng pangkalahatan at kahinaan ng kalamnan, isang pagbawas sa mental at pisikal na pagganap. Kasama sa mga gamot ang: 1) short-acting triazolam (t 1/2 = 1.5-5 na oras); 2) sa average na tagal ng pagkilos - lorazepam, nozepam, temazepam, nitrazepam (t 1 / 2 = mula 12 hanggang 24 na oras); 3) matagal na kumikilos - phenazepam, flurazepam, diazepam (t 1 / 2 = 30-40 na oras). Ang lahat ng mga gamot na ito ay humihimok ng pagtulog na tumatagal ng 6-8 na oras at ngayon ay malawakang ginagamit bilang hypnotics. Sila ang pumalit sa karamihan ng mga barbiturates mula sa praktikal na gamot dahil mas magaling sila. Lalo na: mas kaunti ang naipon nila at samakatuwid ay nagiging sanhi ng hindi gaanong binibigkas na epekto, nagkakaroon sila ng pagkagumon at pag-asa sa droga nang mas mabagal kaysa sa mga barbiturates, mas mababa ang pagkagambala nila sa "istraktura" ng pagtulog, at samakatuwid ang kababalaghan ng "recoil" ay mahinang ipinahayag sa kanila .

Kamakailan lamang, na-synthesize ang zolpidem at zopiclone; Kahit na ang mga ito ay hindi benzodiazepine derivatives, sila ay nakaka-excite din ng benzodiazepine receptors (isang subtype) at katulad sa pharmacodynamics sa benzodiazepine derivatives. Ngunit hindi tulad nila, mayroon silang higit na pagpili ng pagkilos at mas mahusay na pagpaparaya. Ang Flumazenil ay isang functional antagonist ng benzodiazepine derivatives, zolpidem at zopiclone (higit pa tungkol sa mga ito sa bagong libro ni Kharkevich).

Mga prinsipyo ng layunin.

Ang mga tabletas sa pagtulog ay may sintomas na epekto, i.e. alisin ang insomnia, ngunit huwag alisin ang sanhi nito. Samakatuwid, bago magreseta ng mga remedyo na ito, kinakailangan upang malaman ang sanhi ng hindi pagkakatulog at subukang alisin ito. Mga pampatulog ginagamit kapag ang sanhi ng insomnia ay hindi malinaw o malinaw, ngunit hindi ito maalis nang mabilis, at ang pasyente ay dapat tulungan.

Pagpili ng mga pampatulog.

Kung ang isang sleeping pill ay ipinahiwatig, ito ay kinakailangan upang piliin ito ng tama. Para sa insomnia ng kabataan, ginagamit ang mga shorter-acting hypnotics, habang para sa senile insomnia, ginagamit ang mga mas matagal na kumikilos.

Sa isang banda, ang pangangailangan para sa mga tabletas sa pagtulog ay kasalukuyang lumalaki, at sa kanilang paggamit, tulad ng nabanggit na, maraming mga problema ang lumitaw. Samakatuwid, kinakailangang lapitan ang kanilang reseta sa bawat indibidwal na kaso nang paisa-isa, at ang pasyente na tumatanggap ng mga tabletas sa pagtulog ay dapat na subaybayan.

Talamak na pagkalason

Karaniwan itong nangyayari sa sinasadyang paggamit ng malalaking dosis ng mga gamot na ito. Ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng depresyon ng gitnang sistema ng nerbiyos, sa matinding pagkalason, ang pagkawala ng malay ay maaaring umunlad, kapag walang kamalayan at ang aktibidad ng reflex ay humina, ang mga mahahalagang sentro ay nalulumbay, na humahantong sa isang pagbawas sa dami ng pulmonary ventilation at matinding vascular weakness. . Ang paggana ng bato ay may kapansanan. Sa kaso ng talamak na pagkalason sa mga gamot na ito, isinasagawa ang etiotropic at pathogenetic therapy. Sa etiotropic therapy Kabilang dito ang gastric lavage na may tubig, ang pagpapakilala ng activated carbon, kung saan idineposito ang sleeping pill at bumabagal ang pagsipsip nito. Kinakailangan din na ipakilala ang isang saline laxative, halimbawa, magnesium sulfate, na hindi nasisipsip mula sa bituka, at sa gayon ay tumataas ang osmotic pressure sa loob nito, na humahantong sa isang pagtaas sa dami ng chyme, at nakakainis ito sa mga bituka na baroreceptor, at nangyayari ang pagtatae. Kasama ang chyme, ang sleeping pill ay pinalabas din. Upang mapabilis ang pag-alis ng isang nasisipsip na hypnotic, ang sapilitang diuresis ay ginaganap, na binubuo ng pagbibigay ng isang malaking halaga ng isotonic sodium chloride solution, 5% glucose solution at isang aktibong diuretic, halimbawa, furosemide (Lasix). Ang isang 4% na solusyon ng sodium bikarbonate ay nagpapabilis din sa pag-aalis ng sleeping pill. Sa kaso ng matinding pagkalason, isinasagawa ang hemosorption o hemodialysis (artipisyal na bato). Pathogenetic therapy ay naglalayong alisin ang mga epekto na dulot ng hypnotic at maiwasan ang mga ito. Upang gawin ito, ang mga functional antagonist ay pinangangasiwaan, halimbawa, ang analeptic cordiamine o ang psychomotor stimulant caffeine-sodium benzoate. Ang mga gamot na ito, sa pamamagitan ng pagpapasigla sa mga mahahalagang sentro, ay nagpapataas ng pangangailangan para sa oxygen sa tisyu ng utak. Ginagamit lamang ang mga ito para sa mga banayad na anyo ng pagkalason, kapag ang mga sentro ng respiratory at vasomotor ay hindi masyadong nalulumbay at maaaring nasasabik ng mga functional antagonist. Sa kasong ito, ang pagtaas ng pangangailangan para sa oxygen sa tisyu ng utak ay na-level out, i.e. nagsasapawan sa pagpapanumbalik ng paggana ng mga mahahalagang sentro. At ang kondisyon ay bumubuti. Sa kaso ng matinding pagkalason, ang analeptics o psychomotor stimulants ay kontraindikado dahil sa ang katunayan na ang napaka-depress na mga sentro ay hindi maaaring mabigla, at ang pangangailangan para sa oxygen sa tisyu ng utak ay tumataas pa rin. Kasabay nito, ang kakulangan ng oxygen sa utak ay tumataas, at lumalala ang kondisyon ng pasyente. Sa mga malubhang kaso, ginagawa ang artipisyal na paghinga. Para sa kahinaan ng vascular, ang mga ahente ng pressor, halimbawa, mezaton, ay ibinibigay sa intravenously para sa pagpalya ng puso, ang mga cardiac glycosides ay ibinibigay. Dahil sa isang pagbawas sa dami ng pulmonary ventilation, maaaring mangyari ang pneumonia, kaya ang mga naturang pasyente ay inireseta ng mga antibacterial agent (antibiotics, sulfonamide na gamot, atbp.) Para sa mga layuning pang-iwas. Ang pagbabala ay nakasalalay sa dosis ng mga tabletas sa pagtulog, napapanahong pagsisimula ng paggamot at ang kondisyon ng katawan.

Talamak na pagkalason Ang mga tabletas sa pagtulog ay sinamahan ng pag-aantok, pangkalahatang kahinaan, iba't ibang mga sakit sa pag-iisip ay posible, at ang mga pag-andar ng mga panloob na organo ay maaaring may kapansanan. Maaaring umunlad ang pagdepende sa droga. Kapag ginagamot ang kundisyong ito, unti-unting inalis ang hypnotics at isinasagawa ang symptomatic therapy.

Kagawaran ng Pharmacology

Mga lektura sa kursong "Pharmacology"

paksa: Mga tabletas sa pagtulog

Sinabi ni Assoc. N.A. Anisimova

1. Panimula

Ang pagtulog ay isang mahalagang proseso ng pisyolohikal, isang estado na kabaligtaran ng pagpupuyat, kung saan nangyayari ang paglaki ng katawan at lahat ng proseso ng pagbawi (SHG).

Ayon sa mga modernong konsepto, ang pagtulog ay isang aktibong proseso ng pisyolohikal, isa sa mga anyo ng aktibidad ng utak. Sa panahon ng pagtulog, ang paggana ng mga hypnogenic zone ng utak (mga istruktura ng thalamus - nonspecific medial nuclei, nonspecific nuclei ng hypothalamus, pababang RF) ay nadagdagan, at ang pag-activate ng impluwensya ng pataas na bahagi ng RF (waking zone) ay nabawasan. Ang paghahalili ng pagtulog at pagpupuyat ay nauugnay sa mga pagbabago sa konsentrasyon ng iba't ibang mga tagapamagitan, isang bilang ng mga hormone, at iba pang biologically active substances (sleep peptide, amino acids) sa central nervous system. Ang hypnogenic system ay cholinergic (M-ChR), at ang wakefulness system ay isang tagapamagitan ng NA. Ang kawalan ng tulog ng gitnang sistema ng nerbiyos ay humahantong sa nakapipinsalang mga kahihinatnan (ang isang tao ay maaaring pumunta ng 10 araw na walang tulog). Pagkatapos ng 3-5 araw - kapansanan sa memorya, atensyon, emosyon, pagganap.

Ang pagtulog ay binubuo ng 2 yugto: mabagal na pagtulog(orthodox = forebrain) – sumasakop sa 70% ng kabuuang tagal. Nailalarawan sa pamamagitan ng paglitaw ng mabagal, mataas na amplitude na naka-synchronize na bioelectrical na aktibidad ng mga neuron, conc. GABA, 5-HT, sleep delta peptide; pagpapahinga ng kalamnan, pagbaba sa presyon ng dugo, rate ng puso, aktibidad ng reflex. Ang kakulangan ng mabagal na pagtulog ay humahantong sa pagtaas ng pagkapagod, kawalang-interes, at pagbaba ng pagganap.

Mabilis na pagtulog ng alon(kabalintunaan = post-brain) – bumubuo ng 30% ng kabuuang tagal ng pagtulog. Ang electrophysiological activity ng utak ay tumaas ( tipikal para sa isang estado ng pagpupuyat). Hindi tama, desynchronizing, low-amplitude bioelectricity. aktibidad ng neuronal. Ang paggalaw ng eyeballs,  presyon ng dugo, pagtaas ng tibok ng puso, pag-urong ng kalamnan,  sirkulasyon ng dugo sa utak, mga panaginip. Nangibabaw ang pagkilos ng sympathetic nervous system.

Kakulangan ng REM sleep → nadagdagan ang excitability, neuroses; deprivation – mental disorder pagkatapos ng 2-3 araw.

Sa gabi, ang M. at B. ay salit-salit na natutulog nang 4-6 na beses. Ang pagbabago ng bahagi ay isinasagawa ng hindi tiyak na nuclei ng thalamus. Ang pagkagambala sa istraktura ng pagtulog ay nakakaapekto sa kalusugan ng tao.

Walang insomnia. Kumain mga karamdaman sa pagtulog(insomnia, hyposomnia, dyssomnia):

Ang proseso ng pagkakatulog ay kadalasang naaabala sa mga kabataang may neuroses. Ang function ng ascending inhibitory system at ang hyperfunction ng limbic system ay humina.

Ang mga short-acting na gamot, benzadiazepines, ay inireseta.

Ang pagtulog ay mababaw, hindi mapakali, na may madalas na paggising mula sa maliliit na stimuli. Mga bangungot na panaginip.

Ang pagtulog ay hindi nagdudulot ng pahinga. Ang aktibidad ng mga thalamic zone ng ARF ay nabawasan.

Ang yugto ng pagtulog ng REM ay tumataas. Mga gamot na matagal nang kumikilos na nagpapataas ng lalim ng pagtulog.

Ang sanhi ay maaaring:  Central nervous system, matinding pananakit, ubo, sakit sa central nervous system...

hypnotics :

- mga sangkap,

pagtulong na gawing normal ang pagtulog: mapabilis ang pag-unlad ng pagtulog, dagdagan ang lalim at tagal nito.

Mga kinakailangan para sa mga tabletas sa pagtulog

Efficacy kapag kinuha nang pasalita.

Dapat magbigay ng pagtulog katulad ng natural na pagtulog.

Maikling T½.

Walang kahihinatnan (pag-aantok sa araw).

Walang "recoil syndrome".

Karamihan sa mga sleeping pills ay nagbabago sa phase structure ng sleep, na binabawasan ang tagal ng REM sleep. Ang pag-withdraw ng mga tabletas sa pagtulog ay humahantong sa "recoil" syndrome, kapag ang tagal ng "REM" na pagtulog ay tumataas sa isang tiyak na tagal ng panahon. Ito ay sinamahan ng labis na panaginip, bangungot, madalas na paggising, pagkamayamutin, pagkapagod, at pagbaba ng pagganap. Ang hindi pangkaraniwang bagay na ito ay depende sa dosis, tagal, paggamit, at pangkat ng mga tabletas sa pagtulog.

Walang addiction, nakapagpapagaling. dependencies.

Minimal na epekto.

Ang pangkalahatang mekanismo ng pagkilos ng hypnotics ay upang pigilan ang paghahatid ng mga nerve impulses sa mga synapses ng central nervous system. Sa kasong ito, ang isang pagtaas sa aktibidad ng mga inhibitory mediator ay sinusunod. (Ang mga pampatulog ay GABA mimetics).

Ang hypnotics ay naiiba sa kanilang kemikal na istraktura, sa kanilang nangingibabaw na epekto sa iba't ibang bahagi ng central nervous system, at sa likas na katangian ng kanilang epekto sa central nervous system.

Batay sa kanilang kemikal na istraktura, maaari nating makilala:

Barbiturates

Benzodiazepines (nitrazepam, lorazepam, phenazepam)

GABA derivatives (sodium hydroxybutyrate) Mga sangkap ng iba't ibang mga istraktura (zopiclone, zolpidem, donormil)

Batay sa prinsipyo ng pagpapatakbo:

Mga pampatulog na may narkotikong uri ng pagkilos -

1. barbiturates

   Ngayon sila ay bihirang ginagamit: a) selectivity para sa central nervous system ay hindi mataas, b) maliit na panterapeutika lawak

Benzadiazepine receptor agonists

Benzadiazepines

Mga gamot ng iba't ibang mga istraktura (zopiclone, zolpidem)

Mga direktang activator ng GABA - rec. (GABAergic na gamot)

Sodium hydroxybutyrate H 1 - mga blocker ng histamine receptor

Ang hypnotics (hypnotics) ay nag-udyok sa pagtulog o nagpapadali sa pagsisimula nito. Ang paglalaan ng mga tabletas sa pagtulog sa isang hiwalay na grupo ay may kondisyon, dahil ang iba't ibang klase ng mga psychotropic na gamot ay may hypnotic (hypnotic) na epekto. Ang mga pampatulog ay ginagamit upang gamutin ang insomnia, na isa sa mga pinakakaraniwang sakit. Kaya, ang mga epidemiological na pag-aaral sa mga karamdaman sa pagtulog ay nagpapakita na ang tungkol sa 24% ng mga tao ay nagreklamo ng mga karamdaman sa pagtulog - hindi pagkakatulog. Ang dating ginamit na terminong "insomnia" ay itinuturing na hindi matagumpay, dahil, sa isang banda, nagdadala ito ng negatibong semantiko na "singil" para sa pasyente (ang agripnia, isang kumpletong kakulangan sa pagtulog sa gabi, ay malamang na hindi makamit), at sa kabilang banda kamay, hindi ito sumasalamin sa pathophysiological kakanyahan ng mga proseso na nagaganap sa oras na ito ( Ang problema ay hindi ang kakulangan ng pagtulog, ngunit ang hindi wastong organisasyon at daloy nito).

Ayon sa International Classification of Sleep Disorders (2005), ang insomnia ay tinukoy bilang "paulit-ulit na kaguluhan sa pagsisimula, tagal, pagsasama-sama o kalidad ng pagtulog, na nagaganap sa kabila ng pagkakaroon ng sapat na oras at kondisyon para sa pagtulog at ipinakikita ng mga kaguluhan ng iba't ibang uri ng mga aktibidad sa araw."
Ang mga sanhi ng insomnia ay iba-iba: stress, neuroses, sakit sa isip; mga sakit sa neurological; mga sakit sa somatic (kabilang ang cardiovascular); psychotropic na gamot, alkohol, nakakalason na mga kadahilanan; mga sakit na endocrine-metabolic, mga sindrom na nangyayari sa panahon ng pagtulog (sleep apnea syndrome; mga karamdaman sa motor sa panahon ng pagtulog), mga sakit na phenomena, panlabas na hindi kanais-nais na mga kondisyon (ingay, kahalumigmigan, atbp.), shift work, jet lag, mahinang pagtulog sa kalinisan. Dapat itong bigyang-diin na kadalasang ang insomnia ay nauugnay sa mga salik sa pag-iisip (ang pagkabalisa at depresyon ay gumaganap ng isang espesyal na papel) at samakatuwid ay maaaring ituring bilang mga psychosomnic disorder.
Sa pangkalahatan, sa isang espesyal na pag-aaral (polysomnography) sa mga pasyente na may hindi pagkakatulog, mayroong isang pagbawas sa tagal ng pagtulog, isang pagtaas sa bilang ng mga paggising, at ang physiological na representasyon ng iba't ibang mga yugto ng pagtulog ay nagambala (ang unang yugto at ang representasyon ng tumaas ang puyat, bumababa ang ika-3 at ika-4 na yugto ng slow-wave sleep phase, at kadalasang nababawasan ang oras ng REM sleep phase). Mula sa isang klinikal na pananaw, ang isang perpektong tableta sa pagtulog ay dapat matiyak ang mabilis na pagtulog, hindi makagambala (hindi magpapalubha ng mga umiiral na paglihis) sa mga pisyolohikal na yugto ng pagtulog, at perpektong mapabuti ang istraktura ng pagtulog sa gabi, at walang "pagkatapos ng epekto" ( pagkapagod, pagkahilo, pananakit ng ulo, pagbaba ng pagganap pagkatapos ng paggising), hindi nagiging sanhi ng mga sintomas ng pagkagumon at pag-withdraw.
Ang partikular na atensyon ay dapat bayaran sa kahalagahan ng pagpapanatili (pagpapanumbalik) ng iba't ibang mga yugto ng pagtulog. Pagkatapos ng lahat, ang pagtulog ng tao ay kumakatawan sa isang buong hanay ng mga espesyal na functional na estado ng utak - ang 1st, 2nd, 3rd at 4th stages ng slow-wave sleep phase at ang REM sleep phase. Ang mga function ng pagtulog ay iba para sa NREM sleep phase at REM sleep phase. Ang pangunahing function ng slow-wave sleep phase ay restorative. Kasabay nito, sa mga nakaraang taon ay naging malinaw na ang pag-andar ng mabagal na pagtulog ay kasama rin ang pag-optimize ng kontrol ng mga panloob na organo. Ang mga function ng REM sleep phase ay ang pagproseso ng impormasyong natanggap sa nakaraang wakefulness at ang paglikha ng isang behavior program para sa hinaharap. Sa panahon ng pagtulog ng REM, ang mga selula ng utak ay sobrang aktibo, ngunit ang impormasyon mula sa mga pandama na organo ay hindi nakakarating sa kanila at hindi ipinapadala sa muscular system.
Ang medikal at panlipunang kahalagahan ng insomnia ay aktibong pinag-aaralan na ngayon. Ang insomnia ay hindi maaaring uriin bilang isang menor de edad na karamdaman. Ang kakulangan sa pagtulog ay nagpapakita ng sarili sa mabilis na pagkapagod sa araw, pagbaba ng aktibidad at pagganap. Bilang karagdagan, ipinakita ng mga pag-aaral na sa mga bihirang kaso, ang matagal at malubhang karamdaman sa pagtulog ay maaaring humantong sa mas malubhang kahihinatnan - nadagdagan ang mga sakit sa pag-iisip at nabawasan ang mga kakayahan sa pag-iisip. Ipinakita na ang insomnia ay malapit na nauugnay sa tinatawag na psychosomatic disease - arterial hypertension, talamak na kabag, atopic dermatitis, bronchial hika, atbp. hypertensive mas lumalala ang sakit at mas mahirap itama.
Siyempre, ang unang hakbang sa paggamot ay dapat na alisin ang sanhi ng hindi pagkakatulog. Gayunpaman, sa ilang mga kaso imposibleng gawin ito. Kadalasan mayroong mga sitwasyon kapag ang reseta ng "etiological" na paggamot para sa hindi pagkakatulog ay hindi sapat upang ganap na iwasto ito at ang karagdagang paggamit ng mga tabletas sa pagtulog ay kinakailangan. Samakatuwid, ang mga pangkalahatang prinsipyo para sa pagpili ng mga tabletas sa pagtulog ay kinakailangan para sa mga doktor ng lahat ng mga specialty.
Ang mga pampatulog ay inuri ayon sa kanilang kemikal na istraktura at tagal ng pagkilos (Talahanayan 1).
Ang mekanismo ng pagkilos ng mga tabletas sa pagtulog. Ang lahat ng hypnotics ay nagpapaikli sa oras ng pagtulog (sleep latency) at nagpapahaba ng tagal ng pagtulog, ngunit may iba't ibang epekto sa ratio ng paradoxical at slow-wave sleep (Talahanayan 2). Ang mga gamot na may kaunting epekto sa mga pangunahing yugto ng pagtulog ay pinaka-kanais-nais sa paggamot ng insomnia ("insomnia"). Halimbawa, ang mga barbiturates ay may mabilis na hypnotic na epekto kahit na sa mga malubhang kaso ng hindi pagkakatulog, ngunit makabuluhang nakakagambala sa physiological na istraktura ng pagtulog, na pinipigilan ang paradoxical phase. Ang mga barbiturates, na nakikipag-ugnayan sa allosteric site ng GABA receptor complex, ay nagpapataas ng sensitivity ng receptor sa GABA. Ito ay pinaniniwalaan na ang hypnotic, anticonvulsant at tranquilizing effect ng barbiturates ay dahil sa GABAergic effect. Kasabay ng pagbubukas ng mga channel ng ion para sa mga chlorine ions, pinipigilan nila ang mga adrenergic na istruktura ng utak, na nakakagambala sa pagkamatagusin ng mga lamad para sa mga sodium ions, at pinipigilan ang paghinga ng mitochondria ng nervous tissue. Ang pagbagal sa pagpapanumbalik ng synaptic transmission, ang mga barbiturates ay pumipigil sa mga stimulating na mekanismo ng reticular formation ng stem ng utak.
Ang pinakamalawak na ginagamit na hypnotics sa kasalukuyan ay benzodiazepine derivatives, na nagpapahusay din ng inhibitory effect ng GABA sa central nervous system (CNS) sa pamamagitan ng pagtaas ng sensitivity ng receptor. Hindi tulad ng mga barbiturates, binabago nila ang normal na istraktura ng pagtulog sa isang mas mababang lawak (medyo binabawasan nila ang representasyon ng parehong paradoxical phase at slow-wave sleep at pinapataas ang bilang ng "sleep spindles"), ay hindi gaanong mapanganib na may kaugnayan sa pagbuo. ng pag-asa sa droga at hindi nagiging sanhi ng binibigkas na mga epekto.
Ang Zopiclone at zolpidem ay mga kinatawan ng ganap na bagong mga klase ng mga kemikal na compound. Ang mekanismo ng pagkilos ng mga gamot na ito ay naiiba sa benzodiazepines. Ang Zolpidem ay piling kumikilos sa WI benzodiazepine receptors, na isang supramolecular complex ng GABA-A receptors. Ang kinahinatnan nito ay ang pagpapadali ng GABAergic neurotransmission. Ang Zopiclone ay direktang nagbubuklod sa macromolecular chlorion complex na kinokontrol ng GABA. Ang pagtaas sa daloy ng mga papasok na Cl ion ay nagiging sanhi ng hyperpolarization ng lamad at sa gayon ay malakas na pagsugpo sa nauugnay na neuron. Hindi tulad ng mga benzodiazepine, ang mga bagong gamot ay nagbubuklod lamang sa mga sentral na receptor at walang kaugnayan sa mga peripheral na benzodiazepine na receptor. Hindi tulad ng benzodiazepines, ang zopiclone ay hindi nakakaapekto sa tagal ng paradoxical sleep phase, na kinakailangan para sa pagpapanumbalik ng mental functions, memory, at kakayahan sa pag-aaral, at medyo nagpapahaba sa slow-wave sleep phase, na mahalaga para sa physical recovery. Ang Zolpidem ay hindi gaanong patuloy na nagpapatagal ng mabagal na pagtulog ng alon, ngunit mas madalas, lalo na sa pangmatagalang paggamit, ay nagpapataas ng kabalintunaan na pagtulog.
Ang pagpili ng mga tabletas sa pagtulog ay dapat gawin na isinasaalang-alang ang mga sanhi at likas na katangian ng mga karamdaman sa pagtulog, pati na rin ang mga katangian ng gamot mismo (halimbawa, tagal ng pagkilos).
Ang isang short-acting na gamot ay nagdudulot ng halos walang akumulasyon, ngunit ang pagtulog ay maaaring hindi sapat na matagal. Sa kabaligtaran, ang mga gamot na may medium hanggang long half-life (half-life, T1/2) ay nagbibigay ng magandang walong oras na tulog ngunit nagiging sanhi ng pag-aantok sa umaga. Bilang karagdagan, sa kaibahan sa mga long-acting na gamot, ang short- at intermediate-acting hypnotics ay nagdudulot ng mas matinding withdrawal symptoms na may pagbabalik ng mga abala sa pagtulog (tinatawag na withdrawal insomnia) at paglala ng daytime anxiety (withdrawal anxiety).
Ang mga barbiturates sa mga therapeutic na dosis ay hindi nakakaapekto sa paglabas ng ihi, gayunpaman, sa intravenous administration, ang pagbawas sa dami ng ihi ay sinusunod dahil sa isang pagbawas sa glomerular filtration rate dahil sa parehong direktang epekto nito sa renal tubules at stimulation ng antidiuretic hormone.
Sa mga nagdaang taon, ang mga barbiturates ay ginagamit nang mas kaunti bilang hypnotics. Ito ay dahil sa ilang mga kadahilanan: sila ay madalas at mabilis na bumubuo ng pag-asa sa droga; nagbabanta sa buhay sa kaso ng labis na dosis; kontraindikado para sa alkoholismo, bato, hepatic o respiratory failure, porphyria at ilang iba pang mga sakit; maging sanhi ng maraming binibigkas na mga epekto (pag-aantok sa araw, pag-aantok, isang pakiramdam ng pagkapurol sa ulo, humina na konsentrasyon, ataxia, mga kabalintunaan na reaksyon ng paggulo, atbp.); pasiglahin ang metabolic na aktibidad ng atay, binabawasan ang pagiging epektibo ng maraming gamot (halimbawa, hindi direktang anticoagulants, quinidine, glucocorticosteroids, oral antidiabetic at estrogen-progesterone na gamot, tricyclic antidepressants, ilang antibiotics at sulfonamides) at nakakaapekto sa iba pang mga pharmacokinetic na parameter ng maraming gamot.
Sa paggamot ng pangmatagalang neurotic insomnia, kung saan ang nangungunang papel ay ginagampanan ng mga karanasan sa pagkabalisa, ang isang magandang resulta ay nakakamit sa pamamagitan ng isang solong (sa gabi) na paggamit ng benzodiazepines na may mahabang kalahating buhay (diazepam, flunitrazem, nitrazepam, clorazepam , atbp.). Para sa lumilipas o pansamantalang mga abala sa pagtulog na nauugnay, halimbawa, na may emosyonal na stress, mga pagbabago sa circadian rhythms, sa gabi bago ang operasyon, halimbawa, hypnotics na may maikling (midazolam, zopiclone, zolpidem, atbp.) o katamtamang kalahating buhay (tagal ng aksyon) ay kadalasang ginagamit ).
Gayunpaman, ang kapansanan sa memorya, kabilang ang sa anyo ng anterograde amnesia, ay madalas na napapansin kapag kumukuha ng benzodiazepine derivatives. Ang mga karamdamang ito ay karaniwan lalo na sa mga matatandang tao. Dapat alalahanin na kapag ginagamot ang mga matatandang tao, ang therapy na may mga hypnotic na gamot ay dapat magsimula sa maliliit na dosis (mga 50% na mas mababa kaysa sa karaniwan), at ang mga dosis ay dapat na tumaas nang mas unti-unti.
Ang pangmatagalang paggamit ng mga tabletas sa pagtulog ay dapat na iwasan dahil sa posibilidad ng mabilis na pag-unlad ng pagkagumon sa kanila.
Ang ilang mga antihistamine ay kadalasang ginagamit bilang mga pampatulog (Tables 1 at 2). Nagdudulot sila ng pagsugpo sa paradoxical phase ng pagtulog, may makabuluhang mga epekto (sakit ng ulo, pag-aantok sa umaga) at may mga anticholinergic na katangian. Ang pinakamahalagang bentahe ng antihistamines ay ang kawalan ng pagtitiwala, kahit na may pangmatagalang paggamit.
Ang isa sa mga kinatawan ng mga antihistamine na ginagamit bilang mga tabletas sa pagtulog ay ang doxylamine succinate (Donormil), na kilala mula noong 1948. Ang gamot na ito ay nasa klase ng ethanolamine mula sa grupo ng mga histamine H1 receptor blockers. Mayroon itong sedative at atropine-like effect. Binabawasan ang oras ng pagtulog, pinatataas ang tagal at kalidad ng pagtulog, nang walang negatibong epekto sa mga yugto ng pagtulog. Ang doxylamine succinate ay mahusay na hinihigop mula sa mga bituka. Nakamit ang Cmax 2 oras pagkatapos kumuha ng film-coated tablets at 1 oras pagkatapos uminom ng effervescent tablets. Ang Doxylamine succinate ay sumasailalim sa biotransformation sa atay. Ang kalahating buhay (T1/2) ay 10 oras Ang kalubhaan ng sedative effect ay maihahambing sa barbiturates. Ang tagal ng pagkilos ay 6-8 na oras Ang pangunahing bahagi ng aktibong sangkap (mga 60%) ay pinalabas nang hindi nagbabago sa ihi.
Ang mga indikasyon para sa paggamit ng Donormil ay mga karamdaman sa pagtulog. Ang mga pasyente na higit sa 15 taong gulang ay inireseta ng 1/2-1 tablet 15-30 minuto bago ang oras ng pagtulog. Tagal ng paggamot - hanggang 2 linggo. Kasama sa mga side effect ang pag-aantok sa araw, pati na rin ang tuyong bibig, mga abala sa tirahan, paninigas ng dumi, at pagpapanatili ng ihi (na nauugnay sa anticholinergic effect ng gamot). Gayunpaman, dapat tandaan na ang lahat ng mga side effect ay napakabihirang at ang kanilang kalubhaan sa karamihan ng mga kaso ay minimal. Contraindications sa paggamit ng Donormil ay: glaucoma; kahirapan sa pag-ihi dahil sa benign prostatic hyperplasia; pagbubuntis (bagaman ang mga eksperimentong pag-aaral ay hindi nagbubunyag ng teratogenic, embryotoxic na epekto ng gamot); paggagatas (pagpapasuso); pagkabata at pagbibinata hanggang 15 taon; hypersensitivity sa gamot.
Dapat ding tandaan na ang mga pasyente na ipinahiwatig para sa isang diyeta na pinaghihigpitan ng asin ay dapat magkaroon ng kamalayan na ang bawat effervescent tablet ay naglalaman ng 484 mg ng sodium. Habang umiinom ng gamot, dapat mong iwasan ang pag-inom ng alak. Dapat ipaalam sa pasyente na kapag nagising sa kalagitnaan ng gabi pagkatapos uminom ng gamot, maaaring mangyari ang pagkahilo o pagkahilo. Ang gamot ay dapat na inireseta nang may pag-iingat sa mga pasyente na nakikibahagi sa mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng pansin at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.
Mga pakikipag-ugnayan sa droga: kapag kinuha nang sabay-sabay sa mga antidepressant, barbiturates, benzodiazepines, clonidine, opioid analgesics, antipsychotics, tranquilizers, isang pagtaas sa inhibitory effect ng Donormil sa central nervous system ay sinusunod. Kapag kumukuha ng Donormil nang sabay-sabay sa atropine o iba pang mga gamot na tulad ng atropine, imipramine, antiparkinsonian anticholinergic na gamot, disopyramide, phenothiazine derivatives, ang panganib ng anticholinergic side effect ay nagdaragdag: tuyong bibig, paninigas ng dumi, pagpapanatili ng ihi. Pinahuhusay ng Ethanol ang sedative effect ng Donormil.
Ang pagiging epektibo at kaligtasan ng Donormil sa mga pasyente na may mga karamdaman sa pagtulog, kabilang ang mga may somatic pathologies, ay nakumpirma ng isang bilang ng mga pag-aaral. Kaya, Ya.I. Levin et al. nagsagawa ng isang bukas, hindi comparative na pag-aaral ng gamot na Donormil sa mga pasyente na may hindi pagkakatulog. Iniulat ng mga mananaliksik na pinahusay ni Donormil ang mga subjective na katangian ng pagtulog tulad ng pagsisimula ng pagtulog, tagal ng pagtulog, kalidad ng pagtulog, bilang ng mga paggising sa gabi, at kalidad ng paggising sa umaga, na sa huli ay humantong sa pagtaas ng kabuuang iskor ng 37% (kwestyoner na tinatasa ang mga subjective na katangian sa gabi. pagtulog), habang ang tagapagpahiwatig na ito ay halos umabot sa antas ng malusog na tao. Kinumpirma ng mga layunin ng polysomnographic na pag-aaral ang pagiging epektibo ng "subjective" ng Donormil, na pinatunayan ng: pagbaba sa tagal ng pagtulog, pagtaas ng tagal ng pagtulog, pagtaas sa oras ng yugto ng pagtulog ng REM, at pagpapabuti sa index ng kalidad ng pagtulog. . Iniulat ng mga may-akda na ang paggamot sa Donormil ay mahusay na disimulado. Nakumpleto ng lahat ng mga pasyente ang nakaplanong kurso ng paggamot. Bilang karagdagan, sa panahon ng therapy na may Donormil, walang paglala ng kurso ng magkakatulad na sakit sa somatic at neurological na nabanggit. Sa 81% ng mga kaso, ni-rate ng mga doktor ang pagiging epektibo ng gamot bilang "5" at "4", ang kaligtasan sa 97.9% bilang "mahusay" at "mabuti".
Ang layunin ng pag-aaral, na isinagawa sa ilalim ng gabay ng Doctor of Medical Sciences. S.P. Markin, nagkaroon ng pag-aaral ng sleep disorders sa post-stroke patients at ang posibilidad ng kanilang correction sa tulong ng Donormil. Isang kabuuan ng 60 mga pasyente (lalaki at babae) na may edad na 50-60 taon na dumanas ng ischemic stroke 2-3 linggo na ang nakakaraan ay nasuri. Ang iba't ibang mga karamdaman sa pagtulog ay nabanggit sa 100% ng mga kaso.
Ayon sa questionnaire na isinagawa bago ang paggamot, ang mga abala sa pagtulog ay natukoy sa higit sa kalahati ng mga pasyente, at ang mga hangganan ng mga halaga ng function ng pagtulog ay nakita sa isang-kapat ng mga napagmasdan. Ang lahat ng nasuri na mga parameter ng pagtulog sa gabi ay nagambala: oras ng pagtulog, tagal at kalidad ng pagtulog, kalidad ng paggising, paggising sa gabi, at mga panaginip ay naobserbahan. Kasunod nito, ang lahat ng mga pasyente ay nahahati sa pangunahing at kontrol na mga grupo. Ang mga pasyente ng pangunahing grupo ay kumuha ng Donormil sa isang dosis na 15 mg (1 tablet) 15-30 minuto bago ang oras ng pagtulog sa loob ng 14 na araw. Ang mga pasyente sa control group ay nakatanggap lamang ng placebo.
Tulad ng ipinakita ng mga resulta ng pag-aaral, ang paggamit ng Donormil ay nag-ambag sa isang makabuluhang pagpapabuti sa pagtulog (kabilang ang pagtulog sa lahat ng mga katangian nito) sa mga pasyente na tumatanggap ng Donormil. Kaya, ang oras ng pagtulog ay nabawasan, ang tagal ng pagtulog ay tumaas, ang mga paggising sa gabi at mga panaginip ay hindi gaanong madalas, at ang kalidad ng pagtulog at paggising ay bumuti. Sa mga pasyente na hindi sumailalim sa pagwawasto ng mga natukoy na karamdaman sa pagtulog na may Donormil (control group o placebo group), ang mga pagbabago sa mga parameter ng pagtulog sa gabi pagkatapos ng 2 linggo. walang naitala na mga obserbasyon.
Iniulat din na ang Donormil ay walang mga epekto at mahusay na pinahihintulutan ng mga pasyente. Ang data na nakuha ay nagpapahintulot sa may-akda na tapusin na ang paggamit ng Donormil sa paggamot ng hindi pagkakatulog sa mga pasyente na nagdusa ng isang stroke ay nakakatulong na gawing normal ang pagtulog at mahusay na disimulado.
Kaya, dahil sa mataas na kaligtasan ng doxylamine, posibleng irekomenda ito bilang isang "first-line" na gamot sa paggamot ng pangunahing insomnia, sa kawalan ng halatang contraindications sa paggamit nito sa pasyente: hypersensitivity, angle-closure glaucoma, prostate adenoma, mga sakit sa ihi ng iba't ibang pinagmulan, pagbubuntis, pagpapasuso sa paggagatas, edad hanggang 15 taon. Ang lahat ng ito ay nagpapahintulot sa amin na magrekomenda ng malawakang paggamit ng gamot na ito para magamit sa pangkalahatang klinikal na kasanayan para sa pagwawasto ng hindi pagkakatulog sa mga pasyente na may somatic na patolohiya.

Panitikan
1. Levin Ya.I. Ang saya at kalungkutan sa pagtulog. // Kanser sa suso 2008. Pain syndrome. Espesyal na isyu, p. 27-31.
2. Levin Ya.I., Strygin K.N. Donormil sa paggamot ng hindi pagkakatulog. //Paggamot ng mga sakit sa nerbiyos. 2005, tomo 6, blg.
3. Klinikal na pharmacology. Inedit ng acad. RAMS, prof. V.G. Kukesa. Moscow, pangkat ng pag-publish na "GEOTAR-Media", 2008, p. 972-979.
4. Markin S.P. Ang impluwensya ng mga abala sa pagtulog sa pagiging epektibo ng paggamot sa rehabilitasyon sa mga pasyenteng na-stroke. //RMZh 2008, tomo 16, blg. 1677-1681.

Mga pampatulog ay tinatawag na mga sangkap na panggamot na, sa ilalim ng ilang mga kundisyon, ay nag-aambag sa pagsisimula ng normal na physiological na pagtulog.

Mga uri ng insomnia:

Mayroong 3 pangunahing anyo ng pagkagambala sa pagtulog:

1. Pagkagambala sa proseso ng pagkakatulog. Mas madalas na sinusunod sa mga kabataan na may mga sintomas ng neurasthenia o labis na trabaho. Inaabot ng ilang oras ang pasyente upang makatulog. Pagkatapos nito, ang malalim at mahabang pagtulog ay nangyayari sa lahat ng mga yugto. Alinsunod sa pathogenesis, ginagamit dito ang hypnotics ng maikli o katamtamang tagal ng pagkilos.

2. Ang proseso ng pagkakatulog at pagtulog sa pangkalahatan ay nagambala. Ang pagtulog ay mababaw, hindi mapakali, na may madalas na paggising. Ang ugnayan sa pagitan ng mga yugto ng pagtulog ay nagbabago sa isang pamamayani ng "mabilis na paggalaw ng mata" na pagtulog (ang pasyente ay nagpapansin na siya ay "nagtapon at humiga sa kama buong gabi"). Ginagamit ang mga long-acting sleeping pills.

3. Hirap makatulog at panandaliang pagtulog. Ito ay mas karaniwan sa mga matatandang tao na may cerebral vascular sclerosis. Ang pasyente ay nagising pagkatapos ng 2-5 na oras at hindi na makatulog ("old men's sleep"). Ang mga short-acting sleeping pill ay ginagamit kapag nagising sa gabi o mga long-acting bago ang oras ng pagtulog.

Pag-uuri:

1. Benzodiazepine derivatives:

1.1. Average na tagal ng pagkilos:

Nitrazepam – Nitrazepamum (Radedorm, Eunoktin, Berlidorm) (T1/2 = 24 na oras)

Flunitrazepam – Flunitrazepamum (Rohypnol) (T1/2 = 20 oras)

Triazolam – Triazolamum (Halcion) (T1/2 = 7 oras)

1.2. Maikling pag-arte:

Midazolam – Midazolamum (Dormicum, Flormidal) (T1/2 = 1.5 – 2.5 oras)

1.3. Mahabang pagkilos:

Phenazepam (T1/2 = 100 oras)

Diazepam (Sibazon, Relanium, Seduxen) (T1/2 = 48 oras)

2. Mga derivatives ng barbituric acid:

2.1. Mga gamot na matagal na kumikilos:

Phenobarbital – Phenobarbitalum (Luminal). Kasama sa mga kumbinasyong gamot: Bellataminal, Corvalol, Valocordin, Andipal. (T1/2 = 85 oras)

Estimal - Aesthymalum (Amobarbital) (T1/2 = 24 – 48 oras)

2.2. Mga gamot na medium-acting:

Cyclobarbital – Cyclobarbitalum (kumbinasyon na gamot – Reladorm) (T1/2 = 12 – 24 na oras)

3. GABA derivatives (gamma-aminobutyric acid):

Sodium oxybutyrate – Natrii oxibutyras

Phenibut - Phenibutum

4. Mga gamot ng ibang grupo:

Imovan – Imovanum (Zopiclone, Piclodorm, Relaxon, Somnol)

Ivadal – Ivadalum (Zolpidem)

Donormil – Donormilum (Doxylamine)

Chloral hydrate - Chlorali hydras

Bromized – Bromisovalum (Bromural)

Melatonin (Melaxen)

Mga paghahambing na katangian ng mga gamot mula sa iba't ibang grupo:

Benzodiazepine derivatives:

Mayroon silang anti-anxiety (anxiolytic), hypnotic, at anticonvulsant effect. Kapag pinangangasiwaan ng intravenously sa malalaking dosis - ang mga katangian ng pangkalahatang anesthetics. Ang epekto ng anti-anxiety sa kumbinasyon ng mga tabletas sa pagtulog ay kapaki-pakinabang, dahil ang insomnia ay kadalasang sanhi ng mga neurotic disorder (stress, conflicts, psycho-emotional stress, mental fatigue). Sa isang mas mababang lawak kaysa sa mga barbiturates ay nakakaapekto sa istraktura ng pagtulog. Pangunahing ginagamit ang mga gamot na may average na tagal ng pagkilos. Ang mga long-acting na gamot (sibazone, phenazepam - T1/2 = 48 - 100 oras) ay bihirang ginagamit bilang hypnotics.

Mekanismo ng pagkilos: mapahusay ang inhibitory effect ng GABA sa central nervous system. Ang GABA ay ang pangunahing inhibitory neurotransmitter ng central nervous system.

Ang mga benzodiazepine ay nagpapaikli sa panahon ng pagkakatulog, binabawasan ang bilang ng mga paggising sa gabi, at pinapataas ang kabuuang tagal ng pagtulog. Hindi gaanong nakakaapekto sa yugto ng pagtulog ng REM.

Ang pagkakatulog ay nangyayari pagkatapos ng 20 - 30 minuto. Ang tagal ng hypnotic effect ay 6-8 na oras (para sa midazolam ito ay 2-4 na oras).

Mag-apply:

Kung nahihirapan kang makatulog, gamot

Para sa abala sa pagtulog sa pangkalahatan, average na tagal

Sa maikling pagtulog sa mga matatandang tao. mga aksyon

Ang Midazolam ay ginagamit para sa panandaliang pagtulog sa paggising at para sa pangmatagalang paggamot ng insomnia.

Mga side effect:

Pagkatapos magising, ang sindrom ay may mga kahihinatnan (pagkahilo, kahinaan ng kalamnan, pagkahilo, kawalan ng koordinasyon, pag-aantok, pagbaba ng mood at memorya, kahirapan sa pag-coordinate ng atensyon);

Sa matagal na paggamit, ang pagkagumon, pag-asa sa droga at "recoil" syndrome ay nabubuo (lalo na sa midazolam);

Pinapalakas nila ang depressive effect ng alkohol (ang pag-inom sa panahon ng pagkalasing sa alkohol ay maaaring humantong sa depression ng central nervous system at respiratory failure).

Contraindicated para sa mga driver ng transportasyon at mga taong nangangailangan ng konsentrasyon ang propesyon.

Barbiturates:

Tagal ng pagkilos cyclobarbital at reladorm– 4 – 6 na oras, phenobarbital at estimal – 6 – 8 na oras. Ang epekto ay nangyayari sa loob ng 30-40 minuto (ang phenobarbital ay tumatagal ng 60-90 minuto).

Mekanismo ng pagkilos:

Palakasin ang nagbabawal na epekto ng GABA sa central nervous system;

I-block ang pag-activate ng mga tagapamagitan - glutamine at aspartate;

Pinipigilan nila ang pataas na sistema ng pag-activate ng stem ng utak, na humahantong sa isang pagpapahina ng paghahatid ng mga impulses sa cortex.

Ang mga barbiturates ay nagpapaikli sa panahon ng pagkakatulog, binabawasan ang bilang ng mga paggising sa gabi, at pinapataas ang kabuuang tagal ng pagtulog. Naiimpluwensyahan nila ang mga yugto ng pagtulog: pinapataas nila ang yugto ng "mabagal na pagtulog", piling pinipigilan ang yugto ng "mabilis" na pagtulog.

Ginagamit para sa mga karamdaman sa pagtulog sa pangkalahatan na may malinaw na pangingibabaw sa yugto ng pagtulog ng REM. Maaaring magreseta ng mga katamtamang tagal na gamot para sa mga abala sa pagtulog.

Side effect: "recoil" syndrome, na nagpapakita mismo:

Paglala ng insomnia manifestations kumpara sa pre-treatment period;

Pagtaas ng proporsyon ng REM sleep;

Mabagal na pagpapanumbalik ng normal na pisyolohiya ng pagtulog;

Tumaas na dalas at tagal ng paggising sa gabi, mababaw na pagtulog, mga fragment ng mga panaginip (ang pasyente ay may pakiramdam na hindi siya natutulog);

Pagkairita, pagkabalisa, pagkapagod, pagbaba ng mood, pagbaba ng pagganap;

Sa paggising, ang mga epekto ay mas malinaw kaysa sa mga benzodiazepines;

Pagkagumon sa droga;

Dahil sa mababang therapeutic range, kung lumampas ang dosis, maaari silang maging sanhi ng malalim na kawalan ng pakiramdam at depresyon sa paghinga.

Mga derivative ng GABA:

Pinapataas nila ang natural na konsentrasyon ng GABA at pinipigilan ang central nervous system.

Sodium hydroxybutyrate pinapahaba ang yugto ng "mabagal" na pagtulog nang hindi naaapektuhan ang yugto ng "mabilis" na pagtulog. Ang mga kahihinatnan at "recoil" syndrome ay wala o bahagyang ipinahayag. Ang epekto ay nangyayari sa loob ng 30 - 40 minuto. Tagal ng pagkilos nang paisa-isa - mula 2-3 oras hanggang 6-8 na oras.

Phenibut pinatataas ang bilis ng pagtulog, binabawasan ang bilang at tagal ng paggising, hindi nakakaapekto sa istraktura ng pagtulog. Ito ay hindi gaanong aktibo bilang pampatulog at pangunahing ginagamit bilang gamot na pampakalma sa araw.

Mga gamot ng ibang grupo:

sina Imovan at Ivadal: ginagamit para sa iba't ibang mga karamdaman sa pagtulog. Palakihin ang nagbabawal na epekto ng GABA sa central nervous system. Ang epekto ay nangyayari pagkatapos ng 30 minuto, ang tagal ng pagkilos ay 6 - 8 na oras. Hindi nila iniistorbo ang istraktura ng pagtulog, at hindi nagiging sanhi ng mga kahihinatnan at "recoil" syndrome. Hindi inirerekumenda na tumagal ng higit sa 4 na linggo nang tuluy-tuloy.

Side effect: posible ang mga allergic reaction.

Donormil: Katamtamang tagal na gamot. Mayroon itong sedative effect dahil sa central H1 - antihistamine at M - anticholinergic effect. Binabawasan ang oras ng pagtulog, pinatataas ang tagal at pinapabuti ang kalidad ng pagtulog. Hindi nagiging sanhi ng mga kahihinatnan.

Side effect:

Tuyong bibig;

kapansanan sa paningin;

Pagpapanatili ng ihi;

Melatonin: isang sintetikong analogue ng pineal gland hormone (epiphysis). Mayroon itong adaptogenic, sedative, hypnotic, immunostimulating, antioxidant effect. Kinokontrol ang sleep-wake cycle. Nagpapabuti ng kalidad ng pagtulog, mood, ginagawang matingkad ang mga panaginip, binabawasan ang pananakit ng ulo. Tumagos sa BBB. Pinapataas ang konsentrasyon ng seratonin. Ginagamit para sa mga circadian rhythm disorder. Hindi nagiging sanhi ng aftereffect syndrome o recoil syndrome. Kapag gumagamit ng gamot, hindi ka dapat nasa araw.

Chloral hydrate: Bihirang ginagamit, dahil nakakairita ito sa gastrointestinal mucosa. Kadalasang inireseta bilang isang enema. Ang pagtulog ay nangyayari sa loob ng 30–60 minuto at tumatagal ng 6–8 oras. Nag-iiwan ng mga kahihinatnan ng paggamit, nagiging sanhi ng mga side effect mula sa mga bato, atay, at myocardium.

Bromized: bihirang gamitin dahil sa mahinang epekto.

Mga komplikasyon at nakakalason na epekto:

1. Mga kahihinatnan: pagkahilo, antok, kapansanan sa pagganap, atbp. Nangyayari kapag umiinom ng mga sleeping pills na katamtaman at mahabang tagal ng pagkilos na may kalahating buhay na higit sa 8 oras. Hindi tipikal para sa mga gamot na mabilis na na-metabolize (imovan, ivadal, midazolam);

2. "Recoil" syndrome: matagal na pagkagambala sa pagtulog, pagkasira ng pangkalahatang kondisyon ng pasyente. Nangyayari kapag huminto ka sa pag-inom ng gamot. Karamihan sa mga karaniwang para sa barbiturates (maaaring mangyari pagkatapos ng 5-7 araw ng paggamit);

3. Pagkagumon: sa matagal na paggamit, bumababa ang therapeutic effect, at kailangang dagdagan ang dosis ng gamot. Ito ay totoo lalo na para sa mga barbiturates.

4. Pagdepende sa droga: Sa pangmatagalang paggamit, nangyayari ang mental at pisikal na pag-asa (para sa mga barbiturates, pagkatapos ng 2 linggo ng patuloy na paggamit). Kadalasang sanhi ng mga short-acting at intermediate-acting na gamot. Sa mga kaso ng pagkagumon sa droga (malubhang pag-asa), ang pag-agaw sa droga ay maaaring magdulot ng matinding seizure at delirium;

5. Mga reaksiyong alerhiya (paninilaw ng balat, pantal sa balat, lagnat) – nangyayari sa 3–5% ng mga pasyente. Kadalasan sa phenobarbital.

Talamak na pagkalason sa mga tabletas sa pagtulog:

Comatose state na may matinding respiratory depression;

Pagpigil sa lahat ng reflexes;

Ang mga mag-aaral sa una ay makitid at reaktibo sa liwanag, pagkatapos ay nangyayari ang paralytic dilation;

Nabawasan ang presyon ng dugo;

Acidosis, kapansanan sa paggana ng bato dahil sa kapansanan sa paghinga at sirkulasyon;

Atelectasis at pulmonary edema.

Ang kamatayan ay nangyayari dahil sa kapansanan sa sirkulasyon at paralisis ng respiratory center.

Gastric lavage;

Sapilitang diuresis;

Layunin ng alkalis;