Антибиотики пенициллины характеристика. Пенициллиновый ряд антибиотиков: классификация

Пенициллиновая группа препаратов известна медикам уже почти 90 лет. Эти антибактериальные средства были первыми открытыми антибиотиками и применяются для лечения с 1940-х годов. Хотя на тот момент все пенициллины были только натуральными, тогда как сейчас количество их разновидностей и наименований намного выросло.

Принцип действия

Применяя антибиотики пенициллинового ряда, можно прекратить выработку клеткой бактерии вещества под названием пептидогликан, из которого она в основном и состоит. При этом прекращается рост и обновление возбудителя заболевания, который впоследствии погибает. В то же время препараты, разрушая клетки бактерий, практически не влияют на человеческий организм, в составе которого почти нет пептидогликана.

Со временем бактерии приобрели устойчивость против пенициллиновых антибиотиков и стали вырабатывать бета-лактамазу. Для борьбы с изменившимися микроорганизмами были изобретены новые препараты, называемые защищёнными пенициллинами.

Виды препаратов и спектр активности

Основная классификация делит антибиотики пенициллинового ряда на следующие группы:

• природные;
• полусинтетические;
• аминопенициллины с расширенным спектром действия;
• потенцированные пенициллины, которые обладают максимальным воздействием на бактерии.

К препаратам естественного происхождения относят антибиотики типа бензилпенициллина, называемого обычно просто пенициллином, феноксиметилпенициллина и бензатин бензилпенициллина. Такие пенициллины влияют на многие грамположительные и только на незначительную часть грамотрицательных бактерий.

Полусинтетический или ампицилиновый ряд антибиотиков, названия которых знают многие (среди них, например, амоксициллин, которым часто лечат бронхит, оксациллин и карбециллин), более эффективен против всех типов бактерий. А получают эти препараты путём соединения аминогруппы 6-аминопени циллановой кислоты с различными радикалами, необходимыми для связывания бета-лактамазы. Причём, первое поколение полусинтетических пенициллинов более эффективно против b-лактамаз, но направлено против ограниченного числа грамположительных бактерий. В то время как для пенициллинов II и III поколения характерен более широкий спектр, хотя и меньшая эффективность.

В возможности аминопенициллинов входит противодействие грамположительным коккам и ряду грамотрицательных бактерий. Особенно активными даже против самых опасных микроорганизмов являются препараты типа ампициллина, тикарциллина и пиперациллина.

Для потенцированных или комбинированных пенициллинов, разработанных из-за увеличивающегося числа резистентных к ним бактерий, характерно наличие в составе бета-лактамного кольца. Оно необходимо для связывания бета-лактамазы и защиты самого антибиотика от уничтожения этими ферментами. К таким препаратам можно отнести, например, ампициллин/сульбактам или пиперациллин/тазобактам.

Особенности применения

Выпускаются пенициллиновые антибиотики в различных формах – от сиропов до таблеток и средств, предназначенных для инъекций. Причём, в последнем случае это порошок, который помещают в стеклянные флаконы и закрывают резиновыми пробками с металлическими колпачками. Его растворяют и используют либо для инъекционного введения внутримышечно или, что используется гораздо реже, подкожно. Также существуют порошки и гранулы, из которых готовится суспензия для перорального приёма.

Достаточно распространённой формой введения пенициллинов внутрь являются таблетки. Их необходимо рассасывать или запивать (правильный способ указан в инструкции к антибиотику). Причём, в качестве жидкости лучше всего использовать обычную воду комнатной температуры, а не, например, соки или, тем более, молоко. Как правило, пенициллиновые таблетки для рассасывания содержат 5000 ЕД (единиц действия) пенициллинов. А в препаратах для перорального приёма ЕД уже в 10 раз больше. Таблетки пенициллина, в состав которых входит цитрат натрия, могут содержать 50 или 100 тысяч ЕД.

В чём смысл различных способов приёма лекарств? Оказывается, некоторые антибиотики пенициллинового ряда, названия препаратов которых свидетельствуют об их принадлежности к уреидопенициллинам (например, азлоциллин, мезлоциллин и пипероциллин), и сам первичный пенициллин уничтожаются желудочным соком. И вводить их следует только в виде уколов.

Противопоказания

Применять пенициллины не следует в следующих случаях:

• при наличии известной до приёма лекарств непереносимости на конкретные препараты или группы;
• при проявлении аллергической реакции уже после употребления пенициллиновых антибиотиков.

Побочные эффекты

Принимая антибиотики, относящиеся к пенициллиновой группе, следует знать об основных побочных эффектах, к которым они могут привести. В первую очередь, это, естественно, различные формы аллергии, связанные с повышенной чувствительностью организма после предыдущего приёма препаратов. Ведь, как правило, первое использование любого антибиотика вызывает побочные эффекты намного реже, чем повторное.

Кроме того, после начала прохождения курса лечения пенициллинами может отмечаться появление:

• рвоты и тошноты;
• нейротоксических реакций;
• судорог;
• комы;
• крапивницы;
• эозинофилии;
• отёков.

Иногда при этом повышается температура и возникает сыпь. А в очень редких случаях может быть зафиксирован даже анафилактический шок, приводящий к летальному исходу (в основном, у пожилых людей). Для того чтобы избежать такого риска, при появлении первых признаков анафилаксии следует немедленно ввести внутривенно адреналин.

Пенициллины могут вызывать и токсический эффект. Например, грибковые инфекции типа кандидоза ротовой полости, кандидоза влагалища.

Антибиотики (а/б) – вещества, существующие в природе или синтезированные человеком из природного сырья, и подавляющие рост болезнетворных бактерий, атакующих организм. Также антибиотики применяются в качестве противоопухолевых препаратов в онкологии.

Открытие пенициллина и его свойства

Множество болезней до открытия антибиотиков казались неизлечимыми, врачам и ученым всего мира хотелось найти такое вещество, которое помогло бы победить патогенные микробы, не навредив при этом человеческому организму. Люди умирали от ран, зараженных бактериями, сепсиса, пневмонии, туберкулеза, гонореи и других не менее опасных заболеваний.

Переломным моментом в истории медицины считается 1928 год – год открытия пенициллина. Миллионы спасенных жизней обязаны за это открытие Сэру Александру Флемингу, имя которого известно во всем мире. Случайно выросшая плесень вида Penicillium notatum на питательной среде в лаборатории Флеминга и наблюдательность самого ученого дали шанс на победу над инфекционными заболеваниями.

После открытия пенициллина перед учеными была одна задача – выделить это вещество в чистом виде. Дело оказалось не из легких, но в начале 40-х годов XX века у двух ученых Говарда Флори и Эрнста Чейна вышло синтезировать препарат с антибактериальным свойством.

Свойства пенициллинов

Антибиотики группы пенициллина подавляют рост и развитие таких микроорганизмов как:

Это лишь небольшой список тех бактерий, жизнедеятельность которых подавляет пенициллин и препараты из этого семейства.

Классификация пенициллинов и список препаратов

В основе химической формулы семейства пенициллина содержится бета-лактамное кольцо, поэтому их относят к бета-лактамамным антибиотикам.

Так как пенициллин в медицине используется уже более 70 лет, у некоторых бактерий выработалась устойчивость к данному веществу в виде фермента бета-лактамазы.

Механизм действия фермента заключается в сродстве бета-лактамного кольца к гидролитическому ферменту бактериальной клетки, что облегчает их связывание, и как следствие, инактивацию антибиотика.

На данный момент в большей степени используются антибиотики полусинтетические: за основу берется химическая формула природного антибиотика и подвергается полезным модификациям. Благодаря этому человечество до сих пор в состоянии противостоять бактериям, которые с каждым годом вырабатывают свои механизмы устойчивости к антибиотикам.

В действующем Федеральном руководстве по использованию лекарственных средств приводится следующая классификация пенициллинов:

Остановимся чуть подробнее на каждом классе антибиотиков и разберемся, в каких случаях их применяют.

Природные антибиотики короткого действия

Природные антибиотики не имеют ингибиторов бета-лактамаз, поэтому их никогда не применяют против инфекций, вызванных стафилококком.

Бензилпенициллин активен при лечении сибирской язвы, крупозной пневмонии, плеврита, бронхита, сепсиса, перитонита, менингита (у взрослых и у детей от 2-х лет), заболеваний мочеполовой системы, ЛОР-заболеваний, раневых инфекций и инфекций кожи.

Противопоказания и ограничения к применению: аллергия на пенициллин, поллиноз, бронхиальная астма, аритмия, нарушение функции почек.

Побочные реакции: для всех антибиотиков группы пенициллина основным побочным действием является аллергический ответ в виде анафилактического шока, крапивницы, отека Квинке, гипертермии, нефрита, кожных высыпаний. Возможны сбои в работе сердца. При введении больших доз – судороги (у детей).

Природные антибиотики пролонгированного действия

Бензилпенициллин бензатин применяется в случаях сифилиса, воспаления миндалин, скарлатины, раневых инфекций. Используется для профилактики послеоперационных осложнений.

Противопоказания: склонность к аллергическим реакциям на пенициллин, бронхиальная астма, сенная лихорадка. Побочные реакции: аллергический ответ, анемия, лейкопения и тромбоцитопения, головная боль, абсцесс в месте введения препарата.

Бензилпенициллин прокаин используется в лечении острых воспалительных заболеваний органов дыхания, септического эндокардита, менингита, остеомиелита, перитонита, воспалительных процессов мочеполовых и желчевыводящих путей, раневых инфекций, дерматозов, глазных болезней. Используется при рецидивах ревматизма и рожистого воспаления.

Противопоказания: гиперчувствительность к пенициллину и прокаину. Побочное действие: аллергическая реакция, тошнота, судороги.

Антистафилококковые препараты

Оксациллин считается основным представителем данной группы антибиотиков. Спектр действия схож с Бензилпенициллином, но в отличие от последнего, данное вещество способно уничтожать стафилококковые инфекции.

Противопоказания: аллергия на пенициллин. Побочные реакции: крапивница, кожные высыпания. Редко – отек, анафилактический шок.

Расстройства пищеварения, повышение температуры, тошнота, рвота, желтуха, гематурия (у детей).

Антибиотики широкого спектра действия

Ампициллин как действующее вещество используется во многих антибиотиках. Применяется для лечения инфекционных заболеваний пищеварительной системы, острых инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, менингита, эндокардита, хламидийных инфекций.

Список препаратов, содержащих ампициллин: Ампициллина тригидрат, Ампициллина натриевая соль, Ампициллин-АКОС, Ампициллин АМП-Форте, Ампициллин-Инотек и другие.

Амоксициллин – усовершенствованное производное ампициллина. Является ведущим антибиотиком, принимаемым перорально, то есть через рот. Применяется при острых респираторных заболеваниях, менингококковых инфекциях, воспалительных процессах желудочно-кишечного тракта, болезни Лайма. Используется в профилактике сибирской язвы у детей и беременных женщин.

Список препаратов, содержащих амоксициллин: Амоксисар, Амоксициллин Сандоз, Амоксициллин-ратиофарм, Амоксициллин ДС и т.п.

Противопоказания для данной группы а/б: гиперчувствительность, беременность, нарушение функции печени, мононуклеоз. Ампициллин противопоказан детям до 1 месяца.

Побочные действия: диспептические нарушения, дисбактериоз, кандидоз, аллергия, нарушения ЦНС, суперинфекция.

Антисинегнойные препараты

Карбоксипенициллины имеют в своем составе активное вещество – карбенициллин. В данном случае название препарата совпадает с действующим веществом. Применяется в лечении заболеваний, вызываемых синегнойной палочкой. В настоящее время в медицине практически не используется ввиду наличия более активных препаратов.

К уреидопенициллинам относятся: Мезлоциллин, Пиперациллин, Азлоциллин. Противопоказания: повышенная чувствительность к пенициллину, беременность.

Побочное действие: пищевые расстройства, тошнота, рвота, крапивница. Возможна медикаментозная лихорадка, головная боль, нарушение функции почек, суперинфекции.

Особенности применения антибиотиков пенициллинового ряда у детей.

Применению антибиотиков в детской терапии всегда уделяется повышенное внимание, так как организм ребенка еще не полностью сформировался и многие системы органов работают не в полную силу. Поэтому к выбору препарата для новорожденных и детей младшего возраста врачам стоит отнестись с ответственностью.

У новорожденных Пенициллин применяется при сепсисе и токсических заболеваниях. У детей в первые годы жизни используется для лечения пневмонии, отита, плеврита, менингита.

При ОРВИ, ангине, синусите, бронхите, цистите детям чаще всего назначаются Амоксициллин, Флемоксин, Амоксиклав, Аугментин. Эти антибиотики считаются более эффективными и наименее токсичными в отношении организма ребенка.

Дисбактериоз – одно из осложнений лечения антибиотиков, так как полезная микрофлора детей погибает вместе с патогенными бактериями. Поэтому лечение антибиотиками обязательно нужно сочетать с применением пробиотиков. Редким побочным эффектов является аллергическая реакция на пенициллин в виде сыпи.

У новорожденных и детей младшего возраста выделительная функция почек развита недостаточно и возможно накопление пенициллина в организме. Следствием этого является развитие судорог.

Сейчас трудно представить нашу жизнь без антибиотиков. С их помощью возможно лечить многие болезни, преследующие человечество. Но нужно понимать, что частое применение антибиотических средств не только вредно для человеческого организма, но и идет на пользу бактериям, против которых их используют. Всегда советуйтесь с врачом перед применением антибиотиков.

Без антибиотика сегодня не обходится ни одно медицинское учреждение. Успешное лечение различных заболеваний возможно только благодаря назначению эффективной антибактериальной терапии. Антибиотик сегодня представлен широким спектром различных препаратов, направленных на гибель патогенной среды бактериальной природы.

Первым созданным антибиотиком был пенициллин, победивший некоторые эпидемии и смертельные заболевания в XX веке. На сегодняшний день антибиотики пенициллиновой группы редко применяются во врачебной практике из-за высокой чувствительности пациентов и риска развития аллергии.

Группы антибиотиков без пенициллина

Антибактериальная терапия без использования пенициллиновых составляющих подразумевает назначение альтернативных лекарственных средств иных фармакологических групп. Антибиотики без пенициллина в большом ассортименте выпускаются для лечения различных заболеваний в госпитальной и амбулаторной практике у детей или взрослых.

Группа цефалоспоринов

Цефалоспорины относятся к антибиотикам широкого спектра воздействия, что обусловлено пагубным воздействием на многие группы микроорганизмов, штаммы и прочие патогенные среды. Препараты цефалоспориновой группы выпускаются в виде внутримышечных или внутривенных инъекций. Антибиотики этой группы назначают при следующих состояниях:

К известным цефалоспоринам относят Цефорал, Супракс, Панцеф. Все антибиотики этого ряда имеют схожие побочные эффекты, например, диспепсические расстройства (расстройство стула, кожные высыпания, тошнота). Основным преимуществом антибиотиков является не только пагубное воздействие на многие штаммы, но и возможность лечения детей (включая период новорожденности). Цефалоспориновые антибиотики классифицируются по следующим группам:

I поколение

К антибиотикам-цефалоспоринам относят Цефадроксил и Цефалексин, Цефазолин, Цефуроксим.

Применяются при воспалительных заболеваниях, вызванных многими анаэробными бактериями, стафилококковой инфекцией, стрептококками и прочими.

Формы выпуска препарата разнообразны: от таблеток до растворов для парентерального введения.

II поколение

Известные препараты этой группы: Цефуроксим (инъекции), Цефаклор, Цефуроксим аксетила. Лекарственные средства особенно активны в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Препараты выпускаются как в виде растворов, так и в таблетированной форме.

III поколение

Антибиотики этого ряда как раз относятся к широкому спектру действия. Препараты воздействуют практически на все микроорганизмы и известны под следующими названиями:

• Цефтриаксон;
• Цефтазидим;
• Цефоперазон;
• Цефиксим и Цефтибутен.

Формы выпуска - инъекции для внутривенного или внутримышечного введения. При введении препарата его часто смешивают с физраствором или раствором лидокаина для уменьшения болезненности. Препарат и дополнительные компоненты смешиваются в одном шприце.

IV поколение

Группа представлена лишь одним препаратом - Цефепимом. Фармакологическая промышленность производит лекарственное средство в виде порошка, который разводят перед самым введением через парентеральный или внутримышечный путь.

Губительный эффект антибиотика заключается в нарушении синтеза стенки тела микробной единицы на клеточном уровне. К основным преимуществам можно отнести возможность лечения амбулаторно, простоту применения, применение у детей раннего возраста, минимальные риски развития побочных явлений и осложнений.

Группа макролидов

Антибиотики из группы макролидов представляют собой препараты нового поколения, структура которых представляет полноценное макроциклическое лактонное кольцо. По типу молекулярно-атомной структуры эта группа и получила такое название. От количества атомов углерода в молекулярном составе выделяют несколько видов макролидов:

• 14, 15-членные;
• 15-членные.

Макролиды особенно активны ко многим грамположительным кокковым бактериям, а также, возбудителям, действующим на клеточном уровне (например, микоплазмы, легионелы, кампилобактерии). Макролиды имеют наименьшую токсичность, подходят для лечения воспалительных заболеваний лор-органов (синуситы, коклюш, отиты различной классификации). Список препаратов-макролидов выглядит следующим образом:

Многочисленные медицинские исследования подтвердили небольшую вероятность возникновения побочных явлений. Основным минусом можно считать быстрое развитие резистентности различных групп микроорганизмов, что объясняет отсутствие терапевтических результатов у некоторых пациентов.

Группа фторхинолонов

Антибиотики из группы фторхинолов не содержат пенициллин и его составляющие, но применяются для лечения самых острых и тяжелых воспалительных заболеваний.

Сюда относят гнойные двусторонние отиты, тяжелую двустороннюю пневмонию, пиелонефриты (включая хронические формы), сальмонеллез, циститы, дизентерию и прочие.

К фторхинолам относят следующие препараты:

• Офлоксацин;
• Левофлоксацин;
• Ципрофлоксацин.

Самые первые разработки этой группы антибиотиков относятся к XX веку. Самые известные фторхинолы могут относиться к различным поколениям и решать отдельные клинические задачи.

I поколение

Известные лекарственные средства из этой группы - Неграм и Невиграмон. Основу антибиотиков составляет налидиксовая кислота. Препараты губительно воздействуют на следующие типы бактерий:

• протеи и клебсиеллы;
• шигеллы и сальмонеллы.

Для антибиотиков этой группы характерна сильная проницаемость, достаточное количество негативных последствий приема. По результатам клинических и лабораторных исследований, антибиотик подтвердил абсолютную бесполезность при лечении грамположительных кокков, некоторых анаэробных микроорганизмов, синегнойной палочки (включая внутрибольничный тип).

II поколение

Антибиотики второго поколения получены благодаря комбинации атомов хлора и молекул хинолина. Отсюда и название - группа фторхинолонов. Список антибиотиков этой группы представлен следующими препаратами:

Антибиотики второго поколения назначаются при серьезных хирургических ситуациях и применяются у пациентов любой возрастной группы. Здесь главным фактором является риск летального исхода, а не появление каких-либо побочных эффектов.

III, IV поколение

К основным фармакологическим препаратам 3 поколения стоит отнести Левофлоксацин (иначе, Таваник), применяемый при бронхитах хронической природы, тяжелой бронхообструкцией при других патологиях, сибирской язве, заболеваниях лор-органов.

К 4 поколению обоснованно причисляют Моксифлоксацин (фармакол. Авелокс), известный угнетающим воздействием на стафилококковые микроорганизмы. Авелокс является единственным препаратом, который эффективен против неспорообразующих анаэробных микроорганизмов.

У антибиотиков различных групп есть особые указания, показания, а также, противопоказания к использованию. В связи с неконтролируемым использованием антибиотиков без пенициллина и других, был принят закон о рецептурном отпуске из аптечных сетей.

Подобные введения очень нужны медицине ввиду устойчивости многих патогенных сред к современным антибиотикам. Пенициллины широко не используются во врачебной практике более 25 лет, поэтому можно предположить, что эта группа препаратов будет эффективно воздействовать на новые типы бактериальной микрофлоры.

Видео

В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.

Антибиотики пенициллинового ряда отличаются слабой токсичностью, расширенным спектром действия. Пенициллиновые антибиотики оказывают бактерицидное действие на большинство штаммов грамположительных, грамотрицательных бактерий, синегнойную палочку.

Действие препаратов из списка антибиотиков пенициллинового ряда определяется их способностью вызывать гибель патогенной микрофлоры. Пенициллины действуют бактерицидно, взаимодействуя с ферментами бактерий, нарушая синтез бактериальной стенки.

Мишенями для пенициллинов служат размножающиеся бактериальные клетки. Для человека антибиотики пенициллиновой группы безопасны, так как мембраны человеческих клеток не содержат бактериального пептидогликана.

Классификация

По способу производства и свойствам различают две основных группы пенициллиновых антибиотиков:

• природные – открыты в 1928 г. Флеммингом;
• полусинтетические – созданы впервые в 1957 году, когда было выделено активное ядро антибиотика 6-АПК.

Ряд природных пенициллинов, получаемых из микрогриба Penicillum, не устойчив к бактериальным ферментам пенициллиназам. Из-за этого спектр активности натурального пенициллинового ряда сужен, по сравнению с группой полусинтетических препаратов.

Классификация пенициллинового ряда:

• природные;
  • феноксиметилпенициллин – Оспен и аналоги;
  • бензатин бензилпенициллин — Ретарпен;
  • бензилпенициллин – Прокаин пенициллин;
• полусинтетические;
  • аминопенициллины – амоксициллины, ампициллины;
  • антистафилококковые;
  • антипсевдомонадные;
    • карбоксипенициллины;
    • уреидопенициллины;
  • ингибиторзащищенные;
  • комбинированные.

Под влиянием широкого использования антибиотиков бактерии научились вырабатывать ферменты бета-лактамазы, которые разрушают пенициллины в желудке.

Чтобы преодолеть способность бактерий, продуцирующих бета-лактамазы, разрушать антибиотики, создали комбинированные ингибиторзащищенные средства.

Спектр действия

Природные пенициллины проявляют активность в отношении бактерий:

• грамположительных – стафилококков, стрептококков, пневмококков, листерий, бацилл;
• грамотрицательных – менингококков, гонококков, Haemophilus ducreyi – вызывающей мягкий шанкр, Pasteurella multocida – вызывающей пастереллёз;
• анаэробов – клостридий, фузобактерий, актиномицетов;
• спирохет – лептоспиры, боррелии, бледной спирохеты.

Спектр действия полусинтетических пенициллинов шире, чем у природных.

Полусинтетические группы антибиотиков из списка пенициллинового ряда классифицируют по спектру действия, как:

• не активные к синегнойной палочке;
• антисинегнойные препараты.

Показания

В качестве препаратов первой линии для лечения бактериальных инфекций антибиотики из пенициллинового ряда используются при лечении:

• заболеваний дыхательной системы – пневмонии, бронхита;
• ЛОР-заболеваний – отитов, ангины, тонзилофарингита, скарлатины;
• болезней мочевыводящей системы – цистита, пиелонефорита
• гонореи, сифилиса;
• кожных инфекций;
• остеомиелита;
• бленнореи новорожденных;
• бактериальных поражений слизистых оболочек, соединительной ткани;
• лептоспироза, актиномикоза;
• менингита.

Природные пенициллины

Натуральные бензилпенициллины разрушаются и бета-лактамазами, и желудочным соком. Производятся препараты этой группы, как лекарства для инъекций:

• пролонгированного действия – аналоги с названиями Бициллины по номерами1и 5, новокаиновая соль бензилпеннициллина;
• короткого действия – натриевая, калиевая соли бензилпенициллина.

Продолжительно выделяются в кровь при назначении внутримышечно депо-формы пенициллинов, медленно высвобождающиеся из мышцы в кровь после укола:

• Бицеллины 1 и 5 – назначаются 1 раз в сутки;
• Бензилпенициллин новокаиновую соль – 2 – 3 р./сут.

Аминопенициллины

Антибиотики из списка аминопенициллинов эффективны против большинства инфекций, вызванных бактериями Enterobacteriaceae, хеликобактер пилори, гемофильная палочка и др. названий преимущественно грамотрицательных бактерий.

В список антибиотиков аминопенициллинов пенициллинового ряда входят препараты:

• ампициллиновый ряд;
  • Ампициллина тригидрат;
  • Ампициллин;
• амоксициллин;
  • Флемоксин Солютаб;
  • Оспамокс;
  • Амосин;
  • Экобол.

Активность антибиотиков из списка ампициллинов и амоксициллинов, спектры действия препаратов данных групп пенициллинов сходны.

Антибиотики ампициллинового ряда слабее влияют на пневмококки, однако, активность Ампициллина и его аналогов с названиями Ампициллин Акос, Ампициллина тригидрат выше по отношению к шигеллам.

Назначаются антибиотики группы:

• ампициллинов – внутрь в таблетках и в уколах в/м, в/в;
• амоксициллинов – для приема внутрь.

Амоксициллиновый ряд эффективен от синегнойной палочки, но отдельные представители группы разрушаются бактериальными пенициллиназами. Пенициллины из группы ампициллиновым антибиотиков к ферментам пенициллиназам устойчивы.

Антистафилококковые пенициллины

В группу антистафилококковых пенициллинов входят антибиотики названий:

• оксациллин;
• диклоксациллин;
• нафциллин;
• метициллин.

Препараты устойчивы к стафилококковым пенициллиназам, которые разрушают другие антибиотики пенициллинового ряда. Самый известный из данной группы – антистафилококковый препарат Оксациллин.

Антисинегнойные пенициллины

Антибиотики данной группы обладают большим спектром действия, чем аминопенициллины, эффективны против синегнойной палочки (Pseudomonas aeruginosa), вызывающей тяжелые циститы, гнойные ангины, кожные инфекции.

В список группы противосинегнойных пенициллинов входят:

• карбоксипенициллины – препараты;
  • Карбецин;
  • Пиопен;
  • Карбенициллин динатриевый;
  • Тиментин;
• группа уреидопенициллинов;
  • Securopen;
  • Azlin;
  • Baypen;
  • пиперациллин Пициллин.

Карбенициллин выпускается только в виде порошка для в/м, в/в инъекций. Назначаются антибиотики данной группы взрослым.

Тиментин назначается при тяжелых инфекциях мочеполовой, респираторной системы. Азлоциллин и аналоги назначаются в инъекциях при гнойно-септических состояниях:

• перитоните;
• септическом эндокардите;
• сепсисе;
• абсцессе легкого;
• тяжелых инфекциях мочеполовой системы.

Пиперациллин прописывается преимущественно при инфекциях, вызванных клебсиеллами.

Ингибиторзащищенные, комбинированные средства

К ингибиторзащищенным пенициллинам относятся комбинированные препараты, в состав которых входит антибиотик и вещество, блокирующее активность бактериальных бета-лактамаз.

В качестве ингибиторов бета-лактамаз, которых насчитывается около 500 разновидностей, выступают:

• клавулановая кислота;
• тазобактам;
• сульбактам.

Для лечения респитаторных, мочеполовых инфекций используются преимущественно защищенные антибиотики пенициллинового ряда с названиями:

• амоксициллин+клавунат;
  • Аугментин;
  • Амоксиклав;
  • Амоксил;
• ампициллин+сульбактам — Уназин.

От инфекций, протекающих на фоне ослабленного иммунитета, прописывают:

• тикарциллин+клавунат — Тиментин;
• пиперациллин+тазобактам — Тазоцин.

К препаратам комбинированного действия относится антибактериальное средство Ампиокс и его аналог Ампиокс–натрий, включающие ампициллин+оксациллин.

Ампиокс выпускается в таблетках и в виде порошка для инъекций. Применяется Ампиокс при лечении детей и взрослых от тяжелого сепсиса, септического эндокардита, послеродовой инфекции.

Пенициллины для взрослых

В список полусинтетических пенициллинов, которые широко используются от ангин, отитов, фарингитов, синуситов, пневмоний, входят лекарства в таблетках и уколах:

• Хиконцил;
• Оспамокс;
• Амоксиклав;
• Амоксикар;
• Ампициллин;
• Аугментин;
• Флемоксин Солютаб;
• Амоксиклав;
• Пиперациллин;
• Тикарциллин;

Против гнойного, хронического пиелонефрита, бактериального цистита, уретрита, эндометрита, сальпингита у женщин назначают пенициллины:

• Аугментин;
• Амоксиклав;
• Ампициллин+сульбактам;
• Медоклав;
• Пиперациллин+тазобактам;
• Тикарциллин с клавуланатом.

Против простатита пенициллины не используются, так как не проникают в ткани простаты.

При аллергии на пенициллины у больного возможна крапивница, анафилактический шок и в случае лечения цефалоспоринами.

Чтобы избежать аллергической реакции, при аллергии к бета-лактамным антибиотикам, которыми являются пенициллины и цефалоспорины, назначают антибиотики группы макролидов.

Обострение хронического пиелонефрита у беременных лечат:

• Ампициллином;
• Амоксициллин+клавуланатом;
• Тикарциллин+клавуланатом;
• Оксациллином — при стафилококковой инфекции.

В список антибиотиков не пенициллинового ряда, которые врач может назначить при беременности от ангины, бронхита или пневмонии, входят лекарства:

• цефалоспорины;
  • Цефазолин;
  • Цефтриаксон;
• макролиды;
  • Азитромицин;
  • Кларитромицин.

Пенициллины для лечения детей

Пенициллины относятся к малотоксичным антибиотикам, из-за чего их часто назначают при инфекционных заболеваниях детям.

Предпочтение при лечении детей отдается ингибиторзащищенным пенициллинам, предназначенным для приема внутрь.

В список антибиотиков пенициллинового ряда, предназначенных для лечения детей, входят Амоксициллин и аналоги, Аугментин, Амоксиклав, Флемоксин и Флемоклав Солютаб.

Используются для лечения детей и формы антибиотика Солютаб не пенициллинового ряда, в список входят аналоги с названиями:

• Вильпрафен Солютаб;
• Юнидокс Солютаб.

Лекарства в форме диспергируемых таблеток Солютаб действуют не менее эффективно, чем инъекции, и вызывают меньше детского горя и слез в процессе лечения. Прочитать об антибиотиках в форме диспергируемых шипучих таблеток можно на странице «Антибиотик Солютаб».

С рождения применяется для лечения детей препарат Оспамокс и ряд его аналогов, которые производятся в растворимых таблетках, гранулах и порошке для приготовления суспензии. Назначение дозировки делает врач, исходя из возраста и веса ребенка.

У детей возможно накопление пенициллинов в организме, вызванное незрелостью системы мочевыделения или заболеваниями почек. Повышенная концентрация антибиотика в крови оказывает токсическое действие на нервные клетки, что проявляется судорогами.

При появлении подобных симптомов лечение прекращают, а антибиотик пенициллинового ряда заменяют ребенку препаратом другой группы.

Противопоказания, побочные эффекты пенициллинов

К противопоказанию для применения пенициллинового ряда относится аллергия на аналоги пенициллинов и на цефалоспорины. Если при лечении появилась сыпь, кожный зуд, нужно прекратить прием препаратов и обратиться к врачу.

Аллергия на пенициллины может проявляться отеком Квинке, анафилаксией.

Список побочных эффектов у пенициллинов небольшой. Основным негативным проявлением служит подавление полезной кишечной микрофлоры.

Диарея, кандидоз, кожная сыпь — вот основные побочные эффекты от применения пенициллинов. Реже побочное действие препаратов данного ряда проявляется:

• тошнотой, рвотой;
• головной болью;
• псевдомембранозным колитом;
• отеками.

Применение некоторых групп пенициллинового ряда — бензилпенициллинов, карбенициллинов, способно вызвать нарушение электролитного баланса с возникновением гиперкалиемии или гипернатриемии, что усиливает риск сердечного приступа, повышения артериального давления.

Шире список нежелательных реакций у оксациллина и аналогов:

• нарушение лейкоцитарной формулы – низкий гемоглобин, пониженные нейтрофилы;
• со стороны почек у детей – появление крови в моче;
• температура, рвота, тошнота.

Чтобы предупредить развитие нежелательных эффектов, необходимо соблюдать инструкцию по применению, принимать лекарство в дозировке, назначенной врачом.

Более полную информацию о каждой группе антибиотиков пенициллинового ряда прочтите в рубрике «Препараты».

Антибиотики пенициллиновой группы являются первыми препаратами, созданными из отходов жизнедеятельности определенных видов бактерий. В общей классификации пенициллиновые антибиотики относятся к классу препаратов бета-лактамов. Помимо них, сюда включены еще антибиотики не пенициллинового ряда: монобактамы, цефалоспорины и карбапенемы.

Схожесть обусловлена тем, что в этих препаратах находится четырехчленное кольцо . Все антибиотики этой группы применяются при химиотерапии и играют немаловажную роль во время лечения инфекционных болезней.

Свойства пенициллина и его открытие

До открытия антибиотиков многие заболевания казались просто неизлечимыми, ученым и врачам во всем мире хотелось отыскать такое вещество, которое бы смогло помочь победить патогенные микроорганизмы, при этом, не причиняя ущерб человеческому здоровью. Люди умирали от сепсиса, ран, зараженных бактериями, гонореи, туберкулеза, пневмонии и остальных опасных и серьезных заболеваний.

Ключевым моментом в медицинской истории является 1928 год – именно в этом году и был открыт пенициллин. Миллионы человеческих жизней за данное открытие обязаны Сэру Александру Флемингу. Случайно появившаяся плесень на питательной среде группы Penicillium notatum в лаборатории Флеминга и наблюдательность непосредственно ученого дали шанс для борьбы над инфекционными болезнями.

Перед учеными после открытия пенициллина находилась только одна задача – выделить в чистом виде данное вещество. Это дело оказалось довольно сложным, однако в конце 30-х годов 20 столетия у двух ученых Эрнста Чейна и Говарда Флори получилось создать препарат с антибактериальным эффектом.

Свойства антибиотиков пенициллиновой группы

Антибиотик пенициллин подавляет появление и развитие таких патогенных организмов, как:

Это только небольшой список тех болезнетворных бактерий, у которых пенициллин и все препараты пенициллинового ряда подавляют жизнедеятельность.

Антибиотическое воздействие пенициллина бывает бактерицидным или бактериостатическим . В последнем случае речь идет о полном уничтожении патогенных организмов, которые вызвали заболевание, чаще всего являющегося острым и крайне тяжелым. Для болезней средней тяжести используются антибиотики с бактериостатическим эффектом – не позволяют бактериям производить деление.

Пенициллин является антибиотиком с бактерицидным эффектом. Микробы в своей структуре имеют клеточную стенку, в которой главным веществом является пептидогликан. Это вещество придает бактериальной клетке устойчивость, не позволяя ей погибнуть даже в очень неподходящих условиях для жизни. Воздействуя на стенку клетки, пенициллин разрушает ее целостность и выводит из строя ее работу.

В человеческом организме клеточные мембраны не содержат в составе пептидогликан и потому антибиотики пенициллиновой группы не оказывают негативного воздействия на наш организм. Также при этом можно говорить о небольшой токсичности данных средств.

Пенициллины имеют большой диапазон используемых дозировок, это является для человеческого организма более безопасным, поскольку дает возможность выбрать конкретному больному терапевтическую дозировку с минимальными побочными явлениями.

Основная часть пенициллина выводится из организма почками с мочой (больше 70 %). Некоторые антибиотики пенициллиновой группы выделяются при помощи билиарной системы, то есть выходят с желчью.

Список препаратов и классификация пенициллинов

В основе химического соединения пенициллиновой группы находится бета-лактамное кольцо , потому они относятся к бета-лактамамным препаратам.

Поскольку в медицинской практике пенициллин применяется уже больше 80 лет, то у некоторых микроорганизмов выработалась стойкость к этому антибиотику в виде фермента бета-лактамазы. Механизм работы фермента состоит в соединении гидролитического фермента патогенной бактерии с бета-лактамным кольцом, это в свою очередь облегчает их связывание, и как результат, инактивацию лекарственного препарата.

На сегодняшний день чаще всего применяются полусинтетические антибиотики: берется за основу химический состав натурального антибиотика и подвергается полезным видоизменениям. За счет этого человечество до сих пор может противостоять различным бактериям, которые постоянно вырабатывают разные механизмы стойкости к антибиотикам .

На сегодняшний день в Федеральном руководстве по применению лекарственных препаратов приводится такая классификация пенициллинов.

Натуральные антибиотики кратковременного действия

Натуральные антибиотики не имеют в составе ингибиторов бета-лактамаз, потому их никогда не используют против заболеваний, которые вызваны стафилококком.

Бензилпенициллин активен во время лечения:

Побочные явления: для всех антибиотиков пенициллинового ряда главным побочным эффектом является аллергический ответ организма в виде крапивницы, анафилактического шока, гипертермии, отека Квинке, высыпаний на коже, нефрита. Вероятны сбои в работе сердца. Во время введения значительных дозировок – судороги (у детей).

Ограничения к использованию и противопоказания: поллиноз, аллергия на пенициллин, нарушение работы почек, аритмия, бронхиальная астма.

Натуральные антибиотики с пролонгированным действием

Бензилпенициллин бензатин используется в случаях:

• воспаления миндалин;
• сифилиса;
• инфекций ран;
• скарлатины.

Применяется также для профилактики осложнений после операций.

Побочные явления: анемия, аллергический ответ, абсцесс в месте введения антибиотика, головная боль, тромбоцитопения и лейкопения.

Противопоказания: сенная лихорадка, бронхиальная астма, склонность к аллергиям на пенициллин.

Бензилпенициллин прокаин применяется при лечении:

Применяется при рецидивах рожистого воспаления и ревматизма.

Побочное явление: судороги, тошнота, аллергическая реакция.

Противопоказания: повышенная чувствительность к прокаину и пенициллину.

Антистафилококковые средства

Оксациллин является главным представителем этой группы антибиотиков. Результат лечения схож с Бензилпенициллином, однако в отличие от второго, этот препарат может уничтожать стафилококковые инфекции.

Побочные явления: высыпания на коже, крапивница. Редко – анафилактический шок, отек, увеличение температуры, расстройства пищеварения, рвота, тошнота, гематурия (у детей), желтуха.

Противопоказания: аллергические реакции на пенициллин.

Препараты широкого действия

Как активное вещество ампициллин применяется во многих антибиотиках. Используется для лечения острых инфекций мочевыводящих и дыхательных путей, инфекционных болезней пищеварительной системы, хламидийных инфекций, эндокардита, менингита.

Список антибиотиков, которые содержат ампициллин: Ампициллина натриевая соль, Ампициллина тригидрат, Ампициллин-Инотек, Ампициллин АМП-Форте, Ампициллин-АКОС и т.д.

Амоксициллин – это модифицированное производное ампициллина . Считается основным антибиотиком, который принимается только перорально. Используется при менингококковых инфекциях, острых респираторных заболеваниях, болезни Лайма, процессах воспаления желудочно-кишечного тракта. Применяется для профилактики сибирской язвы у женщин во время беременности и детей.

Список антибиотиков, которые содержат амоксициллин: Амоксициллин Сандоз, Амоксисар, Амоксициллин ДС, Амоксициллин-ратиофарм и т.д.

Побочные явления: дисбактериоз, диспептические нарушения, аллергия, кандидоз, суперинфекция, нарушения ЦНС.

Противопоказания для этой группы пенициллинов: гиперчувствительность, мононуклеоз, нарушение функции печени. Ампициллин запрещен новорожденным до одного месяца.

Антисинегнойные антибиотики

В своем составе карбоксипенициллины имеют активный компонент – карбенициллин . В этом случае название антибиотика совпадает с действующим компонентом. Используется в лечении болезней, которые вызываются синегнойной палочкой. На сегодняшний день в медицине почти не применяются из-за наличия более сильных препаратов.

К уреидопенициллинам относят: Азлоциллин, Пиперациллин, Мезлоциллин.

Побочное явление: тошнота, пищевые расстройства, крапивница, рвота. Вероятна головная боль, медикаментозная лихорадка, суперинфекция, нарушение работы почек.

Противопоказания: беременность, высокая чувствительность к пенициллину.

Особенности использования антибиотиков пенициллиновой группы у детей

Использованию антибиотиков в детском лечении постоянно уделяется большое внимание, поскольку у ребенка организм еще не сформировался полностью и большинство органов и систем работают еще не полноценно . Потому к выбору антибиотиков для грудных и подрастающих детей врачам необходимо отнестись с огромной ответственностью.

Пенициллин у новорожденных используется при токсических заболеваниях и сепсисе. В первые годы жизни у детей применяется для лечения отита, пневмонии, менингита, плеврита.

При ангине, ОРВИ, цистите, бронхите, синусите, как правило, детям прописывают Флемоксин, Амоксициллин, Аугментин, Амоксиклав. Данные антибиотики в отношении организма ребенка являются наименее токсичными и самыми эффективными.

Дисбактериоз – это одно из осложнений терапии с помощью антибиотиков, поскольку погибает полезная микрофлора у детей одновременно с патогенными микроорганизмами. Потому лечение антибиотиками непременно необходимо сочетать с приемом пробиотиков. Редкое побочное явление – это аллергия на пенициллин в виде кожной сыпи .

У грудных детей выделительная работа почек недостаточно развита и вероятно в организме скопление пенициллина. Результатом этого является появление судорог.

Лечение какими-либо антибиотиками, даже последнего поколения всегда значительно отражается на здоровье. Естественно, от основной инфекционной болезни они избавляют, однако также значительно снижается общий иммунитет. Так как погибают не только патогенные бактерии, но и здоровая микрофлора. Поэтому потребуется определенное время для восстановления защитных сил. Если ярко выражены побочные явления, тем более связанные с ЖКТ, то необходима щадящая диета.

Обязательно использование пробиотиков и пребиотиков (Бифидумбактерин, Линекс, Бифиформ, Аципол и т.д.). Начало приема обязано происходить одновременно с началом использования антибактериального средства. При этом после курса антибиотиков пребиотики и пробиотики необходимо использовать еще около 14 дней для заселения желудка полезными бактериями.

Когда антибиотики токсичное действие оказывают на печень, то можно порекомендовать использование гепатопротекторов. Данные препараты защитят здоровые клетки печени и восстановят поврежденные.

Так как иммунитет снижается, то организм особенно сильно подвергается простудным болезням. Потому нужно беречь себя и не переохлаждаться. Использовать иммуномодуляторы, при этом желательно, чтобы они были растительного происхождения (пурпурная Эхинацея, Иммунал).

Если болезнь вирусной этиологии, то в этом случае антибиотики бессильны , даже последнего поколения и широкого спектра действия. Они смогут лишь служить профилактикой в присоединении к вирусной инфекции бактериальной. Для лечения вирусов используют противовирусные средства.

Чтобы реже прибегать к использованию антибиотиков и реже болеть, необходимо вести здоровый образ жизни. Самое важное не переусердствовать с использованием антибактериальных средств, чтобы не допустить развития к ним стойкости бактерий. В противном случае невозможно будет вылечить любую инфекцию. Поэтому всегда консультируйтесь с врачом перед использованием любого антибиотика.