Препараты с содержанием сибутрамина. Сибутрамин для похудения: описание средства и последствия применения
Открыв сибутрамин 25 лет назад, ученые поначалу попытались использовать его как лекарство от депрессии, но эффект оказался слабым. Зато было замечено, что он напрочь отбивает аппетит. Это побочное действие препарата и определило его судьбу, сибутрамин стали использовать как лекарство от голода, прописывать его людям, которые едят слишком много и не в состоянии контролировать свое пищевое поведение.
Сибутрамин действует на головной мозг, а через него на весь организм. У человека, принимающего сибутрамин, пропадает чувство голода, но при этом неизбежно повышается артериальное давление, пульс, частота дыханий, температура тела, пересыхает во рту, возникают головные боли, могут быть спазмы в животе и даже рвота.
И это не просто стандартный перечень побочек, обязательный для любой инструкции, это реальные осложнения, которые отмечают большинство худеющих на сибутрамине.
Из-за сильных побочных эффектов врачи назначают сибутрамин редко – только в тех случаях, когда никакие другие способы борьбы с избыточным весом не дают результата. В медицине это называется терапией отчаяния. При этом человека сначала тщательно обследуют, подбирают дозу, а затем обязательно наблюдают за его состоянием во время приема препарата. Как только появляется возможность обойтись без него, или возникают первые побочные реакции – прием сразу прекращают.
В каких дозах
Чтобы избавиться от постоянного чувства голода и начать есть меньше, достаточно выпивать утром по одной капсуле, содержащей 5 – 15 мг сибутрамина, на протяжении максимум 3 месяцев. За это время человек может потерять до 10% своего веса, но при продолжении лечения очень часто развивается привыкание. Лишние килограммы начинают возвращаться, а попытка повысить дозу приводит к быстрому появлению тяжелых осложнений.
Сибутрамин – какие препараты и цены
Лекарственных препаратов, содержащих сибутрамин, несколько. Официально зарегистрированы в нашей стране Меридиа (Германия), Линдакса (Чехия), (Россия), Слимия и (Индия). Причем поставки Меридии и Линдаксы в Россию уже прекращены, т.к. с 2010 года применение сибутрамина запрещено в некоторых странах Европы. Меридию еще можно купить, но только неофициально, втридорога у частных перекупщиков. Где-то на складах еще осталась Линдакса. Цены на оба препарата запредельные.
Цена упаковки таблеток Меридиа доходит до 150 евро, Линдаксы в зависимости от дозы – от 4400 до 5500 рублей. Официально выпускаемый российский аналог Редуксин стоит дешевле – 2100-2600 руб, индийский Голдлайн – 1500-2000 рублей. Разница в цене имеет отношение не только к происхождению, но и к качеству препарата. Например, как-то в интервью признался, что Редуксин он не назначает, потому что есть более чистые препараты с сибутрамином, имея в виду, вероятно, Меридию.
Пока на фармацевтическом рынке запрещаются поставки и ведутся дискуссии о том, оправдано ли для похудения применение сибутраминсодержащих капсул, китайские умельцы не стесняясь добавляют это сильнодействующее вещество в биодобавки, причем в лошадиных дозах. Например, в безобидном БАДе «Чарівний лотос» (Украина) – 50 мг сибутрамина, «Da Li» и «Золотой шарик» – содержат по 40 мг вещества, это при терапевтической дозе в всего 5-15 мг.
С целью похудения многие девушки и женщины принимают специальные препараты, позволяющие избавиться от лишнего веса. К числу таких средств принадлежат таблетки, содержащие сибутрамин. Прежде чем приступить к приему таких фармакологических препаратов, следует ознакомиться с инструкцией по применению сибутрамина, предоставленной ниже.
Инструкция по применению препаратов, содержащих сибутрамин
Химическое название
- 1-(4-Хлорфенил)-N,N-диметил-альфа-(2-метилпропил)циклобутанметанамин (и в виде гидрохлорида)
Код CAS
- 106650-56-0
Характеристика вещества Сибутрамин
Сибутрамина гидрохлорида моногидрат - кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Растворимость в воде: 2,9 мг/мл при pH 5,2. Коэффициент распределения (октанол/вода): 30,9 (pH 5,0). Молекулярная масса 334,33.
Фармакология
Фармакологическое действие - анорексигенное.
Ингибирует обратный захват нейромедиаторов - серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета3-адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.
Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.
Во время лечения наблюдается незначительный подъем АД в покое (на 1–3 мм рт.ст.) и умеренное учащение пульса (на 3–7 уд./мин), но в единичных случаях возможны более выраженные изменения. При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления увеличивается ЧСС (на 2,5 уд./мин) и удлиняется интервал QT (на 9,5 мс).
В 2-годичных исследованиях на крысах и мышах при использовании доз, в результате введения которых наблюдаемая суммарная площадь под кривыми концентрация - время (AUCs) для двух активных метаболитов превышала таковую при приеме МРДЧ в 0,5–21 раза, повышал частоту возникновения доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек преимущественно у самцов крыс. Канцерогенного действия у мышей и самок крыс не обнаружено. Не оказывает мутагенного действия, не влияет на фертильность. При введении крысам доз, AUCs обоих активных метаболитов для которых в 43 раза превышала наблюдающуюся при приеме МРДЧ, тератогенного действия не выявлено. Однако в исследованиях, проведенных на кроликах линии Dutch Belted в условиях, когда AUCs активных метаболитов сибутрамина была в 5 раз больше, чем при использовании МРДЧ, у потомков были обнаружены аномалии физического развития (изменение формы или размеров мордочки, ушной раковины, хвоста, толщины костей).
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг Cmax монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2–4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина - 6,4 нг/мл (5,6–7,2 нг/мл). Cmax достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3–4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. T1/2 сибутрамина - 1,1 ч, монодесметилсибутрамина - 14 ч, дидесметилсибутрамина - 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.
Применение вещества Сибутрамин
Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м2 и более или с индексом массы тела от 27 кг/м2 и более, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (сахарный диабет типа 2, дислипопротеидемия).
Применение при беременности и кормлении грудью
Неизвестно, проникает ли сибутрамин и его метаболиты в грудное молоко. В период грудного вскармливания применение не рекомендуется.
Взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы CYP3A4 цитохрома P450 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) понижают клиренс сибутрамина. Средства, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома (ажитация, потливость, диарея, повышение температуры тела, аритмия, судороги и др.).
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки (утром), начальная доза - 10 мг (при плохой переносимости возможен прием 5 мг); в случае недостаточной эффективности через 4нед дозу увеличивают до 15 мг/сут. Длительность лечения - 1 год.
Противопоказания
Гиперчувствительность, наличие органических причин ожирения, нервная анорексия или нервная булимия, психические заболевания, синдром Жиля де ла Туретта, ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения), артериальная гипертензия (АД >145/90 мм рт.ст.), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени или почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, действующих на ЦНС(в т.ч. антидепрессантов, нейролептиков, триптофана), а также других препаратов для уменьшения массы тела.
Ограничения к применению
Эпилепсия, моторно-вербальный тик (непроизвольные сокращения мышц, нарушение артикуляции), детский и пожилой возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 18 лет и у людей старше 65 лет не определены).
Побочные действия вещества Сибутрамин
В плацебо-контролируемых исследованиях 9% пациенток, получавших сибутрамин (n=2068) и 7% пациенток, получавших плацебо (n=884), прекратили лечение из-за возникновения побочных эффектов.
В плацебо-контролируемых исследованиях наиболее частыми побочными эффектами были сухость во рту, анорексия, инсомния, запор, головная боль.
Далее указаны побочные эффекты, которые отмечались у пациентов, принимавших сибутрамин, с частотой ≥1% и более часто, чем в группе плацебо. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта в группе принимавших сибутрамин, в скобках - аналогичные данные в группе плацебо.
- Организм в целом: головная боль - 30,3% (18,6%), боль в спине - 8,2% (5,5%), гриппоподобный синдром - 8,2% (5,8%), случайная травма - 5,9% (4,1%), астения - 5,9% (5,3%), абдоминальная боль - 4,5% (3,6%), боль в груди - 1,8% (1,2%), боль в шее - 1,6% (1,1%), аллергические реакции - 1,5% (0,8%).
- Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия - 2,6% (0,6%), вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла) - 2,4% (0,9%), мигрень - 2,4% (2,0%), гипертензия/повышение АД - 2,1% (0,9%), сердцебиение - 2,0% (0,8%).
- Со стороны органов ЖКТ: анорексия - 13,0% (3,5%), запор - 11,5% (6,0%), повышение аппетита - 8,7% (2,7%), тошнота - 5,9% (2,8%), диспепсия - 5,0% (2,6%), гастрит - 1,7% (1,2%), жажда - 1,7% (0,9%), рвота - 1,5% (1,4%), обострение геморроя - 1,2% (0,5%).
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия - 5,9% (5,0%), миалгия - 1,9% (1,1%), тендосиновит - 1,2% (0,5%), заболевания суставов - 1,1% (0,6%).
- Со стороны нервной системы и органов чувств: сухость во рту - 17,2% (4,2%), инсомния - 10,7% (4,5%), головокружение - 7,0% (3,4%), нервозность - 5,2% (2,9%), тревога - 4,5% (3,4%), депрессия - 4,3% (2,5%), парестезия - 2,0% (0,5%), сонливость - 1,7% (0,9%), возбуждение - 1,5% (0,5%), эмоциональная лабильность - 1,3% (0,6%), изменение вкуса - 2,2% (0,8%), заболевания уха - 1,7% (0,9%), боль в ухе - 1,1% (0,7%).
- Со стороны респираторной системы: ринит - 10,2% (7,1%), фарингит - 10,0% (8,4%), синусит - 5,0% (2,6%), усиление кашля - 3,8% (3,3%), ларингит - 1,3% (0,9%).
- Со стороны кожных покровов: сыпь - 3,8% (2,5%), потливость - 2,5% (0,9%), Herpes simplex - 1,3% (1,0%), акне - 1,0% (0,8%).
- Со стороны мочеполовой системы: дисменорея - 3,5% (1,4%), инфекции мочевыводящих путей - 2,3% (2,0%), вагинальный кандидоз - 1,2% (0,5%), метроррагия - 1,0% (0,8%).
- Прочие: генерализованный отек - 1,2% (0,8%).
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, наиболее часто - тахикардия, повышение АД, головная боль и головокружение.
Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, при повышении АД и тахикардии - назначение бета-адреноблокаторов.
Меры предосторожности вещества Сибутрамин
Необходимо контролировать уровень АД и частоту пульса каждые 2 нед в первые 2 мес лечения и затем - 1 раз в месяц. У пациентов с артериальной гипертензией при уровне АД >145/90 мм рт.ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД >145/90 мм рт.ст. лечение следует прекратить. Появление во время терапии боли в грудной клетке, прогрессирующего диспноэ (нарушение дыхания) и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии (в этом случае необходимо обязательно обратиться к врачу).
Не рекомендуется одновременный прием препаратов, увеличивающих интервал QT (астемизол, терфенадин, антиаритмические и другие средства), средств, содержащих эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин и др. (опасность повышения АД и увеличения ЧСС), а также других анорексигенных средств с центральным механизмом действия. С осторожностью следует назначать на фоне гипокалие- и гипомагниемии, при нарушении функции печени и почек легкой и средней степени тяжести.
Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать адекватные меры контрацепции.
Следует иметь в виду, что сибутрамин может уменьшать слюноотделение и способствовать развитию кариеса, периодонтальных заболеваний, кандидоза и дискомфорта в полости рта. В период лечения рекомендуется ограничивать употребление алкоголя.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания
Применение возможно только в тех случаях, когда все другие мероприятия, направленные на понижение массы тела, малоэффективны. Лечение должно осуществляться под контролем врача, имеющего опыт коррекции ожирения в рамках комплексной терапии (диета, изменение привычек питания и образа жизни, повышение физической активности). Период приема в дозе 15 мг должен быть ограничен во времени.
Действие сибутрамина на организм
Структурно сибутрамин схож с амфетаминами, хотя не наделен их биологическими свойствами. Он является веществом центрального действия, ингибитором обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина.
Таким образом, действие сибутрамина на организм сводится к подавлению чувства голода за счет увеличения концентрации в организме серотонина. Прием препаратов с сибутрамином подавляет аппетит, вызывает чувство быстрого насыщения, снижает потребность в углеводах, ускоряет обменные процессы – организм начинает активно использовать собственные жировые запасы, а ткани лучше усваивают глюкозу.
После приема сибутрамина он хорошо всасывается в пищеварительном тракте и метаболизируется в печени с образованием активных веществ. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме отмечается спустя полтора часа после приема фармакологического средства, активных метаболитов – через три часа.
В каких лекарствах содержится сибутрамин и состав препаратов-аналогов
Сибутрамина гидрохлорида моногидрат является эффективным регулятором аппетита, увеличивающим высвобождение серотонина. Это вещество представляет собой кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Выпускается в виде капсул и таблеток для приема внутрь. В каких препаратах содержится сибутрамин и какие дополнительные вещества входят в их состав, с этой информацией следует ознакомиться до начала приема фармакологических средств с целью похудения.
Известны такие препараты, содержащие сибутрамин:
– производитель Германия.
– Чехия.
– Россия.
Слимия и Голдлайн – Индия.
Все эти фармакологические имеют в своем составе сибутрамин, кроме него используются еще другие дополнительные вещества. Основное действующее вещество сибутрамин сочетается с другими веществами, позволяющими усилить положительное действие средства и нейтрализовать его негативные свойства. Например, в Редуксине он сочетаться с микрокристаллической целлюлозой, которая позволяет снизить такие побочные действия препарата, как сильная жажда и слабость.
В каких таблетках содержится сибутрамин, выпускаемых в России? Для жителей регионов России, желающих похудеть, наиболее доступным вариантом препарата с содержанием сибутрамина является Редуксин. Этот фармакологический продукт является аналогом препаратов импортного производства «Меридиа» и «Линдакса».
Сибутрамин имеет свои аналоги, которые тоже позволяют снизить вес, при этом действуют на организм более мягко и считаются менее опасными. Аналогами сибутрамина являются такие вещества, как флуоксетин, денфлурамин, дексфенфлурамин и лоркасерин. К числу аналогов также можно отнести все препараты, принадлежащие к группе ингибиторов обратного захвата серотонина.
В каких таблетках большое содержание сибутрамина – вопрос, волнующий многих девушек и женщин, которые имеют проблему лишнего веса. Практически все препараты имеют одинаковое содержание действующего вещества, в составе одной капсулы присутствует 5, 10 или 15 мг сибутрамина.
Несколько последних лет в Россию уже не осуществляется поставка препаратов «Меридиа» и «Линдакса», поскольку с 2010 года в некоторых странах Европы сибутрамин запрещен к использованию.
Курс приема препаратов на основе действующего вещества сибутрамин
Сибутрамин для похудения следует принимать строго по инструкции. Производители лекарственных средств уверяют, что для притупления аппетита достаточно принимать в сутки по 10 мг сибутрамина. Одновременно они рекомендуют калорийность суточного рациона уменьшить на 20% и несколько раз в неделю заниматься физическими нагрузками.
Курс приема средств на основе этого действующего вещества длительный – от трех до шести месяцев, в некоторых случаях он может составлять один год. Применение сибутрамина становится возможным только в случаях, когда пациент не может похудеть с помощью фитнеса и диеты. Обычно перед назначением препаратов, усиливающих выработку серотонина, пациента сажают на диету, наблюдая за ним определенное время. Если изменение питания не было эффективным для похудения, назначают лекарство с сибутрамином.
Чем опасен сибутрамин: побочные действия и эффекты
Сибутрамин для похудения является достаточно распространенным препаратом, однако во многих отзывах худеющие девушки и специалисты в области медицины называют это вещество ядом и сильным наркотиком. Производители этого фармакологического продукта всячески опровергают эту информацию и под разными торговыми названиями распространяют сибутрамин совершенно законно.
Чем опасен сибутрамин и действительно ли он оказывает вредное действие на человеческий организм? Учитывая тот факт, что действующее вещество оказывает влияние на головной мозг, возможными становятся опасные последствия такого способа похудения. Среди самых опасных распространенных побочных эффектов сибутрамина специалисты называют нарушения работы сердца и психики. Опасность и сомнительность действия фармакологического продукта с таким составом подтверждается тем, что он запрещен во многих странах Европы.
Механизм действия сибутрамина заключается в следующем:
- снижает потребность в пище,
- дарит ощущение довольства и снижает риск пищевых срывов,
- запускает метаболические процессы,
- способствует сжиганию подкожного жира,
- способствует выведению продуктов распада.
Препараты с сибутрамином
- «Меридиа» – немецкий препарат для снижения веса и нормализации психоэмоционального состояния. Используется в ограниченной дозировке, но требует длительного применения. Обладает внушительным списком противопоказаний и побочных эффектов. Назначается при патологических состояниях, связанных с риском для жизни пациента;
- «Линдакса» – предназначен для снижения пищевой зависимости, рекомендован к использованию для коррекции пищевых привычек при невозможности подавить чувство голода другими методами. По заявлениям производителей, препарат не вызывает привыкания и не формирует зависимость, однако врачи не рекомендуют использовать средство длительное время;
- «Слимия» – позволяет снизить массу тела, ускоряет липидный обмен, избавляет от пищевой зависимости;
- «Голдлайн – препарат с высоким содержанием сибутрамина. Разработан индийской компанией. Используется для лечения ожирения, оказывает влияние на ЦНС, при чрезмерном употреблении вызывает зависимость;
- «Обестат» – препарат для стабилизации веса и коррекции пищевых привычек. Как и все другие лечебные средства на основе сибутрамина продается по рецепту врача, используется исключительно для лечения патологического ожирения.
Противопоказания препаратов
- Сердечно-сосудистые заболевания – средство значительно повышает риск развития инсультов, ишемической болезни, инфарктов и т.д.;
- эндокринные нарушения – препарат может привести к обострению заболевания и увеличить риск развития осложнений;
- психические нарушения – сибутрамин действует напрямую на ЦНС, что может привести к необратимым последствиям;
- дисфункции печени и почек – препараты дают высокую нагрузку на организм и в первую очередь ударяют по печени и почкам.
Также противопоказаны при склонности к кровотечениям, алкогольной зависимости, пожилом возрасте, повышенной чувствительности и т.д.
Следует знать, что сибутрамин плохо сочетается с другими препаратами. Более того, он негативно влияет на концентрацию и внимание, его нельзя принимать тем, чья работа связана с вождением автомобиля. При появлении таких симптомов, как головные боли, бессонница, апатия, отечность конечностей, депрессивные состояния и суицидальные настроения следует немедленно прекратить прием препарата.
В лечении диабета и его осложнений имеет значение буквально все. Особый упор в лечебной терапии делается на естественный многофазный процесс адаптации человека к данному заболеванию.
Что это значит?
В настоящее время создана специальная «Школа диабета», которая позволяет диабетикам научиться взаимодействовать с миром, сквозь призму «сладкого недуга». Иными словами, любому пациенту предлагается усвоить несколько простых правил:
- Еда – лекарство
- Физкультура, спорт, ежедневные нагрузки – жизненно важные составляющие успеха
- Позитивный настрой – залог дальнейшего благополучия
В школе все пациенты приобретают некоторые навыки, например, учатся правильно вводить инсулин и подбирать дозировку гормона, если без него невозможно дальнейшее лечение, а также узнают о том, как правильно измерить уровень сахара в крови, как вести самоконтроль и многое другое.
Но это в идеале все выглядит весьма красочно и прекрасно, ибо на фоне всего этого могут присутствовать и некоторые менее податливые диабетические «составляющие».
К ним можно отнести ожирение, которое в ряде случаев не поддается «легкой» терапии и врачу приходится искать иные пути решения. Стоит заранее признаться в том, что многие диетологи и эндокринологи склонны относить его не сколько к физиологическим, сколько к психологическим заболеваниям, ибо важно точно определить «источник» ожирения.
Что стало причиной болезни?
Зачастую ответ на этот вопрос кроется в психологических проблемах, тянущих свои плети из прошлой жизни пациента. Так, например, если у девочки не было отца или она не ощущала от него отцовской любви и заботы, то в дальнейшем ей сложнее идти на контакт с мужчинами. Недостаток мужского внимания, любви, прошлые обиды, страх быть преданной выливается в яром желании восполнить этот пробел. В ход идет в первую очередь еда, которая приносит временное облегчение и умиротворение, но после человек сталкивается с проблемой неприязни себя, ибо в зеркале отражается совсем не тот человек, который любовался своим отражением несколько лет назад.
Но в России мало кто из врачей вообще вдается в подробности, ибо у нас принято ставить человека перед фактом, а лучше засыпать его научными фразочками да так, чтобы он ничего не понял кроме того, что в жизни у него все как-то, простите, х…о.
Если человек не готов работать над собой сам, то врач выпишет ему таблетки от ожирения. Это сделать проще всего. И он, скорее всего, будет прав, ибо его задача проста - предложить решение проблемы с различными вариантами как медикаментозного, так и немедикаментозного лечения…Но с другой стороны, он всегда обязан предупреждать пациентов о том, что можно ожидать от той или иной лечебной методики, тем самым, как бы, снимая с себя часть ответственности…
Мы не зря так затянули вступление, ибо слишком много вопросов поступает в редакцию по поводу того, как же можно сбросить лишний вес без изнуряющих тренировок (в особенности пожилым или людям с уже имеющимися поздними осложнениями диабета и т.д.).
Да, есть такие лекарства от ожирения. Они существую и их можно купить в аптеке или заказать через интернет.
Всего их два: это Орлистат и Сибутрами.
Скорее это даже не лекарства, а действующее вещество, на основе которого многие фармацевтические компании вольны изготавливать свои аналоги. Делают они это охотно, так как считают, что имеют полное право реализовать свои товары по тем ценам, которые для них покажутся приемлемыми. Поэтому, не стоит думать, что аналоги орлистата и сибутрамина окажутся дешевым «удовольствием». Выгоду упускать никто не захочет.
Но обо всем по порядку!
Сперва расскажем немного о том, как ожирение сказывается на фармакокинетических параметрах:
- Этим вопросом мало кто задавался и действительно четких ответов у фармацевтов нет (долговременных исследований не проводилось).
- Учитывая первый параметр считается, что максимальная концентрация лекарственных веществ у разных людей с различной массой тела разная.
- Возраст, пол, физическая активность также по-разному сказываются на свойствах вводимого препарата в организм полного человека или человека с нормальной массой тела.
- То, сколько в теле содержится свободной воды определяет силу действия препаратов.
Иными словами, если человек полный, то некоторые препараты, например, способны увеличивать кажущийся объем распределения ряда лекарственных веществ. Возьмем диазепам, его объем у людей с ожирением составляет 292 литра, а у людей с нормальной массой тела всего 91 литр.
Поэтому, без консультации с врачом самовольно глотать таблетки нельзя!
Даже при условии, если вы очень сильно желаете похудеть и это крайне необходимо вам ради здоровья. Помните также, что у любой таблетки ВСЕГДА есть ПОБОЧНЫЕ действия!
Далеко ходить не надо, ибо ранее в официальной разрешенной медицине при лечении ожирения применялись амфетамины, которые относились к группе аноректиков – препаратов, снижающих аппетит (отсюда уже знакомое всем название заболевания «анорексия»). Они считались совершенно безвредными и безобидными.
Почему их в раз запретили?
Как после выяснилось, они, оказывается, становились причиной и вызывали стойкое привыкание. На что похоже? Разве это не определение наркотика? …
Сейчас же считаются такими же безопасными препараты орлистат и сибутрамин.
Что точно ясно, так это одно – они все-таки позволяют добиться стойкого снижения массы тела. По отзывам худеющих, результаты заметны уже спустя несколько дней после приема препаратов на основе этих веществ.
Однако наша задача предупредить читателей о том, что они подходят далеко не всем! Человек должен иметь хорошее здоровье и иммунитет. Более того, наличие психологических, сердечно-сосудистых, почечных, желудочно-кишечных заболеваний сразу же накладывает запрет на прием аналогичных препаратов, ибо они создают благоприятную почву для прогрессирования этих болезней и осложнений при них.
Но как человек начинает худеть?
У каждого этого препарата разный механизм воздействия.
Механизм действия
Орлистат (Orlistat, Orlistatum)
- Оказывает периферическое действие
- Механизм воздействия схож с поведением триглицеридов, когда происходит связывание молекул желудочной и панкреатической липазы, не позволяя им взаимодействовать с липидами. Иными словами, желудочные ферменты под воздействием орлистата не могут в полной мере «переварить» жиры, которые на протяжении всего хода пищеварения в ЖКТ (желудочно-кишечном тракте) выводятся из организма естественным путем (т.е. с калом).
- Вещество не всасывается из желудочно-кишечного тракта, т.е. практически не попадает в организм (большая часть выводится из организма через 3 – 5 дней, а около 2% выводится посредством почек)
- Снижает уровень , ЛПНП (липопротеины низкой плотности)
- Повышает количество ЛПВП (высокой плотности)
- Снижает АД (артериальное давление)
- Уменьшает уровень натощак
- Применяют в лечении и , так как посредством этого вещества можно достичь компенсации углеводного обмена
- Рекомендуемая доза: 1 капсула (120 мг) 3 раза вдень во время еды
Побочные действия
- Жидкий, жирный стул
- Масляные выделения из прямой кишки
- Недержание кала
- Снижает всасывание жирорастворимых витаминов (показан прием поливитаминного комплекса)
Сибутрамин (Sibutramine, sibutramine hydrochloride monohydrate)
- Оказывает центральное действие
- Является анорексигенным средством, снижающим аппетит (после чего человек начинает потреблять меньшее количество пищи)
- Усиливает чувство насыщения
- Увеличивает термогенез (повышает температуру тела)
- Увеличивает объем ЛПВП
- Снижает концентрацию ЛПНП, триглицеридов, общего холестерина, мочевой кислоты
- Повышает АД и ускоряет сердцебиение, иногда в значительной степени (появляется «ложная» )
- Всасывается в организм на 77%
- Максимальное его действие наступает через 1,2 часа после приема лекарства
- Применяют в лечении ожирения при ИМТ от 30 кг/м 2 и более или с ИМТ от 27 кг/м 2
- Может влиять на функции тромбоцитов
Побочные действия
- Бессонница
- Головные боли
- Головокружение
- Раздражительность
- Беспокойство
- Парестезия (нарушение чувствительности различных областей тела)
- Изменение вкуса
- Острый психоз и судорожные припадки в единичных случаях
- Тахикардия
- Учащенное сердцебиение
- Повышение АД
- Взадилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла)
- Болезнь Шенлейна-Геноха и тромбоцитопения в единичных случаях
- Сухость во рту
- Потеря аппетита
- Запор
- Диарея
- Тошнота
- Обострение геморроя
Иными словами, это вещество пагубно сказывается как на ЦНС, так и на сердечно-сосудистую систему. Поэтому, его нельзя применять совместно с другими лекарствами, действующими на нервную систему (антидепрессантами, нейролептиками, триптофанами). Оно увеличивает нагрузку на печень и почки, так как всасывается и попадает в организм через ЖКТ.
Не смотря на это разрешено длительное его применение в течение 1 года!
Противопоказания
Оба эти препарата нельзя применять при беременности, лактации и кормлению грудью, детям до 18 лет, пожилым людям после 65 лет. Долговременных адекватных и хорошо контролируемых исследований действия этих веществ на беременных женщин, детей, пожилых людей не проводилось.
Орлистат нельзя применять так же при: повышенной чувствительности к препарату, синдроме хронической мальабсорбции, холестазе, гипероксалурии, нефролитиазе (кальциевые аксалатные камни).
Сибутрамин при: гиперчувствительности, органических причинах ожирения, невротической анорексии, булимии, психических заболеваниях, синдроме Жиля дела Туретта, ИБС, декомпенсированной сердечной недостаточности, врожденных пороках сердца, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, нарушениях сердечного ритма, цереброваскулярных заболеваниях ( , транзиторные нарушения мозгового кровообращения), гипертиреозе, тяжелых нарушениях функции печени или почек, гиперплазии предстательной железы, феохромоцитоме, наркотической и алкогольной зависимости.
Аналоги
Как правило, более дешевыми окажутся так называемые дженерики (они имеют тоже название, что и действующее вещество).
Наименований аналогов масса, но самые дешевые имеют одноименные названия. Самые же дорогие оказываются те, что у нас «на слуху». Если препарат рекламируется, то потребитель, купивший его, заплатит не только за содержимое упаковки, но и за саму красочную обертку (то бишь картон, с цветной печатью), за рекламу, что прогнали по телевизору, радио, в печатных СМИ и т.д.
Что касается таблеток от ожирения, то купить большую часть препаратов из данной группы невозможно без рецепта врача!
Одно это должно настораживать читателей! Самые «опасные» лекарства никогда не отпускаются без рецепта врача. Передозировка орлистатом или сибутрамином не менее опасна, чем передозировка ядами или наркотическими препаратами.
Ниже предлагаем ознакомиться со списком аналогичной продукции в таблице, в которой указана минимальная цена за препараты с основным действующим веществом в минимальном объеме (т.е. за коробку, в которой содержится самое малое количество таблеток, это где-то от 12-24 шт. с наименьшей дозой вещества).
Как правило, все лекарства от ожирения, в названиях которых встречаются слова «Слим», «Лайт», «Мини» и подобные им, стоят несколько дешевле и некоторые могут отпускаться без рецепта врача, так как доза активного вещества в одной таблетке ничтожно мала, либо в их составе вообще нет ни сибутрамина ни орлистата. Они имитируют название и цвет упаковки аналога. Будьте внимательны, когда покупаете такие препараты!
Например, линейка препаратов Голдлайн.
Существует одноименный препарат, который содержит сибутрамин, а есть «Голдлайн Лайт», в котором вообще его нет, но у паковка такая же! Отпускается второй препарат без рецепта врача, стоит на порядок дешевле. Между ними нет ничего общего, кроме хамелеонской упаковки.
Возникает вполне резонный вопрос: «Зачем тогда они нужны?»
Это вполне очевидно, так как на наших слабостях, страхах и болезнях легко заработать! Кроме того, производитель нас не обманывает, т.к. в составе препарата содержится активное вещество, сказывающееся на массе тела. По сути это, да - пустышка, так как в подобной таблетке больше побочных компонентов:
- крахмал
- красители: солнечный закат желтый Е110, хинолин Е 104 (дает желтый оттенок), чтобы желатин приобрел красивый медовый, янтарный цвет, бриллиантовый голубой Е133 и прочие
- если это капсулы, то желатин
- целлюлоза, лактоза, пектин, чтобы «усилить» эффект, так как многие покупатели наслышаны о балластных веществах
- стеарат кальция
- фуксин кислий (Phuxin)
- пеногасители
- индигодин Е132,
- лимонная кислота - самое безобидное из всего возможного
- натрия лаурилсульфат - это вообще яд (есть в составе Голдлайна и ряде др. аналогов), который используется в шампунях, как вещество, создающее сильную и стойкую пену (потому нужен какой-либо пеногаситель)
- диоксид титана Е171
- какие-то витамины
Зачем нужно все это?
Чтобы создать свое «уникальное» чудо средство, которое затем будет продаваться с наценкой за уникальную рецептуру. Это дает право производителям выпускать свое лекарство с «хвостом» к названию в ввиде «Лайт», «Мини». У пациентов складывается впечатление, что это и правда легкая, безопасная таблеточка, которая способствует похудению. Такие праператы отпускаются уже без рецепта врача….
Для справки: по некоторым данным (сомнительным, конечно, ибо официальная медицина совместно с фармацевтами не занимается опровержением или подтверждением подобного рода заявлений) Е171 при приеме внутрь вызывает заболевание печени и почек. Об аналогичных побочных эффектах написано на большинстве упаковок с лекарствами.
| Аналоги Орлистата | |
| Название | Цена/от руб |
| Ксеналтен
|
700 |
Алли (Alli) |
2500 |
Ксеникал в капсулах (от 24 штук) |
1800 |
 |
900 |
Орлимакс |
700 |
 |
2000 |
| Орсотен (в нем нет чистого орлистата, это полуфабрикат) |
580 |
| Аналоги Сибутрамина | |
Редуксин |
800 |
Голдлайн
 |
850 |
Линдакса |
2300 |
Меридиа |
2500 |
 |
2300 |
 |
2100 |
Какое из лекарств для похудения лучше всего?
Пришло время подвести небольшие итоги и выбрать из двух зол наименьшую (если такое вообще можно сделать).
Мы не устанем напоминать всем читателям о том, что лучше всего отдавать предпочтение максимально естественному без применения каких-либо лекарственных средств и прибегать к их помощи только в крайне необходимый момент, когда без них уже невозможно дальнейшее лечение. Лучше придерживаться , которую разработали еще в советское время и до настоящего времени серьезных изменений в систему лечебного питания современные диетологи так и не внесли.
Но раз уж его прописал врач, то давайте рассмотрим, какое же из двух действующих веществ наименее вредное?
Напомним, что должной экспериментальной базы проверки лекарств нет и по сей день. Все данные об относительной их безопасности основываются на испытаниях, проведенных на животных, а это уже делает наш итог несколько кособоким. Но откроем Вам секрет, большая часть препаратов, реализуемых в аптеках РФ, также не подвергались должному тестированию (абсолютное их большинство даже нельзя назвать «лекарством», так как они ориентированы не на лечение, а на смягчение основных симптомов заболевания). Главное в современных препаратах то, что они «работают», а как именно - уже второстепенный и не особо важный вопрос.
Каковы основные отличия этих двух веществ?
Рассмотрим их с точки зрения процесса усвоения и способа воздействия, так как если вещество способно выводится из организма, то его, хоть и с натяжкой, но можно назвать менее безобидным.
| Сибутрамин | |
| Воздействие | |
| Периферическое | Центральное |
| Процент усвоения | |
| Практически не усваивается через ЖКТ и полностью выводится из организма через 3 - 5 суток. |
Сразу после приема внутрь усваивается на 77%. Сперва под действием ферментов преобразуется (метаболизируется) в печени до различных форм метаболитов, а после выводится из организма в большинстве своем через почки естественным путем. |
| Как действует | |
| Ингибитор кишечной липазы, который инактивирует пищеварительные ферменты, которые в результате этого теряют способность расщеплять жиры, поступающие с пищей, что снижает общую калорийность потребляемых продуктов. |
Быстро распределяется в тканях. Усиливает чувство насыщения за счет подавления обратного захвата моноаминов (таких как серотонин и норадреналин). Повышает активность серотонитовых и адренергических рецепторов, что способствует снижению аппетита, но увеличивает температуру тела, а также воздействует на бурую жировую ткань. |
| Изменяет ли свойство крови |
|
| В крови не концентрируется и в плазме не определяется (его концентрация ниже 5 нг/мл). |
Оказывает влияние на свойства тромбоцитов, образует белковые соединения. |
| Показания | |
| При ожирении (если диета и физ.нагрузки не помогают). |
При алиментарном ожирении совместно с комплексным лечением. |
| Требуется ли соблюдение специальной диеты | |
| В процессе лечения необходимо соблюдать специальную сбалансированную, низкокалорийную, «обезжиренную» диету (с суточным содержанием жиров не более 30%) с обогащением ее растительной пищей и поливитаминами. |
Необходимо соблюдать рекомендованной диетологом диету с ежедневной нормированной физической нагрузкой. Без соблюдения этого правила после завершения курса лечения возможен повторный набор веса. Нельзя употреблять этанол. |
| Взаимодействие с другими препаратами |
|
|
|
Так как большая часть сибутрамина после приема внутрь быстро усваивается нашим организмом, и его побочные эффекты весьма обширны, то от его применения лучше отказаться тем, у кого имеются серьезные проблемы с печенью и почками. Кроме того, он воздействует и на ЦНС, снижая концентрацию, делая людей менее внимательными, рассеянными и сонливыми. Его не рекомендуют применять людям, которые ежедневно ездят на машине или управляют иным видом транспортного средства.
Спектр воздействия этого вещества довольно широк, поэтому, лучше всего остановить свое внимание на орлистате, который практически полностью выводится из организма. Он, подобно , оказывает телу неоценимую услугу, так как «очищает» от жира всю еду, что попадает в желудок, но за данную услугу нам тоже приходится платить, ибо многих пациентов, принимающих препараты на основе орлистата, начинает сопровождать диарея и другие проблемы с желудком. Он менее действенный, чем сибутрамин, поэтому его концентрация в одной капсуле составляет более 100 мг (от 120 мг).
Какое бы лекарство вы не выбрали всегда помните о том, что без консультации с врачом применять их не рекомендуется!
Выбор всегда за Вами, но лучше отдать предпочтение спорту и правильному питанию!
Будьте здоровы и счастливы!
Препараты для похудения назначают в комплексе с диетой и фиизической нагрузкой. Во многих случаях такая терапия не дает положительных результатов, тогда прибегают к помощи сильнодействующих веществ. Одним из них и является Сибутрамин. Препарат применяют при ожирении для снижения веса, угрожающего здоровью пациента.
Механизм действия сибутрамина
Вещество относится к группе регуляторов аппетита. Сибутрамин – это кристаллообразный порошок белого либо кремового цвета. Форма выпуска – капсулы для приема внутрь. Механизм действия основного вещества основан на быстром удовлетворении чувства голода, активации чувства насыщения. Это приводит к уменьшению потребляемой пищи без усилий со стороны пациента. Изначально Сибутрамин разрабатывался как средство для коррекции психоэмоционального состояния, а не для снижения массы тела.
Процесс поглощения еды относится к стимуляторам передачи сигнала между нейронами мозга. Происходит высвобождение серотонина и норадреналина в межклеточное пространство (синапс). Сибутрамин блокирует обратный сигнал, за счет чего в синапсе увеличивается концентрация нейромедиаторов. В постсинаптические клетки сигнал о насыщении поступает активнее, и организм не требует дополнительного питания.
Молекулы действующего вещества стимулируют термогенез – выработку тепловой энергии. Вследствие этого происходит ускорение метаболизма, образуются вторичные и первичные амины, самостоятельно тормозящие обратный захват норадреналина, серотонина и гормона удовольствия – дофамина. Эти процессы стимулируют быстрое насыщение, чувство приобретает постоянный характер. Пропадает желание перекусить, количество пищи значительно сокращается, а вес начинает уходить.
Уменьшение жировых отложений при употреблении капсул дополняется повышением уровня липопротеинов высокой плотности. Одновременно наблюдается снижение количества триглицеридов, холестерина, мочевой кислоты. Предположительно, Сибутрамин не является мутагеном, не снижает фертильность, не оказывает канцерогенного воздействия. Максимальной концентрации в плазме вещество достигает через 1-2 часа. Выводится сибутрамин через почки, период полураспада составляет 16 часов.
Показания к применению
Лекарства с сибутрамином относятся к сильнодействующим препаратам. Необходимо понимать, что самолечение категорически запрещено. Важно принимать Сибутрамин только после консультации со специалистом. Курс лечения должен проходить под контролем врача. Показаниями к применению лекарства являются состояния:
- Первичное пищевое ожирение, при котором индекс массы тела больше 30–35 кг/м². Важным условием назначения является неэффективность иных методов лечения.
- Инсулинозависимый диабет (2-го типа) при индексе массы тела 27 кг/м² и более.
- Дислипопротеинемия – патология обмена веществ, характеризующаяся нарушением количественных и качественных показателей липопротеинов в плазме.
Противопоказания
Лекарство имеет большой перечень противопоказаний. Ими являются следующие состояния:
- вторичное ожирение по органическим причинам (заболевания эндокринной системы, ЦНС);
- расстройства пищевого поведения (анорексия, булимия);
- токсический зоб;
- нарушение кровотока в отделах головного мозга, периферических сосудах;
- генерализованный тик (сидром Туретта);
- заболевания сердца (ишемия, аритмия, инсульт, врожденный порок сердца);
- тяжелые патологии почек, печени;
- аллергия на действующее вещество;
- патологии психики;
- артериальная гипертензия (повышение давления);
- гормонально активная опухоль надпочечников или иной локализации (феохромоцитома);
- аденома предстательной железы;
- снижение либо полное отсутствие фермента лактазы (гиполактазия);
- закрытоугольная глаукома;
- беременность и период грудного кормления;
- алкогольная, наркотическая, фармацевтическая зависимость.
Существует перечень заболеваний, при которых таблетки для похудения с сибутрамином назначают с особой осторожностью. Это состояния:
- возраст младше 18 и старше 65 лет;
- эпилепсия;
- гипертония;
- коронарная недостаточность;
- желчекаменная болезнь;
- мышечные спазмы;
- геморрагия (патологическое кровоизлияние в различных частях тела);
- нарушения свертываемости крови;
- повышенное содержание в крови магния, калия;
- дисфункция почек либо печени.
Побочные эффекты
Проведенные исследования выявили риск возникновения нежелательных явлений при приеме лекарственного средства. К побочным эффектам относятся:
- головная боль;
- сухость во рту, тошнота;
- беспокойство, бессонница, острый психоз;
- потливость, судороги;
- анорексия;
- запор, геморрой;
- переполнение сосудов кровью (гиперемия);
- повышенная кровоточивость вследствие снижения количества тромбоцитов (тромбоцитопения);
- повышение артериального давления;
- учащение сердцебиения,тахикардия;
- потеря аппетита;
- нефрит, пурпура;
- повышение активности печеночных ферментов.
Способ применения
Сибутрамин в таблетках и капсулах положено принимать на голодный желудок. Лучше это делать утром, перед завтраком. Необходимо выпить 1 капсулу. В инструкции указано, что суточная норма медикамента составляет 10 мг. Если вес снижается медленно (менее 2 кг за 30 дней), разрешено увеличить прием препарата до 15 мг за сутки. Неэффективность действия максимальной дозировки ведет к отмене средства. Если реакция организма пациента на лечение неадекватна (снижение меньше 5% массы тела за 90 дней), лекарство не следует принимать более 3 месяцев.
Появление побочных явлений, плохая переносимость компонентов средства не означает немедленную отмену Сибутрамина. Его дозировка снижается до минимального уровня – 5 мг. Ухудшение состояния здоровья пациента говорит о необходимости закончить терапию. Курсовое лечение может продолжаться до 12 месяцев. Это максимальная длительность применения препарата.
Особые указания
Реакции на отмену Сибутрамина наблюдаются редко. Использование лекарства оправдано, если результатом лечения ожирения стало похудение на 5 кг и меньше за 3 месяца. Рекомендуется коррекция питания, увеличение физической активности, ведение здорового образа жизни. Все это усилит фармакодинамическое действие сибутрамина. Особое внимание следует уделить своему состоянию, отслеживать появление болей в грудине, отеков, прогрессирующей одышки.
Прием Сибутрамина для похудения требует постоянного контроля частоты сердечных сокращений и артериального давления. Если его показатели превышают значение 145/90 мм.рт.ст., то лечение надо прекратить. Строго запрещено совмещать прием капсул с алкоголем, т.к. он усиливает действие препарата. Это повышает риск появления побочных эффектов, случаев передозировки.
Лекарственное взаимодействие
- Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, сертралин, пароксетин), опиоиды, противокашлевые средства, производные алкалоидов спорыньи – увеличивается риск возникновения серотонинового синдрома.
- Изоферментные ингибиторы (эритромицин, кетоконазол, циклоспорин, тролеандомицин) – может увеличиться QT-интервал вследствие повышения концентрации сибутрамина в крови.
- Макролидные антибиотики, дексаметазон, фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, карбамазепин – увеличивается риск ускорения метаболизма сибутрамина.
Препараты с сибутрамином
Таблетки для похудения с сибутрамином в качестве БАД находятся в свободной продаже. Как лекарственное средство, такие препараты отпускаются только по рецепту. Примеры жиросжигателей и биодобавок, содержащих сибутрамина гидрохлорида моногидрат:
| Название | Описание | Особенности |
| Редуксин | Применяется при алиментарном ожирении | Много побочных явлений |
| Голдлайн | Индийское средство для терапии избыточной массы тела | Вызывает зависимость при длительном применении |
| Ускоряет липидный обмен | Избавляет от пищевой зависимости |
|
| Назначается в случаях, когда лишний вес угрожает жизни пациента | Требует долгого приема |
|
| Сибутрекс | Подавляет чувство голода | Большой перечень противопоказаний |
