Лекарственный справочник гэотар. Лекарственный справочник гэотар Описание препарата: Бицилин

действующее вещество:

1 флакон содержит: бициллин-5, порошок 1500000 ЕД (смесь бензатина бензилпенициллина стерильного (бициллин-1) – 1200000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли стерильной – 300000 ЕД).

Лекарственная форма. Порошок для суспензии для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные лекарственные средства для системного применения. Комбинации пенициллинов, чувствительных к действию β-лактамаз. Код АТХ J01С ЕЗ0.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Препарат оказывает бактерицидное действие путем ингибирования синтеза мукопептидов клеточной оболочки микроорганизмов. Активен относительно грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (кроме продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae ), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis ; грамотрицательных: Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis, Асtinomyces israelii , а также Treponema spp., анаэробных спорообразующих. К действию препарата устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, микобактерии, грибы, вирусы, простейшие.

Фармакокинетика.

Препарат оказывает пролонгированное действие. При внутримышечном введении образуется депо препарата в мышечной ткани. Высокий уровень концентрации препарата создается уже в первые часы после инъекции, терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется в крови на протяжении 28 дней и более у подавляющего большинства больных (детей и взрослых). Из организма выводится преимущественно почками, небольшое количество препарата выделяется с мокротой, потом, слюной, слезной жидкостью, проникает в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в случаях, когда необходимо длительное поддержание постоянной концентрации лекарственного средства в крови.

Применение Бициллина ® -5 особенно показано для круглогодичной профилактики рецидивов ревматизма у взрослых и детей.

Противопоказания

Гиперчувствительность к β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), новокаину;

Бронхиальная астма, крапивница, сенная горячка и тяжелые аллергические реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий .

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином, аминогликозидами) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклином) – антагонизм.

Бициллин ® -5 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений). Не рекомендуется сочетать с нестероидными противовоспалительными средствами. Бензилпенициллин понижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.

Фармакокинетическое взаимодействие. При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.

Следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования процесса выведения из организма при одновременном применении бензилпенициллина с противовоспалительными и жаропонижающими средствами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах). Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, вследствие чего повышается риск развития его токсического действия путем влияния на канальцевую секрецию почек. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь).

Избегать одновременного применения с хлорамфениколом, эритромиуином, тетрациклином, сульфаниламидами.

При одновременном применении с метотрексатом уменьшается экскреция последнего и увеличивается риск его токсичности.

Пенициллины могут искажать диагностические тесты, например, определение глюкозы в моче с помощью медного купороса, прямой антиглобулиновый тест (тест Кумбса), некоторые тесты для определения сывороточных белков или белка в моче. Пенициллины также могут искажать результаты тестов, в которых используются бактерии, например, тест Гатри на фенилкетонурию, в котором используются микроорганизмы Bacillus subtilis .

Особенности применения

Необходимо выяснять, не отмечались ли реакции на препараты группы (β-лактамных и/или новокаина) при их предыдущем применении. Пациентам, склонным к аллергическим реакциям, препарат назначать с осторожностью. При появлении признаков аллергических реакций Бициллин ® -5 следует отменить и назначить соответствующую терапию.

С целью предотвращения возникновения побочных реакций следует соблюдать только внутримышечное введение препарата.

У больных с известной гиперчувствительностью к цефалоспоринам следует принимать во внимание возможность перекрестной аллергии.

Тяжелые и иногда летальные случаи гиперчувствительности (анафилактическая реакция) наблюдались у больных, которые находились на пенициллиновой терапии. Такие реакции возникают чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе.

Для лечения симптомов анафилактической реакции может быть необходимым: немедленное введение адреналина, стероидов (внутривенно) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.

С особенной осторожностью следует применять препарат пациентам с сенной горячкой, крапивницей и другими аллергическими заболеваниями.

Нейтропения была широко распространена у пациентов, получавших высокие дозы β-лактамов и заболеваемость была отмечена у пациентов, получавших лечение в течение 10 дней и более. Мониторинг лейкоцитов рекомендуется проводить на протяжении длительного времени при лечении высокими дозами.

Препарат не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом в связи с повышенным риском эритематозных высыпаний на коже. Следует иметь в виду, что у больных с сахарным диабетом может быть сниженное всасывание действующего вещества из внутримышечного депо.

При тяжелых расстройствах функции почек большие дозы пенициллина вследствие нейротоксического действия могут вызвать церебральные нарушения, судороги, кому.

Следует придерживаться осторожности при применении препарата пациентам с тяжелой кардиопатией, гиповолемией, эпилепсией, нарушением функции почек или печени. Печеночный, почечный и гематологический статус должны контролироваться в ходе длительной терапии высокими дозами.

Длительное применение препарата может приводить к развитию колонизации стойких микроорганизмов или дрожжей. Возможно возникновение суперинфекции, что требует тщательного наблюдения за такими пациентами.

При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile ), рекомендуется остановить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение средств, которые угнетают перистальтику, противопоказано. При лечении венерических заболеваний с подозрением на сифилис перед началом терапии и на протяжении 4 месяцев после ее завершения необходимо провести серологическое исследование.

Для подавления или облегчения реакции Яриша-Герксгеймера при первом применении препарата рекомендуется вводить 50 мг преднизолона или его эквивалент.

У больных на сифилис в стадии, проявляющейся поражением сердечно-сосудистой системы, кровеносных сосудов и мозговых оболочек, реакции Яриша-Герксгеймера можно избежать путем применения преднизолона по 50 мг в сутки или эквивалентного стероида на протяжении 1-2 недель. Свежеприготовленные растворы для инъекций или инфузий необходимо использовать немедленно. Даже при хранении в холодильнике водные растворы натриевой соли бензилпенициллина распадаются с образованием продуктов распада и метаболитов.

Следует избегать контакта кожи с пенициллинами, поскольку может возникнуть сенсибилизация.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данные о применении лекарственного средства Бициллин ® -5 отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

На данный момент сообщений нет, однако следует учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой системы.

Способ применения и дозы

Перед введением необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и местного анестетика!

Бициллин ® -5 вводить только внутримышечно ! Внутривенное введение препарата запрещено!

Детям с 3 до 8 лет Бициллин ® -5 вводят одноразово в дозе 600000 ЕД 1 раз в 3 недели.

Детям с 8 лет – в дозе 1200000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Взрослым вводить одноразово в дозе 1500000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Более часто делать инъекции Бициллина ® -5 противопоказано. Обычно длительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет от 3 до 12 месяцев.

Правила приготовления и введения раствора. Суспензию Бициллина ® -5 готовить асептически, непосредственно перед применением. Во флакон с препаратом под давлением вводить 9 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида или 0,25-0,5 % раствора новокаина. Содержимое флакона перемешивать до образования гомогенной суспензии. Суспензию вводить глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (2 инъекции делать в разные ягодицы).

Перед введением суспензии Бициллина ® -5 необходимо убедиться, что иголка не попала в кровеносный сосуд. Если появляется кровь, иголку необходимо вытянуть и инъекцию провести в другое место.

Дети.

Препарат назначать детям с 3 лет. При введении Бициллина ® -5 детям до 18 лет противопоказано приготовление суспензии Бициллина ® -5 с применением раствора новокаина.

Передозировка

Проявляется токсическим действием на центральную нервную систему: рефлекторное возбуждение, головная боль, тошнота, рвота, судороги, миалгия, артралгия, симптомы менингизма, кома. В таких случаях введение препарата следует прекратить.

Лечение – симптоматическое, включает гемодиализ, перитонеальный диализ, особенное внимание следует уделить восстановлению водно-электролитного баланса.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, отек, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, артралгия, крапивница, контактный дерматит, анафилактические или анафилактоидные реакции, включая бронхиальную астму; тромбоцитопеническая пурпура, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок, который может иметь летальный исход в случае несвоевременного и некачественного оказания медицинской помощи; сывороточная болезнь, возможны реакции в месте введения.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, ларингоспазм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, шум в ушах, головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, стоматит, глоссит, окраска языка в черный цвет, диарея, псевдомембранозный колит, гепатит, застой желчи.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения насосной функции миокарда, колебания артериального давления, тахикардия.

Со стороны крови и лимфатической системы: положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.

Местные реакции: возможна болезненность в месте введения.

Другие: у ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может также возникать реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу, для которой характерные следующие симптомы: повышение температуры тела, озноб, миалгия, головная боль, обострение кожных симптомов, тахикардия, вазодилатация с изменением артериального давления.

Реакция может быть опасной при сердечно-сосудистом сифилисе или состояниях, при которых существует серьезный риск повышенного локального повреждения, например, атрофия зрительного нерва.

Срок годности

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Несовместимость. Не следует смешивать раствор Бициллина ® -5 с другими инъекционными растворами.

Упаковка

По 1500000 ЕД во флаконах.

Производитель

ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Бициллин-5 - это лекарственный препарат, входящий в группу антибиотиков, предназначенный для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительной к нему микрофлорой.

Какой у Бициллин-5 состав и форма выпуска?

Активные компоненты лекарства Бициллин-5 представлены следующими соединениями: бензилпенициллина новокаиновая соль и бензатин бензилпенициллин. Содержание первого составляет 300000 ЕД, второго - 1,2 миллиона ЕД.

Препарат поставляется во флаконах из прозрачного стекла, объёмом 10 миллилитров, внутри которых находится белый, мелкодисперсный порошок, лишённый запаха, и обладающий слегка горьковатым вкусом. При разведении растворителем, в качестве которого чаще всего выступает раствор новокаина, образует гомогенную суспензию по виду напоминающую молоко.

При длительном взаимодействии с растворителями лекарственное средство меняется свою консистенцию, в результате чего лекарственная суспензия становится неравномерной, что приводит к ее затрудненому прохождению через иглу шприца.

Препарат Бициллин-5 продается только в аптечных учреждениях, отпуск осуществляется исключительно в строгом соответствии с рецептом врача.

Какое у Бициллин-5 действие?

Лекарственное средство является представителем группы пенициллинов пролонгированного воздействия. Активное вещество препарата разрушается специфичным для этого ферментом - пенициллиназой. Именно по этой причине перед назначением препарата следует определить чувствительность патогенных микроорганизмов.

В основе действия лекарственного средства Бициллин-5 лежит нарушение процессов биологического синтеза особого вещества - пептидогликана, являющегося неотъемлемой частью клеточной стенки инфекционного агента. После чего процессы разложения бактерий становятся невозможными.

Бициллин-5 эффективен в отношении следующих грамположительных возбудителей заболеваний: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, кроме этого Corynebacterium diphtheriae и некоторых прочих.

Большинство грамотрицательных бактерий нечувствительны к данному препарату, поскольку микроорганизмы способны вырабатывать пенициллиназу, которая разрушает активные компоненты лекарства.

Кроме грамотрицательных бактерий к лекарству Бициллин-5 не чувствительны все представители простейших, грибы, риккетсии, все вирусы и некоторые прочие представители микроскопического мира.

Препарат медленно всасывается в системный кровоток, чем и достигается пролонгированное действие. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через сутки или 12 часов после введения. Коэффициент биологической трансформации крайне незначителен. По этой причине лекарственное средство выводится в практически неизменённом виде. Элиминация осуществляется почками.

Какие у Бициллин-5 показания к применению?

Назначение лекарства осуществляется при наличии таких состояний:

Лечение любых инфекционных заболеваний, вызванных чувствительной к препарату микрофлорой при необходимости создания высоких концентраций антибактериального вещества;
Профилактика ревматических заболеваний у взрослых пациентов.

Напоминаю о недопустимости бесконтрольного применения любого антибактериального препарата. В этом случае могут образовываться устойчивые штаммы патогенных микроорганизмов. Такие заболевания, впоследствии, с большим трудом поддаются лечению.

Какие у Бициллин-5 противопоказания к применению?

Назначение лекарственного средства не может осуществляться при наличии:

Индивидуальная непереносимость пенициллинов;
Сенная лихорадка;
Крапивница;
Бронхиальная астма.

Беременность и период грудного вскармливания не являются противопоказаниями для применения, хотя и данных о безопасности назначения данного лекарства в этих группах пациентов не существует.

Какие у Бициллин-5 применение и дозировка?

Суспензию для введения следует готовить непосредственно перед введением. Для этого внутрь флакона следует ввести 5 – 6 миллилитров растворителя, которым может быть 0,9-процентный физиологический раствор, вода для инъекций, или 0,25-процентный новокаин. После чего содержимое флакона рекомендуется энергично перемешать и препарат готов к внутримышечному введению в ягодицу.

Среди растворителей следует отдавать предпочтение новокаину, поскольку введение лекарственного препарата всегда сопровождается выраженными болевыми ощущениями.

Взрослым пациентам вводят по 1,5 миллиона единиц один раз в месяц. Детям старше 8 лет - по 1,2 миллиона один раз в четыре недели. Дошкольникам - 600000 1 раз в три недели.

Передозировка Бициллин-5

Данных о возможной передозировке этого медикамента не существует.

Какие у Бициллин-5 побочные действия?

Местные проявления: болезненность и появление плотного инфильтрата в области введения лекарства.

Побочные эффекты общего характера: головная боль, кратковременное повышение температуры тела, изменения на гемограмме, аллергические реакции, в том числе отек Квинке и анафилактический шок.

Какие у Бициллин-5 аналоги?

Препарат можно заменить: Бензициллин-5 и Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаина.

Заключение

Ещё раз настоятельно не рекомендую прибегать к самолечению антибактериальными препаратами. Польза от этого значительно меньше потенциального вреда. Появление признаков инфекционного заболевания - это всегда повод обратиться за помощью к специалисту.

Средство Бициллин является природным антибиотиком пенициллинового ряда.

Проявляет активность этот препарат в отношении грамотрицательных микробов, которые способны вызывать менингит или гонорею, а также в отношении грамположительных стафилококков, стрептококков, дифтерийных микробов и анаэробных спорообразующих бактерий.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Бициллин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Бициллином можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Клинико-фармакологическая группа: антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой. Выпускается антибиотик Бициллин в виде порошка для инъекций:

• Бициллин−1 - белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
• Бициллин−3 - белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
• Бициллин−5 - белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25–0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно проходит через иглу шприца).

Бициллин 1 всасывается в кровь после введения достаточно долго: начинает действовать на протяжении трех-шести часов после введения, а максимальная концентрация Бициллина 1 в крови достигается на протяжении от 12-24 часов. Бициллин 3 тоже отличается медленной гидролизацией. После одного применения Бициллина 3 лечебная концентрация в крови сохраняется в течение шести-семи дней.

Самым быстродействующим является Бициллин 5. Его максимальная концентрация в крови наблюдается сразу после введения и сохраняется на протяжении 28 суток. Небольшое количество Бициллина 5 трансформируется и выводится почками. Бициллин 5 может проникать в грудное молоко и через плаценту.

Для чего применяется Бициллин?

Показания к применению Бициллина 3 и 5 – это инфекции, вызываемые бактериями, которые чувствительны к пенициллину, особенно при назначении длительного лечения:

• скарлатина;
• рожистое поражение;
• сифилис первичный, вторичный, неустановленного генеза;
• фрамбезия (сифилис тропический);
• ревматизм, ревматический артрит, ревмокардит, ревматоидные заболевания;
• тонзиллит, лакунарная ангина, катаральная ангина;
• раневая инфекция: инфицированные раны, ожоги, гнойные раны, раневой ботулизм.

Инструкция по применению

Согласно инструкции, Бициллин используют только посредством внутримышечного введения на достаточную глубину. Порошок разводят перед непосредственным применением.

Инструкция по применению Бициллин-5:

• Бициллин-5, инструкция по применению рекомендует вводить в дозе 1,5 млн. ЕД раз месяц – для взрослых пациентов, 600 тыс. ЕД раз в 3 недели – для детей до 8 лет, 1,2–1,5 млн. ЕД 1 раз в месяц – для детей от 8 лет.
  Суспензию Бициллин-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением: во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона.
• Суспензию Бициллин-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затруднятьбся ее движение через иглу шприца.

Инструкция по применению Бициллин-3:

• Бициллин-3 инструкция по применению рекомендует вводить в дозировке 300000 ЕД, если необходимо – в разные ягодицы. Повторить инъекции нужно через 3 дня, в итоге можно вводить за 6 дней до 600000 ЕД. Терапия первичного или вторичного сифилиса предполагает введение разовой дозировки 1,8 млн. ЕД. Всего делают 7 инъекций по определённой схеме: первую и вторую по 300000 ЕД с интервалом сутки, затем по 2 раза в неделю. Другие заболевания по показаниям также предполагают применение определённых дозировок, схем и длительности лечения.
• Суспензию Бициллина-3 готовят непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 2-3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 сек (в направлении продольной оси) до образования гомогенной суспензии (или взвеси), которую вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется.

Противопоказания

Применение Бициллина запрещено пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллинам. Пациентам с гиперчувствительностью к новокаину не назначается Бициллин 3 и Бициллин 5.

Осторожность необходима при применении препарата больным, страдающим:

• крапивницей;
• бронхиальной астмой;
• сенной лихорадкой.

Побочные действия

В целом Бициллин нормально переносится и редко может вызвать какие-либо нежелательные последствия. Однако использование такого медицинского средства, как Бициллин может спровоцировать дополнительные побочные явления, а именно:

• головные боли;
• диарея;
• эозинофилия;
• отеки;
• крапивница;
• головокружения;
• воспаления языка (глоссит);
• бронхоспазмы;
• гемолитическая анемия;
• шум в ушах;
• лейкопения;
• колебания артериального давления;
• дерматиты;
• артралгии;
• суперинфекции;
• вагинальный кандидоз;
• тошнота;
• стоматиты;
• интерстициальный нефрит;
• тромбоцитопения;
• лихорадочные состояния;
• ангионевротический отек Квинке;
• кожные высыпания;
• нарушение функции миокарда;
• агранулоцитоз;
• повышение температуры тела;
• нарушение функции печени;
• озноб;
• анафилактический шок.

Беременность и лактация

Бициллин в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.

Аналоги

Основные аналоги представлены препаратами: Бензатин бензилпенициллин, Бензициллин, Молдамин, Ретарпен и Экстенциллин.

Цены

Средняя цена БИЦИЛЛИН-5 в аптеках (Москва) 665 рублей. БИЦИЛЛИН-3 стоит в районе 470 рублей.

Условия и сроки хранения

Список Б. В сухом месте при температуре не выше 20°С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Назальная мазь Бактробан: инструкция, отзывы, аналоги Сумамед суспензия и таблетки: инструкция, отзывы, аналоги

Бициллин-5: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Bicillin-5

Код ATX: J01CE30

Действующее вещество: Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаина (Benzathine benzylpenicillin + Benzylpenicillin procaine)

Производитель: СИНТЕЗ, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 19.10.2018

Бициллин-5 – лекарственный препарат антибактериального и бактерицидного действия. Относится к антибиотикам группы пенициллинов, разрушающихся ферментом пенициллиназой.

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме порошка для приготовления суспензии для внутримышечного введения: цвет белый или белый с легким желтоватым оттенком; склонный к комкованию; при добавлении воды образуется стойкая суспензия (во флаконах объемом 10 мл, в картонной пачке 1, 5 или 10 флаконов или в картонной коробке 50 флаконов).

В 1 флаконе с порошком содержится 1,2 млн. ЕД бензатина бензилпенициллин и 300 тыс. ЕД бензилпенициллина новокаиновой соли (бензилпенициллина прокаина).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бициллин-5 является комбинированным бактерицидным антибиотиком, состоящим из двух солей бензилпенициллина, оказывающих длительное действие. Препарат ингибирует синтез клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные бактерии (Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus spp., не продуцирующие пенициллиназу), грамотрицательные бактерии (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp.), анаэробные спорообразующие палочки (Clostridium spp., Bacillus anthracis, Actinomyces israelii).

К его действию устойчивы штаммы Staphylococcus spp., которые продуцируют пенициллиназу.

Фармакокинетика

Препарат является лекарственным средством пролонгированного действия. В крови пациента до четырех недель сохраняется высокая концентрация Бициллина-5.

После внутримышечного введения бензатина бензилпенициллин подвергается гидролизу с образованием бензилпенициллина. Максимальная сывороточная концентрация достигается спустя 12–24 часа после внутримышечной инъекции. Период полувыведения длительный, благодаря чему обеспечивается стабильная концентрация препарата в крови в течение продолжительного времени. Концентрация препарата в сыворотке крови на 14 сутки после введения 2 400 000 МЕ составляет 0,12 мкг/мл, а на 21 сутки после введения 1 200 000 МЕ – 0,06 мкг/мл. Диффузия бензатина бензилпенициллина в ткани очень слабая, а в жидкости – полная. Препарат на 40–60% связывается с плазменными белками. Небольшое количество бензатина бензилпенициллина проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Биотрансформация незначительная. Выведение препарата в неизмененном виде осуществляется в основном почками. В течение первых 8 суток выделяется около 33% введенной дозы.

Максимальная концентрация бензилпенициллина достигается примерно через 20–30 минут после внутримышечного введения Бициллина-5. Период полувыведения составляет от 30 до 60 минут, у пациентов с почечной недостаточностью он увеличивается до 4–10 часов и более. Бензилпенициллин на 60% связывается с белками плазмы. Он проникает во все ткани, органы и биологические жидкости, за исключением предстательной железы, тканей глаза и ликвора. При менингите проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Секретируется с грудным молоком и проходит через плацентарный барьер. Выводится в неизмененном виде с мочой.

Показания к применению

Согласно инструкции, Бициллин-5 применяют при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к бензатина бензилпенициллину и бензилпенициллин прокаину, а именно:

• фрамбезия (тропический спирохетоз);
• сифилис;
• стрептококковые инфекции, за исключением инфекций, вызванных стрептококками группы B (скарлатина, рожистое воспаление, острый тонзиллит, раневые инфекции);
• обострения ревматизма – круглогодичная (продолжительная) профилактика.

Противопоказания

Абсолютные:

• период грудного вскармливания;
• повышенная индивидуальная чувствительность к Бициллину-5, бензилпенициллину, а также другим β-лактамным антибиотикам.

Относительные (препарат применяют с осторожностью):

• бронхиальная астма;
• почечная недостаточность;
• псевдомембранозный колит;
• отягощенный аллергологический анамнез;
• период беременности.

Бициллин-5, инструкция по применению (способ и дозировка)

Бициллин-5 вводят внутримышечно.

Для приготовления суспензии для внутримышечного введения можно использовать изотонический раствор хлорида натрия, 0,25–0,5% раствор новокаина (прокаина) или стерильную воду для инъекций. Суспензию готовят в асептических условиях и непосредственно перед введением. Для этого во флакон с порошком медленно под давлением вводят растворитель в количестве 5–6 мл (скорость введения растворителя составляет 5 мл за 20–25 секунд). Затем содержимое флакона необходимо перемешать, встряхивая вдоль продольной оси флакона до получения гомогенной суспензии. На поверхности готовой суспензии у стенок флакона могут появиться пузырьки воздуха, что является допустимым.

Приготовленную суспензию вводят немедленно после разведения глубоко внутримышечно в область верхнего наружного квадранта ягодичной мышцы. После инъекции не рекомендуется растирать ягодичную мышцу. При отсрочке введения суспензии Бициллина-5 сразу после приготовления возможно изменение коллоидных и физических свойств суспензии, что может привести к затруднению ее движения через иглу.

• дети дошкольного возраста: по 480 000 ЕД + 120 000 ЕД один раз в 3 недели;
• дети и подростки в возрасте 8–18 лет: по 960 000 ЕД + 240 000 ЕД один раз в 4 недели;
• взрослые пациенты: по 1 200 000 ЕД + 300 000 ЕД один раз в 4 недели.

Побочные действия

• результаты лабораторных исследований: тромбоцитопения, гипокоагуляция, анемия, лейкопения;
• аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, артралгия, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, отек Квинке, лихорадка, анафилактоидные реакции;
• прочие реакции: глоссит, стоматит.

Передозировка

Случаи передозировки Бициллина-5 в клинической практике не зарегистрированы.

Особые указания

Препарат запрещено вводить внутривенно, подкожно, в полости тела и эндолюмбально (в спинномозговой канал).

При случайном введении Бициллина-5 внутрь сосуда возможно нарушение зрения, появление чувства тревоги и угнетенности (синдром Уанье). Во избежание случайного внутрисосудистого введения суспензии перед проведением инъекции рекомендуется произвести аспирацию, чтобы выявить возможное попадание иглы шприца в сосуд.

При назначении препарата пациентам с сифилисом перед началом лечения, а затем в течение 4 месяцев следует проводить серологические и микроскопические исследования. Целесообразно одновременное назначение витамина Cи витаминов группы B, а также системных противогрибковых средств (так как возможно появление грибковых инфекций). Следует учитывать, что при применении недостаточных дозировок Бициллина-5 или слишком раннем прекращении терапии могут появиться резистентные штаммы возбудителей.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Данные о влиянии препарата на способность пациента работать с потенциально опасными и сложными механизмами отсутствуют.

Применение при беременности и лактации

В период беременности применение Бициллина-5 возможно только в тех случаях, когда ожидаемая для матери польза выше возможного риска для плода.

В период кормления грудью прием препарата запрещен. В противном случае необходимо прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

У детей препарат применяют по показаниям и строго в рекомендованных дозах.

При нарушениях функции почек

Препарат с осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в том числе цефалоспоринами, аминогликозидами, рифампицином и ванкомицином) наблюдается синергизм действия, а с бактериостатическими (включая хлорамфеникол, тетрациклины, макролиды и линкозамиды) – антагонизм действия.

Бициллин-5 повышает эффективность антикоагулянтов непрямого действия (за счет подавления кишечной микрофлоры снижается протромбиновый индекс).

При совместном применении с пероральными контрацептивами, этинилэстрадиолом и препаратами, в процессе метаболизма которых происходит образование парааминобензойной кислоты, уменьшает их терапевтическое действие.

Концентрация бензилпенициллина в тканях и крови повышается при одновременном применении Бициллина-5 с блокаторами канальцевой секреции, нестероидными противовоспалительными средствами, диуретиками, фенилбутазоном и аллопуринолом.

Аллопуринол также увеличивает вероятность возникновения аллергических реакций Бициллина-5 (кожной сыпи).

Аналоги

Аналогами Бициллина-5 являются: Бензициллин, Бензатин бензилпенициллин, Бициллин-3, Бензициллин-3, Ретарпен, Молдамин, Экстенциллин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не более 20 °С. Беречь от детей.

Срок годности препарата – 3 года.