Флемоклав 500 125 инструкция применению. Обзор: Флемоклав Солютаб для ребёнка — двойной удар по инфекции

Флемоклав солютаб для детей – один из препаратов, входящих в группу антибиотиков широкого спектра. В составе его содержится два активных действующих элемента – клавулановая кислота и амоксициллин, что делает применение флемоклава солютаба эффективным при многих инфекционно-воспалительных заболеваниях. Применение флемоклава солютаба для детей показано для лечения:

• инфекционных воспалительных процессов в нижних и верхних дыхательных путях (абсцесс легких, бронхит, воспаление легких, бронхопневмония);
• инфекционных воспалительных процессов в ЛОР-органах (отит, тонзиллит, фарингит);
• инфекций мочеполовой сферы (цистит, пиелонефрит);
• перитонита;
• инфекций мягких тканей и кожи.

Флемоклав солютаб для детей: дозировка и способ применения

Флемоклав солютаб предназначен для внутреннего приема, а его дозировка определяется тяжестью протекания заболевания и чувствительностью инфекции, которая его вызвала. Доза активных веществ препарата в сутки на 1 килограмм массы тела составляет: 30 мг для амоксицилллина и 7,5 мг для клавулановой кислоты. В случае особо тяжелых, хронических инфекций рекомендуемую дозу увеличивают в два раза.

Дозировка флемоклава солютаб для детей:

• дети в возрасте 7-12 лет получают препарат в дозе 250/62,5 мг 3 раза в сутки;
• дети в возрасте 2-7 лет получают препарат в дозе 125/31,25 мг 3 раза в сутки;
• дети в возрасте 3 месяца-2 года получают препарат в дозе 125/31,25 мг 2 раза в сутки.

В целях снижения возможного раздражения желудочно-кишечного тракта, флемоклав солютаб принимают во время еды. Таблетку необходимо запить большим количеством воды, проглотив целиком или разжевав. Можно также растворить таблетку в 100 мл воды, но лучше всего давать флемоклав солютаб детям в возрасте до 12 лет в форме сиропа, капель или суспензии. При использовании препарата в форме таблеток, нужно помнить, что флемоклав солютаб для детей 250 мг и 500 мг содержит в одной таблетке равное количество (125 мг) клавулановой кислоты, поэтому 2 таблетки по 250 мг не равны одной по 500 мг.

Сколько дней принимать флемоклав солютаб зависит от интенсивности инфицирования и формы течения болезни. Обычно курс лечения занимает от 5 дней до двух недель. При приеме флемоклава солютаба сроком более двух недель вероятность появления побочных действий многократно возрастает.

Передозировка флемоклава солютаб проявляется появлением тошноты, рвоты и поноса. Если передозировка все-таки произошла, то лечение в этом случае необходимо симптоматическое: поддерживают водный баланс, чтобы не было обезвоживания, и принимают активированный уголь.

Побочные действия флемоклава солютаб:

На фармацевтическом рынке России есть сотни различных антибиотиков как отечественных, так и импортных. Все они созданы для того, чтобы бороться с бактериальными инфекциями. Есть антибиотики и природные. Последние вызывают наименьшее количество побочных эффектов. Но и их действие направлено, как правило, против небольшой группы микробов.

Также имеются незащищенные антибиотики и защищенные, в состав которых входят дополнительные вещества, препятствующие бактериям защищаться от смертельного для них действия основного лечебного вещества. В чем особенность? Защищенные антибиотики могут справиться не только с большим разнообразием инфекций, но и побочных эффектов у них больше, чем у их незащищенных собратьев.

В нашей статье мы поговорим о новом защищенном полусинтетическом препарате «Флемоклав Солютаб» 875/125. Инструкция к нему разъясняет, как им пользоваться, но не все медицинские термины в ней могут быть понятны широкому кругу населения. Предлагаем подробный обзор этого лекарственного средства, а также анализ отзывов о нем пациентов и медиков, непосредственно работающих с этим препаратом.

Общие сведения

Прилагаемая к каждой упаковке «Флемоклав Солютаб» 875/125 инструкция сообщает, что производит его голландская компания, известная на российском фармацевтическом рынке и именуемая «Астеллас Фарма Юроп Б. В.».

Лекарство представляет собой антибиотик с максимально обширным спектром действия. Выпускается оно в картонных упаковках. В каждой пачке содержится всего по 2 блистера. В каждом из них упаковано в герметичные ячейки 7 таблеток. Они довольно крупные по величине, продолговатые, выпуклые, не имеют разделительной риски (то есть, их деление на части в процессе употребления не предусматривается). На них имеется логотип фирмы и цифры «424». Эти знания помогут вам отличить натуральный препарат от подделки.

Цвет голландских таблеток должен быть либо белый, либо желто-кремовый с коричневыми вкраплениями. Их вкус довольно специфический, о чем сообщают все респонденты в своих отзывах. Для полной ясности картины представляем несколько фото «Флемоклав Солютаб» 875/125. Инструкция предписывает таблетки либо глотать, запивая водой, либо растворять в воде (100-150 мл) и выпивать в виде полученной суспензии, так как препарат относится к категории диспергируемых лекарственных средств.

Поясним, что означает этот медицинский термин. Диспергируемые таблетки - это такие лекарственные препараты, которые не обязательно проглатывать, запивая водой. Они могут растворяться в полости рта, а также их можно растворять в воде и делать лекарство, похожим на суспензию. Такой вид таблеток придуман для пациентов, страдающих дисфагией (имеющих проблемы с глотанием), а также для всех, кому такая форма приема лекарственных средств более удобна.

Поэтому вкус такого препарата имеет большое значение. «Флемоклав Солютаб» выпускается двух видов. Если быть точнее, то с лимонным и с апельсиновым вкусом. Если вам ароматизатор таблеток совершенно не подходит и вызывает при употреблении их в виде суспензии рвотные позывы, допускается добавлять в раствор по вкусу мед или сахар. Также разрешено принимать это лекарство с любым продуктом, который вам нравится (например, со взбитыми в блендере фруктами.

Купить препарат можно в любой аптеке. Отпускается он только по рецепту врача. При покупке препарата следует обращать особое внимание на цифры, следующие за названием лекарственного средства и всегда указываемые на упаковке. Дело в том, что «Флемоклав Солютаб» голландская компания выпускает в нескольких видах.

Так, бывают таблетки этого средства с дозировками амоксициллина и помогающей ему уничтожать бактерии клавулановой кислоты в следующих пропорциях: 500/125, 250/62,5 и 125/31,25. Все они обладают одинаковыми лечебными свойствами. Но если приобретена упаковка с меньшей концентрацией основных лечебных компонентов, врач должен скорректировать дозировку лекарственного средства.

Препарат с концентрацией основных веществ 875/125 стоит от 380 до 490 рублей, что зависит от наценок аптек, вызванных транспортными и прочими расходами.

Химический состав

В инструкции к «Флемоклав Солютаб» 875/125 указывается, что основных веществ, действующих против бактерий, в препарате только два:

1. Амоксициллин. Его в каждой пилюле содержится 875 мг.
2. Клавулановая кислота: ее в пилюлях по 125 мг.

Цифры на упаковке «875» и «125» указывают именно на содержание в препарате этих веществ. Дополнительно в каждой таблетке содержатся:

• ванилин (1 мг);
• стеарат магния (5 мг);
• сахарин (9 мг);
• кросповидон (100 мг)
• целлюлоза микропористая 327 мг;
• абрикосовый ароматизатор.

Инструкция к «Флемоклав Солютаб» 875/125 описание каждого компонента не дает. Восполним этот пробел, чтобы пациенты имели представление, что поступает в их организм с каждой таблеткой препарата.

Амоксициллин

Это антибиотик из группы пенициллиновых. Он относится к третьей подгруппе, называющейся аминопенициллины, и является сложным соединением, включающим, помимо синтетических пенициллинов, такие вещества, как тикарциллин и карбенициллин. Этим объясняется необычайно широкий спектр микроорганизмов, с которыми он способен бороться.

Принцип их действия заключается в разрушении стенок бактерий путем блокировки синтеза основного их компонента - пептидогликана.

Согласно инструкции к «Флемоклав Солютаб» 875/125, в составе таблеток средство амоксициллин занимает ведущую позицию. Следует учитывать, что хотя это вещество отличается высокой активностью против патогенных микроорганизмов и для большинства людей совершенно безвредно, у некоторых больных оно может вызвать реакции аллергического типа: сыпь, отек гортани, повышение температуры до 38 о С, абдоминальные боли, расстройство пищеварения, даже опасный не только для здоровья, но и для жизни анафилактический шок. В редчайших случаях у пациентов наблюдается рвота, шелушение кожи, головокружение.

Также следует учесть, что такой сильный антибиотик, как амоксициллин, при длительном использовании способен уничтожить не только патогенных бактерий, но и полезных, населяющих слизистые. Этим нарушается нормальный сбалансированный состав микрофлоры, обеспечивающий тканям выполнение их функций. Это может спровоцировать возникновение дисбактериоза, а у женщин дополнительно появление таких заболеваний, как баквагиноз и кандидоз влагалища.

Клавулановая кислота

Как сообщает нам инструкция «Флемоклава Солютаб» 875/125, в составе препарата примерно 1/5 часть занимает кислота клавулановая. Это вещество является ингибитором ферментов бета-лактамаз. Их производят многие бактерии с целью обеспечить себе устойчивость против антибиотиков. Подавляя активность этих ферментов, клавулановая кислота уменьшает резистентность микробов и усиливает антимикробные функции антибиотиков. Кроме того, этот компонент способен сам уничтожать некоторые виды бактерий: стрептококки, хламидии, стафилококки, генококки, легионеллы. Работая в паре, клавулановая кислота и амоксициллин активны против таких бактерий, как:

• стрептококки (viridians, pyogenes, anthracis, pneumoniae);
• стафилококки (aureus, epidermidis);
• энтерококки;
• коринебактерии;
• клостридиумы;
• пептококки;
• пептострептококки;
• шигеллы;
• бордетеллы;
• гарднереллы;
• клебсиеллы;
• сальмонеллы;
• эшерихии;
• протеусы;
• хеликобактерии пилори.

Эта информация представлена в инструкции «Флемоклава Солютаб» 875/125. Однако там не указано, что действуя совместно, амоксициллин и использующаяся с ним клавулановая кислота активизируют внутриклеточную бактерицидную активность лейкоцитов, стимулируют их хемотаксис (движение к источнику поражения) и адгезию лейкоцитов (сцепление клеток). Все это многократно усиливает действие препарата. Особенно эти полезные свойства проявляются при лечении респираторных инфекций, вызванных бактерией пневмококком.

Дополнительные вещества в составе препарата

Кросповидон . Это вещество в России называется повидоном. Оно относится к группе энтеросорбентов. Его свойства заключаются в комплексообразовании. То есть, повидон активно связывает токсины: и поступающие извне, и образующиеся в процессе различных реакций в самом организме. В кровь он не поступает, работает только в органах ЖКТ. При этом слизистые не нарушает, в клетках не накапливается, выводится с каловыми массами.

В состав таблеток «Флемоклава Солютаб» повидон введен, чтобы адсорбировать токсины, выделяемые патогенными бактериями, а также выводить из организма другие вредные вещества, образующиеся в ходе реакций метаболизма, тем самым улучшая лечебный эффект основных лекарственных составляющих.

Однако в некоторых случаях повидон снижает абсорбцию лекарственных средств. Чтобы этого не происходило при приеме рассматриваемого препарата, в нем точно выверено его количественное содержание. Противопоказаний у повидона нет, но в редких случаях он может вызвать тошноту и рвоту.

Целлюлоза микропористая. Согласно инструкции к «Флемоклав Солютаб» 875/125, этого вещества в таблетках почти в три раза больше, чем кросповидона. Микропористая целлюлоза - это полисахарид, она не впитывается, не переваривается, не вызывает аллергических реакций. Попав в органы ЖКТ, она, как губка, впитывает патогенные организмы, то есть выступает в роли сорбента.

Стеарат магния . Используется в качестве наполнителя и формообразователя.

Остальные компоненты препарата придают таблеткам их вкусовые качества.

Область применения

Как описывает инструкция, лекарство «Флемоклав Солютаб» 875/125 эффективно при следующих заболеваниях:

• инфекции респираторные (пневмония, бронхиты, абсцесс легкого);
• болезни ЛОР-органов (отит, фарингит, синусит, тонзиллит);
• инфекции кожи (рожа, дерматозы, импетиго, раневые инфекции, флегмоны, абсцессы);
• остеомиелит;
• инфекции мочевой и половой систем (цистит, пиелит, цервицит, пиелонефрит, сальпингит, простатит, уретрит);
• некоторые венерические заболевания (гонорея, мягкий шанкр);
• осложнения в акушерстве и хирургии инфекции после проведенных операций, септический аборт).

Фармакокинетика

В описании препарата «Флемоклав Солютаб» 875/125 инструкция сообщает, что, попав в желудок, клавулановая кислота и основное средство этого лекарства быстро проникают в кровь. При этом максимальная концентрация в плазме для амоксициллина равняется 1,5 часам (12 мкг/мл). Его абсорбция равняется 90% (при пероральном приеме). Примерно 20% подобного вещества связывается с белками, присутствующими в плазме крови.

Экспериментально определено, что период полувыведения такого вещества, как амоксициллин, составляет 1,1 часа. Выводится он почками в почти неизменном виде, причем, примерно 80% удаляются из организма в течение 6 (максимум 6,5) часов после того, как была выпита таблетка.

Для клавулановой кислоты время достижения максимальной (3 мкг/мл) концентрации в плазме - 1 час. В желудке ее абсорбируется примерно 60% , а с белками плазмы связывается около 22%. В организме человека это вещество подвергается метаболизму путем реакций гидролиза и декарбоксилирования. То есть выводится она уже в измененном виде. Причем в первые 6-6,5 часов из организма ее удаляется около 50%.

Дозировка и правила приема

Рассмотрим, как принимать «Флемоклав Солютаб» 875/125. В инструкции дозировки и способы приема указываются следующие:

Взрослые должны принимать препарат по той же схеме, что и дети старше 12 лет, то есть по таблетке с утра и вечером.

Прием препарата во время еды не влияет на процесс абсорбции действующих веществ. Однако многие пациенты отмечают, что лекарство лучше воспринимается организмом, если принимать его непосредственно перед началом трапезы.

Продолжительность лечения определяет врач, основываясь на тяжести течения заболевания. В большинстве случаев курс не превышает 14 дней, но при особых обстоятельствах он может быть дольше.

Для людей, страдающих почечной недостаточностью любой степени, может корректироваться дозировка препарата «Флемоклав Солютаб» 875/125. Инструкция по применению гласит, если у пациента скорость, так называемой, фильтрации клубочковой превышает 30 мл/мин, только тогда ему назначают дозы и кратность приема на общих основаниях. Иными словами, по 1 таблетке в утренние и вечерние часы.

Если же скорость фильтрации меньше, чем 30 мл/мин, выведение почками клавулановой кислоты и амоксициллина проходит медленнее. Поэтому больному уменьшают дозу приема препарата (назначают «Флемоклав Солютаб» с содержанием амоксициллина 500 мг либо можно использовать с 250 мг). При этом если скорость фильтрации менее чем 30, но превышает 10 мг в минуту, препарат принимают в сутки 2 раза, а если менее чем 10 мг/мин - 1 раз в день.

Если у пациента имеется почечная недостаточность, препарат назначают только при возможности постоянно контролировать функции печени.

Тем больным, которым выполняют гемодиализ, «Флемоклав Солютаб» не противопоказан. Таким людям назначают препарат с содержанием амоксициллина не выше 500 мг. Перорально таблетки принимаются либо дважды в сутки (до процедуры и после), либо 1 раз в сутки. Это зависит от состояния больного.

Противопоказания

Как и другие лечебные средства, ряд противопоказаний имеет и препарат «Флемоклав Солютаб» 875/125. Инструкция сообщает, что его нельзя принимать следующим категориям пациентов:

• с гиперчувствительностью к любым компонентам, вошедшим в состав препарата;
• имеющим аллергию на любые препараты пенициллиновой группы;
• тем, у кого после применения препарата появляется дисфункция печени, желтеют белки глаз и кожные покровы;
• страдающим инфекционным мононуклеозом;
• больным, у которых диагностирован лимфолейкоз;
• при кореподобной сыпи на теле;
• при фенилкетонурии.

Напомним, что подобный препарат с концентрацией основных веществ 875/125 нельзя принимать детям до 12 лет и страдающим почечной недостаточностью. При этом учитывают которая не должна быть ниже 10 мг/мин.

• имеющие болезни ЖКТ;
• больные с колитом;
• с почечной недостаточностью в хронической форме;
• с печеночной недостаточностью в тяжелой стадии;
• при беременности;
• в период грудного вскармливания.

Кормящая мать для себя может использовать такое лекарство. Но если у малыша появляется понос или кандидоз слизистых, препарат отменяют.

Побочные реакции

Выше уже указывались побочные реакции, которые могут появиться на каждый компонент, входящий в «Флемоклав Солютаб» 875/125. В инструкции по применению препарата сообщается, что в целом вещества, входящие в это лекарство, могут вызвать следующие нежелательные реакции:

Со стороны системы органов пищеварения:

• тошноту;
• дисбактериоз, проявляющийся поносом;
• рвоту;
• геморрагический колит;
• энтероколит;
• гепатит;
• гастрит;
• холестатическую желтуху.

Со стороны органов, отвечающих за кроветворение:

• тромбоцитоз;
• лейкопению;
• гемолитическую анемию;
• тромбоцитопению;
• гранулоцитоз;
• эозинофилию.

Со стороны ЦНС:

• головные боли;
• судороги;
• головокружение;
• необъяснимое беспокойство;
• трудности с засыпанием.

• гематурию;
• кандидоз;
• кристаллурию;
• интерстициальный нефрит.

У некоторых пациентов вызывает значительные опасения такая информация, представленная в инструкции к «Флемоклав Солютаб» 875/125. В отзывах врачей к препарату также высказываются замечания по поводу слишком большого списка побочных реакций на этот препарат. Добавим, что его применение у многих взрослых и детей способно вызвать ряд аллергических проявлений:

• сыпь на коже;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• экссудативную эритему;
• острый экзантематозный пустулез;
• аллергический васкулит;
• отеки;
• анафилактический шок.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не со всеми лекарственными средствами может употребляться, согласно инструкции, «Флемоклав Солютаб». В отзывах пациенты отмечают, что врачи не всегда их об этом предупреждали, в результате чего возникали нежелательные реакции организма:

• Сульфаниламиды, линкозамиды, макролиды, тетрациклины производят антагонистическое действие.
• Глюкозамин, антациды, слабительные снижают абсорбцию, а аскорбиновая кислота ее повышает.
• Диуретики увеличивают количество амоксициллина в лимфе.
• Препарат уменьшает результативность пероральной контрацепции.

Аналоги

У препарата «Флемоклав Солютаб» 875/125 имеется множество аналогов, оказывающих подобное антибактериальное действие. Среди них можно назвать:

• «Панклав».
• «Экоклав».
• «Аугментин».
• «Арлет».

Они выпускаются с различным количественным содержанием основных компонентов. Поэтому дозировка и способы приема могут отличаться от тех, которые предписываются для «Флемоклава Солютаб». Чтобы лечение аналогами было результативным, необходимо, чтобы возможность их применения определялась лечащим врачом. Он же должен назначать дозировку.

«Флемоклав Солютаб» 875/125: об инструкции, отзывах врачей и пациентов

В целом подобный препарат заслуживает внимания и доверия. Врачи-терапевты и специалисты узкого профиля назначают его довольно часто, так как в большинстве случаев эффект от терапии получается предсказуемо высоким. С помощью такого препарата удается излечить больных от многих тяжелых бактериальных инфекций и тем самым избежать их осложнений. Также врачи отмечают, что подобное лекарство хорошо зарекомендовало себя при профилактике развития послеоперационных осложнений.

У пациентов несколько иное мнение о препарате «Флемоклав Солютаб» 875/125. В отзывах об инструкции, прилагаемой к упаковкам средства, люди отмечают, что порой бывает трудно понять, когда и как давать препарат детям.

Но больше всего отрицательных отзывов написано о множественных побочных реакциях, из-за которых приходится прерывать лечение. В положительных отзывах пациенты, у которых не наблюдалось никаких осложнений во время приема препарата, отмечают высокую эффективность «Флемоклава Солютаб» и его сравнительно низкую стоимость, что делает это лекарство доступным для людей с разным уровнем дохода.

Состав

Одна таблетка содержит:
Активное вещество: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) - 125 мг (145,7 мг), 250 мг (291,4 мг), 500 мг (582,8 мг);
клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) - 31,25 мг (37,2 мг), 62,5 мг (74,5 мг), 125 мг (148,9 мг).
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, ванилин, абрикосовая отдушка, сахарин, магния стеарат.

Описание

Таблетки диспергируемые продолговатой формы от белого до желтоватого цвета, без риски, имеющие маркировку «421» для дозировки 125 мг + 31,25 мг, «422» для дозировки 250 мг + 62,5 мг или «424» для дозировки 500 мг + 125 мг и графический рисунок « ».
Допускаются коричневые точечные вкрапления.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибиотики-пенициллины. Комбинации пенициллинов, включая ингибиторы бета-лактамаз.
Код АТХ: .

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин - полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (известные как пенициллинсвязывающие белки) в процессе биосинтеза бактериального пептидогликана, который является объединяющим структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к истончению клеточной стенки, что в последующем приводит к лизису и гибели клетки. Амоксициллин разрушается под действием β-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, и поэтому спектр активности собственно амоксициллина не включает микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты.
Клавулановая кислота - ингибитор β-лактамаз, структурно родственный пенициллинам. Клавулановая кислота блокирует действие некоторых ферментов β-лактамаз, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Клавулановая кислота в отдельности не проявляет клинически значимого антибактериального эффекта.
Взаимосвязь фармакокинетики/фармакодинамики
Основным фактором, определяющим эффективность амоксициллина, является время превышения минимальной подавляющей концентрации (Т>МПК).
Механизм формирования резистентности
Существуют два основных механизма формирования резистентности к амоксициллину/клавулановой кислоте:
Инактивация теми бета-лактамазами, которые не ингибируются клавулановой кислотой, включая бета-лактамазы классов В, С и D. Изменения пенициллинсвязывающих белков, которые приводят к снижению афинности антибактериального средства к данной мишени действия.
Кроме того, изменения в проницаемости оболочки микроорганизма, а также экспрессия эффлюксных насосов может вызвать или способствовать развитию бактериальной резистентности, особенно у грамотрицательных бактерий.
Бактериологическая чувствительность к антибиотикам изменяется в зависимости от региона и с течением времени. Желательно принимать во внимание локальные данные по чувствительности, особенно, если речь идет о лечении тяжелых инфекций. Следует проконсультироваться с экспертами, если локальные данные о резистентности ставят под вопрос эффективность лекарственного средства для лечения некоторых типов инфекций.
Чувствительные микроорганизмы

Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus аurеus , метициллин-чувствительные*, коагулазо-негативные стафилококки (метициллин-чувствительные), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae 1 , Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans

Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae 2 , Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida
Анаэробные микроорганизмы:
Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Enterococcus faecium**
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Escherichia coli, Кlebsiella oxytoca, Кlebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris
Природно устойчивые микроорганизмы
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia
Другие микроорганизмы:
Chlamydophilia pneumoniae, Chlamodophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae
*Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте.
**Природная умеренная чувствительность в отсутствие приобретенного механизма резистентности.
1 Таблетки амоксициллина/клавулановой кислоты не подходят для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pпeumoniae, резистентных к пенициллину (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Меры предосторожности»).
2 В некоторых странах сообщалось о штаммах со сниженной чувствительностью с частотой более 10%.
Фармакокинетика
Всасывание
Амоксициллин и клавулановая кислота полностью диссоциируют в водном растворе при физиологических значениях pH. Оба активных компонента препарата, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и полностью всасываются из ЖКТ после перорального приема. Абсорбция действующих веществ оптимальна при приеме препарата в начале приема пищи. Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты при приеме внутрь в среднем составляет 70%. Профили концентрации обоих компонентов сходны, а время достижения максимальной концентрации в плазме (T max) в каждом случае составляет около одного часа.
Ниже перечислены фармакокинетические данные исследования, в котором вводили амоксициллин / клавулановую кислоту (500 мг/125 мг, таблетка три раза в день) группе здоровых добровольцев натощак.

Средние (± стандартное отклонение) фармакокинетические параметры
Действующие вещества	Доза	С m ах	T max *	AUC (0 – 24ч)	T ½
	(мг)	(мкг/мл)	00	(мкг.ч/мл)	(h)
Амоксициллин
AMX/CA 500 мг/125 мг	500	7,19 ± 2,26	1,5 (1,0-2,5)	53,5 ± 8,87	1,15 ± 0,20
Клавулановая кислота
AMX/CA 500 мг/125 мг	125	2,40 ±0,83	1,5 (10-2,0)	15,72 ± 3,86	0,98 ± 0,12
AMX - амоксициллин, CA - клавулановая кислота * Медиана (диапазон)

Плазменные концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты, достигаемые при применении амоксициллин/клавуланата, схожи с таковыми при пероральном приеме эквивалентных доз амоксициллина и клавулановой кислоты по-отдельности.
Распределение
Около 18% амоксициллина и 25% клавулановой кислоты связывается с белками плазмы крови. Кажущийся объем распределения составляет 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг для клавулановой кислоты. Амоксициллин плохо распределяется в спинномозговую жидкость.
В исследованиях на животных кумуляции компонентов препарата в тканях не выявлено.
Как и большинство пенициллинов, амоксициллин проникает в грудное молоко. Клавулановая кислота также обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер (см. разделы «Беременность и лактация»).
Биотрансформация
10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота, подвергается интенсивному метаболизму и выводится с мочой, калом, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.
Выведение
Амоксициллин элиминируется в основном почками. Клавулановая кислота элиминируется в основном посредством как почечного, так и внепочечного механизмов.
Период полувыведения амоксициллина и клавулановой кислоты у здоровых лиц составляет в среднем 1 час, а общий клиренс – около 25 л/ч.
Приблизительно 60-70% амоксициллина и порядка 40-65% клавулановой кислоты выводится почками в неизменном виде в течение первых 6 часов после приема 1 таблетки препарата 250/125 мг или 500/125 мг. В различных исследованиях было показано, что в течение 24 часов через почки выводится до 50-85% амоксициллина и до 27-60% клавулановой кислоты. Наибольшее количество клавулановой кислоты экскретируется в течение первых 2 часов после приема. Одновременный прием пробенецида задерживает выведение амоксициллина, но не влияет на экскрецию почками клавулановой кислоты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Фармакокинетика в особых случаях
Возрастные особенности
Период полувыведения амоксициллина у детей 3 месяцев – 2 лет не отличается от такового у детей старшего возраста и взрослых. Детям первой недели жизни (в том числе недоношенным) не следует назначать препарат более 2 раз в день из-за незрелости почечного пути элиминации. Из-за возможного снижения функции почек подбор дозы препарата для пожилых пациентов следует производить с осторожностью. Может потребоваться контроль функции почек.
Половые особенности
При пероральном приёме амоксициллин/клавулановой кислоты здоровыми мужчинами и женщинами не установлено значимого влияния пола пациента на фармакокинетику активных компонентов препарата.
Нарушение функции почек
Суммарный клиренс амоксициллин/клавулановой кислоты уменьшается пропорционально снижению почечной функции. Особенно заметно нарушается клиренс амоксициллина, поскольку почками экскретируется большая его часть. Таким образом, при нарушении функции почек следует корректировать дозу препарата во избежание избыточной концентрации амоксициллина и для поддержания необходимого уровня клавулановой кислоты.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени препарат следует назначать с осторожностью. Необходимо регулярно контролировать функцию печени.

Показания к применению

Флемоклав Солютаб® показан для лечения следующих инфекций у взрослых и детей:
Острый бактериальный синусит (адекватно диагностированный);
Острый средний отит;
Обострение хронического бронхита (адекватно диагностированное);
Внебольничная пневмония;
Цистит;
Пиелонефрит;
Инфекции кожи и мягких тканей, в частности, флегмона, укусы животных, тяжелый дентальный абсцесс с распространяющейся флегмоной;
Инфекции костей и суставов, в частности, остеомиелит.
Следует принимать во внимание официальные руководства по рациональному использованию антибактериальных средств

Противопоказания

Гиперчувствительность к активным веществам препарата, антибиотикам из группы пенициллинов или вспомогательным компонентам, входящим в состав Флемоклав Солютаб (см. раздел «Состав»).
Наличие в анамнезе тяжёлой реакции гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилаксия) на предшествующее введение других бета-лактамных антибиотиков (цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамов).
Наличие желтухи или дисфункции печени при приеме амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе

Применение при беременности и лактации

Беременность
Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного негативного воздействия препарата на течение беременности, эмбриональное/фетальное развитие, роды или послеродовое развитие. Ограниченные данные по применению амоксициллина/клавулановой кислоты женщинами во время беременности не выявили повышенного риска врожденных аномалий. В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия комбинацией амоксициллин/клавулановая кислота может быть связана с повышением риска некротизирущeгo энтероколита у новорожденных.
Следует избегать приема лекарственного средства во время беременности, за исключением тех случаев, когда врач считает прием необходимым.
Лактация
Оба активных вещества препарата проникают в грудное молоко (влияние клавуланавой кислоты на детей, вскармливаемых грудным молоком, не известно). В связи с этим существует вероятность развития диареи или грибковой инфекции слизистых оболочек у детей, находящихся на грудном вскармливании, поэтому может потребоваться прекращение лактации. Комбинация амоксициллин/клавулановая кислота может применяться во время грудного вскармливания только после оценки пользы/риска лечащим врачом.

Способ применения и дозы

Дозирование
Дозы представлены из расчёта по амоксициллину/клавулановой кислоте, за исключением случаев, когда дозы устанавливаются в зависимости от содержания отдельного компонента
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от следующих факторов:
особенностей предполагаемых возбудителей, включая вероятные уровни их чувствительности к антибиотику (см. раздел «Меры предосторожности»);
тяжести и локализации инфекции;
возраста, массы тела больного и функции почек (см. ниже).
Необходимо иметь в виду наличие альтернативных форм Флемоклава Солютаб, содержащих более высокие дозы амоксициллина и/или иные соотношения амоксициллина и клавулановой кислоты (см. раздел «Меры предосторожности» и «Фармакодинамика»).
Для взрослых и детей с массой тела 40 кг и более максимальная суточная доза Флемоклав Солютаб® 500 мг+125 мг составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг клавулановой кислоты при приёме в соответствии с проведёнными ниже рекомендациями.
Для детей с массой тела менее 40 кг максимальная суточная доза Флемоклав Солютаб® 125 мг+31,25 мг и 250 мг+62,5 мг составляет 2400 мг амоксициллина/600 мг клавулановой кислоты при приёме в соответствии с проведёнными ниже рекомендациями. При необходимости применения более высоких доз амоксициллина используют препарат с другим соотношением амоксициллина и клавулановой кислоты во избежание приема избыточной дозы клавулановой кислоты (см. раздел «Меры предосторожности» и «Фармакодинамика»).
Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции. В некоторых случаях (в частности, при лечении остеомиелита) требуется длительная терапия. Без оценки состояния больного общая продолжительность приема препарата не должна превышать 14 дней (см. раздел «Меры предосторожности»).
Рекомендуемая доза для взрослых и детей с массой тела 40 кг и более:
Одна таблетка 500 мг/125 мг 3 раза в сутки.
Рекомендуемая доза для детей с массой тела менее 40 кг:
20 мг/5 мг/кг/день до 60 мг/15 мг/кг/ в сутки в 3 приема;
Детям рекомендуется назначать препарат в (диспергируемых) таблетках, суспензии или саше. Отсутствует опыт клинического применения препаратов с соотношением амоксициллина и клавулановой кислоты 4:1 в суточной дозе более 40 мг/10 мг/кг у детей младше 2 лет.
Пациенты пожилого возраста
Корректировки дозы не требуется
Пациенты с нарушенной функцией почек
Корректировка дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.
У пациентов с клиренсом креатинина (КК): более 30 мл/мин корректировки дозы не требуется.
Взрослые и дети ≥ 40 кг

Дети

Пациенты с нарушением функции печени
Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени. (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности»)
Способ применения
Флемоклав Солютаб® принимается внутрь.
Для уменьшения возможных побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и улучшения всасывания Флемоклав Солютаб® рекомендуется принимать в начале приема пищи.
Всегда принимайте Флемоклав Солютаб® точно так, как прописал Ваш лечащий врач. Если у Вас есть какие-либо вопросы, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом. Непосредственно перед применением таблетку Флемоклав Солютаб® следует растворить в небольшом количестве воды и тщательно перемешать до получения равномерной суспензии. Полученную суспензию необходимо принять сразу после приготовления.
Следует избегать пропуска очередной дозы лекарственного препарата, т.к. это может привести к снижению терапевтической эффективности. В случае пропуска очередного приема препарата дозу не удваивать, применение препарата необходимо возобновить в той же дозе и по той же схеме.

Побочное действие

Наиболее частыми побочными реакциями являются диарея, тошнота и рвота.
Нежелательные явления, выявленные в ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения, перечислены по системам организма и в соответствии с частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и Инфекционные заболевания
Часто: кандидоз кожи и слизистых оболочек;
частота неизвестна: чрезмерный рост нечувствительных организмов.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы
Редко: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения;
частота неизвестна: обратимый агранулоцитоз, гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени (см. раздел «Меры предосторожности).
Со стороны иммунной системы (см. разделы «Меры предосторожности» и «Противопоказания к применению»)
Частота неизвестна: ангионевротический отек, анафилаксия, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит, острый коронарный синдром, связанный с реакцией гиперчувствительности, (Синдром Коуниса).
Со стороны нервной системы
Нечасто: головокружение, головная боль;
частота неизвестна: обратимая гиперактивность, судороги (см. раздел «Меры предосторожности»), асептический менингит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто: диарея; часто: тошнота, рвота; нечасто: расстройства пищеварения;
частота неизвестна: колит, индуцированный приемом антибиотиков (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный «волосатый» язык.
Тошнота чаще наблюдается при приеме внутрь высоких доз. Реакции со стороны желудочно-кишечного тракта могут быть уменьшены при приеме препарата в начале еды.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто: повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ) и/или аланинаминотрансферазы (АЛТ). Умеренное повышение активности АСТ и АЛТ наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако клиническая значимость данного явления не известна.
Частота неизвестна: гепатит и холестатическая желтуха. Данные побочные реакции отмечались при терапии другими пенициллинами и цефалоспоринами.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
Нечасто: сыпь, зуд, крапивница; редко: мультиформная эритема;
частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности»), реакция на лекарственные средства с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром: гриппоподобные симптомы с сыпью, лихорадкой, увеличением лимфатических узлов и аномальными результатами анализа крови, включая повышенное количество белых кровяных телец (эозинофилия), и ферментов печени).
В случае возникновения любых аллергических реакций лечение препаратом Флемоклав Солютаб® необходимо прекратить.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Частота неизвестна: интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. раздел «Передозировка»).

Передозировка

Симптомы и признаки
Могут возникать желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности (см. раздел «Меры предосторожности»).
При приеме высоких доз препарата или у пациентов с нарушением функции почек могут появляться судороги.
Имеются сообщения об осаждении амоксициллина в мочевых катетерах, преимущественно после внутривенного введения в больших дозах, поэтому следует проводить регулярную проверку проходимости катетера (см. раздел «Меры предосторожности»).
Лечение
Может проводиться симптоматическая коррекция нарушений со стороны ЖКТ, с особым вниманием к нормализации водно-электролитного баланса. Амоксициллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Пероральные антикоагулянты: пероральные антикоагулянты и пенициллиновые анитибиотики широко используются в клинической практике без сообщений об их взаимодействии. Однако в литературе описываются случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения протромбиновое время или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене амоксициллина. Кроме того, может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.
Метотрексат : пенициллины могут снижать экскрецию метотрексата, приводя к потенциальному повышению токсичности.
Пробенецид : не рекомендуется применять Флемоклав Солютаб ® одновременно с пробеницидом. Пробеницид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение лекарственного средства Флемоклав Солютаб ® и пробеницида может приводить к устойчивому и длительному повышению в крови концентрации амоксициллина, но не клавулановей кислоты.
Микофенолата мофетил: у пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения внутрь комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита – микофеноловой кислоты для приема очередной дозы препарата приблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты. В связи с этим, как правило, не требуется корректировки дозы микофенолата мофетила при отсутствии клинических признаков нарушения функции трансплантата. Однако следует проводить тщательный клинический мониторинг во время приема комбинации препаратов, а также вскоре после окончания лечения антибиотиком.

Меры предосторожности

Перед началом лечения амоксициллином/клавулановой кислотой необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики (см. разделы «Противопоказания к применению» и «Побочное действие»).
Описаны серьёзные, иногда летальные, реакции гиперчувствительности (включая анафилактоидные и тяжёлые кожные реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины, и у лиц с атопией. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение амоксициллином/клавулановой кислотой и начать альтернативную терапию.
Если было подтверждено, что инфекция вызвана амоксициллин-чувствительными организмами, следует рассмотреть возможность перехода с терапии амоксициллином/клавулановой кислотой на терапию амоксициллином в соответствии с официальными руководствами.
Таблетки Флемоклав Солютаб® 500 мг/125 мг, 250 мг/62,5 мг и 125 мг/31,25 мг не подходят к применению в случаях, когда существует высокий риск того, что предполагаемые патогены обладают сниженной чувствительностью или устойчивостью к бета-лактамам, которая не опосредована бета-лактамазами, ингибируемыми клавуланавой кислотой. Эти лекарственные формы не должны использоваться в лечении инфекций, вызванных пенициллин-резистентным S.pneumoniae.
В редких случаях при применении амоксициллина сообщалось о реакциях гиперчувствительности (острый коронарный синдром, связанный с реакцией гиперчувствительности, см. раздел «Побочное действие»); в случае возникновения необходимо применять соответствующее лечение.
У пациентов с нарушением функции почек или при приеме высоких доз препарата могут возникать судороги (см. раздел «Побочное действие»).
Не рекомендуется назначение амоксициллина/клавулановой кислоты при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у таких пациентов отмечается кореподобная сыпь после приема амоксициллина.
Сочетанное применение аллопуринола и амоксициллина повышает риск возникновения кожных аллергических реакций.
Длительное лечение может приводить к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов.
Возникновение пустул на эритематозных участках кожи с лихорадкой в начале лечения может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. Возникновение данной побочной реакции требует отмены препарата и является противопоказанием к дальнейшему применению амоксициллина.
Комбинация амоксициллина/клавулановой кислоты должна с осторожностью применяться у пациентов с признаками печеночной недостаточности (см. разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания к применению», «Меры предосторожности»).
Нежелательные явления со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные явления очень редко наблюдаются у детей. Признаки и симптомы нарушения функции печени обычно встречаются во время или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения терапии. Как правило, являются обратимыми. Нежелательные явления со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях имелись сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были лица с серьезной сопутствующей патологией или лица, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты.
О колите, связанном с приемом антибиотиков, сообщалось при применении практически всех антибактериальных средств. Данная побочная реакция может варьировать по степени тяжести от легкой до угрожающей жизни (см. раздел «Побочное действие»). Поэтому следует рассмотреть возможность данного диагноза у пациентов, у которых в ходе лечения или после введения любых антибиотиков развивается диарея. При возникновении антибиотик-ассоциированного колита препарат должен быть немедленно отменен. Пациенту необходимо обратиться за консультацией к врачу, который назначит соответствующее лечение. В подобной ситуации противопоказано применение препаратов, угнетающих перистальтику.
Во время длительной терапии препаратом Флемоклав Солютаб® рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения.
У пациентов, получавших комбинацию амоксициллина и клавуланавой кислоты, в редких случаях наблюдалось удлинение протромбинового времени. При совместном назначении
комбинации амоксициллина и клавуланавой кислоты с антикоагулянтами необходимо проводить соответствующий мониторинг. Для поддержания желаемого уровня антикоагуляции может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Побочное действие»).
У пациентов с нарушениями функции почек дозу препарата Флемоклав Солютаб® следует изменять соответственно степени нарушения (см. раздел «Способ применения и дозы»).
У пациентов со сниженным диурезом в очень редких случаях сообщалось о развитии кристаллурии, преимущественно при парентеральном применении препарата. Во время приема высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. У пациентов с мочевыми катетерами следует регулярно проверять проходимость катетера (см. раздел «Передозировка»).
В ходе лечения амоксициллином при необходимости проведения тестов на наличие глюкозы в моче следует использовать ферментативные методы определения глюкозооксидазы в связи с возможностью получения ложно-положительного результата при использовании неферментативных методов.
Наличие клавуланавой кислоты в препарате может вызывать неспецифическое связывание lgG и альбумина мембранами эритроцитов, что может приводить к ложноположительному результату теста Кумбса.
У пациентов, принимающих комбинацию амоксициллина/клавулановой кислоты, может быть получен ложно-положительный результат тестов на наличие Aspergillus инфекции при использовании тестов Platelia Aspergillus EIA. Имеются сообщения о перекрестных реакциях теста Platelia Aspergillus EIA и полисахаридов и полифуранозов, не относящихся к роду Aspergillus. Поэтому положительные результаты тестов у пациентов, принимающих комбинацию амоксициллина/клавулановой кислоты, должны интерпретироваться с осторожностью и подтверждаться другими диагностическими методами.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Флемоклав солютаб . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антибиотика Флемоклав солютаб в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Флемоклава солютаб при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ангины, герпеса и других инфекционных заболеваний взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Флемоклав солютаб - антибиотик широкого спектра действия; комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы).

Амоксициллин действует бактерицидно, угнетает синтез пептидогликана клеточной стенки бактерий. Клавулановая кислота ингибирует бета-лактамазы 2, 3, 4 и 5 типов. Не активна в отношении бета-лактамаз типа 1, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз и расширяет спектр его действия.

Флемоклав Солютаб активен в отношении аэробных и анаэробных грамположительных бактерий, аэробных и анаэробных грамотрицательных бактерий.

Состав

Амоксициллина тригидрат (Амоксициллин) + Клавуланат калия (Клавулановая кислота) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Амоксициллин

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция амоксициллина при пероральном применении составляет 90-94%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Приблизительно 60-80% амоксициллина выводится через почки в течение первых 6 ч после приема препарата.

Клавулановая кислота

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 60%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. Связывание с белками сыворотки крови составляет 22%. Клавулановая кислота проникает через плацентарный барьер. Достоверных данных о выделении с грудным молоком нет. Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму путем гидролиза и последующего декарбоксилирования. Приблизительно 30-50% клавулановой кислоты выводится через почки в течение первых 6 ч после приема препарата.

Показания

• бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит (острый и обострение хронического), пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);
• инфекции ЛОР-органов (синусит, ангина, тонзиллит, средний отит);
• инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);
• остеомиелит;
• послеоперационные инфекции;
• профилактика инфекций в хирургии.

Формы выпуска

Таблетки диспергируемые 125 мг, 250 мг, 500 мг, 625мг, 875 мг и 1000 мг.

Других форм выпуска будь-то сироп, уколы в ампулах или капсулы не существует.

Инструкция по применению и дозировка

Взрослым и детям старше 12 лет и детям младше 12 лет с массой тела более 40 кг Флемоклав Солютаб в дозе 875 мг/125 мг назначают 2 раза в сутки (каждые 12 ч).

Детям младше 12 лет с массой тела менее 40 кг назначают Флемоклав Солютаб в меньших дозировках.

Взрослым и детям с массой тела более 40 кг препарат назначают по 500 мг/125 мг 3 раза в сутки. При тяжелых, хронических, рецидивирующих инфекциях эту дозу можно удвоить.

Суточная доза для детей обычно составляет 20-30 мг амоксициллина и 5-7.5 мг клавулановой кислоты на кг массы тела. Возможный режим дозирования для детей в зависимости от возраста и массы тела ребенка:

• возраст от 3 месяцев до 2 лет - масса тела от 5 до 12 кг - суточная доза таблетки 125 мг/31.25 мг 2 раза в сутки;
• возраст от 2 до 7 лет - масса тела от 13 до 25 кг - суточная доза таблетки 125 мг/31.25 мг 3 раза в сутки;
• возраст от 7 до 12 лет - масса тела от 25 до 37 кг - суточная доза таблетки 250 мг/62.5 мг 3 раза в сутки.

При тяжелых инфекциях эти дозы можно удваивать (максимальная суточная доза составляет 60 мг амоксициллина и 15 мг клавулановой кислоты на кг массы тела).

Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и без необходимости не должна превышать 14 дней.

Для предотвращения появления побочных эффектов со стороны пищеварительной системы препарат рекомендуется принимать в начале приема пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая стаканом воды, или растворяют ее в половине стакана воды (минимум 30 мл), тщательно размешивая перед употреблением (получается суспензия, удобная для приема детям).

Побочное действие

• тромбоцитоз, гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, панцитопения, анемия;
• увеличение протромбинового времени и времени кровотечения;
• головокружение;
• головная боль;
• судороги;
• беспокойство;
• тревога;
• бессонница;
• нарушение сознания;
• агрессивное поведение;
• васкулит;
• боль в животе;
• тошнота, рвота;
• метеоризм;
• диарея;
• псевдомембранозный колит (в случае тяжелой и стойкой диареи на фоне приема препарата или в течение 5 недель после завершения терапии);
• кандидоз кишечника;
• геморрагический колит;
• холестатическая желтуха;
• зуд, жжение и выделения из влагалища;
• интерстициальный нефрит;
• кожная сыпь и зуд;
• кореподобная экзантема;
• крапивница;
• буллезный или эксфолиативный дерматит (многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз);
• анафилактический шок;
• лекарственная лихорадка;
• эозинофилия;
• ангионевротический отек (отек Квинке);
• отек гортани;
• сывороточная болезнь;
• гемолитическая анемия;
• аллергический васкулит;
• бактериальные или грибковые суперинфекции (при длительной терапии или повторных курсах терапии).

Противопоказания

• нарушения функции печени (в т.ч. желтуха) при приеме амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
• инфекционный мононуклеоз;
• лимфолейкоз;
• почечная недостаточность (клубочковая фильтрация ≤ 30 мл/мин) - для таблеток диспергируемых 875 мг/125 мг;
• дети в возрасте до 12 лет с массой тела менее 40 кг (для таблеток диспергируемых 875 мг/125 мг);
• повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте и другим компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины и цефалоспорины).

Применение при беременности и кормлении грудью

При применении Флемоклава Солютаб при беременности не было отмечено его отрицательного влияния на плод или новорожденного. Применение препарата во 2 и 3 триместре беременности возможно после врачебной оценки риска/пользы. В 1 триместре беременности применения Флемоклава Солютаб следует избегать (только для таблеток диспергируемых 875 мг/125 мг). Таблетки диспергируемые 125 мг/31.25 мг, 250 мг/62.5 мг, 500 мг/125 мг в 1 триместре беременности должны назначаться с осторожностью.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через гемато-плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком. Возможно применение препарата в период грудного вскармливания.

В случае развития у ребенка сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек кормление грудью следует прекратить.

Особые указания

При приеме Флемоклава Солютаб существует возможность перекрестной устойчивости и повышенной чувствительности с другими пенициллинами или цефалоспоринами.

В случае развития анафилактических реакций прием препарата следует немедленно прекратить и провести соответствующую терапию: для лечения анафилактического шока может потребоваться срочное введение эпинефрина (адреналина), глюкокортикостероидов (ГКС) и устранение дыхательной недостаточности.

Возможно развитие суперинфекции (например, кандидоза), особенно у пациентов с хроническими заболеваниями и/или нарушениями функции иммунной системы. В случае возникновения суперинфекции прием препарата отменяют и/или соответствующим образом изменяют антибактериальную терапию.

Пациентам с тяжелыми желудочно-кишечными расстройствами, сопровождающимися рвотой и/или диареей, назначение Флемоклава Солютаб нецелесообразно до тех пор, пока не будут устранены вышеуказанные симптомы, т.к. возможно нарушение абсорбции препарата из ЖКТ.

Появление тяжелой и стойкой диареи может быть связано с развитием псевдомембранозного колита, в этом случае препарат отменяют и назначают необходимое лечение. В случае развития геморрагического колита также необходима немедленная отмена препарата и корригирующая терапия. Применение препаратов, ослабляющих перистальтику кишечника в этих случаях противопоказано.

При нарушении функции печени препарат следует назначать с осторожностью и под постоянным медицинским наблюдением. Не следует применять препарат более 14 дней без оценки функции печени.

В единичном исследовании профилактический прием амоксициллина/клавуланата у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек повышал риск развития некротизирующего энтероколита у новорожденных.

На фоне приема препарата может отмечаться увеличение протромбинового времени. Поэтому Флемоклав Солютаб следует назначать с осторожностью пациентам, получающим терапию антикоагулянтами (необходимо следить за показателями свертываемости крови).

В связи с высокой концентрацией амоксициллина в моче, он может осаждаться на стенках мочевого катетера, поэтому таким пациентам необходима периодическая смена катетеров. Форсированный диурез ускоряет выведение амоксициллина и уменьшает его концентрацию в плазме.

В период применения Флемоклава Солютаб неферментные методы определения глюкозы в моче, а также тест на уробилиноген могут давать ложноположительные результаты.

При курсовом лечении необходимо контролировать функции органов кроветворения, печени и почек.

В случае появления судорог на фоне терапии препарат отменяют.

Следует учитывать, что в 1 таблетке диспергируемой 875 мг/125 мг содержится 25 мг калия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с некоторыми бактериостатическими препаратами (например, хлорамфеникол, сульфаниламиды) отмечался антагонизм с амоксициллином/клавулановой кислотой.

Флемоклав солютаб не следует назначать одновременно с дисульфирамом.

Одновременный прием препаратов, тормозящих почечную экскрецию амоксициллина (пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон и, в меньшей мере, ацетилсалициловая кислота, индометацин и сульфинпиразон), способствует повышению концентрации и более длительному нахождению амоксициллина в плазме крови и желчи. Экскреция клавулановой кислоты при этом не нарушается.

При одновременном применении с Флемоклавом Солютаб антациды, глюкозамин, слабительные препараты, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

Одновременное применение Флемоклава Солютаб с аллопуринолом может повышать риск развития кожной сыпи.

Этанол (алкоголь) снижает скорость абсорбции Амоксициллина в ЖКТ.

Аминопенициллины могут уменьшать концентрацию сульфасалазина в сыворотке крови.

Амоксициллин уменьшает почечный клиренс метотрексата, что может приводить к увеличению риска его токсического действия. При одновременном приеме с амоксициллином необходим мониторинг концентрации метотрексата в сыворотке крови.

Одновременное применение амоксициллина/клавулановой кислоты и дигоксина может приводить к повышению абсорбции дигоксина.

При одновременном применении Флемоклава Солютаб и непрямых антикоагулянтов возможно увеличение риска кровотечений.

В редких случаях на фоне приема амоксициллина отмечалось снижение эффективности пероральных контрацептивов, поэтому пациенту следует рекомендовать использование негормональных методов контрацепции.

Аналоги лекарственного препарата Флемоклав солютаб

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Амовикомб;
• Амоксиклав;
• Амоксиклав Квиктаб;
• Амоксициллин + Клавулановая кислота Пфайзер;
• Арлет;
• Аугментин;
• Бактоклав;
• Верклав;
• Кламосар;
• Ликлав;
• Медоклав;
• Панклав;
• Ранклав;
• Рапиклав;
• Тароментин;
• Фибелл;
• Экоклав.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

МНН: Амоксициллин, Клавулановая кислота

Производитель: Астеллас Фарма Юроп Б.В.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Амоксициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№010209

Период регистрации: 03.10.2017 - 03.10.2022

Инструкция

Торговое название

Флемоклав СолютабÒ

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки диспергируемые 125 мг + 31.25 мг, 250 мг + 62.5 мг, 500 мг + 125 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества:

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, ванилин, ароматизатор абрикосовый, сахарин, магния стеарат.

Описание

Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, от белого до желтого цвета с точечными вкраплениями коричневого цвета, с маркировкой «421» (для дозировки 125 мг+31.25 мг), «422» (для дозировки 250 мг+62.5 мг), «424» (для дозировки 500 мг +125 мг) и изображением логотипа фирмы.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты.

Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз.

Клавулоновая кислота+амоксициллин.

Код АТХ J01CR02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность амоксициллина достигает 94%. Абсорбция не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1-2 часа после приема амоксициллина. После приёма однократной дозы 500/125мг (амоксициллин/клавулановая кислота) средняя концентрация амоксициллина (после 8 часов) составляет 0.3мг/л. Связывание с белками сыворотки крови составляет приблизительно 17-20%. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах проникает в грудное молоко.

Амоксициллин метаболизируется в печени (10% от введенной дозы), большей частью выводится через почки (52 ± 15% дозы в неизмененном виде в течение 7 часов) и небольшое количество выводится с желчью. Период полувыведения из сыворотки крови у пациентов с нормальной функцией почек составляет приблизительно 1 час (0.9-1.2 ч), у пациентов с клиренсом креатинина в пределах 10-30 мл/мин составляет 6 часов, а в случае анурии колеблется в пределах между 10 и 15 часами. Препарат выводится при гемодиализе.

Абсолютная биодоступность клавулановой кислоты составляет приблизительно 60%. Абсорбция не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в крови клавулановой кислоты отмечается через 1 - 2 часа после приема. После приема однократной дозы 0,5 г/125 мг (амоксициллина/клавулановой кислоты) средняя максимальная концентрация клавулановой кислоты достигает 0.08 мг/л через 8 часов. Связывание с белками плазмы крови составляет 22%. Клавулановая кислота проникает через плацентарный барьер. Достоверных данных о проникновении в грудное молоко нет.

Клавуланат метаболизируется в печени (50-70%) и около 40% выводится через почки (18-38% в неизмененном виде). Общий клиренс составляет приблизительно 260 мл/мин. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек составляет приблизительно 1 час, у пациентов с клиренсом креатина 20 - 70 мл/мин - 2.6 часа, а при анурии - в пределах 3 - 4 часов. Препарат выводится при гемодиализе.

Фармакодинамика

Флемоклав СолютабÒ - антибиотик широкого спектра действия, комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы). Входящая в состав препарата клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз и расширяет спектр его действия.

ФлемоклавÒ проявляет активность в отношении:

Аэробных грамположительных бактерий : Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes

Анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiellа spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Yersinia enterocolitica, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus duсreyi, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы вышеперечисленных бактерий, продуцирующие бета-лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Gardnerella vaginalis, Brucella spp., Branhamella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni, Vibrio cholerae, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori

Анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы).

Показания к применению

Синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит, бронхит, пневмония

Пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит

Перитонит, энтероколит, брюшной тиф, холангит, холецистит

Рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы

Лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз), дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство

Менингит

Профилактика эндокардита

Способ применения и дозы

Внутрь, до еды. Таблетку проглатывают целиком, запивая стаканом воды, или растворяют ее в половине стакана воды (минимум 30 мл), тщательно размешивая перед употреблением.

Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и не должна без особой необходимости превышать 14 дней.

Взрослым и детям с массой тела более 40 кг препарат назначают по 0,5 г/125 мг 3 раза/сутки. При тяжелых, рецидивирующих и хронических инфекциях эти дозы можно удваивать.

Для детей в возрасте от 3-х месяцев до 2 лет (с массой тела примерно 5-12 кг) суточная доза составляет 20-30 мг амоксициллина и 5-7.5 мг клавулановой кислоты на 1 кг массы тела. Обычно это составляет дозу 125/31.25 мг 2 раза/сутки. Непосредственно перед употреблением, таблетку растворить в 30 мл воды и тщательно размешать.

Для детей в возрасте от 2 до 12 лет (с массой тела примерно 13-37 кг) суточная доза составляет 20-30 мг амоксициллина и 5-7.5 мг клавулановой кислоты на кг массы тела. Обычно это составляет дозу 125/31.25 мг 3 раза/сутки для детей в возрасте от 2 до 7 лет (масса тела около 13-25 кг) и 250/62.5 мг 3 раза/сутки для детей в возрасте от 7-12 лет (масса тела около 25-37 кг). При тяжелых инфекциях эти дозы можно удваивать (максимальная суточная доза составляет 60 мг амоксициллина и 15 мг клавулановой кислоты на кг массы тела).

Пациенты с нарушенной функцией почек

У пациентов с почечной недостаточностью выведение клавулановой кислоты и амоксициллина через почки замедлено. В зависимости от степени тяжести почечной недостаточности общая доза Флемоклава Солютаб (выраженная в дозе амоксициллина) не должна превышать следующих количеств:

Пациенты с нарушением функции печени

Сочетание амоксициллина/клавулановой кислоты должно назначаться с осторожностью пациентам с поражениями печени. Функция печени должна находиться под постоянным контролем.

Побочные действия

Очень часто ≥ 1 из 10, часто ≥ 1 из 100 и < 1 из 10, иногда ≥ 1 из 1000 и < 1 из 100, редко ≥ 1 из 1000 и < 1 из 1000, очень редко < 1 из 1000

Очень часто

Часто

Генитальный кандидоз, кандидоз кожных и слизистых покровов

Тошнота, боли в области живота

Нечасто

Головокружение, головная боль

Диспепсия, рвота

Умеренное повышение уровня печеночных ферментов АЛТ/АСТ

Кожная сыпь, зуд, крапивница

Редко

Обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения

Мультиформная эритема

Очень редко

Обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и индекса протромбинового времени

Ангионевротический отек, анафилактические реакции; синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит

Обратимая гиперактивность и судороги

Антибиотико-ассоциированный колит (псевдомембранозный и геморрагический колит)

Черный волосатый язык (хроническая гиперплазия нитевидных сосочков языка)

Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез

Интестициальный нефрит, кристаллурия

Гепатит, холестатическая желтуха

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте или другим компонентам

Гиперчувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам, таким как пенициллины и цефалоспорины

Желтуха или дисфункция печени при приеме амоксициллина/клавуланата в анамнезе

Инфекционный мононуклеозом

Лимфолейкоз

Беременность и период лактации

Детский возраст до 3 мес

Лекарственные взаимодействия

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию Флемоклава.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергичное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.

Флемоклав повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Препарат уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, что повышает риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

При совместном приеме с аллопуринолом повышается риск развития кожной сыпи.

Амоксициллин не должен назначаться с дисульфирамом.

Одновременное применение амоксициллина и дигоксина может приводить к увеличению концентрации дигоксина в плазме крови.

Особые указания

Как и в случае использования других пенициллинов широкого спектра действия могут возникать суперинфекции грибкового или бактериального генеза (в частности - кандидоз), особенно у пациентов с хроническими заболеваниями и/или нарушениями функции иммунной системы. В случае возникновения суперинфекции прием препарата отменяют и/или подбирают подходящую терапию.

У пациентов с нарушениями функции почек дозу необходимо подбирать, исходя из тяжести состояния.

Пациентам с нарушениями функции печени комбинация амоксициллин/клавулановая кислота должна назначаться с осторожностью и под постоянным медицинским контролем.

Редко отмечается увеличение протромбинового времени.

Амоксициллин/клавулановая кислота должны назначаться с осторожностью пациентам, получающим антикоагуляционную терапию.

Неферментные методы определения сахара мочи, а также тест на уробилиноген могут давать ложноположительные результаты.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Передозировка

Симптомы : тошнота, рвота и диарея с возможным нарушением водного и электролитного баланса.

Лечение: активированный уголь, поддержка водно-электролитного баланса. При судорогах назначают диазепам. В случае тяжелой почечной недостаточности должен проводиться гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка